Метипред (metypred) - цена, купить, Киев, Украина

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, повидон, полисорбат 80, макрогол 3000, спирт бензиловый, вода для инъекций.

№ UA/0934/03/01 от 23.02.2012 до 23.02.2017

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Метипред:

Фармакодинамика. Эффект метилпреднизолона, как и других глюкокортикоидов (ГК), реализуется через взаимодействие со стероидными рецепторами в цитоплазме клетки. Комплекс стероид–рецептор транспортируется в ядро клетки, соединяется с ДНК и изменяет транскрипцию генов для большинства белков. ГК угнетают синтез многочисленных белков, различных ферментов, вызывающих деструкцию суставов (при ревматоидном артрите), а также цитокинов, играющих важную роль в иммунных и воспалительных реакциях. Индуцируют синтез липокортина — ключевого белка нейроэндокринного взаимодействия ГК, что приводит к уменьшению выраженности воспалительного и иммунного ответа.
ГК, включая метилпреднизолон, подавляют или препятствуют развитию тканевого ответа на многие тепловые, механические, химические, инфекционные и иммунологические агенты. Таким образом, ГК действуют симптоматически, уменьшая проявления заболевания без воздействия на причину. Противовоспалительный эффект метилпреднизолона как минимум в 5 раз превышает таковой гидрокортизона.
Эндокринные эффекты метилпреднизолона включают подавление секреции АКТГ, ингибирование продукции эндогенного кортизола, при длительном применении — частичную атрофию коры надпочечников. Влияет на метаболизм кальция, витамина D, углеводный, белковый и липидный обмен, поэтому при длительном применении ГК возможны повышение уровня глюкозы в крови, уменьшение плотности костной ткани, явления мышечной атрофии и дислипидемии. ГК также способствуют повышению АД, модуляции поведения и настроения. Метилпреднизолон практически не обладает минералокортикоидной активностью.
Фармакокинетика.Порошок лиофилизированный для инъекций. При в/м введении метилпреднизолона пик концентрации в плазме крови достигается через 2 ч, средний T_½ — 2–3 ч.
На 77% метилпреднизолон связывается с протеинами плазмы крови, связь с транскортином несущественна. Объем распределения — 1–1,5 л/кг. Метилпреднизолон метаболизируется до неактивных метаболитов. Специфические CYP-ферменты, обеспечивающие его преобразование, неизвестны. Средний клиренс составляет 6,5 мл/кг/мин. Продолжительность противовоспалительного эффекта — 18–36 ч. Около 5% препарата выводится из организма с мочой.
Депо-суспензия для инъекций. Метилпреднизолона ацетат быстро гидролизуется до метилпреднизолона, который абсорбируется в кровоток в течение недели при внутрисуставном введении и в течение 2–3 нед — при в/м введении. Метилпреднизолон проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. Метилпреднизолон выводится с помощью диализа.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Метипред:

Порошок лиофилизированный для инъекций
Заболевания кожи: синдром Стивенса — Джонсона.
Аллергические заболевания: БА, сезонный или стойкий аллергический ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона.
Заболевания органов дыхания: очаговый или диссеминированный туберкулез легких — применяют сочетанно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией, аспирационный пневмонит.
Заболевания нервной системы: отек головного мозга, обусловленный опухолью, обострение рассеянного склероза.
Заболевания других органов и систем: туберкулезный менингит (препарат применяют одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), трансплантация органов.
В комбинации с цитостатиками — при лечении лейкемии, лимфом, злокачественной миеломы. Как противорвотное средство при химиотерапии.
Депо-суспензия для инъекций
Состояния, требующие системной или местной терапии ГК, особенно аутоиммунные заболевания — воспалительные и системные ревматические заболевания (например ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит); коллагенозы (например системная красная волчанка, системный дерматомиозит), аллергические состояния (например реакции гиперчувствительности, сывороточная болезнь, контактный дерматит, анафилактический шок); легочные заболевания (например легочный саркоидоз, БА); для снижения внутричерепного давления (например отек мозга на фоне новообразований); реакции отторжения трансплантата, некоторые дерматологические заболевания (например пузырчатка обыкновенная); гематологические заболевания (например идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, аутоиммунная гемолитическая анемия); опухолевые заболевания, в сочетании с цитостатической терапией (например лейкемия, злокачественная лимфома, миелома и рак молочной железы), тошнота, связанная с цитостатической терапией, заболевания печени (аутоиммунные гепатиты); неврологические заболевания (например рассеянный склероз, миастения); заболевания глаз (например увеит, неврит зрительного нерва); заболевания почек (гломерулонефрит); желудочно-кишечные заболевания (например неспецифический язвенный колит, болезнь Крона).

