Руководства, Инструкции, Бланки

касарк 16 инструкция цена img-1

касарк 16 инструкция цена

Категория: Инструкции

Описание

Касарк 16 инструкция цена

КАСАРК / KASARK Описание / Инструкция

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Касарк (кандесартан) является антигипертензивным препаратом, селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Действие кандесартана базируется на угнетении ренин-ангиотензин-альдостероновой системы на уровне ангиотензиновых рецепторов 1-го типа для ангиотензиногена II. Оказывает антигипертензивное действие. В процессе всасывания в ЖКТ кандесартана цилексетил (пролекарство) подвергается гидролизу с образованием активной формы — кандесартана. Селективно блокирует АТ1-рецепторы ангиотензина II, образуя с ними прочную связь с дальнейшей медленной диссоциацией. Предупреждает развитие физиологических эффектов ангиотензина II — вазоконстрикции, повышения уровня АД, стимуляции синтеза и высвобождения альдостерона, вазопрессина, катехоламинов, реабсорбции натрия, повышения частоты сердечных сокращений. Уменьшает ОПСС, увеличивает почечный кровоток, поддерживает (или повышает) клубочковую фильтрацию. Вызывает компенсаторное повышение активности ренина в плазме крови, концентрации ангиотензина I и II. Гипотензивный эффект развивается постепенно и длится до 24 ч. Выраженный терапевтический эффект обычно достигается через 2–4 нед после начала лечения.Кандесартан как антагонист рецепторов ангиотензhttp://pharmalad.com/goods/kasart.html иногена II не влияет на метаболизм брадикинина и других пептидов, чем обусловлена его хорошая переносимость, в частности, значительно более редкое возникновение случаев сухого кашля.Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность кандесартана цилексетила при приеме внутрь составляет 42% (одновременный прием пищи не влияет на биодоступность). Максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 3–4 ч. Концентрация кандесартана в плазме крови пропорционально возрастает при повышении дозы в диапазоне 2–32 мг. Степень связывания с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 99,8%, объем распределения — 0,13 л/кг массы тела. Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ. Период полувыведения препарата составляет 9 ч. Общий клиренс из плазмы крови — 0,37 мл/мин/кг, почечный клиренс — 0,19 мл/мин/кг. Кандесартан метаболизируется в печени (20–30%) при участии цитохрома CYP 2C с образованием неактивного метаболита. Медленно выводится с мочой (33%) и желчью (67%), в основном в неизмененном виде. После однократного приема на протяжении 72 ч экскретируется более 90% дозы. Не кумулирует в организме. У лиц пожилого возраста максимальная концентрация в крови повышается на 50%, AUC — на 78%.

Показания
АГ (как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипhttp://pharmalad.com/goods/kasart.html отензивными препаратами); хроническая сердечная недостаточность.

Применение
внутрь независимо от приема пищи.Взрослым и детям в возрасте старше 16 лет обычно назначают по 8–16 мг 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. Препарат можно принимать 1 или 2 раза в сутки в максимальной суточной дозе 32 мг. Превышение данной дозы не обеспечивает лучшего терапевтического эффекта. Антигипертензивный эффект достигается на протяжениhttp://pharmalad.com/goods/kasart.html и 2 нед, а максимальная его выраженность достигается через 4–6 нед от начала лечения препаратом.У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функций почек и печени коррекции начальной дозы не требуется. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина

+7 499 70 315 90

Другие статьи

Касарк® табл

КАСАРК® табл. 16мг №30 (10х3) *

CANDESARTANUM C09C A06
Корпорация Артериум Киевмедпрепарат

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 16 мг, № 30
Кандесартана цилексетил 16 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кальция карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, макрогол (ПЭГ 6000).

№ UA/12457/01/02 от 23.08.2012 до 23.08.2017

табл. 32 мг, № 30
Кандесартана цилексетил 32 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кальция карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, макрогол (ПЭГ 6000).

