Руководства, Инструкции, Бланки

палин в капсулах инструкция по применению img-1

палин в капсулах инструкция по применению

Категория: Инструкции

Описание

Палин - инструкция по применению, цена и аналоги

Название препарата: ПАЛИН ® (PALIN ® )
Международное наименование: pipemidic acid (пипемидовая кислота)
КФГ: Антибактериальный препарат группы хинолонов. Уроантисептик
Владелец рег. удостоверения: LEK d.d. (Словения)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА:

Капсулы непрозрачные, №1, с корпусом от белого до белого с желтоватым оттенком цвета и зеленой крышечкой; содержимое капсул - гигроскопичный порошок от белого до почти белого с желтоватым оттенком цвета.

пипемидовой кислоты тригидрат

что соответствует содержанию пипемидовой кислоты

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Антибактериальный препарат из группы хинолонов. Действует бактерицидно. Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria spp. Pseudomonas aeruginosa; грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus.

Препарат не активен в отношении анаэробных микроорганизмов.

После приема препарата внутрь в дозе 400 мг Сmax пипемидовой кислоты достигается через 70-80 мин и составляет 3.5 мкг/мл. Биодоступность составляет 30-60%.

В почках, моче и жидкости предстательной железы создаются высокие концентрации пипемидовой кислоты.

Пипемидовая кислота проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в небольшом количестве.

Пипемидовая кислота в основном выводится с мочой в неизмененном виде. В суточной моче определяется 50-85% введенной дозы препарата. Выведение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. T1/2 составляет 2 ч 15 мин. Общий клиренс - 6.3 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушениями функции почек отмечаются более высокие концентрации препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев.

T1/2 составляет 5.7-16 ч.

Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Профилактика инфекций при инструментальных вмешательствах в урологической и гинекологической практике.

Препарат назначают в дозе 200 мг каждые 12 ч, утром и вечером перед едой.

При стафилококковых инфекциях интервал между приемами препарата не должен составлять более 8 ч (по 200 мг 3 раза/сут). Курс лечения составляет в среднем 10 дней. При необходимости курс лечения может быть продлен в зависимости от течения заболевания. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.

При заболеваниях почек курс лечения составляет 3-6 недель, при простатите - 6-8 недель. Во время терапии пациенту рекомендуется обильное питье.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастралгия; редко – псевдомембранозный колит с тяжелой диареей.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: крайне редко - расстройства зрения, головная боль, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, судороги, расстройства сна, сенсорные нарушения; очень редко – большие судорожные припадки.

Со стороны системы кроветворения: у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиться гемолитическая анемия; имеются отдельные сообщения о развитии эозинофилии; у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек может развиться тромбоцитопения.

Аллергические реакции: слабый кожный зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: фотосенсибилизация, развитие резистентности, суперинфекция.

— заболевания ЦНС (неврологические заболевания с пониженным судорожным порогом);

— выраженные нарушения функции почек (КК<10 мл/мин);

— выраженные нарушения функции печени (в т.ч. цирроз);

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 14 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Безопасность применения Палина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата Палин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью назначают препарат пациентам, имеющим в анамнезе нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. кровоизлияние в головной мозг, спазмы сосудов головного мозга), судороги; при эпилепсии; пациентам в возрасте старше 70 лет (из-за повышенного риска развития побочных эффектов у данной категории пациентов).

В период приема препарата пациенты должны получать обильное питье (под контролем диуреза).

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период приема Палина следует избегать УФ-облучения.

В связи с возможностью развития перекрестной чувствительности следует соблюдать осторожность при назначении Палина пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции на хинолоны.

При длительном применении препарата следует контролировать общие показатели крови, определять функции печени и почек и периодически определять чувствительность микрофлоры к пипемидовой кислоте.

При применении препарата может отмечаться ложноположительная реакция мочи на глюкозу при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять Палин у детей. Пипемидовая кислота накапливается в хрящах. Также имеются сообщения о развитии мышечного гипертонуса у новорожденных и детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не имеется сообщений о развитии угрожающих побочных эффектов или летальном исходе при передозировке препарата.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор, судороги.

