Нитролонг: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Нитроглицерин — органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

- стенокардия (купирование и профилактика приступов, в т.ч. перед физической нагрузкой);

- острая левожелудочковая недостаточность (в качестве вспомогательной терапии).

капсули пролонгованої дії 5.2 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1,5,3,5;
капсули пролонгованої дії 5.2 мг; банки з поліетилентерефталату 10,20,30,40,50 або 100, пачка картонна 1;

Ефекти нітрогліцерину обумовлені його здатністю вивільняти з своєї молекули оксид азоту, що є природним ендотеліальним релаксуючим фактором. Оксид азоту підвищує внутрішньо концентрацію цГМФ, що запобігає проникнення іонів кальцію в гладком'язові клітини і викликає їх розслаблення.

Розслаблення гладких м'язів судинної стінки викликає розширення судин, що знижує венозне повернення до серця (переднавантаження) і опір великого кола кровообігу (постнагрузка). Це зменшує роботу серця і потребу міокарда в кисні.

Розширення коронарних судин покращує коронарний кровотік і сприяє його перерозподілу в області зі зниженим кровообігом, що збільшує доставку кисню в міокард. Зменшення венозного повернення призводить до зниження тиску наповнення, поліпшенню кровопостачання субендокардіальних шарів, зниженню тиску в малому колі кровообігу і регресії симптомів при набряку легенів. Нітрогліцерин надає центральне гальмівний вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому. Нітрогліцерин також розслабляє гладком'язові клітини бронхів, сечовивідних шляхів, жовчного міхура, жовчних проток, стравоходу, тонкого і товстого кишечника, а також їх сфінктерів.

Швидко і досить повно адсорбується на поверхні слизових оболонок і через шкіру. Після прийому всередину значною мірою руйнується в печінці (ефект «першого проходження»), а потім біотрансформується з утворенням NO в гладком'язових клітинах. В умовах сублінгвального, суббуккального і в / в застосування виключається «первинна» печінкова деградація (відразу потрапляє в системний кровотік). Первинними метаболітами є ди- і мононітрати, кінцевим - гліцерин.

При сублінгвальному прийомі Сmax основних метаболітів (0,2-0,3 нг / мл) досягається до 120-150 с, Т1 / 2 нітрогліцерину 1-4,4 хв, метаболітів - 7 хв. Об'єм розподілу 3л / кг, кліренс - 0,3-1,0 л / кг / хв. При введенні у вигляді аерозолю в порожнину рота Сmax метаболітів (14,6 нг / мл) досягається через 5,3 хв, відносна біодоступність - 76%, Т1 / 2 - 20 хв.

При прийомі всередину 6,4 мг Сmax метаболітів (0,1-0,2 нг / мл) досягається через 20-60 хв. Відносна біодоступність 10-15%. T1 / 2 метаболітів становить 4 год. При в / у введенні Т1 / 2 - 1-3 хв, загальний кліренс - 30-78 л / хв, при серцевій недостатності зазначені показники знижуються до 12 с-1,9 хв і 3,6 -13,8 л / хв відповідно. У плазмі зв'язується з білками (60%).

Метаболіти екскретуються в основному через нирки, частина екскретується легенями з повітрям, що видихається.

Застосування при вагітності можливе тільки у випадках, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик для плоду.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

- підвищена чутливість до органічних нітратів;

- вік до 18 років (відсутність достатніх клінічних даних).

З обережністю: гостра недостатність кровообігу, що супроводжується вираженою артеріальною гіпотензією (САТ нижче 90 мм рт.ст.), ортостатична гіпотензія, геморагічний інсульт, гострий інфаркт міокарда та хронічна серцева недостатність з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гіпертрофічна кардіоміопатія, тяжка ниркова та / або печінкова недостатність, важка анемія і тиреотоксикоз, алкоголізм, епілепсія, ЧМТ, внутрішньочерепна гіпертензія, закритокутова глаукома (ризик підвищення внутрішньоочного тиску), мігрень.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, відчуття розпирання голови, слабкість, рухове занепокоєння, психотичні реакції, нечіткість зору, загострення глаукоми.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): припливи крові до обличчя, серцебиття, гіпотензія, в т.ч. ортостатична, колапс, метгемоглобінемія.

З боку органів ШКТ: сухість у роті, нудота, блювання, діарея,

З боку шкірних покривів: ціаноз, гіперемія шкіри.

Алергічні реакції: свербіж і печіння, алергічний контактний дерматит (при застосуванні трансдермальних форм).

Інші: гіпотермія, відчуття жару, парадоксальні ефекти - напад стенокардії, ішемія аж до розвитку інфаркту міокарда і раптової смерті; розвиток толерантності.