№ UA/12457/01/01 от 23.08.2012 до 23.08.2017

Фармакодинамика. Фармакологическое действие — антигипертензивное. В процессе всасывания в ЖКТ кандесартана цилексетил (пролекарство) подвергается гидролизу с образованием активной формы — кандесартана. Селективно блокирует АТ1-рецепторы ангиотензина II, образует с ними прочную связь с последующей постепенной диссоциацией. Препятствует развитию эффектов ангиотензина II — вазоконстрикции, повышению АД, стимуляции синтеза и высвобождения альдостерона, вазопрессина, катехоламинов, реабсорбции натрия, усилению ЧСС. Снижает ОПСС, повышает почечный кровоток, поддерживает (или повышает) клубочковую фильтрацию. Компенсаторно повышает активность ренина в плазме крови, концентрацию ангиотензина І и ІІ. Кандесартан как селективный антагонист рецепторов ангиотензина ІІ не влияет на метаболизм брадикинина и других пептидов, поэтому хорошо переносится. Гипотензивный эффект развивается постепенно и длится до 24 ч. Выраженный терапевтический эффект обычно достигается через 2–4 нед после начала лечения.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение. После перорального приема кандесартана цилексетил превращается в активное вещество кандесартан. Абсолютная биодоступность таблетки составляет 14%. Сmax в плазме крови достигается через 3–4 ч после приема таблетки. Концентрации кандесартана в плазме крови повышаются линейно с повышением доз в пределах терапевтической дозы. Разницы в фармакокинетике кандесартана, которая была бы связана с полом, не отмечали. Прием пищи существенно не влияет на такой показатель фармакокинетики кандесартана, как AUC.
Кандесартан в высокой степени связывается с белками плазмы крови (более 99%). Кажущийся объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг массы тела.
Метаболизм и выведение. Кандесартан в основном выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. Время конечного Т½ кандесартана составляет около 9 ч. После многократного приема кумуляции не происходит.
Общий плазменный клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0,19 мл/мин/кг. Выделение кандесартана почками происходит как путем гломерулярной фильтрации, так и активной тубулярной секреции. После приема пероральной дозы 14С-меченного кандесартана цилексетила около 26% введенного количества выводится с мочой в виде кандесартана и 7% — в виде неактивного метаболита, хотя около 56% дозы выявляется в кале в виде кандесартана и 10% — в виде неактивного метаболита.
Фармакокинетика у особых категорий пациентов
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) Сmax и AUC кандесартана увеличиваются приблизительно на 50 и 80% соответственно по сравнению с молодыми пациентами. Однако реакция АД и частота возникновения побочных эффектов одинаковы после применения рекомендуемой дозы Касарка у молодых пациентов и у лиц пожилого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью от легкой до средней тяжести по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, Сmax и AUC кандесартана повышались при многократном приеме приблизительно на 50 и 70% соответственно, однако показатель Т½ оставался неизменным. Соответствующие изменения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью составляли около 50 и 110% соответственно. Окончательный Т½ кандесартана был приблизительно удвоен у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Показатель AUC кандесартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, был подобен таковому у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до средней тяжести отмечали повышение показателя AUC кандесартана на 23%.

эссенциальная гипертензия (можно применять как самостоятельно, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).

внутрь независимо от приема пищи. В случае необходимости применения в более низкой дозе следует применять другой препарат кандесартана с возможностью данной дозировки.
Доза подбирается индивидуально. Рекомендуемая начальная и обычная поддерживающая доза составляет 8 мг 1 раз в сутки. Дозу можно повышать до 16 мг 1 раз в сутки. Если достаточный контроль АД не достигается через 4 нед лечения в дозе 16 мг 1 раз в сутки, то дозу можно повысить до максимальной дозы 32 мг 1 раз в сутки. Если контроль АД не достигается при применении в этой дозе, следует рассмотреть целесообразность альтернативных методов лечения.
Терапию следует корригировать в соответствии с АД. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на протяжении 4 нед от начала лечения.
Для пациентов пожилого возраста, а также для больных с умеренными нарушениями функции почек и печени корригировать начальную дозу нет необходимости.
У пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 4 мг. Дозу следует титровать в соответствии с клиническим ответом. Опыт применения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью терминальной стадии (клиренс креатинина Пациентам с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной тяжести рекомендуется начальная доза 2 мг 1 раз в сутки. Дозу можно корригировать в соответствии с клиническим ответом. Опыт применения у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.
Антигипертензивный эффект кандесартана менее выражен у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами европеоидной расы. Следовательно, необходимость титрования дозы препарата в сторону повышения и сопутствующей терапии для контроля АД может возникать чаще для пациентов негроидной, чем для таковых европеоидной расы.
Пациентам с сердечной недостаточностью обычная рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз в сутки. Титрование в сторону повышения до целевой дозы 32 мг 1 раз в сутки или наиболее высокой переносимой дозы происходит путем удвоения дозы через интервалы, которые составляют не менее 2 нед.
Для пациентов, у которых существует риск артериальной гипотензии, например, для пациентов с возможным уменьшением ОЦК, следует рассматривать начальную дозу 4 мг.

повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, детский возраст, тяжелая печеночная недостаточность и/или холестаз.