Лечение: специфического антидота нет. Если с момента приема препарата прошло менее 4 ч, для уменьшения всасывания необходимо промыть желудок с последующим назначением активированного угля. При развитии побочных эффектов со стороны ЦНС (включая эпилептиформные судороги) назначают симптоматическое лечение (диазепам). Выведение препарата можно ускорить с помощью форсированного диуреза.

Пипемидовая кислота ингибирует изоферменты цитохрома Р450. что приводит к замедлению метаболизма теофиллина и кофеина при их совместном применении с Палином.

Одновременный прием антацидов и сукральфата может вызывать снижение всасывания пипемидовой кислоты, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 2-3 ч.

Пипемидовая кислота может усиливать эффекты варфарина, рифампицина, циметидина и НПВС при одновременном применении.

При одновременном применении пипемидовой кислоты с аминогликозидами отмечается синергизм бактерицидного действия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ И СРОКИ ГОДНОСТИ

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.

Видео

Другие статьи

ПАЛИН - капс

ПАЛИН ® (PALIN ® )

Препарат назначают в дозе 200 мг каждые 12 ч, утром и вечером перед едой.

При стафилококковых инфекциях интервал между приемами препарата не должен составлять более 8 ч (по 200 мг 3 раза/сут). Курс лечения составляет в среднем 10 дней. При необходимости курс лечения может быть продлен в зависимости от течения заболевания. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.

При заболеваниях почек курс лечения составляет 3-6 недель, при простатите - 6-8 недель. Во время терапии пациенту рекомендуется обильное питье.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастралгия; редко – псевдомембранозный колит с тяжелой диареей.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: крайне редко - расстройства зрения, головная боль, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, судороги, расстройства сна, сенсорные нарушения; очень редко – большие судорожные припадки.

Со стороны системы кроветворения: у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиться гемолитическая анемия; имеются отдельные сообщения о развитии эозинофилии; у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек может развиться тромбоцитопения.

Аллергические реакции: слабый кожный зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: фотосенсибилизация, развитие резистентности, суперинфекция.

Противопоказания к применению

— заболевания ЦНС (неврологические заболевания с пониженным судорожным порогом);

— выраженные нарушения функции почек (КК<10 мл/мин);

— выраженные нарушения функции печени (в т.ч. цирроз);

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 14 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Палина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата Палин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени (в т.ч. цирроз);

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК<10 мл/мин).

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам до 14 лет.

С осторожностью назначают препарат пациентам, имеющим в анамнезе нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. кровоизлияние в головной мозг, спазмы сосудов головного мозга), судороги; при эпилепсии; пациентам в возрасте старше 70 лет (из-за повышенного риска развития побочных эффектов у данной категории пациентов).

В период приема препарата пациенты должны получать обильное питье (под контролем диуреза).

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период приема Палина следует избегать УФ-облучения.

В связи с возможностью развития перекрестной чувствительности следует соблюдать осторожность при назначении Палина пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции на хинолоны.

При длительном применении препарата следует контролировать общие показатели крови, определять функции печени и почек и периодически определять чувствительность микрофлоры к пипемидовой кислоте.

При применении препарата может отмечаться ложноположительная реакция мочи на глюкозу при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять Палин у детей. Пипемидовая кислота накапливается в хрящах. Также имеются сообщения о развитии мышечного гипертонуса у новорожденных и детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не имеется сообщений о развитии угрожающих побочных эффектов или летальном исходе при передозировке препарата.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор, судороги.

Лечение: специфического антидота нет. Если с момента приема препарата прошло менее 4 ч, для уменьшения всасывания необходимо промыть желудок с последующим назначением активированного угля. При развитии побочных эффектов со стороны ЦНС (включая эпилептиформные судороги) назначают симптоматическое лечение (диазепам). Выведение препарата можно ускорить с помощью форсированного диуреза.

Пипемидовая кислота ингибирует изоферменты цитохрома Р450. что приводит к замедлению метаболизма теофиллина и кофеина при их совместном применении с Палином.

Одновременный прием антацидов и сукральфата может вызывать снижение всасывания пипемидовой кислоты, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 2-3 ч.

Пипемидовая кислота может усиливать эффекты варфарина, рифампицина, циметидина и НПВС при одновременном применении.

