Категория: Инструкции
Антибактериальное. Угнетает транспептидазу – фермент, участвующий в биосинтезе мукопептида клеточной стенки бактерий, оказывает бактерицидный эффект. Устойчив в кислой среде. После приема внутрь натощак быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет резорбцию, не влияя на ее полноту. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4-6 часов. Белками плазмы связывается около 15%. Хорошо проникает в ткани (легкие, почки, печень, сердце), проходит через плаценту, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Плохо диффундирует через неизмененный ГЭБ. Период полувыведения из плазмы составляет от 30 минут до 2 часов. Выводится в основном почками в неизмененном виде, в небольшом количестве – с желчью. Активен в отношении грамположительных (стафилококки, стрептококки, пневмококки, дифтерийная палочка) и в меньшей степени – грамотрицательных микроорганизмов (менингококки, гонококки, E.coli, сальмонеллы, шигеллы, нейссерии, отдельные виды протея, палочка инфлюэнцы, клебсиеллы, патогенные спирохеты и индолположительные штаммы протея, анаэробы). Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.
Тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, отсутствие аппетита, боль в животе, транзиторное повышение активности сывороточных аминотрансфераз и щелочной фосфатазы, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, головные боли, головокружение, слабость; лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, дисбактериоз, суперинфекция, аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp. Salmonella spp. Escherichia coli.
Неактивен в отношении Haemophilus influenzae, Proteus spp. (индол-положительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 90%. Цефалексин кислотоустойчив, прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на ее полноту. Биодоступность составляет 95%.
Cmax достигается через – 1-2 ч. После приема внутрь 250 мг, 500 мг, 1 г Cmax равна 9, 18, и 32 мкг/мл соответственно. Распределяется относительно равномерно в различных тканях и жидкостях организма: легких, слизистой бронхов, печени, сердце, почках. Не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Vd - 0.26 л/кг. Связывание с белками плазмы - 5-15%.
T1/2 – 0.9-1.5 ч. 90% выводится почками в неизмененном виде (2/3 - путем гломерулярной фильтрации, 1/3 - путем тубулярной секреции); с желчью - 0.5%. Общий клиренс - 380 мл/мин, почечный клиренс - 210 мл/мин. Cmax в моче после приема внутрь 250 мг, 500 мг, 1 г соответственно - 1000, 2200, 5000 мкг/мл. При нарушении функции почек концентрация в крови увеличивается, а время выведения удлиняется. T1/2 - 20-40 ч.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефалексину микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей; средний отит, остеомиелит, эндометрит, гонорея.
Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. При приеме внутрь средняя доза для взрослых - по 250-500 мг каждые 6-12 ч. При необходимости суточную дозу увеличивают до 4-6 г. Продолжительность курса лечения 7-14 дней. У детей при массе тела менее 40 кг средняя суточная доза составляет 25-50 мг/кг, кратность приема 4 раза/сут. При тяжелом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг, а частота приема - до 6 раз/сут. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней.
Со стороны ЦНС: слабость, возбуждение, галлюцинации, судороги, головная боль, головокружение, сонливость, в единичных случаях - галлюцинации.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны половой системы: вагинит, выделения из влагалища, кандидомикоз половых органов.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, потеря аппетита, диарея, боли в области живота, диспепсия, кандидомикоз кишечника, ротовой полости; редко - псевдомембранозный энтероколит; в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - изменения картины периферической крови (обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения).
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, увеличение протромбинового времени.
Аллергические реакции: крапивница, эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия, артрит, эозинофилия, зуд половых органов и заднего прохода, кожная сыпь, зуд, дерматит, эозинофилия; редко - отек Квинке, артралгии.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение у детей
С осторожностью применяют у детей в возрасте до 6 месяцев.
Симптомы: рвота, тошнота, боли в эпигастрии, диарея, гематурия.
Лечение: активированный уголь (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, мониторинг- жизненно важных функций, газов крови, электролитного баланса.
При одновременном применении цефалексин усиливает эффект непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении цефалексин усиливает нефротоксичность аминогликозидов, полимиксинов, фенилбутазона, фуросемида.