чаще всего отмечают следующие побочные реакции: утомляемость, периферические отеки, боль в груди, головную боль, бронхит, кашель, синусит, тошноту, боль в животе, диарею, рвоту, артралгию, альбуминурию.
Реже отмечают следующие побочные реакции:
Общее состояние: астения, ощущение жара, повышенное потоотделение.
Со стороны ЦНС: парестезия, вертиго, ощущение тревоги, депрессивное состояние, сонливость, головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, гастроэнтерит, тошнота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, усиление сердцебиения, артериальная гипотензия.
Со стороны метаболических процессов: повышение клиренса фосфокиназы, гипергликемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, боль в спине.
Со стороны системы крови: носовое кровотечение.
Со стоны дыхательной системы: одышка, инфекции дыхательных путей.
Со стороны мочеполовой системы: гематурия, почечная недостаточность.
Аллергические реакции: кожные высыпания.
Другие зафиксированные реакции отмечали еще реже: стенокардия, инфаркт миокарда, отек Квинке.
Результаты лабораторных исследований
При применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы отмечали незначительное снижение гемоглобина. Выявляли повышение уровня креатинина, мочевины или калия и снижение уровня натрия, повышение АлАТ. Для пациентов, принимающих Касарк, необходимости в постоянном мониторинге лабораторных показателей обычно нет. Однако у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуют периодически проводить мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови.

Почечная недостаточность
Как и в случае с другими препаратами, ингибирующими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, можно ожидать изменения функции почек у предрасположенных к этому пациентов, принимающих Касарк.
При применении Касарка у пациентов с АГ и почечной недостаточностью рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения у больных с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью терминальной стадии (клиренс креатинина Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью должна включать периодическую оценку функции почек, особенно у лиц пожилого возраста старше 75 лет и у больных с почечной недостаточностью. Во время титрования дозы Касарка рекомендуется мониторинг уровня креатинина и калия в сыворотке крови. Клинические исследования при участии пациентов с сердечной недостаточностью не включали лиц с уровнем креатинина в сыворотке крови 265 ммоль/л (3 мг/дл).
Сочетанная терапия ингибитором АПФ при сердечной недостаточности
Риск возникновения побочных эффектов, особенно при почечной недостаточности и гиперкалиемии, может повыситься при применении кандесартана в комбинации с ингибитором АПФ. Эти пациенты требуют регулярного и тщательного наблюдения.
Гемодиализ
Во время проведения диализа АД может быть особенно чувствительным к блокаде рецептора АТ1 вследствие уменьшения объема плазмы крови и активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, необходимо внимательно титровать дозу Касарка и тщательно контролировать АД.
Стеноз почечной артерии
Другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, например ингибиторы АПФ, могут повышать уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной почки. Подобный эффект можно ожидать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Трансплантация почки
Опыт применения Касарка у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Артериальная гипотензия
Во время применения Касарка у пациентов с сердечной недостаточностью может возникнуть артериальная гипотензия. Как это описывается для других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, артериальная гипотензия также может возникнуть у пациентов с АГ и сниженным объемом циркулирующей крови, например, у принимающих диуретики в высоких дозах. В начале терапии следует соблюдать осторожность и попытаться корригировать гиповолемию.
Анестезия и хирургические вмешательства
У пациентов, получающих лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II, артериальная гипотензия может развиться во время анестезии и хирургического вмешательства вследствие блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В очень редких случаях артериальная гипотензия может быть настолько тяжелой, что потребуется в/в применение жидкости и/или вазопрессоров.
Стеноз аорты и митрального клапана (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия)
Как и в случае с другими сосудорасширяющими средствами, особую осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с гемодинамически значимым стенозом аорты или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные лекарственные средства, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Поэтому применять Касарк не рекомендуется.
Гиперкалиемия
Опыт применения других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, предполагает, что одновременное применение Касарка с калийсберегающими диуретиками, добавками и заменителями соли, содержащими калий, или другими лекарственными средствами, которые могут повысить уровень калия (например гепарин), может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови у пациентов с АГ.
У больных с сердечной недостаточностью, принимающих Касарк, может возникать гиперкалиемия. Во время лечения Касарком у пациентов с сердечной недостаточностью рекомендуют периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови, особенно если этот препарат принимают одновременно с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками, например, со спиронолактоном.
Общие
У пациентов, чей сосудистый тонус и функция почек зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарственными средствами, влияющими на эту систему, ассоциировалось с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией или, в редких случаях — с ОПН. Возможность подобных эффектов нельзя исключать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ. Как и в случае с каким-либо другим антигипертензивным препаратом, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическим цереброваскулярным заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Касарк не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Период беременности и кормления грудью. Касарк противопоказан в период беременности и кормления грудью. Если беременность наступает во время лечения, применение препарата необходимо немедленно прекратить. При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует прекратить кормление грудью.
Дети. Не применяется в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат может снижать психомоторные реакции, необходимые при выполнении потенциально опасных видов деятельности, таких как управление транспортными средствами или работа со сложными механизмами.