При одновременном применении пипемидовой кислоты с аминогликозидами отмечается синергизм бактерицидного действия.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Инструкция по применению Палин в капсулах

Палин в капсулах — инструкция по применению Вспомогательные вещества в палине

крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, состав оболочки капсулы E-Z 1 009/341, корпус: желатин, титана диоксид (Е 171), «Cолнечный закат» желтый 6 FCF-FD&C (Е 110), крышечка: желатин, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), синий патентованный V (Е 131), бриллиантовый черный BN (Е 151), «Cолнечный закат» желтый 6 FCF-FD&C (Е 110)

ж?гері крахмалы, сусыз коллоидты кремний ?остоты?ы, магний стеараты, E-Z 1 009/341 капсуласы ?абы?ыны? ??рамы, корпусы: желатин, титанны? ?остоты?ы (Е 171), «К?н батар» т?стес сары 6 FCF-FD&C (Е 110), ?а?па?шасы: желатин, титанны? ?остоты?ы (Е 171), хинолинді сары (Е 104), патенттелген к?к V (Е 131), бриллиантты ?ара BN (Е 151), «К?н батар» т?стес сары 6 FCF-FD&C (Е 110)

Показания к применению капсул палина

Палин® является уроантисептиком, предназначенным для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к пипемидовой кислоте, а именно:

  • острые и хронические инфекции нижнего отдела мочевыводящих путей
  • профилактика рецидивирующих инфекций нижнего отдела мочевыводящих путей

Палин® пипемид ?ыш?ылына сезімтал микроорганизмдер туындат?ан ж??паларды емдеуге арнал?ан уроантисептик болып табылады, атап айт?анда:

  • несеп шы?ару жолыны? т?менгі б?лігіні? жедел ж?не созылмалы ж??паларында
  • несеп шы?ару жолыны? т?менгі б?лігіні? ?айталанатын ж??пасыны? алдын алуда
Противопоказания палина в капсулах
  • повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ
  • пациенты, у которых возникала аллергическая реакция на хинолоновый антибиотик
  • выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина ?10 мл/мин)
  • выраженные нарушения функции печени (в т.ч. цирроз)
  • порфирия
  • заболевания центральной нервной системы (неврологические состояния с пониженным судорожным порогом)
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • белсенді зат?а немесе ?осымша заттарыны? кез келгеніне жо?ары сезімталды?
  • хинолонді антибиотикке аллергиялы? реакциясы пайда бол?ан емделушілер
  • б?йрек функциясыны? ай?ын б?зылулары (креатинин клиренсі ?10 мл/мин)
  • бауыр функциясыны? ай?ын б?зылулары (оны? ішінде цирроз)
  • порфирия
  • орталы? ж?йке ж?йесіні? аурулары (??рысу шегіні? т?мендеуімен неврологиялы? жай-к?й)
  • ж?ктілік ж?не лактация кезе?і
  • 18 жас?а дейінгі балалар мен жас?спірімдерге
Побочные действия капсул палина

Палин® хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты приведены согласно их частоте: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто ((?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

  • отсутствие аппетита, эпигастральная боль, изжога, тошнота, рвота, метеоризм или боли в животе, диарея или запор
  • обратимая тромбоцитопения (у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью), гемолитическая анемия (у лиц с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы)
  • тремор, сенсорные нарушения, затянувшиеся судороги, связанные отеком мозга
  • расстройства зрения
  • головная боль, головокружение
  • реакции повышенной чувствительности (в виде кожных высыпаний, легкого зуда), фотосенсибилизация или токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактическая реакция
  • псевдомембранозный колит
  • тромбоцитопения
  • острая артралгия и тендинит
  • возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения сна

Емделушілерде Палин® жа?ымдылы?ы жа?сы.

Жа?ымсыз ?серлері оларды? жиілігіне с?йкес келтірілген: ?те жиі (?1/10), жиі (?1/100, <1/10), жиі емес ((?1/1000, <1/100), сирек (?1/10 000, <1/1000), ?те сирек (<1/10 000), жиілігі белгісіз (?олда бар деректер бойынша ба?а беру м?мкін емес).