Порошок лиофилизированный для инъекций
Для приготовления Метипреда 250 мг, р-ра для инъекций/инфузий, следует добавить 4 мл стерильной воды шприцем во флакон с лиофилизированным порошком. Полученный р-р должен быть прозрачным, без видимых примесей.
Способ применения: медленные в/в или в/м инъекции или в/в инфузии. Доза индивидуальна и зависит от заболевания и степени его тяжести. Обычно доза составляет 10–500 мг/сут.
Взрослым при шоке и после трансплантации органов дозы повышают до 30 мг/кг. Препарат в высоких дозах (выше 1 мг/кг) в/в следует вводить медленно, в течение 30–60 мин, в низких дозах — в течение минимум 5 мин. В качестве противорвотного препарата при химиотерапии применяют 250 мг за 20 мин до приема цитостатика, продолжая терапию при необходимости каждые 6 ч.
Пациенты пожилого возраста: необходимости в коррекции дозы нет. Польза от лечения должна превышать возможный риск возникновения побочных эффектов. Применять препарат следует под наблюдением врача.
Депо-суспензия для инъекций
Препарат предназначен для в/м и внутрисуставного введения, нельзя вводить в/в. В/м инъекции нельзя вводить поверхностно или п/к. Чтобы избежать подкожной атрофии, не следует проводить инъекции в дельтовидную мышцу.
В/м: 40–120 мг (1–3 мл), при необходимости — каждые 1–4 нед;
внутрисуставно: в зависимости от размера сустава — 4–80 мг (0,1–2 мл), при необходимости — каждые 1–5 нед;
в синовиальные сумки и сухожильные влагалища — 4–30 мг (0,1–0,75 мл);
в область поражения кожи — 20–60 мг (0,5–1,5 мл);
в виде удерживающей клизмы — 40–120 мг (1–3 мл) 3–7 раз в неделю.
Перед применением препарат необходимо тщательно взболтать.
У детей в возрасте старше 3 лет следует применять минимальную эффективную дозу (но не ниже 0,5 мг/кг/сут), которую определяют индивидуально, учитывая тяжесть заболевания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Метипред:

Порошок лиофилизированный для инъекций
Острые или хронические бактериальные или вирусные инфекции при недостаточной антибиотико- и химиотерапии, системные грибковые инфекции, повышенная чувствительность к метилпреднизолону или вспомогательным веществам.
Депо-суспензия для инъекций
Системные грибковые инфекции. Туберкулез и другие острые/хронические бактериальные, грибковые или вирусные инфекции при недостаточной антибиотико- и химиотерапии.
Гиперчувствительность к метилпреднизолону или другим компонентам, входящим в состав препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Метипред:

развитие тяжелых побочных реакций зависит от дозы и длительности лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении препаратом, в течение короткого периода риск их возникновения маловероятен.
Инфекции и инвазии: повышение чувствительности к бактериальным, вирусным, грибковым инфекциям и степени их тяжести с маскировкой симптомов, оппортунистические инфекции.
Система крови и лимфатическая система: увеличение общего количества лейкоцитов при уменьшении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов. Масса лимфоидной ткани уменьшается. Может повышаться свертывание крови, что ведет к тромбозам.
Эндокринная система и метаболизм: угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, замедление роста у детей и подростков, нарушение менструального цикла, нарушение выработки половых гормонов (аменорея), кушингоидное лицо, гирсутизм, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральных сахароснижающих препаратах, гиперлипидемия, отрицательный баланс азота и кальция, повышение аппетита, нарушение минерального и электролитного баланса, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия. Метилпреднизолон может вызвать задержку жидкости и солей.
Психические нарушения: раздражительность, эуфобия, депрессия, склонность к суициду, бессонница, лабильное настроение, повышение концентрации внимания, психологическая зависимость, мания, галлюцинации, обострение шизофрении, деменция, психозы, тревожность, нарушения сна, эпилептические припадки, когнитивная дисфункция (включая амнезию и спутанность сознания), повышение внутричерепного давления и отек диска зрительного нерва у детей.
Нервная система: редко — повышение внутричерепного давления, эпилептические припадки.
Орган зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, катаракта, истончение роговицы и склеры, обострение вирусных и грибковых инфекций, экзофтальм.
Сердечно-сосудистая система: разрыв миокарда приводит к инфаркту миокарда, артериальная гипо- или гипертензия, брадикардия, комбинированная желудочковая аритмия, асистолия (вследствие быстрого введения препарата), атеросклероз, тромбоз, васкулит, сердечная недостаточность.
Иммунная система: аллергические реакции (включают анафилактический шок с летальным исходом), подавление реакций на кожные пробы, рецидив туберкулеза, иммуносупрессия.
ЖКТ: тошнота, вздутие, неприятный привкус во рту, диспепсия, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация желчного пузыря, желудочное кровотечение, локальный илеит и язвенный колит.
При применении препарата можно отмечать повышение АлАТ, АсАТ и ЩФ, которое обычно не является значимым и обратимо после отмены препарата.
Кожа: замедление регенерации, атрофия кожи, появление гематом и атрофических полосок кожи (стрии), телеангиэктазия, угревая сыпь, акне, гирсутизм, микрокровоизлияния, экхимозы, пурпура, гипо- или гиперпигментация, постстероидный панникулит, характеризующийся появлением эритематоза, горячих подкожных утолщений в течение 2 нед после отмены препарата, саркома Капоши.
Костно-мышечная система: проксимальная миопатия, остеопороз, разрыв сухожилий, мышечная слабость, атрофия, миопатия, переломы позвоночника и длинных костей, асептический остеонекроз.
Мочевыделительная система: повышение риска возникновения уролитов и содержания лейкоцитов и эритроцитов в моче без имеющегося повреждения почек.
Общие: недомогание, стойкая икота при применении препарата в высоких дозах, недостаточность надпочечников, что приводит к артериальной гипотензии, гипогликемия и летальные случаи в стрессовых ситуациях, таких как хирургическое вмешательство, травма или инфекция, если доза метилпреднизолона не повышена.
При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены (тяжесть симптомов зависит от степени атрофии надпочечников); отмечают головную боль, тошноту, боль в животе, головокружение, анорексию, слабость, изменения настроения, летаргию, жар, миалгию, артралгию, ринит, конъюнктивит, мучительный зуд кожи, уменьшение массы тела. В более тяжелых случаях — тяжелые психические нарушения и повышение внутричерепного давления, стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом, смерть.
Реакции в месте введения: боль, жжение, изменение пигментации (депигментация, лейкодерма), атрофия кожи, стерильные абсцессы, редко — липоатрофия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Метипред:

метилпреднизолон, как и другие ГК, может способствовать обострению некоторых заболеваний.
ГК необходимо применять с осторожностью и под контролем врача у больных с АГ, застойной сердечной недостаточностью, психическими расстройствами, сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатитом, с заболеваниями ЖКТ (пептическая язва, локальный илеит, язвенный колит или другие воспалительные заболевания кишечника; или дивертикулит с повышенным риском кровотечения и перфорации), больным с остеопорозом, миастенией, герпесом глаз, гипотиреоидизмом, ГК-индуцированной миопатией в анамнезе, печеночной недостаточностью, циррозом печени, эпилепсией, абсцессом или другими пиогенными инфекциями, глаукомой и со склонностью к тромбофлебиту. Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, с недавними анастомозами и почечной недостаточностью. Пациенты с нарушением свертывания крови должны находиться под врачебным контролем.
ГК могут затруднять диагностику осложнений со стороны ЖКТ, так как они вызывают уменьшение выраженности болевого синдрома, а также маскировать латентный период гиперпаратиреоидизма.
Метипред может потенцировать ульцерогенное действие салицилатов и других НПВП.
При сочетанном применении метилпреднизолона и антикоагулянтов повышается риск желудочного изъязвления и кровотечения. ГК также могут и уменьшать выраженность действия антикоагулянтов. Таким образом, режим дозирования антикоагулянтов должен обязательно сопровождаться контролем протромбинового времени, а именно — международного нормализованного отношения.
ГК повышают восприимчивость к инфекциям, могут маскировать их симптомы и повышать степень тяжести их течения. Существует риск рецидива туберкулеза и осложнений ветряной оспы и опоясывающего герпеса.
Не следует применять живые вакцины у пациентов, которые принимают ГК для системного применения в высоких дозах в течение периода индукции иммуносупрессии. Терапевтическая реакция на другие виды вакцин также может быть ослаблена.
При длительной терапии Метипредом необходимо рассмотреть вопрос о назначении бисфосфонатов больным остеопорозом или с факторами риска его развития. Факторами риска остеопороза являются возраст старше 65 лет, частые переломы в анамнезе или семейном анамнезе, ранняя менопауза (до 45 лет), пременопаузальная аменорея и небольшая масса тела. Риск развития остеопороза можно минимизировать путем регулирования дозы Метипреда, снижая ее до самого низкого терапевтического уровня.
Длительный прием ГК подавляет гипофизарно-надпочечниковую ось, что приводит к развитию вторичной недостаточности кортикоадреналового ответа, которая может стать причиной обострения заболеваний и развития осложнений при различных условиях, например при острых травмах, заболеваниях или хирургическом вмешательстве. Высокие дозы метилпреднизолона значительно снижают риск развития перечисленных осложнений.
Для минимизации побочных эффектов метилпреднизолон в полной суточной дозе следует принимать утром в соответствии с циркадным ритмом эндогенной выработки кортизола.
Больным гипотиреозом или с тяжелыми заболеваниями печени из-за увеличения выраженности эффекта метилпреднизолона следует снижать дозу.
Пациентам пожилого возраста ГК необходимо назначать с осторожностью из-за повышенного риска развития побочных эффектов (пептическая язва, остеопороз и изъязвление кожи).
При длительном применении ГК терапию следует прекращать постепенно, на протяжении нескольких недель во избежание развития синдрома отмены и серьезных осложнений, включая смерть.
Длительную терапию не следует прекращать внезапно и в случае беременности.
Высокие дозы препарата при в/в применении необходимо вводить медленно во избежание развития побочных реакций, таких как артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и асистолия, которые в редких случаях могут приводить к смерти. Рекомендуется проводить мониторинг АД и ЭКГ-наблюдение при в/в введении препарата в высоких дозах.
Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента на первых этапах в/в пульс-терапии Myasthenia gravis, поскольку состояние может ухудшаться, в отдельных случаях вплоть до нарушения дыхания, которое требует ИВЛ. Корректирование симптомов начинают через 2–3 дня от начала терапии.
Применение в период беременности и кормления грудью. Метилпреднизолон проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Необходимо тщательно взвешивать пользу и риск от приема метилпреднизолона в период беременности.
ГК также могут повышать риск мертворожденности. Новорожденные от матерей, принимавших ГК в период беременности, должны подвергаться тщательному обследованию на наличие признаков гипоадренализма, а также по показаниям должна рассматриваться необходимость в назначении заместительной терапии.
Необходимо избегать кормления грудью при продолжительной системной терапии метилпреднизолоном.
Дети. Дозы и длительность терапии врач определяет индивидуально, в зависимости от возраста и тяжести протекания заболевания. При длительном приеме у детей возможно замедление роста, поэтому необходимо ограничиваться приемом препарата в минимальных дозах по выверенным показателям в течение самого короткого времени. Польза от лечения должна превышать возможный риск возникновения побочных эффектов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Обычно препарат не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, но существует риск возникновения нарушений настроения, что может влиять на способность к управлению транспортными средствами или работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТА Метипред:

антикоагулянты: при сочетанном применении с ГК можно отмечать усиление и уменьшение действия антикоагулянтов. Парентеральное введение метилпреднизолона потенцирует тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).
Салицилаты и другие НПВП: одновременное применение салицилатов, индометацина и других НПВП может повышать вероятность изъязвления слизистой оболочки желудка. Метилпреднизолон может способствовать снижению уровня салицилатов в плазме крови, увеличивая их почечный клиренс. Необходима осторожность при снижении дозы метилпреднизолона при длительном одновременном применении.
Гипогликемические препараты: метилпреднизолон может частично подавлять гипогликемический эффект пероральных противодиабетических средств и инсулина.
Индукторы ферментов. например барбитураты, фенитоин, пиримидон, карбамазепин и рифампицин, увеличивают системный клиренс метилпреднизолона, тем самым уменьшая эффекты метилпреднизолона практически в 2 раза.
Ингибиторы CYP 3A4. например эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и тролеандомицин повышают элиминацию и уровень метилпреднизолона в плазме крови, что может привести к увеличению выраженности терапевтических и побочных эффектов метилпреднизолона.
Эстрогены могут усиливать эффекты метилпреднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется корректировать дозы метилпреднизолона для женщин, принимающих пероральные контрацептивы, которые могут способствовать не только увеличению T_½. но и развитию атипичных иммуносупрессивных эффектов метилпреднизолона.
Фторхинолоны: одновременное применение может привести к повреждению сухожилий.
Амфотерицин, диуретики и слабительные средства: метилпреднизолон может увеличивать выведение калия из организма у пациентов, получающих одновременно эти препараты.
Иммунодепрессанты: метилпреднизолон обладает аддитивными иммуносупрессивными свойствами, что может повышать терапевтические эффекты или риск развития различных побочных реакций при одновременном приеме с другими иммунодепрессантами. Только некоторые из этих эффектов можно объяснить фармакокинетическими взаимодействиями. ГК улучшают противорвотную эффективность других противорвотных препаратов, применяемых параллельно при терапии противораковыми препаратами, вызывающими рвоту.
ГК могут повышать концентрацию такролимуса в плазме крови при их сочетанном применении, при их отмене концентрация такролимуса в плазме крови повышается.
Иммунизация: ГК могут редуцировать иммунизирующую эффективность вакцин и повышать риск развития неврологических осложнений. Применение ГК в терапевтических (иммуносупрессивных) дозах сочетанно с живыми вирусными вакцинами может увеличить риск развития вирусных заболеваний.
В течение терапии препаратом могут быть применены вакцины экстренного типа.
Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение ГК и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость.
Другие: сообщалось о двух серьезных случаях острой миопатии у пациентов пожилого возраста, получающих доксакариума хлорид и метилпреднизолон в высоких дозах. При длительной терапии ГК могут уменьшать эффект соматотропина.
Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении ГК у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например панкурониум).
При одновременном применении метилпреднизолона и циклоспорина отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно, судороги и другие побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их сочетанном применении могут возникать чаще. Одновременное применение может вызывать повышение концентрации других препаратов в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА ПРЕПАРАТА Метипред:

метилпреднизолон не вызывает острой интоксикации. Высокие одноразовые дозы не вызывают серьезных побочных реакций. Антидота метилпреднизолона нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Метипред:

порошок лиофилизированный для инъекций: при комнатной температуре (15–25 °С). Порошок растворяют непосредственно перед применением.
Депо-суспензия для инъекций: в защищенном от света месте в оригинальной упаковке при температуре 15–25 °С. Не замораживать! После вскрытия упаковки препарат можно хранить при температуре 15–25 °С в течение 28 дней.

Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
Перед использованием препарата Метипред (metypred) вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.