Руководства, Инструкции, Бланки

т омез инструкция по применению

Категория: Инструкции

Описание

ОМЕЗ - (OMEZ) инструкция по применению, противопоказания, описание, побочные эффекты

ВСЁ ПРО МЕДИЦИНУ ОМЕЗ ® (OMEZ)

Противоязвенный препарат. Омепразол ингибирует фермент H + -K + -АТФ-азу (протоновый насос) в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием омепразола в дозе 20 мг поддерживает внутрижелудочный рН - 3 ед. в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом Cmax в плазме крови достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность составляет 30-40%.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы - около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени.

T1/2 составляет 0.5-1 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК.

У пациентов пожилого возраста выведение уменьшается, биодоступность повышается. При печеночной недостаточности биодоступность - 100%, T1/2 - 3 ч.

Принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды; содержимое капсулы нельзя разжевывать.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения: 20 мг (1 капс.)/сут в течение 2-4 недель, в резистентных случаях - до 40 мг (2 капс.)/сут.

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит: 20-40 мг (1-2 капс.)/сут в течение 4-8 нед.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС: 20 мг (1 капс.)/сут в течение 4-8 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori: по 20 мг (1 капс.) 2 раза/сут в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 20 мг (1 капс.)/сут.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита: 20 мг (1 капс.)/сут в течение длительного времени (до 6 месяцев).

Синдром Золлингера-Эллисона: дозу подбирают индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.

Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Лечение: проведение симптоматической терапии, гемодиализ недостаточно эффективен. Специфический антидот не известен.

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентраций в плазме крови.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами. Изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения рН (например, солей железа).

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.

Дерматологические реакции: зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия.

Побочные реакции возникают редко и носят обратимый характер.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°С. Срок годности - 3 года.

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы;

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);

— синдром Золлингера-Эллисона.

— детский возраст;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к препарату.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т. к. лечение, маскируя симптомы, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

Препарат отпускается по рецепту

т омез инструкция по применению:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Инструкция по применению Омез в капсулах

    Омез в капсулах — инструкция по применению Противопоказания омеза в капсулах
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата
    • пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома)
    • одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких, как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»)
    • желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация отделов ЖКТ (т.е. когда стимуляция двигательной функции желудка может представлять опасность)
    • гиперпролактинемия
    • нарушения функции печени средней и тяжелой степени
    • беременность и период лактации
    • детский и подростковый возраст до 18 лет
    • нарушения функции почек
    • препарат компоненттеріне жо?ары сезімталды?
    • гипофизді? пролактин-секрециялаушы ісігі (пролактинома)
    • кетоконазол, эритромицин немесе CYP3A4 изоферментіні? бас?а, флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон ж?не телитромицин сия?ты QT аралы?ы ?заруын туындататын к?шті тежегіштеріні? пероральді т?рлерін бір мезгілде ?абылдау (см. раздел «Д?рілермен ?рекеттесуі» б?лімін ?ара?ыз)
    • ас?азан-ішектен ?ан кетулер, механикалы? бітеліс немесе АІЖ б?ліктеріні? тесілуі (ас?азан ?оз?алысыны? ?ызметін к?термелеу ?ауіп тудыратындай бол?анда)
    • гиперпролактинемияда
    • бауыр ?ызметіні? орташа ж?не ауыр д?режелі б?зылуы
    • ж?ктілік ж?не лактация кезе?і
    • 18 жас?а дейінгі балалар мен жас?спірімдер
    • б?йрек ?ызметіні? б?зылуы
    Побочные действия капсул омеза
    • гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия), увеличение молочных желез, снижение либидо
    • сонливость, дистония, головная боль, парестезия, головокружение, бессонница, слабость, депрессия, галлюцинации, чувство тревоги
    • высыпания, крапивница, зуд
    • сухость во рту, диарея, боли в животе, запор, тошнота/ рвота, метеоризм, кандидоз, нарушения функции печени
    • подагрические, миалгические симптомы
    • угнетение кроветворения
    • периферические отеки

    По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

    • анафилактические реакции, включая анафилактический шок
    • возбуждение, нервозность
    • экстрапирамидные нарушения, судороги
    • удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть*, серьезные желудочковые аритмии*
    • отек Квинке, крапивница
    • задержка мочи
    • повышение уровня пролактина в плазме, отклонения лабораторных показателей функции печени

    *В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых.

    • гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия), с?т бездеріні? ?л?аюы, либидоны? т?мендеуі
    • ?й?ышылды?, дистония, бас ауыруы, парестезия, бас айналуы, ?й?ысызды?, ?лсіздік, жабы?у, елестеулер, ?рей сезімі
    • б?ртпелер, есекжем, ?ышыну
    • ауызды? кеберсуі, диарея, ішті? ауыруы, іш ?ату, ж?рек айнуы/ ??су, метеоризм, кандидоз, бауыр ?ызметіні? б?зылуы
    • подагралы?, миалгиялы? симптомдар
    • ?ан т?зуді? б?се?деуі
    • шеткергі ісінулер
    • ?олайсыз ?серлері туралы спонтанды хабарламалар деректері бойынша
    • анафилактикалы? шокты ?оса, анафилактикалы? реакциялар
    • ?озу, ашуша?ды?
    • экстрапирамидалы? б?зылулар, ??рысулар
    • QT аралы?ыны? ?заруы, кенет ж?ректен бол?ан ?лім*, к?рделі ?арыншалы? аритмия*
    • Квинке ісінуі, есекжем
    • несепті? іркілуі
    • плазмада пролактин де?гейіні? жо?арылауы, бауыр ?ызметі зертханалы? к?рсеткіштеріні? ауыт?уы

    *Кейбір эпидемиологиялы? зерттеулерде домперидонды ?олдануды? к?рделі ?арыншалы? аритмияны? дамуы немесе кенеттен болатын ?лім ?аупіні? жо?арылауымен байланысты екендігі к?рсетілген. М?ндай ??былыстарды? туындау ?аупі 60 жастан ас?ан емделушілерде ж?не препаратты 30 мг асатын т?уліктік дозада ?абылдайтын емделушілерде болу ы?тималды?ы басым. Домперидонды ересектерде е? аз тиімді дозасында ?одану ?сынылады.

    Особые указания к применению

    У больных с феохромоцитомой могут наблюдаться гипертонические кризы. При применении домперидона возможно повышение уровня пролактина в сыворотке крови и развитие галактореи у женщин и гинекомастии у мужчин.

    У больных с тяжелым нарушением функции почек период полувыведения домперидона из плазмы крови увеличивается с 7,4 часов до 20,8 часов. При длительном приеме препарата больным с почечной недостаточностью частоту приема снизить до 1 – 2 раз в сутки.

    Перед началом лечения и после окончания лечения обязательно проведение гастроэндоскопического контроля для исключения злокачественного новообразования, так как лечение омезом Д может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

    Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы

    В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти (см. раздел «Побочные действия»). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

    Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT, требует соблюдения осторожности у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости, в частности, удлинением интервала QT, и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса или сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, такими как застойная сердечная недостаточность.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
    Поскольку у больных при назначении омез Д развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, галлюцинации, чувство тревоги), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

    Феохромоцитомасы бар нау?астарда гипертониялы? криздер бай?алуы м?мкін. Домперидонды ?олдан?анда ?ан сарысуында?ы пролактин де?гейі артуы ж?не ?йелдерде галакторея ж?не ерлерде гинекомастия дамуы м?мкін.

    Б?йрек ?ызметіні? ауыр б?зылулары бар нау?астарда домперидонны? ?ан плазмасынан жартылай шы?арылу кезе?і 7,4 са?аттан 20,8 са?ат?а дейін ?зарады. Б?йрек жеткіліксіздігі бар нау?астар препаратты ?за? мерзім ?абылда?ан жа?дайда ?абылдау жиілігін т?улігіне 1 – 2 ретке дейін т?мендету керек.

    Емдеуді? басында ж?не емдеу ая?тал?аннан кейін ?атерлі ісікті жо??а шы?ару ?шін міндетті т?рде гастроэндоскопиялы? ба?ылау ж?ргізу керек, ?йткені Омез Д-мен емдеу симптомдарын б?ркемелеуі ж?не д?рыс диагностиканы кешіктіруі м?мкін.