  • т?бетті? болмауы, эпигастральді ауыру, ?ыжыл, ж?рек айну, ??су, метеоризм немесе іш ауыруы, диарея немесе іш ?ату
  • ?айтымды тромбоцитопения (егде ж?не б?йрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде), гемолитикалы? анемия (глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар адамдарда)
  • тремор, сенсорлы? б?зылулар, миды? ісінуіне байланысты ?за??а созыл?ан ??рысулар
  • к?руді? б?зылуы
  • бас ауыруы, бас айналуы
  • жо?ары сезімталды? реакциялары (тері б?ртпесі, же?іл ?ышыну т?рінде), фотосенсибилизация немесе уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, анафилактикалы? шок
  • жал?ан жар?а?шалы колит
  • тромбоцитопения
  • жедел артралгия ж?не тендинит
  • ?озу, депрессия, сананы? шатасуы, елестеулер, ?й?ыны? б?зылуы
Особые указания к применению

Пациенты должны во время лечения принимать достаточное количество жидкости для того, чтобы терапия была более эффективной. В редких случаях Палин® может инициировать судороги, вот почему следует соблюдать осторожность у больных эпилепсией и с другими неврологическими состояниями, которые уменьшают порог развития судорог. Необходимо с осторожностью назначать Палин® пациентам старше 70 лет, ввиду увеличения частоты побочных действий.

Во время лечения препаратом Палин® больной не должен подвергаться непосредственному воздействию солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового света, из-за риска развития фотосенсибилизации. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с порфирией во время лечения препаратом Палин® из-за риска возникновения острого порфирийного криза.

Также следует соблюдать осторожность при лечении больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку хинолоны могут спровоцировать острый гемолитический криз.

Особые предупреждения относительно вспомогательных веществ

Твердые капсулы препарата Палин® содержат черный краситель PN E 151, который может вызвать реакции аллергического типа, включая бронхиальную астму. Аллергические реакции встречаются чаще у людей с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушенной функцией почек

У больных с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозу следует уменьшить из-за возможности накопления лекарственного средства в организме.

Пациенты с нарушенной функцией печени

У больных с печеночной недостаточностью нет необходимости в коррекции дозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и работе с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможности возникновения у некоторых пациентов головокружения и нарушений зрения.

Ем тиімдірек болу ?шін емделушілер емдеу кезінде ?абылданатын с?йы?ты?ты? м?лшерін арттыру керек. Сирек жа?дайларда Палин® ??рысуды ?оздыруы м?мкін, осыны? салдарынан эпилепсиясы бар ж?не ??рысуды? даму шегін азайтатын бас?а да неврологиялы? жай-к?йдегі нау?астар са?ты? таныту ?ажет. Жа?ымсыз ?серлеріні? жиілігі ?л?аюын ескере отырып, Палин® 70 жастан ?лкен емделушілерге са?ты?пен та?айындау ?ажет.

Палин® препаратымен емдеу кезінде нау?ас тікелей к?н с?улесіні? ж?не жасанды ультрак?лгін с?улені? ?серіне ?шырамауы керек, ?йткені фотосенсибилизация туындауы м?мкін. Палин® препаратымен емдеу кезінде жедел порфириялы? кризді? ?аупі пайда болатынды?тан, порфириясы бар емделушілерге м??ият ба?ылау ж?ргізу керек.

Сондай-а? глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар нау?асты емдеу кезінде са?ты? таныту керек, ?йткені хинолондар жедел гемолитикалы? кризді ?оздыруы м?мкін.

?осымша заттар ж?нінде ерекше ескертулер

Палин® препараты ?атты капсулаларыны? ??рамында ?ара бояу PN E 151 бар, ол аллергиялы? реакцияларды? т?рін, бронхты? демікпені ?оса ту?ызуы м?мкін. Аллергиялы? реакциялар ацетилсалицил ?ыш?ылына деген сезімталды?ы жо?ары адамдарда жиі кездеседі.

Емделушілерді? ерекше топтары

Б?йрек функциясы б?зыл?ан емделушілер

Жедел б?йрек жеткіліксіздігімен (креатинин клиренсі 30 мл/мин т?мен) нау?астар?а организмге д?рілік затты? жина?талу м?мкіндігіне байланысты дозаны азайту керек.

Бауыр функциясы б?зыл?ан емделушілер

Бауыр жеткіліксіздігі бар нау?астарда дозаны т?зетуді? ?ажеті жо?.