Салицилаты и индометацин замедляют экскрецию цефалексина.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени (в т.ч. в анамнезе).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
С осторожностью применяют при почечной недостаточности, псевдомембранозном колите в анамнезе.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Во время терапии не следует употреблять алкоголь.
С осторожностью применяют у детей в возрасте до 6 месяцев.
Регистрационный номер: ЛС-000864-100615
Торговое название: Цефалексин.
Международное непатентованное название: Цефалексин (Cefalexin) .
Химическое название: (6R,7R)-7-[[(2R)-2-амино-2-фенилацетил]амино]-3-метил-8-оксо-5-тиа- l -азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-карбоновая кислота (в виде моногидрата).
Лекарственная форма: капсулы.
Состав: каждая капсула содержит: активное вещество: цефалексина моногидрат (в пересчете на цефалексин) — 250 мг; вспомогательные вещества: метилцеллюлоза (метоцел А15) — 4,2 мг, кальция стеарата моногидрат — 3 мг, крахмал картофельный — до массы содержимого капсулы 300 мг; состав капсулы: желатин — 80,751 мг, глицерол — 0,122 мг, вода очищенная — 13,92 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,35 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,089 мг, титана диоксид — 0,644 мг, натрия лаурилсульфат — 0,056 мг, краситель солнечный закат желтый Е-110 — 0,013 мг, краситель хинолиновый желтый Е-104 — 0,055 мг.
Описание: капсулы № 0. Твердые желатиновые капсулы желтого цвета. Содержимое капсул — смесь гранул и порошка белого цвета с желтоватым оттенком, с характерным запахом. Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-цефалоспорин.
Фармакологические свойстваФармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Достаточно устойчив к пенициллиназам грамположительных микроорганизмов, разрушается бета-лактамазами грамотрицательных микроорганизмов.
Широкий спектр действия: активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. не продуцирующих и продуцирующих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы); Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; Clostridium spp. Bacillus anthracis, Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moxarella catarrhalis (Branhamella), Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Shigella spp. Salmonella spp. Treponema spp.
Не действует на Pseudomonas aeruginosa, псевдомонады др. видов, Proteus spp.(индолположительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp. Enterobacter spp. Serratia spp. Aeromonas spp. Acinetobacter spp. метициллиноустойчивые штаммы стафилококков.
Фармакокинетика. Абсорбция — 90 %, кислотоустойчив, прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на ее полноту. Биодоступность — 95 %. Время достижения максимальной концентрации — 1-2 ч. После приема внутрь в дозах 250, 500 и 1000 мг максимальная концентрация — 9, 18, и 32 мкг/мл соответственно. Распределяется относительно равномерно в различных тканях и жидкостях организма: легких, слизистой оболочке бронхов, печени, сердце, почках. Не проходит гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Объем распределения — 0,26 л/кг. Связь с белками плазмы — 5-15 %. Период полувыведения — 0,9-1,5 ч. 90 % выводится почками в неизмененном виде (2/3 — путем клубочковой фильтрации, 1/3 — путем канальцевой секреции); с желчью — 0,5 %. Общий клиренс — 380 мл/мин, почечный клиренс — 210 мл/мин. Максимальная концентрация в моче после приема внутрь в дозах 250, 500 и 1000 мг — 1, 2,2 и 5 мг/мл соответственно. При нарушении функции почек концентрация в крови увеличивается, а период выведения удлиняется; период полувыведения — 20-40 ч.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефалексину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, острая пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легких); инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит), инфекции ЛОР-органов (фарингит, средний отит, синусит, ангина), инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит, лимфангит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит).
ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам), детский возраст до 12 лет с массой тела менее 40 кг.
С осторожностью. Почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе).
Применение препарата в период беременности и лактации оправдано лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозыВнутрь, за 30-60 мин до еды, запивая водой.
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 40 кг назначают в дозе по 250 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) или по 500 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
Суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет — 1000 мг, при тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 4000 мг.
Пациентам с нарушением функции почек суточную дозу устанавливают с учетом значения клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 5-20 мл/мин максимальная суточная доза — 1500 мг/сут; при клиренсе креатинина менее 5 мл/мин — 500 мг/сут.