клинически значимого лекарственного взаимодействия выявлено не было. В клинических фармакокинетических исследованиях изучены гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин и эналаприл.
Кандесартан в незначительной степени выводится путем печеночного метаболизма (CYP 2C9). Существующие исследования взаимодействия свидетельствуют об отсутствии влияния на CYP 2C9 и CYP 3А4, тем не менее влияние на другие изоферменты цитохрома Р450 неизвестны.
Антигипертензивный эффект кандесартана может усиливаться другими лекарственными средствами, способными снижать АД, независимо от того, назначены они как антигипертензивное средство или по другим показаниям.
Опыт применения других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, предполагает, что сочетанное применение калийсберегающих диуретиков, добавок и заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственных средств, которые могут повысить уровень калия (например гепарин), может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови.
Существуют сообщения об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и его токсичности во время одновременного применения лития с ингибиторами АПФ. Подобный эффект может возникнуть с антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому при одновременном применении рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВП (например селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (>3 г/сут) и неселективными НПВП) может уменьшаться выраженность антигипертензивного эффекта.
Как и в случае с ингибиторами АПФ, при сочетанном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может повышаться риск ухудшения функции почек, включая возможную ОПН и повышение уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Эту комбинацию применяют с осторожностью, особенно у лиц пожилого возраста. Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости, а также следует учитывать необходимость мониторинга функции почек в начале сочетанной терапии и периодически на протяжении всего курса лечения.
Прием пищи не влияет на биодоступность кандесартана.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, головокружение, тахикардия.
Лечение: при возникновении симптоматической артериальной гипотензии следует начинать симптоматическую терапию и проводить мониторинг жизненно важных функций. Пациента следует уложить на спину с приподнятыми ногами.
Если этого недостаточно, следует увеличить объем плазмы путем инфузии, например, изотонического солевого р-ра. Если вышеперечисленных методов недостаточно, можно применять симптоматические лекарственные средства. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

КАСАРК H - цена, инструкция, купить - Социальная Аптека

СОЦИАЛЬНАЯ АПТЕКА Касарк H таб. 16 мг/12,5 мг блистер № 30

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
КАСАРК H
табл. 16 мг + 12,5 мг, № 10, 30
Активное вещество:
Кандесартана цилексетил 16 мг
Гидрохлоротиазид 12,5 мг

ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Ангиотензин ІІ является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, он играет роль в патофизиологии АГ, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых нарушений. Основные физиологические эффекты ангиотензина ІІ, такие как сужение кровеносных сосудов, стимуляция секреции альдостерона, регуляция солевого и водного гомеостаза и стимуляция роста клеток, опосредованы через рецептор типа 1 (АТ1 ).
Кандесартан является антагонистом рецептора ангиотензина ІІ, селективного для АТ1 -рецепторов, с прочным связыванием с рецептором и медленной диссоциацией с ним. Кандесартан не ингибирует АПФ, который превращает ангиотензин І в ангиотензин ІІ и разрушает брадикинин. Влияния на АПФ и потенцирование брадикинина или субстанции Р нет. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже отмечали у пациентов, которые получали кандесартан.
Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, которые, как известно, играют роль в сердечно-сосудистой регуляции. Антагонизм АТ1 -рецепторов приводит к дозозависимому повышению уровня ренина плазмы крови, уровней ангиотензина І и ангиотензина ІІ, а также к снижению концентрации альдостерона в плазме крови.
Гидрохлоротиазид блокирует реабсорбцию натрия, главным образом в дистальных почечных канальцах, и способствует выведению натрия, хлоридов и воды. Почечное выведение калия и магния повышается в зависимости от дозы препарата, тогда как кальций реабсорбируется в большей степени. Гидрохлоротиазид снижает объем плазмы и внеклеточной жидкости и уменьшает минутный сердечный выброс и АД. При длительной терапии сниженное периферическое сопротивление способствует снижению АД.
Кандесартан и гидрохлоротиазид имеют аддитивный антигипертензивный эффект. У пациентов с АГ Касарк H приводит к дозозависимому и длительному снижению АД. Антигипертензивная активность предопределена уменьшением системного периферического сопротивления без рефлекторного повышения ЧСС. Нет информации относительно тяжелой или чрезмерной артериальной гипотензии после приема первой дозы или синдрома отмены.
После приема однократной дозы Касарка H начало антигипертензивного эффекта обычно наступает в пределах 2 ч. При постоянном лечении максимальное снижение АД с любой дозой обычно достигается в течение 4 нед и поддерживается при продолжительном лечении.
Касарк H при приеме 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и равномерное снижение АД на протяжении 24 ч, с небольшой разницей между максимальным и минимальным эффектом в течение интервала дозирования. Касарк H одинаково эффективен у пациентов независимо от возраста и пола.
В настоящее время нет данных относительно применения кандесартана цилексетила/гидрохлоротиазида у пациентов с заболеваниями почек/нефропатией, снижением функции левого желудочка/застойной сердечной недостаточностью и состоянием после перенесенного инфаркта миокарда.
Фармакокинетика. Абсорбция и распределение
Кандесартана цилексетил
Кандесартана цилексетил является пролекарством для перорального применения. Он быстро превращается в активное вещество, кандесартан, путем сложноэфирного гидролиза во время абсорбции в ЖКТ, прочно связывается с АТ1 -рецепторами и медленно диссоциирует. Абсолютная биодоступность таблетки составляет 40%. Средняя Сmах достигается через 3–4 ч после приема таблетки. Концентрации кандесартана в плазме крови повышаются линейно с повышением доз в пределах терапевтической дозы.
Разницы в фармакокинетике кандесартана, которая была бы связана с полом, не отмечено. Прием пищи существенно не влияет на AUC.
Кандесартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (более чем 99%). Кажущийся объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг массы тела.
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид быстро абсорбируется в пищеварительном тракте с абсолютной биодоступностью 70%. Прием пищи улучшает абсорбцию гидрохлоротиазида приблизительно на 15%. Биодоступность может снижаться у пациентов с сердечной недостаточностью и выраженными отеками. Связывание гидрохлоротиазида с протеинами плазмы крови составляет около 60%. Кажущийся объем распределения — около 0,8 л/кг массы тела.
Метаболизм и выведение из организма
Кандесартана цилексетил
Кандесартан главным образом выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и в незначительной степени — путем печеночного метаболизма.
Т½ кандесартана составляет около 9 ч. После приема многократных доз кумуляции препарата в организме не происходит.
Общий плазменный клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, а почечный клиренс около 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем как гломерулярной фильтрации, так и активной тубулярной секреции. После приема пероральной дозы 14 С-меченного кандесартана цилексетила около 26% дозы выводится с мочой в виде кандесартана и 7% — в виде неактивного метаболита, хотя около 56% дозы определяются в кале в виде кандесартана и 10% — в виде неактивного метаболита.
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид не метаболизируется и выводится в основном в неизмененном виде путем гломерулярной фильтрации и активной тубулярной секреции. Конечный Т½ составляет 8 ч. Около 70% дозы, принятой перорально, выводится с мочой в течение 48 ч. Т½ гидрохлоротиазида остается неизменным при комбинации с кандесартана цилексетилом. Дополнительной кумуляции гидрохлоротиазида после многократного приема комбинации по сравнению с монотерапией не отмечено.
Фармакокинетика у особых категорий пациентов
Кандесартана цилексетил
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) Сmax и AUC кандесартана повышены приблизительно на 50 и 80% соответственно по сравнению с молодыми пациентами. Однако реакция АД и частота возникновения побочных эффектов является одинаковой после приема установленной дозы кандесартана у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек Сmax и AUC кандесартана повышаются после многократного приема доз приблизительно на 50 и 70% соответственно, тогда как Т½ препарата остается неизменным. Соответствующие изменения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью составляют около 50 и 110% соответственно, а Т½ препарата увеличивается в 2 раза.
Показатель AUC кандесартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, подобен таковому у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной тяжести отмечали увеличение AUC кандесартана на 23%.
Гидрохлоротиазид
Конечный Т½ гидрохлоротиазида увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью.

ПОКАЗАНИЯ препарата КАСАРК H
эссенциальная гипертензия в случаях, когда монотерапии кандесартана цилексетилом или гидрохлоротиазидом недостаточно.