    Ж?рек-?антамыр ж?йесіне ?атысты ?серлері

    Кейбір эпидемиологиялы? зерттеулерде домперидонны? ?олданылуы ?арыншалы? аритмия немесе кенеттен болатан ?лім ?аупіні? артуымен байланысты болуы м?мкін («Жа?ымсыз ?серлері» б?лімін ?ара?ыз). 60 жастан ас?ан емделушілерде ж?не препаратты 30 мг астам т?уліктік дозада ?абылдайтын емделушілерде ?ауіпті? болу ы?тималды?ы басым. Домперидонды ересектер мен балаларда е? т?менгі тиімді дозада ?абылдау ?сынылады.

    QT аралы?ыны? ?заруына ?келетін домперидон ж?не бас?а да препараттарды ?олдану ?ткізгіштік б?зылулары бар, соны? ішінде QT аралы?ы ?зар?ан емделушілерде, ж?не де электролиттік те?герімні? ай?ын б?зылуы немесе ?атар ж?ретін іркілісті ж?рек жеткіліксіздігі сия?ты ж?рек-?антамыр ж?йесіні? аурулары бар емделушілерде са?ты? танытуды ?ажет етеді.

    Д?рілік затты? к?лік ??ралдарын немесе ?ауіптілігі зор механизмдерді бас?ару ?абілетіне ?сер ету ерекшеліктері

    Омез Д та?айында?анда нау?астарда орталы? ж?йке ж?йесі тарапынан жа?ымсыз ??былыстар дамитынды?тан (?й?ышылды?, бас айналуы, елсетеулер, ?рей сезімі), жо?ары назар аудару мен жылдам реакцияларды талап ететін ж?мыстардан тартына т?р?ан д?рыс.

    Дозировка и способ применения

    Взрослым назначают по 1 капсуле 2 раза в день до еды. Продолжительность лечения – 4 недели.

    Ересектерге тама?тануды? алдында 1 капсуладан к?ніне 2 рет та?айындайды. Емдеу ?за?ты?ы - 4 апта.

    Взаимодействие с лекарствами

    Антихолинэргические препараты могут снижать эффективность омез Д. Омез Д нельзя применять одновременно с антацидами и антисекреторными препаратами, поскольку они снижают его биодоступность. При одновременном приеме с бромкриптином может снижаться гипопролактинемический эффект. При одновременном приеме с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики группы макролидов, ингибиторы протеаз ВИЧ, нефазадон) уровень омез Д в плазме крови повышается.

    При одновременном приеме с диазепамом, фенитоином, варфарином омез Д снижает выведение этих препаратов. Препарат усиливает действие дифенина, замедляет выделение бензодиазепиновых транквилизаторов (сибазона). При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»).

    В настоящее время неизвестно, какой вклад в изменение интервала QT вносят повышенные концентрации домперидона в плазме. В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) привела к удлинению интервала QT на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QT на 3,8 и 4,9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

    В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QT во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

    Антихолинэргиялы? препараттар Омез Д тиімділігін т?мендете алады. Антацидтермен ж?не антисекреторлы? препараттармен бір мезгілде Омез Д ?олдану?а болмайды, ?йткені олар оны? биожетімділігін т?мендетеді. Бромкриптинмен бір мезгілде ?абылда?анда гипопролактинемиялы? ?сері т?мендеуі м?мкін. Р450 цитохромыны? (азолды ?атарды? зе?дерге ?арсы препараттары, макролидтер тобыны? антибиотиктері, АИВ протеаза тежегіштері, нефазадон) тежегіштерімен бір мезгілде ?абылда?анда ?ан плазмасында?ы омез Д де?гейі артады.

    Диазепаммен, фенитоинмен, варфаринмен бір мезгілде омез Д ?абылда?анда б?л препараттарды? шы?арылуын т?мендетеді. Препарат дифенин ?серін к?шейтеді, бензодиазепинді транквилизаторларыны? (сибазонны?) б?лінуін баяулатады. 10 мг домперидонды т?улігіне 4 рет ж?не 200 мг кетоконазолды т?улігіне 2 рет бір мезгілде ?абылда?анда б?кіл ба?ылау кезе?і бойы QT аралы?ыны? орташа ал?анда 9,8 мс ?заруы бай?ал?ан, жекелеген с?ттерде ?згерістер 1,2-ден 17,5 мс дейін т?рленіп отыр?ан.