Д?рілік затты? к?лік ??ралын немесе ?ауіптілігі зор механизмдерді бас?ару ?абілетіне ?сер ету ерекшеліктері

Препаратты ?олдан?ан кезде кейбір емделушілерде бас айналу ж?не к?руді? б?зылуы туындау м?мкіндігінен жо?ары зейін шо?ырландыруды ж?не жылдам психомоторлы? реакцияларды талап ететін к?лік ??ралдарын бас?ару ж?не ?ауіпті деп саналатын механизмдермен ж?мыс істеу кезінде са?ты? таныту керек.

Дозировка и способ применения

Рекомендуемая суточная доза при лечении цистита, пиелонефрита, уретрита и пиелита у взрослых больных составляет 800 мг перорально. Палин® назначают по 2 капсулы утром и вечером с 12-часовым интервалом. Лечение обычно продолжается от 5 до 10 дней и не должно превышать 4 недель. Лечение неосложненного цистита у женщин - 3 дня.

При заболеваниях почек продолжительность терапии составляет от 3 до 6 недель, при простатите 6-8 недель. Профилактическая доза представляла собой 200 мг пипемидовой кислоты в сутки. Палин® рекомендуется принимать после еды, запивая большим количеством жидкости. Во время лечения объем принимаемой жидкости должен быть увеличен для увеличения количества выделяемой мочи.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с острой почечной недостаточностью (клиренс криатинина 30 мл/мин (0,5 мл/сек)) необходимо снизить дозу пипемидовой кислоты.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек нет необходимости в корректировке дозы препарата.

Циститпен, простатитпен, пиелонефритпен, уретритпен ж?не пиелитпен ауыратын ересектер нау?астарды емдеу кезінде ?сынылатын т?уліктік доза ішу ар?ылы 800 мг ??райды. Палин® та?ерте? ж?не кешке 12 са?атты? аралы?пен 2 капсуладан та?айындалады. Емдеу 5-тен 10 к?нге дейін созылады ж?не 4 аптадан аспауы тиіс. ?йелдерде ас?анба?ан циститті емдеу - 3 к?н.

Б?йрек ауруларында емдеу ?за?ты?ы 3-тен 6 апта?а дейін, простатит кезінде 6-8 аптаны ??райды. Алдын алу дозасы т?улігіне 200 мг пипемид ?ыш?ылы болады. Палин® тама?танудан кейін с?йы?ты?ты? к?п м?лшерімен ішіп ?абылдау керек. Емдеу кезінде б?лініп шы?атын несепті? м?лшерін арттыру ?шін с?йы?ты?ты? ?абылданатын м?лшері ?л?айтылуы тиіс.

Б?йрек функциясы б?зыл?ан емделушілер

Жедел б?йрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге (креатинин клиренсі 30 мл/мин (0,5 мл/сек)) пипемид ?ыш?ылыны? дозасын т?мендету ?ажет.

Егде жаста?ы емделушілер.

Б?йрек функциясы ?алыпты егде жаста?ы емделушілерге препарат дозасын т?зету ?ажет емес.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном назначении препарата Палин® с теофиллином, период полуэлиминации последнего удлиняется, так же уменьшается его клиренс и его концентрация в сыворотке крови, таким образом, увеличивается на 40-80%. Поэтому при использовании данной комбинации лекарственных препаратов концентрация теофиллина в сыворотке крови должна мониторироваться чаще.

Все хинолоновые антибиотики увеличивают концентрацию кофеина в сыворотке крови. При применении препарата Палин® концентрация кофеина увеличивается в 2 - 4 раза. Антациды (соединения алюминия, магния и кальция) и сукралфат значительно уменьшают абсорбцию хинолонов, поэтому их не следует вводить одновременно. Рекомендуется 2-3 часовой интервал между их введением. Однако, подобное действие не наблюдается при одновременном введении циметидина и ранитидина.

Одновременное введение некоторых хинолонов и варфарина увеличивает антикоагулянтное действие. Одновременное введение нестероидных противовоспалительных средств и хинолонов увеличивает риск возникновения судорог.

Палин® препаратын теофиллинмен бір мезгілде та?айында?анда со??ысыны? жартылай элиминациялану кезе?і ?зарады, сондай-а? оны? клиренсі ж?не ?ан сарысуында?ы концентрациясы азаяды, осылайша 40-80%-?а артады. Сонды?тан д?рілік препараттарды? б?л біріктірілімін пайдалан?ан кезде ?ан сарысуында?ы теофиллинні? концентрациясына жиірек мониторнг жасау керек.

