АФИНИТОР: наличие в аптеках и сравнение цен, поиск и заказ

Сайт не содержит информацию о розничной продаже дистанционным способом, предложений о приобретении дистанционным способом, доставке дистанционным способом и (или) передаче физическому лицу дистанционным способом лекарственных препаратов, наркотических лекарственных препаратов и психотропных лекарственных препаратов, а только приводит информацию о наличии лекарственных средств в организациях, имеющих лицензию на фармацевтическую деятельность. Цены приведны в качестве справочной информации. Информацию о ценах и наличии товаров при их заказе обязательно уточняйте по телефонам аптек.

Действующее вещество
Эверолимус

Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство, ингибитор протеинкиназы.
Эверолимус – это избирательный ингибитор серин-треониновой киназы mTOR, который специфически воздействует на комплекс mTORC1 сигнал-преобразующей mTOR-киназы и регуляторного raptor-протеина. Комплекс mTORC1 – это важнейший регулятор разбора белка в дистальной доли РI3К/АКТ-зависимого каскада. Его регуляция (РI3К/АКТ) сорвана в большинстве раковых опухолей, возникающих у человека. Благодаря высокому коэффициенту взаимодействия с внутриклеточным рецепторным белком FKBP12 Эверолимус проявляет свою активность. Комплекс FKBP12-эверолимус связывается с mTORC1, ингибируя его способность к передаче сигналов. Благодаря комплексу mTORC1 осуществляется передача сигналов. Нарушение функции S6K1 и 4E-BP1 вследствие ингибирования mTORCl в Афиниторе нарушает передачу кодируемых мРНК основных протеинов, участвующих в регуляции гликолиза, клеточного цикла и приспособления клеток к низкому уровню содержания кислорода в крови. Это снижает увеличение опухоли и экспрессию индуцируемых гипоксией факторов. Последнее приводит к снижению уровня экспрессии факторов, которые производят усугубление процессов ангиогенеза в опухоли. Генами-супрессами регулируется сигнальная передача через комплекс TORC1.

Применение
- Ангиомиолипома почки, ассоциированная с туберозным склерозом, которая не требует срочного оперативного вмешательства.
- Детям старше 3х лет вследствие причин невыполнимости хирургической резекции опухоли
- Женщинам в постменопаузе, при гормонозависимом реке молочной железы, после эндокринной терапии (в комплексе с ингибиторами ароматазы)
- Злокачественные кациноидные опухоли поджелудочной железы, ЖКТ и легкого
- При неплодотворности антиангиогенной терапии метастатического почечно-клеточного рака.

Побочное действие
Кожная сыпь, периферические отеки, сухость кожи, повышение температуры тела, поражение ногтей. Также воспаление слизистых оболочек, одышка, кашель, зуд. Могут наблюдаться рвота, изменения восприятия вкуса, снижение аппетита, диарея, стоматит. Возникают тошнота, повышенная утомляемость, астения, головная боль, инфекция, пневмонит, сахарный диабет.

Противопоказания
- Беременность
- Период лактации
- Нарушения функций печени (тяжелая степень)
- Возраст до 3-х лет
- Возраст до 18 лет (исключение – лечение СЭГА)
- Одновременное применение с индукторами Р-гликопротеина или сильными индукторами изофермента CYP3A4
- Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата
- Повышенная чувствительность к производным рипамицина

Способ применения
Прием таблеток следует производить 1 раз/сутки. В одни и те же часы на голодный желудок. Таблетку следует принимать строго целиком и запивать стаканом воды, не дробить и не разжевывать. Можно развести в стакане воды, до полного растворения, и выпить.

Пациенты в возрасте до 18 лет:
Не рекомендуется назначать прием данного лекарства детям и подросткам не достигшим 18 лет. Исключением является лечение СЭГА. В данном случае детям старше 3-х лет с площадью тела более 0.58 м2 и подросткам назначают препарат так же, как и взрослым пациентам с СЭГА.

Пациенты старше 65 лет:
Без изменения дозы.

Пациенты с нарушением функций почек:
Без изменения дозы.

Пациенты с нарушениями функций печени:
Легкая степень – 7,5мг/сут.
Умеренная степень – 2,5мг/сут.
Тяжелая степень – назначение данного средства не рекомендовано.
Особые указания
Лечение производится строго под наблюдением квалифицированного врача.
В период приема данного лекарственного средства необходимо контролировать функции работы почек и проводить клинический анализ крови. У пациентов СЭГА также нужно контролировать концентрацию лекарственного средства в крови.
При проявлении симптомов побочного действия следует снизить дозировку до 5мг/сутки или вовсе прекратить лечение.
Таблетки обладают иммуносупрессивными свойствами и могут спровоцировать развитие грибковых, бактериальных и вирусных инфекций. Пациенты должны быть проинформированы о подобных действиях и тщательно следить за своим состоянием и самочувствием, при проявлении симптомов незамедлительно обратиться к врачу.
В период лечения могут появляться язвенные поражения или воспаление слизистой оболочки рта. В такой ситуации следует применять местную терапию.
Не стоит забывать контролировать уровень сахара в сыворотке крови натощак в период лечения данным лекарственным средством.