ПРИМЕНЕНИЕ препарата КАСАРК H
дозировка. Рекомендуемая начальная и обычная поддерживающая доза кандесартана цилексетила составляет 16 мг 1 раз в сутки. Рекомендуемая начальная и обычная поддерживающая доза гидрохлоротиазида составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Терапию необходимо корригировать в соответствии с АД. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 нед от начала лечения. Перед переводом пациента на Касарк H дозу кандесартана цилексетила следует титровать с учетом АД. При клинической целесообразности можно рассматривать прямой переход с монопрепаратов на комбинированный препарат Касарк H.
Применение. Касарк H следует принимать 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Пациенты пожилого возраста. Коррекции начальной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Пациенты с уменьшением ОЦК. Для пациентов, у которых существует риск артериальной гипотензии, например для пациентов с возможным уменьшением ОЦК, следует рассматривать начальную дозу кандесартана цилексетила 4 мг. Таким пациентам не рекомендуется назначение комбинированного препарата в дозе 16/12,5 мг или 32/25 мг. Таким пациентам назначают монопрепарат кандесартана цилексетил (Касарк) в дозе 4 или 8 мг в зависимости от степени тяжести и переносимости с добавлением соответствующей дозы гидрохлоротиазида при необходимости.
Пациенты с почечной недостаточностью. У таких пациентов желательно применять петлевые, а не тиазидные диуретики. Касарк H не следует применять для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин/1,73 м 2 ). Рекомендуется титрование дозы кандесартана цилексетила для пациентов с почечной недостаточностью, клиренс креатинина у которых составляет ≥30 мл/мин/1,73 м 2 до начала лечения препаратом Касарк H (для пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной тяжести рекомендуемая начальная доза кандесартана цилексетила составляет 4 мг).
Пациенты с печеночной недостаточностью. Рекомендуется титрование дозы кандесартана цилексетила для пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести до начала лечения Касарком H (рекомендуемая начальная доза кандесартана цилексетила для таких пациентов составляет 2 мг). Дозу можно корригировать с учетом АД. Касарк H не следует применять для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и/или холестазом.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата КАСАРК H
гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин/1,73 м 2 площади поверхности тела), тяжелая печеночная недостаточность и/или застой желчи (холестаз), стойкая гипокалиемия или гиперкальциемия, подагра.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата КАСАРК H
побочные реакции при приеме кандесартана цилексетила/гидрохлоротиазида легкие и временные.
Кандесартана цилексетил/гидрохлоротиазид
Возможны нижеуказанные частые (>1/100) побочные реакции:
со стороны нервной системы: головокружение/вертиго.
Кандесартана цилексетил
Очень редко (<1/10 000) возможны побочные реакции:
со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз;
метаболические нарушения: гиперкалиемия, гипонатриемия;
со стороны нервной системы: головокружение, головная боль;
со стороны пищеварительного тракта: тошнота;
гепатобилиарные нарушения: повышение уровней ферментов печени, нарушения функции печени или гепатит;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд;
со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миалгия;
со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушения функции почек, включая почечную недостаточность у склонных к этому пациентов.
Гидрохлоротиазид
При монотерапии гидрохлоротиазидом, дозы которого, как правило, составляют 25 мг и выше, могут отмечаться нижеуказанные побочные реакции. Частота побочных реакций следующая: часто (>1/100), нечасто (>1/1000 и <1/100) и редко (<1/1000):
со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, угнетение функции костного мозга, гемолитическая анемия;
со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции;
метаболические нарушения: часто — гипергликемия, гиперурикемия, нарушения электролитного баланса (включая гипонатриемию и гипокалиемию);
психические нарушения: редко — нарушения сна, депрессия, беспокойство;
со стороны нервной системы: часто — головокружение, вертиго; редко — парестезия;
со стороны органа зрения: редко — временная расплывчатость изображения;
со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — постуральная гипотензия; редко — сердечная аритмия; некротизирующий ангиит (васкулит, кожный васкулит);
со стороны дыхательной системы: редко — нарушения дыхания (включая пневмонит и отек легких);
со стороны пищеварительного тракта: нечасто — анорексия, потеря аппетита, раздражение слизистой оболочки желудка, диарея, запор; редко — панкреатит;
гепатобилиарные нарушения: редко — желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха);
со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь, крапивница, реакции фотосенсибилизации; редко — токсический эпидермальный некролиз, кожные реакции, подобные системной красной волчанке, реактивация кожной формы системной красной волчанки;
со стороны костно-мышечной системы: редко — спазм мышц;
со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — глюкозурия; редко — почечная дисфункция и интерстициальный нефрит;
общие нарушения: часто — слабость; редко — лихорадка;
изменения лабораторных показателей: часто — повышение уровней ХС и ТГ; нечасто — повышение уровней азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови; получены данные о случаях повышения уровней мочевой кислоты, глюкозы и АлАТ в плазме крови, незначительного снижения уровня гемоглобина и повышения АсАТ, повышения уровня креатинина, мочевины или калия и снижения уровня натрия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата КАСАРК H
почечная недостаточность. У таких пациентов желательно применять петлевые диуретики, а не тиазиды. При применении препарата Касарк H у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется периодический мониторинг уровня калия, креатинина и мочевой кислоты в плазме крови.