Таблетки і капсули приймають не розжовуючи і не ламаючи, 2-4 рази на добу до їди, бажано за 30 хв до фізичного навантаження, разова доза становить 5-13 мг; через погану біодоступності разова доза може зростати до 19,5 мг.

Симптоми: головний біль, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, запаморочення, почервоніння обличчя, блювота і діарея, астенія, підвищена сонливість, відчуття жару. Вкрай високі дози (більше 20 мг / кг) призводять до метгемоглобінемії, ціанозу, диспное і тахіпное, ортостатическому колапсу.

Лікування: у легких випадках - переклад пацієнта у положення лежачи з піднятими ногами. При важких явищах передозування слід застосовувати загальні методи лікування інтоксикації і шоку (заповнення ОЦК, норадреналін і / або дофамін та ін.). застосування епінефрину протипоказано.

При розвитку метгемоглобінемії можна застосовувати наступні антидоти та методи лікування:

1. Вітамін С в дозі 1 г у вигляді натрієвої солі всередину або в / в.

2. Метиленовий синій в / в в дозі до 50 мл 1% -ного розчину.

3. Толуїдиновий синій в / в, перша доза 2-4 мг / кг, потім багаторазово по 2 мг / кг.

4. Оксигенотерапія, гемодіаліз, переливання (обмінне) крові.

Інші вазодилататори і антигіпертензивні препарати (бета-адреноблокатори, блокатори «повільних» кальцієвих каналів), інгібітори АПФ, нейролептики, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, игибиторами фосфодіестерази, прокаїнамід і етанол можуть підсилити гіпотензивний ефект препарату.

Посилює виділення катехоламінів і ванилилминдальной кислоти з сечею. Вживання алкогольних напоїв під час застосування препарату строго заборонено.

Вплив на водіння автотранспорту і роботу, що вимагає підвищеної уваги

На початку лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Надалі ступінь обмежень визначається індивідуально для кожного пацієнта.

Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Нитролонг - инструкция по применению, отзывы, цены

Перед вами находится информация о препарате Нитролонг - инструкция представлена в свободном переводе и размещена исключительно для ознакомления. Аннотации, представленные на нашем сайте, не являются поводом для самолечения.

Производители: Озон (Росия)

• Нитроглицерин

• Стенокардия неуточненная
• Левожелудочковая недостаточность

• Не указано. См. инструкцию

• Сосудорасширяющее (вазодилатирующее)
• Ангиопротективное

• Нитраты и нитратоподобные средства

стенокардия (купирование и профилактика приступов, в т.ч. перед физической нагрузкой);

острая левожелудочковая недостаточность (в качестве вспомогательной терапии).

капсулы пролонгированного действия 5.2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1,5,3,5; №
капсулы пролонгированного действия 5.2 мг; банки из полиэтилентерефталата 10,20,30,40,50 или 100, пачка картонная 1;

Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию цГМФ, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме Сmax основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта Сmax метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Сmax метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с?1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

повышенная чувствительность к органическим нитратам;

возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).

С осторожностью: острая недостаточность кровообращения, сопровождающаяся выраженной артериальной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.), ортостатическая гипотензия, геморрагический инсульт, острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическая кардиомиопатия, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, тяжелая анемия и тиреотоксикоз, алкоголизм, эпилепсия, ЧМТ, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления), мигрень.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2–4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин до физической нагрузки, разовая доза составляет 5–13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.

Симптомы: головная боль, снижение АД, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.

Лечение: в легких случаях — перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых явлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение ОЦК, норадреналин и/или дофамин и др.). Применение эпинефрина противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

1. Витамин С в дозе 1 г в виде натриевой соли внутрь или в/в.

2. Метиленовый синий в/в в дозе до 50 мл 1%-ного раствора.

3. Толуидиновый синий в/в, первая доза 2–4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.

4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы АПФ, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, игибиторы фосфодиэстеразы, прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект препарата.

Усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой. Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

Влияние на вождение автотранспорта и работу, требующую повышенного внимания

В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Нитролонг инструкция по применению, описание препарата

• Нитраты и нитратоподобные средства

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Использование при беременности вероятно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при использовании трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности прописывают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью используют при аортальном и митральном стенозе, у заболевших с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат нужно немедленно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов нужно соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не предлогается прием лекарства на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Запрещено разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество лекарства из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозировки, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином нужно увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью используют у пожилых пациентов. Не предлогается назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозировки для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности существенно возрастает. Для профилактики появления устойчивости нужен прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия лекарства. При этом надлежит остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении вероятно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности возможно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при применении систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Предлогается применять системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не предлогается применять слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина нужно учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозировки, при этом вероятно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.