Категория: Инструкции
Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы сердца.
Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, PgD2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени.
Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает ЖЕЛ. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может приводить к снижению числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах.
Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию K+ в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.
После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 мин, максимум - через 30-90 мин (75% максимального эффекта, достигается в течение 5 мин), продолжительность - 3-6 ч.
Фармакокинетика раствор для ингаляций Альбутерол (Сальбутамол)Во время ингаляции 10-20% ингалируемой дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей. После ингаляционного применения системная абсорбция - быстрая, но низкая. При приеме внутрь (в т.ч. частичное проглатывание при ингаляции) абсорбция - высокая. Связь с белками плазмы - 10%. Проникает через плаценту.
Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется. T1/2 - 3.8-6 ч.
Выводится почками (69-90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 ч и с желчью (4%).
С осторожностью раствор для ингаляций Альбутерол (Сальбутамол)Тахиаритмия, тяжелая ХСН, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, беременность, период лактации.
Режим дозирования раствор для ингаляций Альбутерол (Сальбутамол)Ингаляционно: для профилактики: взрослые - по 0.1-0.2 мг (1-2 ингаляции) 4 раза на протяжении суток; дети - до 0.1-0.2 мг 4 раза в сутки. Купирование приступа - 0.1-0.2 мг для детей и взрослых.
Профилактика приступа астмы физического напряжения или связанного с воздействием аллергена: 0.2 мг за 15-30 мин до воздействия провоцирующего фактора. Не допускается прием более 12 ингаляций в сутки.
Порошок для ингаляций: вводят при помощи дискового ингалятора (циклохалера). Для купирования приступа - однократно; для предотвращения бронхоспазма - 3-4 раза в сутки. Разовая доза - 200-400 мкг. Суточная доза - 0.8-1 мг; при необходимости доза может быть увеличена до 1.2-1.6 мг.
Для профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, - 400 мкг.
Детям, для снятия приступа бронхоспазма: разовая доза - 200 мкг; для профилактики - 200 мкг/сут; кратность введения - 3-4 раза. Для предотвращения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, - 200 мкг, перед предполагаемой физической нагрузкой. При возникновении неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции следует прополоскать рот водой.
При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора с использованием небулайзеров различных конструкций в течение 5-15 мин: начальная доза - 2.5-5 мг 4 раза в сутки. При астматическом статусе доза может быть увеличена до 40 мг/сут.
Противопоказания раствор для ингаляций Альбутерол (Сальбутамол)Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 лет - для порошка для ингаляций и до 2 лет - для дозированного аэрозоля без спейсера, до 18 мес - для раствора для ингаляций).
Показания к применению раствор для ингаляций Альбутерол (Сальбутамол)Бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная - пролонгированные формы) - профилактика и купирование, ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит, эмфизема легких).
Побочное действие раствор для ингаляций Альбутерол (Сальбутамол)Часто - сердцебиение, головная боль, тремор, тревожность;
менее часто - кашель, раздражение дыхательных путей, головокружение, сухость во рту и горле, изменение вкусовых ощущений;
редко - бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к препарату), дерматит, аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек, кожная сыпь), гиперемия кожи лица, дискомфорт или боль в груди, сонливость, усталость, гипокалиемия, аритмия, судороги мышц, тошнота, рвота.
Передозировка раствор для ингаляций Альбутерол (Сальбутамол)Симптомы острого отравления при ингаляционном применении: более частые - гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, лактоацидоз, тахикардия, мышечный тремор, рвота; менее частые - возбуждение, респираторный алкалоз; редкие - галлюцинации, паранойя, судороги, тахиаритмия.
Симптомы хронической интоксикации при ингаляционном применении: более частые - снижение АД, тахикардия, тремор, рвота; менее частые - возбуждение; редкие - судороги, тахиаритмия.
Лечение: симптоматическое, при тахиаритмии вводят кардиоселективные бета-адреноблокаторы (с осторожностью из-за опасности возникновения бронхоспазма).
Особые указания раствор для ингаляций Альбутерол (Сальбутамол)Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч). Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях.
При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам (в т.ч. детям младшего возраста), которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающий дыхательный объем и сглаживающий неточности асинхронного вдоха.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить соблюдать осторожность (неизвестно, проникает ли сальбутамол в грудное молоко).
Строго контролируемых клинических исследований по изучению тератогенности сальбутамола не проведено. В отдельных исследованиях выявлена полидактилия у детей на фоне приема матерями во время беременности сальбутамола (однозначной причинной связи ее возникновения с приемом препарата не установлено). В экспериментальных исследованиях обнаружено наличие тератогенного эффекта у сальбутамола: у мышей при п/к введении (дозы, в 11.5-115 раз превышающие максимальные рекомендуемые у человека для ингаляционного введения) отмечалось развитие волчьей пасти; у кроликов при пероральном назначении (дозы, в 2315 раз превышающие максимальные для ингаляционного введения) - незаращение костей черепа.