Барлы? хинолонды антибиотиктер ?ан сарысуында кофеинні? концентрациясын арттырады. Палин® препаратын ?олдан?ан кезде кофеин концентрациясы 2 – 4 есеге артады. Антацидтер (алюминиймен, магниймен ж?не кальциймен ?осылыстары) ж?не сукралфат хинолонны? сі?уін елеулі азайтады, сонды?тан оларды бір мезгілде ?олдану?а болмайды. Оларды ?абылдау аралы?ы 2-3 са?ат болу керек. Алайда, циметидинді ж?не ранитидинді бір мезгілде ?олдан?ан кезде б??ан ??сас ?серлер бай?алма?ан.

Кейбір хинолондарды ж?не варфаринді бір мезгілде ?олдан?ан кезде анткоагулянтты? ?сері артады.

?абыну?а ?арсы стероидты емес д?рілерді ж?не хинолондарды бір мезгілде ?олдан?ан кезде ??рысуды? пайда болу ?аупі артады.

Передозировка палиным в капсулах

Симптомы. тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор и судороги.

Лечение. Если было принято большое количество лекарственного средства и больной в сознании, нужно вызвать рвоту или произвести промывание желудка, а также применить активный древесный уголь. Пипемидовую кислоту можно удалить из организма при помощи гемодиализа (90% в течение 6 часов) или форсированного диуреза. Побочное действие на центральную нервную систему, включая эпилептиформные приступы, следует лечить симптоматически (диазепамом).

Симптомдары. ж?рек айнуы, ??су, бас айналуы, бас ауыруы, сананы? шатасуы, тремор ж?не ??рысулар.

Емі. Егер д?рілік затты к?п м?лшерде ?абылдап ?ойса ж?не нау?ас есін жо?алтпаса, ??су туындату керек немесе ас?азан шаю керек, сондай-а? белсенді а?аш к?мірін ?абылдау керек. Пипемид ?ыш?ылын гемодиализ (6 са?ат ішінде 90%) к?мегімен немесе ?ар?ынды диурез к?мегімен а?задан шы?ару?а болады. Орталы? ж?йке ж?йесіне ?серін, эпилепсия т?ріндегі ?стамаларды ?оса, белгілеріне ?арай емдеу керек (диазепаммен).

Фармакологические свойства Фармакокинетика

Пипемидовая кислота хорошо всасывается (93%) и достигает максимальную концентрацию в сыворотке крови через 1-2 ч после введения. После введения 500 мг пипемидовой кислоты концентрация в сыворотке крови составляла 4,4 мг/л. Биологический период полувыведения пипемидовой кислоты составляет 3,1 ч.

Связывание пипемидовой кислоты белками плазмы составляет примерно 30%, оно зависит от концентрации в сыворотке. Ее объем распределения равен 1,7 л/кг. После перорального введения концентрация пипемидовой кислоты в сыворотке крови достаточно низкая при очень высокой концентрации в моче, поэтому она непригодна для лечения системных инфекций, но она очень эффективна при лечении инфекций нижнего отдела мочевых путей.

При введении 500 мг пипемидовой кислоты ее концентрация в моче через 2-6 ч достигает 1116 мг/л и не снижается ниже 100 мг/л в течение 12 часов после введения. При введении 1000 мг пипемидовой кислоты ее концентрация не снижается ниже 100 мг/мл в течение 24 часов после введения. Пипемидовая кислота хорошо проникает в ткани и обнаруживается в почках, моче и жидкости предстательной железы в одинаковых или даже больших концентрациях, чем в сыворотке крови. При приеме обычных лечебных доз концентрация пипемидовой кислоты составляет в желчи - от 5 до 7 мг/л и в почках - 31,8 мг/л.

Исключением является центральная нервная система, в которой концентрации незначительны. Концентрация пипемидовой кислоты в слюне составляет одну треть от концентрации в сыворотке крови. Пипемидовая кислота проникает через плацентарный барьер (ее концентрация в амниотической жидкости составляет от 2 до 7 мг/л), а также в небольших количествах в материнское молоко.

