Руководства, Инструкции, Бланки

кориол 3.125 инструкция по применению img-1

кориол 3.125 инструкция по применению

Категория: Инструкции

Описание

Кориол - KRKA - Официальная инструкция

КОРИОЛ ®
CORYOL ®

ЛС 001308 от 17.02.2006
Торговое (патентованное) название: КОРИОЛ ®
Международное (непатентованное) название: КАРВЕДИЛОЛ

Лекарственная форма:

Состав
1 таблетка содержит активного вещества карведилола 3,125 мг,
вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

Описание
Таблетки 3,125 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями.

Фармакотерапевтическая группа:

альфа- и бета- адреноблокатор.
Код АТХ: CO7AG02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Карведилол действует двумя путями. Благодаря избирательной блокаде (β-адренорецепторов сердца снижается артериальное давление (АД), сердечный ритм, сердечный выброс. Блокируя α1 -адренорецепторы, препарат вызывает расширение периферических сосудов, снижая системное сосудистое сопротивление. Благодаря перечисленным эффектам уменьшается нагрузка на сердечную мышцу, и предотвращаются боли в грудной клетке (стенокардия). У пациентов с сердечной недостаточностью карведилол повышает фракцию выброса левого желудочка. Влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наиболее выражено через 1-2 часа после приема препарата. Карведилол не имеет внутренней симпатомиметической активности и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Фармакокинетика
Карведилол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта. 98-99% карведилола связывается с белками плазмы крови. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час. Биодоступность около 30% из-за высокой степени метаболизма в печени. При этом образуются метаболиты, обладающие высокой способностью блокировать (β- адренорецепторы.
У пожилых концентрация карведилола в плазме приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов.
Пища замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.
Период полувыведения составляет 6 часов. Выведение происходит, главным образом, с калом, основной путь выведения - через желчь. Небольшая часть дозы препарата выводится через почки в виде различных метаболитов.

Показания к применению
  • Кориол показан для лечения эссенциальной гипертензии. Он может применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
  • Стабильная стенокардия.
  • Кориол рекомендуется пациентам с хронической сердечной недостаточностью (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
  • повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств)
  • бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе);
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • выраженная брадикардия
  • синдром слабости синусового узла,
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
  • легочная гипертензия или кардиогенный шок;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.)
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: при депрессии, миастении, гипогликемии, атриовентрикулярной блокаде I степени, тиреотоксикозе, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, почечной недостаточности, псориазе.

Беременность и период лактации
Блокаторы β-адренорецепторов могут проникать через плаценту и вызывать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Карведилол противопоказан при беременности, за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Существует возможность выведения карведилола с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание во время лечения Кориолом необходимо прекратить.

Способ применения и дозы
Кориол назначается внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости. Доза должна подбираться индивидуально. Лечение должно начинаться с назначения низких доз, которые должны постепенно увеличиваться в течение 7-14 дней до достижения оптимального эффекта. Через 1 час после назначения первой дозы и после каждого увеличения дозы у пациентов рекомендуется измерять АД в положении стоя для исключения возможной артериальной гипотензии.
Если лечение было прервано более чем на две недели, то возобновлять терапию следует с назначения наименьших доз. Строго следуйте указаниям врача. Без предварительной консультации с врачом Вы не должны прекращать лечение Кориолом или изменять его дозировку. При необходимости отмены препарата, снижение его дозы должно происходить постепенно в течение 1 - 2 недель.

Эссенциальная гипертензия
Для терапии эссенциальной гипертензии необходимо применять Кориол в других дозировках: 6,25 мг; 12,5 мг или 25 мг.
В первые два дня начальная доза Кориола составляет 12,5 мг и назначается утром после завтрака, или 6,25 мг дважды в сутки (утром и вечером). Спустя 7-14 дней лечения, а при необходимости уже и после двух дней, доза может быть повышена до 25 мг утром или до 12,5 мг дважды в сутки. После четырнадцатого дня лечения доза Кориола может быть увеличена вновь до 25 мг препарата 2 раза в сутки.
Полная суточная доза Кориола при лечении артериальной гипертензии не должна превышать 2 х 25 мг (50 мг).

Стабильная стенокардия
Для терапии стабильной стенокардии необходимо применять Кориол в других дозировках: 6,25 мг; 12,5 мг или 25 мг.
Начальная доза Кориола составляет 12,5 мг дважды в сутки после еды. После 7-14 дней лечения, а при необходимости уже и после двух дней, доза может быть увеличена до 25 мг дважды в сутки. Если назначенная доза неэффективна в течение 14 дней, и пациент хорошо ее переносит, то доза может быть увеличена до 2 х 50 мг. Максимальная суточная доза Кориола при лечении стенокардии не должна превышать 50 мг препарата, назначаемого дважды в сутки (100 г). У пациентов старше 70 лет доза не должна превышать 25 мг дважды в сутки (50 г).