Адренергические бронходилататоры могут применяться при беременности, поскольку потенциальный риск плацентарной гипоксемии для плода на фоне неконтролируемой бронхиальной астмы значительно превышает риск, связанный с их применением. Однако при их применении во время беременности следует соблюдать осторожность, поскольку может вызвать тахикардию и гипергликемию у матери (особенно при наличии сахарного диабета) и плода, а также вызвать у матери задержку родовой деятельности, снижение АД, острую НК и отек легких.
Взаимодействие раствор для ингаляций Альбутерол (Сальбутамол)Усиливает действие стимуляторов ЦНС, тахикардию у больных с тиреотоксикозом, вероятность развития экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.
Теофиллин и др. ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, усиливая действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению АД.
Несовместим (фармакологический антагонизм) с неселективными бета-адреноблокаторами (что необходимо также учитывать при применении глазных форм бета-адореноблокаторов).
Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышениею внутриглазного давления.
Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
Лечение тахиаритмии необходимо начинать в период беременности. Для доношенных плодов с постоянной тахикардией, но без водянки рекомендуется стимуляция естественных родов с последующей терапией в палате интенсивного лечения. Риск развития водянки высок, если срок гестации менее 35 недель, а постоянная наджелудочковая тахикардия (более 220 уд/мин) длится более 12 часов. Однако раннее кесарево сечение приводит к плохим результатам, поэтому его выполняют только в крайних случаях — при полном отсутствии активности ребенка или прогрессирующей диастолической дисфункции сердца. При непостоянной тахикардии рекомендуется мониторинг ритма, частая ЭхоКГ (1—2 раза в неделю) вплоть до момента естественных родов.
Так как водянка развивается при возврате в системные вены более 30% от общего потока крови, этот показатель может быть использован для мониторинга диастолической дисфункции сердца плода. В частности, прогноз остается плохим при сохранении большого венозного возврата в течение 48 часов после устранения наджелудочковой тахикардии.
Трансплацентарная терапия является ведущей в лечении фетальных аритмий и сопряжена с гораздо меньшим риском, чем искусственно вызванные преждевременные роды или пункция пупочных сосудов для введения препаратов. К данному лечению прибегают у стабильных плодов с постоянной тахикардией или с непостоянной, но сопровождающейся водянкой тахикардией. Терапия не показана, если частый ритм занимает менее 30% времени, не регистрируется системный венозный возврат и нет компрометации сердца.
При назначении антиаритмических препаратов помимо наблюдения за плодом контролируют состояние матери, ее ЭКГ и концентрацию электролитов крови. Как правило, нормализации ритма достигают в среднем в пределах 6—12 дней. Однако явления многоводия могут сохраняться дольше (до нескольких недель) и матери рекомендуют «лежачий» или «сидячий» образ жизни. Параллельно с этим для индуцирования созревания легких у незрелых плодов назначают кортико-стероиды.
Прохождение лекарств через плаценту определяется рядом факторов. Хорошо перемещаются препараты с низкой молекулярной массой (менее 600 ед.), большой растворимостью в жирах и меньшей ионизацией, а также не связывающиеся с протеинами. Степень диффузии прямо пропорциональна градиенту концентрации препарата между матерью и плодом и обратно пропорциональна толщине плацентарной мембраны. Затруднена диффузия лекарств при водянке плода. Оптимальным является парентеральное введение препаратов матери, причем в достаточно больших дозах. Так, например, дигоксин назначают в дозе насыщения 1-2 мг (0,5 мг, затем по 0,25 мг внутривенно каждые 6 часов, всего 6 инъекций).
В последующем дают перорально по 0,5-1,0 мг в день, поддерживая концентрацию дигоксина в крови матери на уровне 1—2 нг/мл. Такие высокие дозы связаны с тем, что на терапевтическую концентрацию лекарств влияют увеличенный объем крови и тканей, в которых они распределяются, и связывание в организме матери. Кроме того, препараты могут накапливаться и инактивироваться в самой плаценте. В то же время необходимо помнить, что в организме плода энзимные системы еще незрелые, и метаболизм препаратов затруднен. Большая их часть выводится через почки или плаценту, но некоторые могут накапливаться в амниотической жидкости и рециркулировать при заглатывании. Все эти факторы влияют на уровень лекарств, достигающих фетальный миокард. Поэтому общим принципом является титрование дозы до получения эффекта у плода, притом, что действие лекарств на ЭКГ и общее состояние матери остаются минимальными.