Лишь небольшое количество пипемидовой кислоты метаболизируется. С мочой она выводится преимущественно в неизмененном виде и только 6% в виде метаболитов. Ее метаболиты (формилпипемидовая кислота, ацетилпипемидовая кислота, оксипипемидовая кислота) обладают таким же спектром действия как пипемидовая кислота, но их действие в 10 раз слабее.

Пипемидовая кислота выводится преимущественно с мочой путем клубочковой фильтрации и канальциевой секреции. Чем больше диурез, тем выше концентрация пипемидовой кислоты в моче. От 50% до 85% введенной дозы препарата выводятся в течение первых 24 часов. До 35% пипемидовой кислоты выводятся с калом. Выведение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. Т1\2 составляет 2 часа 15 минут. Общий клиренс- 6,3 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушением функции почек отмечаются более высокие концентрации препарата в плазме крови Т1\2 составляет 5,7 до 16 часов.

Пипемид ?ыш?ылы (93%) жа?сы сі?еді ж?не ?ан сарысуында?ы е? жо?ар?ы концентрациясына енгізуден кейін 1-2 са?аттан со? жетеді. 500 мг пипемид ?ыш?ылын енгізуден кейін ?ан сарысуында?ы концентрациясы 4,4 мг/л ??рады. Пипемид ?ыш?ылыны? жартылай шы?арылуыны? биологиялы? кезе?і 3,1 са?атты ??райды.

Пипемид ?ыш?ылыны? плазма а?уыздарымен шамамен 30%-?а байланысады, ол сарысуда?ы концентрация?а байланысты. Оны? таралу к?лемі 1,7 л/кг те?. Пероральді енгізуден кейін несепте ?те жо?ары концентрацияда?ы пипемид ?ыш?ылыны? ?ан сарысуында?ы концентрациясы жеткілікті т?рде ?те т?мен, сонды?тан ол ж?йелік ж??паны емдеу ?шін жарамсыз, біра? ол несеп жолдарыны? т?менгі б?ліктері ж??паларын емдеуде ?те тиімді.

500 мг пипемид ?ыш?ылын енгізгенде оны? несептегі концентрациясы 2-6 са?аттан кейін 1116 мг/л жетеді ж?не енгізуден со? 12 са?ат бойына 100 мг/л т?мендемейді. Пипемид ?ыш?ылыны? 1000 мг енгізуден кейін оны? концентрациясы енгізуден со? 24 са?ат бойына 100 мг/л т?мендемейді. Пипемид ?ыш?ылы тіндерге жа?сы ?теді ж?не б?йректе, несепте ж?не ?уы? асты безі с?йы?ты?ында сарысуда?ымен бірдей немесе тіпті ?лкен концентрацияларда аны?талады.

?деттегі емдік дозасын ?абылда?анда пипемид ?ыш?ылыны? ?ттегі концентрациясы - 5 -тен 7 мг/л дейінгі шаманы ж?не б?йректе - 31,8 мг/л ??райды. Концентрация ?те елеусіз д?режеде болатын орталы? ж?йке ж?йесіні? ?ана ?атысы жо? болып табылады. Пипемид ?ыш?ылыны? сілекейдегі концентрациясы ?ан сарысуында?ы концентрациясыны? ?штен бірін ??райды. Пипемид ?ыш?ылы плацентарлы? б?гет ар?ылы (оны? амниотикалы? с?йы?ты?та?ы концентрациясы 2-ден 7 мг/л-ге дейінді ??райды), сондай-а? азда?ан м?лшерде ана с?тіне ?теді.

Пипемид ?ыш?ылыны? тек азда?ан м?лшері ?ана метаболизденеді. Несеппен ол к?біне ?згермеген т?рде ж?не оны? 6%-ы ?ана метаболиттер т?рінде шы?арылады. Оны? метаболиттері (формилпипемид ?ыш?ылы, ацетилпипемид ?ыш?ылы, оксипипемид ?ыш?ылы) пипемид ?ыш?ылы сия?ты ау?ымда ?сер етеді, біра? оларды? ?сері 10 есе ?лсіз.

Пипемид ?ыш?ылы шума?ты? с?зілу ж?не ?зекшелік секреция жолымен к?біне несеппен шы?арылады. Диурез к?п бол?ан сайын, несепте пипемид ?ыш?ылыны? концентрациясы со??рлым к?бірек болады. Препаратты? енгізілген дозасыны? 50%-дан 85%-?а дейіні ал?аш?ы 24 са?ат ішінде шы?арылады. Пипемид ?ыш?ылыны? 35%-?а дейіні н?жіспен шы?ады.