Трансплантация почки. Нет опыта применения Касарка H у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки.
Стеноз почечной артерии. Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, например АПФ, могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина в плазме крови у пациентов с билатеральным или монолатеральным стенозом почечной артерии. Подобного эффекта можно ожидать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Уменьшение ОЦК. У пациентов с уменьшением ОЦК и/или гипонатриемией может возникнуть симптоматическая гипотензия, как и при применении других средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Поэтому не рекомендуется применять Касарк H, пока ОЦК не будет откорригирован.
Анестезия и хирургические вмешательства. У пациентов, получающих лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II, артериальная гипотензия может развиться во время анестезии и хирургического вмешательства вследствие блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В отдельных случаях артериальная гипотензия может быть настолько тяжелой, что может потребоваться применение в/в жидкостей и/или вазопрессоров.
Печеночная недостаточность. Тиазиды следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью или с прогрессирующими заболеваниями печени, поскольку незначительные изменения водно-электролитного баланса могут спровоцировать печеночную кому. Клинического опыта применения препарата Касарк H у пациентов с печеночной недостаточностью нет.
Стеноз аорты или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и при применении других сосудорасширяющих средств, особую осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с гемодинамически значимым стенозом аорты или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные лекарственные средства, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Поэтому применять препарат таким пациентам не рекомендуется.
Нарушения электролитного баланса. Как и у любых пациентов, получающих терапию диуретиками, через соответствующие интервалы времени следует проводить периодическое определение электролитов в плазме крови. Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, могут вызывать нарушение водного или электролитного баланса (гиперкальциемию, гипокалиемию, гипонатриемию, гипомагниемию и гипохлоремический алкалоз). Тиазидные диуретики могут снижать выведение кальция с мочой и вызывать преходящее и незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови.
Выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. До проведения контроля функции паращитовидной железы применение тиазидов следует прекратить. Гидрохлоротиазид дозозависимо усиливает выведение калия с мочой, что может привести к гипокалиемии. Этот эффект гидрохлоротиазида менее выражен при применении его в комбинации с кандесартана цилексетилом. Риск гипокалиемии может быть повышенным у пациентов с циррозом печени, с усиленным диурезом, с недостаточным пероральным приемом электролитов и у пациентов, которые получают сопутствующую терапию кортикостероидами или адренокортикотропным гормоном.
Опираясь на опыт применения других лекарственных средств, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, одновременное применение Касарка H и калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок или солевых заменителей либо других средств, которые могут повысить уровень калия в плазме (например гепарина), может привести к повышению уровня калия в плазме крови.
Лечение ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ может вызвать гиперкалиемию, особенно при наличии сердечной и/или почечной недостаточности.
Тиазиды повышают выведение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии.
Влияние на метаболизм и эндокринную систему. Лечение тиазидными диуретиками может нарушать переносимость глюкозы. Может понадобиться коррекция дозы противодиабетических средств, включая инсулин. Во время терапии тиазидами может проявиться латентный сахарный диабет. С терапией тиазидными диуретиками ассоциировалось повышение уровней ХС и ТГ. Однако при дозе гидрохлоротиазида 12,5 мг, содержащейся в препарате, побочные эффекты минимальны или их нет.
Тиазидные диуретики повышают концентрацию мочевой кислоты в плазме крови и могут спровоцировать подагру у склонных к ней пациентов.
Общие сведения. У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или с заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарственными средствами, влияющими на эту систему, ассоциировалось с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией или, в редких случаях — с ОПН. Возможность подобных эффектов нельзя исключать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ.
Как и в случае с любыми другими антигипертензивными препаратами, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическим цереброваскулярным заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Реакции гиперчувствительности к гидрохлоротиазиду могут возникнуть у пациентов с или без аллергии, или БА в анамнезе, однако более вероятны у пациентов с такими заболеваниями.
Возможно обострение или активация системной красной волчанки при применении тиазидных диуретиков.
Препарат содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, поэтому его не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Касарк H противопоказан в период беременности. Если беременность диагностирована во время лечения препаратом, терапию следует прекратить. В настоящее время неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко. В связи с возможным нежелательным влиянием на детей грудного возраста Касарк H не следует применять в период кормления грудью.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата Касарк H у детей не установлены, поэтому его не назначают этой возрастной категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами или работе с другими механизмами не изучали, однако, учитывая фармакодинамические свойства кандесартана, маловероятно, чтобы он обладал такой способностью. При управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами следует принимать во внимание возможность возникновения артериальной гипотензии во время лечения Касарком H, которая может сопровождаться головокружением и повышенной утомляемостью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата КАСАРК H