В лечении тахиаритмий помимо дигоксина применяют бета-бло-каторы и амиодарон. В качестве дополнительного лечебного средства, улучшающего метаболизм и функцию сердца, может быть назначена инфузия 20% глюкозы с инсулином. За рубежом препаратом второй линии (после дигоксина) является флекаинид. При наличии признаков сердечной недостаточности сразу может быть использована комбинация дигоксина и бета-блокаторов. Если положительный эффект не получен, то препаратом выбора является амиодарон, который может быть назначен длительно, до достижения терапевтического эффекта. Если купировать тахикардию не удается, а симптомы сердечной недостаточности нарастают, показано искусственное родоразрешение.
В целом, лечение тахикардии у плода бывает успешным в 85% случаев. Если их купировать не удается, то около 60% детей, перенесших клинически значимые внутриутробные тахикардии, рождаются в гипоксии, остальные 40% - с явлениями сердечной декомпенсации. Еще у 15% детей острая сердечная недостаточность развивается в периоде новорожденное™. В последующем около 18-40% детей страдают от рецидивов пароксизмальной тахикардии.
При лечении тахиаритмий у новорожденных прежде всего необходимо корригировать возможные электролитные нарушения, гипогликемию, гипоксию и метаболический ацидоз. Для лечения острого приступа наджелудочковои тахикардии у новорожденных используют различные способы. Наиболее простым является аппликация холодной воды или льда на лицо (особенно на губы и нижнюю часть носа), погружение головы на 4-6 секунд в резервуар с ледяной водой. Данная процедура вызывает увеличение парасимпатического влияния на сердце (брадикардия) и системную вазоконстрикцию. Необходимо, однако, помнить о возможности апноэ и аспирации, а также местных Холодовых некрозов.
Эффективным препаратом является аденозин, который вводят внутривенно быстро в виде болюса и максимально центрально. При соответствующем опыте хороший результат получают от транспищеводной высокочастотной электростимуляции предсердий.
Хронические формы аритмии лечат по общепринятым принципам. В последнее время рекомендуется выполнять радиочастотную аблацию, независимо от возраста пациентов, если нет эффекта от медикаментозного лечения, а аритмия носит жизнеугрожающий характер.
Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2- адренорецепторов), через 1–3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2 –5 дней, стабильное действие — через 1–2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антероградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и проведение по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект и на подтип бета2-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.
Показания к применению- ИБС: профилактика приступов стенокардии.
Форма выпускатаблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; банка (баночка) полимерная 100, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; банка (баночка) полимерная 100, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, ящик картонный 300;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, ящик картонный 500;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, ящик картонный 1000;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, контейнер 1;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг, контейнер 1;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 15 кг, контейнер 1;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 20 кг, контейнер 1;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 25 кг, контейнер 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, контейнер 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг, контейнер 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 15 кг, контейнер 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 20 кг, контейнер 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 25 кг, контейнер 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, ящик картонный 300;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, ящик картонный 500;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, ящик картонный 1000;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10;
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
бисопролола фумарат 5 мг, 10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лудипресс (лактозы моногидрат 93%, повидон 3,5%, кросповидон 3,5%); крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); кросповидон (коллидон CL); магния стеарат
оболочка: титана диоксид; макрогол-4000 (полиэтиленгликоль 4000); гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); тальк; краситель тропеолин-О
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3, 5, 10 упаковок или в банках полимерных по 100 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2- адренорецепторов), через 1–3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2 –5 дней, стабильное действие — через 1–2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антероградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и проведение по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект и на подтип бета2-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.
ФармакокинетикаАбсорбция — 80–90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1–3 ч, связывание с белками плазмы крови — около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.
Метаболизируется в печени, T1/2 — 10–12 ч.
Выводится почками: 50% — в неизмененном виде; менее 2% — с желчью.
Использование во время беременностиПрименение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Противопоказания к применению- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;
- шок (в т.ч. кардиогенный), коллапс, отек легких;
- острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- AV блокада II–III ст. синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла;
- выраженная брадикардия;
- стенокардия Принцметала;
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
- артериальная гипотензия (сАД — менее 100 мм рт.ст. особенно при инфаркте миокарда);
- бронхиальная астма и ХОБЛ в анамнезе;
- одновременный прием ингибиторов МАО ( за исключением ингибиторов МАО-В);
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
- -феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- печеночная недостаточность;
- хроническая почечная недостаточность;
- миастения;
- тиреотоксикоз;
- сахарный диабет;
- AV блокада I степени;
- депрессия (в т.ч. в анамнезе);
- псориаз;
- пожилой возраст.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания, при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Способ применения и дозыВнутрь, утром натощак, не разжевывая, 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут. У пациентов с нарушением функции почек при Cl креатинина