Влияние на управление транспортным средством:
Данных исследований не проводилось, но учитывая побочные действия данного средства, следует быть особенно осторожным во время движения за рулем или при занятии потенциально опасными видами деятельности.

Условия хранения
В недоступном детям месте, сухом, защищенном от света, при температуре не больше 30 градусов.
Срок хранения 3 года.

*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников

Эверолимус (Everolimus) — лекарства содержащие эверолимуса в Казахстане

Профилактика отторжения трансплантата почки и сердца у взрослых реципиентов с низким и средним иммунологическим риском, получающих базовую иммуносупрессивную терапию (циклоспорин и ГКС). Распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак (при неэффективности антиангиогенной терапии). Коды МКБ-10

Повышенная чувствительность к эверолимусу, сиролимусу.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень часто - лейкопения; часто - тромбоцитопения, анемия, коагулопатия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремический синдром; иногда - гемолиз. Со стороны эндокринной системы: иногда - гипогонадизм у мужчин (снижение уровня тестостерона, повышение уровня ЛГ). Со стороны обмена веществ: очень часто - гиперхолестеринемия, гиперлипидемия; часто - гипертриглицеридемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД, лимфоцеле, венозный тромбоз. Со стороны дыхательной системы: часто - пневмония; иногда - пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, диарея, тошнота, рвота; иногда - гепатит, нарушения функции печени, желтуха, повышение АЛТ, ACT. ГГТ. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - ангионевротический отек, акне, осложнения со стороны хирургической раны; иногда - сыпь. Со стороны костно-мышечной системы: иногда - миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекции мочевых путей; иногда - некроз почечных канальцев, пиелонефрит. Прочие: часто - отек, боль, вирусные, бактериальные и грибковые инфекции, сепсис; иногда - раневая инфекция. В контролируемых клинических исследованиях, в которых пациентов наблюдали не менее одного года, сообщалось о возникновении лимфом или лимфопролиферативного заболевания в 1.4% случаев при применении эверолимуса с другими иммунодепрессантами; злокачественные новообразования кожи (1.3%); другие типы малигнизации (1.2%).

Данные по применению при беременности отсутствуют. Не следует применять эверолимус при беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам детородного возраста следует рекомендовать использовать эффективные методы контрацепции в период лечения и в течение 8 недель после окончания терапии. Неизвестно, выделяется ли эверолимус с грудным молоком у человека. При необходимости применения эверолимуса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях показано наличие токсического влияния на репродуктивность, включая эмбриотоксичность и фетотоксичность. Неизвестно, существует ли потенциальный риск для человека. Показано, что эверолимус и/или его метаболиты быстро проникали в молоко лактирующих крыс.

Принимают внутрь. В качестве средства профилактики отторжения трансплантата рекомендуемая начальная доза для взрослых с почечными и сердечными трансплантатами составляет по 750 мкг 2 раза/сут. Применение следует начинать как можно скорее после трансплантации. Принимают в одно и то же время с циклоспорином в специальной лекарственной форме. Может потребоваться коррекция режима дозирования эверолимуса с учетом достигнутых концентраций в плазме крови, переносимости, индивидуального ответа на лечение, изменений сопутствующей медикаментозной терапии и клинической ситуации. Коррекцию режима дозирования можно проводить с интервалами 4-5 дней. В качестве противоопухолевого средства применяют в дозе 10 мг 1 раз/сут ежедневно. Лечение проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект. При развитии тяжелых и/или труднопереносимых побочных реакций следует снизить дозу до 5 мг/сут и/или временно прекратить терапию. При применении одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4 и ингибиторами Р-гликопротеина дозу эверолимуса следует уменьшить до 5 мг/сут. При развитии тяжелых и/или труднопереносимых побочных реакций у пациентов, получающих препарат одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4 и ингибиторами Р-гликопротеина, дозу эверолимуса следует уменьшить до 5 мг/сут через день. При одновременном применении эверолимуса с сильными индукторами CYP3A4 или индукторами Р-гликопротеина доза может быть повышена постепенно с 10 мг/сут до 20 мг/сут (величина пошагового увеличения дозы - 5 мг). При прекращении терапии сильными индукторами CYP3A4 или индукторами Р-гликопротеина эверолимус следует применять в дозе, которая применялась до начала лечения индукторами CYP3A4 или индукторами Р-гликопротеина. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) дозу следует уменьшить до 5 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) дозу следует уменьшить до 5 мг/сут. Эверолимус не изучен у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Рекомендуется тщательно мониторировать концентрацию эверолимуса в плазме крови у пациентов с нарушениями функции печени.