Продолжительность лечения зависит от характера и степени тяжести патологического процесса и определяется данными бактериологических исследований. Обычно продолжительность лечения составляет 7-14 дней, но при тяжелых инфекционных заболеваниях может потребоваться более длительная терапия. При большинстве инфекционных болезней лечение продолжается как минимум еще 48-72 часа после исчезновения симптомов заболевания и/или по результатам бактериологического анализа. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), артралгия, артрит, ангионевротический отек, эозинофилия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.
Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.
Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: вагинит, выделения из влагалища, кандидамикоз половых органов, интерстициальный нефрит, зуд половых органов.
Со стороны пищеварительной системы: боли в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, токсический гепатит, холестатическая желтуха, кандидомикоз кишечника, ротовой полости, псевдомембранозный колит, зуд заднего прохода.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы; увеличение протромбинового времени.
Симптомы: рвота, тошнота, боли в эпигастрии, диарея, гематурия.
Лечение: активированный уголь, поддержание проходимости дыхательных путей, контроль жизненно важных функций: газовый состав крови, электролитный баланс.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Усиливает нефротоксичность аминогликозидов, полимиксинов, фенилбутазона, фуросемида. Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина почками, Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.
Особые указанияПациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефалексином возможна положительная прямая реакция Кумбса, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
В период лечения не рекомендуется употреблять этанол.
У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования).
При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.
При применении цефалексина вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.
Форма выпуска
Капсулы 250 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь
Юридический адрес и адрес для принятия претензий:
220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, д. 30, т./ф. (+375 17) 220 37 16, e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Цефалексин производят в трех видах:
Действующее вещество: в 1 капсуле – 263 мг цефалексина моногидрат (250 мг в пересчете на цефалексин).
Вспомогательные вещества: представлены двумя элементами - целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат.
Состав оболочки: желатин, титана диоксид, индигокармин, краситель железа оксид желтый.
В пачке из карта – 2 блистера по 8 капсул каждая.
Действующее вещество: в 1 капсуле – 525,9 мг цефалексина моногидрат (500 мг в пересчете на цефалексин).
Вспомогательные вещества: представлены двумя элементами - целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат.
Состав оболочки: желатин, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, индигокармин, краситель железа оксид черный.
В пачке из картона – 2 блистера по 8 капсул каждая.
Действующее вещество: в 5 мл суспензии – 250 мг цефалексина ( в виде моногидрата).
Вспомогательные вещества: камедь гуаровая, натрия сахаринат, краситель железа оксид желтый, натрия бензоат, лимонной кислоты ангидрид, сахароза, симетикон S 184, ароматизаторы – яблочный, клубничный, "тутти фрутти", малиновый.
В картонной пачке – 1 флакон из темного стекла с 40 г гранул, в комплекте имеется – мерная ложка объемом 5 мл и нанесенной риской, фиксирующей объем 2,5 мл.
Наделен широким спектром действия. Устойчив к лактамазам. Характеризуется бактерицидностью, нарушает своим действием синтез клеточной стенки бактерий. Проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов - Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp. Staphylococcus spp. а также и в отношении грамотрицательных микроорганизмов - Salmonella spp. Klebsiella spp. Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Treponema spp. Proteus mirabilis, Shigella spp. лучистых грибов.
Совершенно неэффективен к анаэробным микроорганизмам, в отношении метициллин-устойчивых штаммов, Serratia spp. Mycobacterium tuberculosis, Acinetobacter spp. Haemophilus spp. Enterobacter spp. Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis, Proteus spp. Morganella morganii, Aeromonas spp. Pseudomonas spp..
К пенициллиназе стафилококков довольно устойчив, но под действием цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов – разрушается.
ФармакокинетикаЦефалексин хорошо и быстро всасывается после перорального приема. Биодоступность наблюдается в пределах - 90-95%, причем прием пищи на полноту абсорбации не оказывает влияния, но заметно замедляет. После перорального приема - 0.25, 0.5 или 1 г Cmax достигается через час.
На протяжении 4-6 часов сохраняется терапевтическая концентрация. С белками плазмы связь наблюдается в пределах - 10-15%. Vd - 0.26 л/кг.
Относительно равномерно распределяется в различных жидкостях и тканях организма: сердце, печени, легких, почках, суставах, костях, желчи, дыхательных путях, желчном пузыре. Через неизмененный ГЭБ проникает плохо, присутствует в околоплодной жидкости, всасывается посредством плаценты, в малом количестве выводится с грудным молоком.