Хроническая сердечная недостаточность
Лечение начинают с небольших доз: 3,125 мг два раза в день в течение 2-х недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель, до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 25 мг два раза в день для всех пациентов с массой тела менее 85 кг. Если масса тела пациента превышает 85 кг, то максимальная рекомендуемая доза Кориола может быть увеличена до 50 мг два раза в день.
Длительность терапии определяется врачом.
Кориол обычно назначается в дополнение к уже проводимой терапии хронической сердечной недостаточности. У пациентов, получающих препараты наперстянки, диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), следует стабилизировать их дозы до начала терапии Кориолом.
Требуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом в начале лечения и при последующем повышении дозы препарата.
Если терапию Кориолом прерывают более, чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение Кориолом прерывают более, чем на 2 недели, то его следует начинать с дозы 3,125 мг 2 раза в день, затем дозу подбирают в соответствии с вышеперечисленными рекомендациями.
Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, рекомендуется снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а затем, при необходимости, - дозу Кориола. В этой ситуации, дозу Кориола не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии, не стабилизируются.
Пациентам с умеренной и выраженной почечной недостаточностью, коррекции дозы Кориола не требуется.

Побочное действие
Побочные эффекты карведилола обычно нетяжелые и преходящие, к ним относятся: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота, запор, снижение АД, сопровождающееся головокружением (особенно при вставании), нарушение сердечного ритма, повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, миалгия и артралгия, нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты и синдрома Рейно), симптомы сердечной недостаточности и периферические отеки, атриовентрикулярная блокада, стенокардия, сухость во рту и снижение слезоотделения (важно для пациентов, носящих контактные линзы), бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов), головная боль, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), депрессия, парестезии. Возможно повышение уровня сахара и холестерина в крови. В редких случаях может отмечаться снижение потенции.
Тяжелые побочные эффекты встречаются очень редко и требуют снижения дозы или даже отмены препарата.
Немедленно проконсультируйтесь с врачом, если у Вас отмечаются реакции повышенной чувствительности (зуд или сыпь, дерматит, крапивница), быстрая потеря массы тела, одышка, отек лодыжек, обморок, очень медленный или нерегулярный пульс (менее 55 ударов в минуту), боль в области груди, нарушения зрения, нарушения мочеиспускания, повышенная кровоточивость или образование синяков, желтуха, изменчивость настроения, нарушение умственных способностей или нарушение сна. Если нарушение функции печени подтверждаются (повышение активности «печеночных» трансаминаз) биохимическими анализами, Вы должны прекратить прием Кориола. Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения.

Передозировка
При приеме слишком большой дозы препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Передозировка главным образом может вызывать выраженное снижение АД (сопровождающуюся головокружением или даже обмороком) и замедление сердечного ритма.
Кроме того, передозировка может приводить к одышке, вызванной бронхоспазмом, рвоте, сердечной недостаточности, в тяжелых случаях к кардиогенному шоку, нарушению сознания вплоть до комы, генерализованным судорогам, нарушению проводимости и остановке сердца.
Лечение: если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту для опорожнения желудка и положить пациента на спину, так чтобы голова была опущена, а ноги слегка приподняты. Пациент без сознания должен быть уложен на бок. Немедленно проконсультируйтесь с врачом, чтобы он принял меры для удаления невсосавшегося препарата и госпитализации пациента. Лечение - симптоматическое.
При выраженной брадикардии - атропин по 0,5-2 мг внутривенно.
Для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - глюкагон по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии.
Симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности. При необходимости введения средств с положительным инотропным действием, назначают ингибиторы фосфодиэстеразы. При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.
При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности - внутривенно) или аминофиллин внутривенно.
При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клонезепам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кориол не должен назначаться пациентам, получающим верапамил или дилтиазем внутривенно, так как это может привести к выраженному замедлению ЧСС и выраженному снижению АД.
Некоторые антиаритмические средства, средства для общей анестезии, антигипертензивные средства, препараты для лечения стенокардии, другие бета- адреноблокаторы (например, в виде глазных капель), ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Кориола. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при выборе доз этих препаратов и Кориола. Одновременное назначение может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.
Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими или блокирующими активность «печеночных» ферментов (CYP2D6): например, циметидин повышает концентрацию карведилола в сыворотке крови, а рифампицин снижает ее.
Одновременное использование с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. При отмене одновременной терапии Кориолом и клонидином, первоначально необходимо прекращать лечение Кориолом, и лишь через несколько дней, отменять клонидин.
Кориол может усиливать эффект гипогликемиеческих средств (инсулина и средств для приема внутрь) и маскировать проявления гипогликемии. Поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Особые указания
Препарат не рекомендуется к применению у пациентов с низким АД.
В начале лечения Кориолом и при повышении дозы препарата у пациентов может отмечаться избыточное снижение АД, особенно при вставании. Может отмечаться головокружение, а иногда даже обморок, в особенности у пожилых пациентов, пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном лечении другими антигипертензивными средствами или диуретиками.
Лечение Кориолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1-2 недель.
При легкой и умеренной степени сердечной недостаточности Кориол должен назначаться, если состояние пациента хорошо контролируется другими препаратами, лечение должно начинаться с дозы Кориола 3,125 мг 2 раза в день. Врач должен решить, нужно ли увеличить дозу диуретика, снизить дозу Кориола или временно его отменить.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, диффузными заболеваниями периферических сосудов, очень низким артериальным давлением и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек Кориол необходимо отменить. У пациентов с сахарным диабетом и сердечной недостаточностью уровень глюкозы в крови может повышаться или понижаться.
Перед хирургическим вмешательством Вы должны проинформировать врача о том, что Вы принимаете Кориол. Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием средств, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена Кориола.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.
Пациентам с феохромоцитомой можно назначать блокаторы β-адренорецепторов только в том случае, если они предварительно начали прием а-адреноблокаторов.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Особенно в начале лечения и при увеличении дозы Кориола артериальное давление может излишне снижаться, вызывая головокружение. Поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки по 3,125 мг. По 10 таблеток в блистере. 3 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Препарат не должен использоваться после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