В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции почек. При повышении содержания сывороточного креатинина следует рассмотреть вопрос о коррекции режима иммуносупрессивной терапии, в частности об уменьшении дозы циклоспорина. Следует с осторожностью применять одновременно другие лекарственные средства, которые могут нарушать функцию почек.

В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции почек. При повышении содержания сывороточного креатинина следует рассмотреть вопрос о коррекции режима иммуносупрессивной терапии, в частности об уменьшении дозы циклоспорина. Следует с осторожностью применять одновременно другие лекарственные средства, которые могут нарушать функцию почек. Не рекомендуется одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3А4 (например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, ритонавир) и индукторами (например, рифампицин, рифабутин), за исключением случаев, когда ожидаемая польза такой терапии превышает потенциальный риск. Рекомендуется контролировать концентрации эверолимуса в цельной крови при одновременном применении с индукторами или ингибиторами CYP3A4 и после их отмены. Эверолимус не изучен у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Рекомендуется тщательно мониторировать концентрацию эверолимуса в плазме крови у пациентов с нарушениями функции печени. В период лечения следует контролировать состояние пациентов для выявления кожных новообразований. Следует регулярно контролировать состояние пациентов для выявления кожных новообразований, рекомендовать сведение к минимуму воздействие ультрафиолетового излучения, солнечного света и использовать соответствующие солнцезащитные средства. С осторожностью применять у пациентов с гиперлипидемией. В период лечения следует контролировать содержание в крови холестерина и триглицеридов. Следует оценивать соотношение риск/польза продолжения терапии эверолимусом у пациентов с тяжелой рефрактерной гиперлипидемией. Пациентов, получающих ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы и/или фибраты, следует наблюдать на предмет развития нежелательных реакций, вызванных примененией указанных лекарственных средств. Чрезмерная иммуносупрессия предрасполагает к развитию инфекций (в т.ч. оппортунистических). Имеются сообщения о развитии фатальных инфекций и сепсиса. В течение 3 мес после трансплантации рекомендуется профилактика развития цитомегаловирусной инфекции, особенно у пациентов с повышенным риском ее развития. Пациентам, получающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, требуется клинический контроль с целью своевременного выявления рабдомиолиза. В период лечения эверолимусом не следует применять живые вакцины.

На абсорбцию и последующую элиминацию эверолимуса могут оказывать влияние препараты, взаимодействующие с CYP3A4 и/или Р-гликопротеином. Сочетанное применение эверолимуса с сильными ингибиторами или индукторами CYP3A4 не рекомендуется. Ингибиторы Р-гликопротеина могут снизить высвобождение эверолимуса из кишечных клеток и повысить концентрацию эверолимуса в сыворотке. In vitro эверолимус являлся конкурентным ингибитором CYP3A4 и CYP2D6, потенциально увеличивающим концентрации в плазме препаратов, выводящихся при участии этих ферментов. Биодоступность эверолимуса значительно увеличивалась при одновременном применении циклоспорина (ингибитор CYP3A4/Р-гликопротеина). При изучении лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев, получавших предшествующую терапию многократными дозами рифампицина (индуктор CYP3A4), при последующем применении эверолимуса в однократной дозе наблюдалось почти 3-кратное повышение клиренса эверолимуса и уменьшение Сmах на 58% и AUC - на 63% (данная комбинация не рекомендуется). Умеренные ингибиторы CYP3А4 и Р-гликопротеина могут повышать концентрацию эверолимуса в крови, в т.ч. противогрибковые средства: флуконазол; антибиотики группы макролидов (эритромицин); блокаторы кальциевых каналов (верапамил, никардипин, дилтиазем); ингибиторы протеазы (нелфинавир, индинавир, ампренавир). Индукторы CYP3А4 могут повышать метаболизм эверолимуса и уменьшать концентрации эверолимуса в крови, в т.ч. зверобой продырявленный, противосудорожные средства (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин); препараты для лечения ВИЧ (эфавиренз, невирапин). Грейпфрут и грейпфрутовый сок влияют на активность изоферментов CYP и Р-гликопротеина, поэтому следует избегать употребления этих соков на фоне применения эверолимуса. Поскольку иммунодепрессанты могут оказывать влияние на ответ при вакцинации, на фоне лечения эверолимусом вакцинация может быть менее эффективной.