Пипемид ?ыш?ылыны? б?лініп шы?уы креатинин клиренсіне тікелей байланысты. Т1\2 2 са?ат 15 минутты ??райды. Жалпы клиренсі - 6,3 мл/мин.

Айры?ша клиникалы? жа?дайларда?ы фармакокинетикасы

Б?йрек функциясыны? б?зылуы бар нау?астарда ?ан плазмасында препаратты? жо?ары концентрациясы бай?алады, Т1\2 5,7-ден 16 са?ат?а дейінді ??райды.

Фармакодинамика

Палин® является уросептиком, принадлежащим к группе хинолонов. Хинолоны являются высоко эффективными антибиотиками широкого спектра действия.

Палин® оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации в очаге инфекции. Он ингибирует бактериальную ДНК-топоизомеразу II (другое название: ДНК-гираза), которая участвует в репликации, транскрипции, репарации, рекомбинации и транспозиции бактериальной ДНК. Это приводит к дезинтеграции бактериальной ДНК и подавляет активацию ферментных систем микробной клетки.

Палин® активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp. Klebsiella spp. Shigella spp. Salmonella spp.), а так же в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов, в частности Staphylococcus aureus

Преобладание резистентности может меняться географически и со временем у избранных видов; желательна местная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за информацией к специалисту (когда местное преобладание резистентности таково, что сомнительна польза от применения препарата), по крайней мере при некоторых разновидностях инфекций.

Обычно чувствительные виды

Грамотрицательные аэробы. Proteus sp. E. coli, Citrobacter sp. Haemophillus influenzae, Morganella morganii, Serratia sp.

Виды, у которых может отмечаться резистентность

Грамотрицательные аэробы. Klebsiella sp. Alcaligenes sp. Acinetobacter sp. Providentia stuartii, Proteus mirabilis

Грамположительные аэробы: Кокки и бациллы

Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas sp. Chlamydia trachomatis, Mycobacterium marinum

Палин® хинолондар тобына жататын уросептик болып саналады. Хинолондар ке? ау?ымда ?сер ететін ?те тиімді антибиотик болып саналады.

Палин® ж??па оша?ында жететін концентрациясына байланысты бактериостатикалы? немесе бактерицидтік ?сер етеді. Ол репликацияда, транскрипцияда, репарацияда, рекомбинацияда ж?не бактериялы? ДН? транспозициясына ?атысатын бактериялы? ДН?-топоизомераза II-ні (бас?а атауы: ДН?-гираза) тежейді. Б?л бактериялы? ДН? дезинтеграциясына алып келеді ж?не микробты жасушаларды? ферменттік ж?йесіні? белсенділігін б?се?детеді.

Палин к?птеген грамтеріс (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp. Klebsiella spp. Shigella spp. Salmonella spp.) микроорганизмдерге ?атысты, сондай-а? кейбір грамо? микроорганизмдерге ?атысты, ішінара Staphylococcus aureus ?атысты белсенді.

Резистенттілікті? басымды?ы географиясына ?арай ж?не та?дал?ан т?рлерде уа?ыт?а ?арай алмасуы м?мкін; резистенттілікке ?атысты жергілікті а?параттар бол?аны д?рыс, ?сіресе ауыр ж??паларды емдегенде. ?ажет бол?анда (жергілікті резистенттілікті? басымды?ы сонша препарат ?олдануды? пайдасы к?м?нді бол?анда), е? болма?анда ж??паны? кейбір т?рлерінде а?паратты мамандардан с?рау керек

?деттегі сезімтал т?рлер

Грамтеріс аэробтар: Proteus sp. E. coli, Citrobacter sp. Haemophillus influenzae, Morganella morganii, Serratia sp.

Т?зімділік аны?талатын кейбір т?рлер

Грамтеріс аэробтар: Klebsiella sp. Alcaligenes sp. Acinetobacter sp. Providentia stuartii, Proteus mirabilis

Т??ым ?уалайтын т?зімділік

Грамо? аэробтар: Кокктер ж?не бациллалар

Грамтеріс аэробтар: Pseudomonas sp. Chlamydia trachomatis, Mycobacterium marinum