Не метаболизируется. Общий клиренс составляет - 380 мл/мин. T1/2 - 0.9-1.2 ч. Выводится посредством почек: в неизмененном виде - 70-89%, с желчью - 0.5%. Клиренс почечный наблюдается - 210 мл/мин.
Концентрация в крови в случае нарушения выделительной функции почек - увеличивается, удлиняется и время выведения почками, после перорального приема - от 5 до 30 ч.
При помощи гемодиализа выводится умеренно, посредством перитонеального диализа – хорошо.
Показания к применениюЦефалексин показан при следующих инфекциях:
ПротивопоказанияНеобходимо соблюдать осторожность:
Цефалексин показан внутрь, за полчаса или час до еды, необходимо обязательно запивать водой.
Взрослым и старше 10 лет детямсредняя доза - 250- 500 мг каждые шесть часов. Дозировка в сутки - не менее 1-2 г, может быть увеличена в случае необходимости до 4 г.
Курс лечения - от 7 дней до 14. В случае инфекций, спровоцированных бактериямисемейства Streptococcaceae, продолжительность лечения минимальная – 10 дней.
Для детей весом менее 40 кг рекомендованная средняя дозировка - 25-50 мг/кг, в сутки 3-4 раза.
Взрослым пациентам с функциональными нарушениями почексуточную дозу снижают, беря во внимание значения КК:
Суточную дозу дробят на 4 приема.
Детям до 10 летЦефалексин рекомендуют в форме суспензии для перорального приема. Средняя доза в сутки при массе тела, не превышающей 40 кг - 25-100 мг/кг массы тела, следует принимать в сутки - 4 раза. В случае среднего отита – показана доза 75 мг/кг/сут, при этом четыре раза в сутки – кратность приема.
При инфекциях мягких тканей и кожи, стрептококковом фарингите – два раза в сутки – кратность приема. При тяжелом течении - возможно увеличение дозировки в сутки до 100 мг/кг массы тела, 6 раз в сутки – кратность приема.
Добавить во флакон воды до нужной риски и взболтать хорошо. Суспензия в готовом виде стабильна в течение 14 дней при комнатной температуре. Суспензию взбалтывают перед употреблением.
При передозировке препаратом Цефалексин наблюдаются следующие симптомы:
Показано лечение: прием активированного угля, стабилизрование проходимости дыхательных путей, необходим контроль за важными функциями организма, электролитным балансом.
Побочные действияПрием препарата вызывает со стороны:
В редких случаях:
Лабораторные показатели: значимоеувеличение протромбинового времени.
Повышается вероятность поражения почек в случае одновременного использования препарата с этакриновой кислотой, фуросемидом, нефротоксичными антибиотиками.
Прием индометацина и салицилатов тормозят выведение цефалексина.
Действие непрямых антикоагулянтов усиливается при приеме препарата, протромбиновый индекс снижается.
Цефалексин при одновременном использовании усиливает нефротоксичность фуросемида, полимиксинов, фенилбутазона, аминогликозидов.
Особые указанияУ пациентов, при наличии у них аллергических реакций на карбапенемы и пенициллины в анамнезе, возможна повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Возможен положительный результат прямой реакции Кумбса при лечении препаратом,ложноположительная реакция мочи непосредственно наглюкозу.
Употреблять этанол в период лечения не следует.
Возможна кумуляция у пациентов с функциональными нарушениями почек. Необходима коррекция дозировки.
Существует перекрестная резистентность при стафилококковой инфекции между изоксазолилпенициллинами и цефалоспоринами.
Алкоголь во время терапевтического лечения Цефалексином – запрещается.
Аналоги препаратаАналогами Цефалексина являются: Флексин, Кефлекс, Оспексин.
Условия храненияЦефалексин находится в Списке Б. Рекомендуется хранить в затемненном, сухом и прохладном месте, при температуре от 15° до 25°С, недоступным для детей. Срок годности при соблюдении всех требований – 3 года.
Готовая суспензия хранится при комнатной температуре не более 2-х недель.
В аптечных сетях отпускается по рецепту.