    10 мг домперидонды т?улігіне 4 рет ж?не 500 мг эритромицинді т?улігіне 3 рет бір мезгілде ?абылда?анда б?кіл ба?ылау кезе?і бойы QT аралы?ыны? орташа ал?анда 9,9 мс ?заруы бай?ал?ан, жекелеген с?ттерде ?згерістер 1,6-дан 14,3 мс дейін т?рленіп отыр?ан. Б?л зерттеулерді? ?р?айсысында домперидонны? Cmax ж?не AUC шамамен ?ш есе арт?ан («?олдану?а болмайтын жа?дайлар» б?лімін ?ара?ыз). ?азіргі кезде QT аралы?ыны? ?згеруіне плазмада?ы домперидон жо?ары концентрациясыны? ?аншалы?ты ?лесі бар екені белгісіз.

    Б?л зерттеулерде домперидонмен монотерапия (10 мг т?улігіне т?рт рет) ж?ргізу QT аралы?ыны? 1,6 мс (кетоконазолды зерттеу) ж?не 2,5 мс (эритромицинді зерттеу) ?заруына ?келген, ал кетоконазолмен (200 мг т?улігіне екі рет) монотерапия ж?не эритромицинмен монотерапия (500 мг т?улігіне ?ш рет) с?йкесінше б?кіл ба?ылау кезе?і бойы QT аралы?ыны? 3,8 ж?не 4,9 мс ?заруына ?келген.

    Бірнеше м?ртелік дозаларды дені сау еріктілерге ?олдан?ан бас?а зерттеуде домперидонмен стационарлы? монотерапия кезінде (40 мг т?улігіне т?рт рет, жалпы т?уліктік доза 160 мг, б?л ?сынылатын е? жо?ары т?уліктік дозадан 2 есе асып т?седі) QT аралы?ыны? айтарлы?тай ?заруы аны?талма?ан. Б?л ретте домперидонны? плазмада?ы концентрациясы домперидонны? бас?а да препараттармен ?зара ?рекеттесулері зерттеулеріндегі осы сия?тылармен ??сас бол?ан.

    Передозировка омезом в капсулах

    Симптомы. сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.

    Лечение. промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

    Симптомдары. ?й?ышылды?, ба?дардан жа?ылу, экстрапирамидалы? б?зылулар.

    Фармакологические свойства Фармакокинетика

    При пероральном приеме омепразол быстро всасывается в тонкой кишке. Системная биодоступность омепразола – 50 - 55% (эффект первого прохождения через печень). При приеме пищи всасывание омепразола снижается. Объем распределения малый – 0,3 л/кг, что соответствует объему внеклеточной воды. У лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции печени объем распределения несколько снижен. Связывание с белками плазмы крови – приблизительно 95%.

    Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 40 минут, плазматический клиренс – 0,3 – 0,6 л/мин. Омепразол полностью метаболизируется в печени системой цитохром P450. Основная часть его метаболизма зависит от специфической изоформы CYP2C 19 (S-мефенитоин гидроксилазы), ответственной за формирование гидроксиомепразола, главного метаболита в плазме. 80% от пероральной дозы выводится в виде метаболита с мочой, остальная часть – с калом.

    При нарушении функции почек скорость элиминации метаболитов снижается пропорционально степени нарушения функции почек. У пациентов с нарушенной функцией печени клиренс омепразола снижается, период полувыведения достигает 3 часов. Биодоступность превышает 90%. Ни омепразол, ни его метаболиты не накапливаются в организме.

    Домперидон быстро и почти полностью (93%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация препарата (Сmax) в плазме крови достигается через 30 - 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Одновременный прием пищи значительно снижает биодоступность препарата.

    При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема внутрь домперидона в течение 2 недель в дозе 30мг/сутки Сmax в плазме крови через 90 минут после последнего приема равна 21 нг/мл. Кажущийся объем распределения домперидона – 440 л или 5,7 л/кг. Примерно на 93% связывается с белками плазмы.