КРКА, д.д. Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Представительство в РФ:
123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13. стр.41

Видео

Другие статьи

14 аналогов лекарства Кориол

Аналоги лекарства Кориол Международное наименование Групповая принадлежность

Альфа- и бета-адреноблокатор

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не имеет собственной СМА, обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg2+ в плазме.
У пациентов с нарушениями функции ЛЖ и/или СН благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры ЛЖ. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Снижает риск смерти больных с декомпенсированной ХСН (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной ХСН снижает риск смерти на 28%. Эффект больше выражен у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии ХСН и у больных с дилатационной КМП.

Артериальная гипертензия, стенокардия, ХСН.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст. печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, бронхиальная астма, артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 85 мм рт.ст.), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких, стенокардия Принцметала, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, депрессия, миастения, псориаз, почечная недостаточность, декомпенсированная ХСН (IV функциональный класс по NYHA).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.
Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, редко - "перемежающаяся" хромота, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование СН.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов),
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.

Применение и дозировка

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии - 12.5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 нед.
При стенокардии - 12.5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день (максимально - до 100 мг, разделенных на 2 приема).
При ХСН (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами АПФ) - начинают с 3.125 мг 2 раза в день в течение 2 нед, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6.25 мг 2 раза в день, затем - до 12.5-25 мг 2 раза в день (при массе тела менее 85 кг - максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг - 50 мг 2 раза в день). Если лечение прерывается более чем на 2 нед, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (во время работы с машинами и механизмами, при управлении транспортными средствами), больным, использующим контактные линзы (уменьшение слезоотделения).
Отмена должна осуществляться постепенно (во избежание развития синдрома "отмены"), в течение нескольких дней (особенно у больных ИБС).
При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.
Может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии.
Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует.
В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
При прогрессировании СН на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.
В период лечения исключается употребление этанола.

Взаимодействие

Усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивных ЛС (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).
С осторожностью используют совместно с антиаритмическими ЛС и БМКК (верапамил, дилтиазем), не назначая их в/в.
Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект.
Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.

Отзывов о лекарстве Кориол: 0 Напишите свой отзыв

Используете ли вы Кориол, как аналог или наоборот его аналоги?

КОРИОЛ - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует ?1 -. 1 - и ?2 -адренорецепторы. В результате блокады ?1 -адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады ?1 -адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады ?2 -адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет 25%.

Связывание с белками плазмы - 98-99%. Vd - около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

T1/2 - 6-10 ч. Плазменный клиренс - 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Принимают внутрь. Начальная доза - 12.5 мг 1 раз/сут, затем дозу увеличивают до 25 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличивать 1 раз в 2 недели; максимальная доза - 50 мг/сут. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV-блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; в отдельных случаях - усиление проявлений сердечной недостаточности.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны слабость, утомляемость, головная боль; в отдельных случаях - нарушения сна, психическая депрессия, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: повышение тонуса и моторики кишечника; в отдельных случаях - изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Аллергические реакции: редко - аллергическая экзантема, зуд.

Дерматологические реакции: крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях - заложенность носа.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения.

AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, шок, бронхиальная астма, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к карведилолу.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада ?- и ?-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией.

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады ?1 -адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и Cmax карведилола в плазме крови.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2. поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его Cmax в плазме крови.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.