клинически значимого лекарственного взаимодействия кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами, такими как этинилэстрадиол/левоноргестрел, глибенкламидом и нифедипином не выявлено.
Другие антигипертензивные средства могут усиливать антигипертензивный эффект Касарка H.
Можно ожидать, что снижение уровня калия, характерное для гидрохлоротиазида, усиливается другими лекарственными средствами, которые ассоциируются с потерей калия и гипокалиемией (например другими калийсберегающими диуретиками, слабительными средствами, амфотерицином, карбеноксолоном, бензилпенициллином G натрия, производными салициловой кислоты).
Опыт применения других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, предполагает, что сопутствующее применение Касарка H с калийсберегающими диуретиками, калиевыми добавками, заменителями соли, содержащими калий, или другими лекарственными средствами, которые могут повысить уровень калия (например с гепарином), может привести к повышению уровня калия в плазме крови.
Гипокалиемия, вызванная диуретиками, и гипомагниемия способствуют потенциальным кардиотоксическим эффектам гликозидов дигиталиса и противоаритмических средств. При одновременном применении Касарка H с этими лекарственными средствами рекомендуется проводить периодический мониторинг уровня калия в плазме крови.
Возможно обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и его токсичности во время одновременного применения лития с ингибиторами АПФ или гидрохлоротиазидом. Подобный эффект может возникать с антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ, и поэтому при одновременном применении рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови.
Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ с НПВП может повышать риск развития почечной недостаточности, включая ОПН, а также увеличение уровня калия в плазме крови, особенно у пациентов с нарушениями функции почек в анамнезе. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста.
Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а также следует учитывать необходимость мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодического мониторинга впоследствии.
НПВП уменьшают выраженность диуретического, натрийуретического и антигипертензивного эффекта гидрохлоротиазида.
Колестипол или колестирамин уменьшают абсорбцию гидрохлоротиазида.
Гидрохлоротиазид может потенцировать эффект неполяризующих релаксантов скелетных мышц (например тубокурарина).
Тиазидные диуретики могут повышать уровень кальция в плазме крови по причине его сниженного выведения. При назначении кальциевых добавок или витамина D необходимо контролировать уровни кальция в плазме крови и соответственно корригировать дозу.
Тиазиды могут усиливать гипергликемический эффект блокаторов β-адренорецепторов и диазоксида.
Антихолинергические препараты (такие как атропин, бипериден) могут повышать биодоступность диуретиков тиазидного типа, снижая моторику ЖКТ и скорость опорожнения желудка.
Тиазиды могут повысить риск развития побочных эффектов, вызванных амантадином.
Тиазиды могут уменьшать выведение цитотоксических препаратов (таких как циклофосфамид, метотрексат) почками и потенцировать их миелосупрессивные эффекты.
Риск гипокальциемии может повыситься при одновременном применении стероидов или АКТГ.
Одновременный прием алкоголя, барбитуратов или анестетиков может вызвать постуральную гипотензию.
Лечение тиазидными диуретиками может ухудшить переносимость глюкозы. Может возникнуть потребность в коррекции дозы противодиабетических средств, включая инсулин.
Гидрохлоротиазид может вызвать снижение реакции артерий на прессорные амины (такие как эпинефрин), но этого недостаточно для исключения прессорного эффекта.
Гидрохлоротиазид при одновременном применении с йодосодержащими рентгеноконтрастными веществами в высоких дозах может повышать риск ОПН.
Прием пищи не влияет на биодоступность кандесартана.
Клинически значимого взаимодействия между гидрохлоротиазидом и пищей нет.

ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата КАСАРК H
симптомы. К основным проявлениям передозировки кандесартана цилексетила можно отнести симптоматическую гипотензию и головокружение.
Основным проявлением передозировки гидрохлоротиазида является острая потеря жидкости и электролитов. Могут также отмечать такие симптомы, как головокружение, артериальная гипотензия, жажда, тахикардия, желудочковая аритмия, седация/потеря сознания и мышечные судороги.
Лечение. Специфической информации относительно лечения передозировки препарата нет. Однако в случае передозировки предлагаются такие мероприятия. Необходимо вызвать рвоту или провести желудочный лаваж. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии следует начать симптоматическое лечение и контроль жизненно важных функций. Пациента следует уложить на спину с приподнятыми нижними конечностями. Если этого недостаточно, следует увеличить объем плазмы крови путем инфузии, например изотонического солевого р-ра. При необходимости следует проконтролировать и корректировать электролитный и кислотный баланс плазмы крови. Если вышеупомянутых мероприятий недостаточно, можно применять симптоматические лекарственные средства.
Кандесартан не выводится путем гемодиализа. Степень выведения гидрохлоротиазида с помощью гемодиализа неизвестна.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата КАСАРК H
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Перед использованием препарата КАСАРК H вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.