    Период полувыведения из плазмы крови составляет 7 – 9 часов. Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от принятой дозы соответственно. Выводится в неизмененном виде с калом и с мочой (1%).

    Ішу ар?ылы ?абылда?анда омепразол аш ішектен жылдам сі?еді. Омепразолды? ж?йелі биожетімділігі – 50-55% (бауырдан ал?аш ?ту ?сері). Ас ішу кезінде омепразолды? сі?уі т?мендейді. Таралу к?лемі аз – 0,3 л/кг, ол жасуша сыртында?ы суды? к?леміне с?йкес. Егде жаста?ы адамдарда ж?не бауыр ?ызметіні? б?зылуы бар емделушілерде таралу к?лемі біршама т?мендеген. ?ан плазмасы а?уыздарымен байланысуы – шамамен 95%. ?ан плазмасынан со??ы жартылай шы?арылу кезе?і шамамен 40 минутты, плазматикалы? клиренсі – 0,3 – 0,6 л/минутты ??райды.

    Омепразол P450 цитохромы ж?йесімен бауырда толы? метаболизденеді. Оны? метаболизміні? негізгі б?лігі плазмада?ы негізгі метаболиті гидроксиомепразол ?алыптасуына жауапты арнайы CYP2C 19 изоформасына (гидроксилаза S-мефенитоині) байланысты. Ішу ар?ылы ?абылданатын дозаны? 80%-ы метаболит т?рінде несеппен бірге, ?ал?ан б?лігі – н?жіспен шы?арылады. Б?йрек ?ызметі б?зыл?анда метаболиттерді? шы?арылу жылдамды?ы б?йрек ?ызметіні? б?зылу д?режесіне пропорционалды т?мендейді.

    Бауыр ?ызметі б?зыл?ан емделушілерде омепразол клиренсі т?мендейді, жартылай шы?арылу кезе?і 3 са?ат. Биожетімділігі 90%-дан арты?. Омепразол да, оны? метаболиттері де организмде жина?талмайды. Домперидон ас?азан-ішек жолдарынан жылдам ж?не толы? сі?еді (93%), препаратты? ?ан плазмасында?ы е? жо?ары концентрациясына (Сmax) 30 - 60 минуттан со? жетеді. Ішу ар?ылы ?абылда?анда домперидонны? т?мен абсолютті биожетімділігі (шамамен 15%) ішек ?абыр?асында ж?не бауырда?ы экстенсивті ал?аш?ы метаболизміне негізделген. Ас?азанны? т?мендеген ?ыш?ылды?ы домперидонны? сі?уін азайтады. Бір мезгілде ас ішу препаратты? биожетімділігін ед?уір т?мендетеді.

    Ішу ар?ылы ?абылда?анда домперидон жина?талмайды ж?не ?з метаболизмін жылдамдатпайды. Домперидонды т?улігіне 30мг дозада 2 апта бойы ішу ар?ылы ?абылда?аннан кейін ?ан плазмасында?ы Сmax со??ы ?абылдаудан кейін 90 минуттан со? 21 нг/мл-ге те?. Домперидонны? бай?алатын таралу к?лемі – 440 л немесе 5,7 л/кг. Плазма а?уыздарымен байланысуы шамамен 93%. ?ан плазмасынан жартылай шы?арылу кезе?і 7 – 9 са?атты ??райды. Домперидон гидроксилдену ж?не N-дезалкилдену ар?ылы бауырда метаболизденеді. Несеп ж?не н?жіс ар?ылы шы?арылуы ?абылда?ан дозаны? тиісінше 31% ж?не 66%-ын ??райды. ?згермеген т?рде н?жіспен ж?не несеппен шы?арылады (1%).

    Фармакодинамика

    Омепразол является антисекреторным препаратом, известным как ингибитор протонной помпы, относится к бензимидазольным производным, ингибирующим фермент Н+К+АТФ-азу (протонную помпу) в париетальных клетках желудка. Блокируя протонный насос, омепразол вмешивается в процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол подавляет секрецию соляной кислоты в ответ на все известные стимулы.

    Домперидон блокирует периферические допаминовые рецепторы, расположенные в стенках желудка и двенадцатиперстной кишки. Домперидон относится к группе прокинетиков или пропульсантов. Домперидон повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера (НПС) с одновременным расслаблением сфинктера привратника, способствует снижению внутрижелудочного давления, облегчая опорожнение желудка и предотвращая гастроэзофагеальный рефлюкс.

    Препарат увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления эвакуации его содержимого, не влияет на желудочную секрецию. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

    Рациональная фармакодинамика комбинированного препарата

    При гастроэзофагеальном рефлюке (ГЭРБ) снижается тонус нижнего пищеводного сфинктера (НПС), увеличивается время опорожнения желудка, происходит раздражение слизистой оболочки пищевода за счет выброса кислоты и пепсина. Домперидон за счет действия на Д2 рецепторы, повышает тонус НПС с одновременным расслаблением сфинктера привратника, способствует снижению внутрижелудочного давления, облегчая опорожнение желудка и предотвращая гастроэзофагеальный рефлюкс. Омепразол подавляет секрецию соляной кислоты.

    Омепразол протонды? сор?ыны? тежегіші ретінде белгілі антисекреторлы? препарат болып табылады, ас?азанны? париетальді жасушаларында?ы Н+К+АТФ-аза ферментін (протонды? сор?ыны) тежейтін бензимидазоль туындыларына жатады. Протонды сор?ыны б?гей отырып, омепразол ас?азанда?ы т?з ?ыш?ылы синтезіні? со??ы сатысы де?гейіндегі ?ыш?ыл т?зілу ?дерісіне араласады. Омепразол барлы? белгілі стимулдар?а жауап ретінде т?з ?ыш?ылыны? с?лінісін б?се?детеді.

    Домперидон ас?азан мен он екі елі ішекті? ?абыр?аларында орналас?ан шеткергі допаминдік рецепторларды б?гейді. Домперидон прокинетиктер немесе пропульсанттар тобына жатады. Домперидон бір мезгілде ?а?па сфинктеріні? боса?суымен т?менгі ??еш сфинктеріні? (Т?С) тонусын жо?арылатады, ас?азанны? босауын же?ілдетіп ж?не гастроэзофагеальді рефлюксті? алдын-ала отырып, ас?азанішілік ?ысымны? т?мендеуіне ы?пал етеді.

    Препарат ас?азан мен он екі елі ішекті? антральді б?лігіні? перистальтикалы? жиырылуыны? ?за?ты?ын ?л?айтады, ішіндегісіні? шы?арылуы баяула?ан жа?дайда ас?азанны? босауын жеделдетеді, ас?азан с?лінісіне ?сер етпейді. ??су?а ?арсы ?сері шеткергі (гастрокинетикалы?) ?сері мен хеморецепторларды? триггерлік айма?ында?ы допамин рецепторларына антагонизміні? ?йлесіміне негізделген. Домперидон гематоэнцефалды? б?гет ар?ылы ?тпейді деуге болады. Домперидон гипофизден пролактинні? б?лініп шы?уын к?термелейді.

    Біріктірілген препаратты? о?тайлы фармакодинамикасы

    Гастроэзофагеальдік рефлюксте (ГЭРБ) т?менгі ??еш сфинктеріні? (Т?С) тонусы т?мендейді, ас?азанны? босау уа?ыты ?зарады, ?ыш?ыл мен пепсинні? лы?суы есебінен ??ешті? шырышты ?абы?ыны? тітіркенуі ж?реді. Домперидон Д2 рецепторлар?а ?сер етуі есебінен, бір мезгілде ?а?па сфинктеріні? боса?суымен Т?С тонусын жо?арылатады, ас?азанны? босауын же?ілдетіп ж?не гастроэзофагеальді рефлюксті? алдын-ала отырып, ас?азанішілік ?ысымны? т?мендеуіне ы?пал етеді. Омепразол т?з ?ыш?ылыны? с?лінісін б?се?детеді.

    Упаковка и форма выпуска

    По 10 капсул помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

    10 капсуладан баспалы лактал?ан алюминий фольгадан жасал?ан пішінді ?яшы?сыз ?аптама?а салын?ан. 3 пішінді ?аптамадан медицинада ?олданылуы ж?ніндегі мемлекеттік ж?не орыс тілдеріндегі н?с?аулы?пен бірге картон п?шкеге салынады.