Категория: Инструкции
Периферический вазодилататор, блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы, вызывает быстрый артерио- и венодилатирующий эффект, что приводит к снятию спазма и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек.
Снижает ОПСС и тонус сосудов легких, уменьшает давление наполнения ЛЖ. Увеличивает УОК и МОК; в результате дилатации артериальных и венозных сосудов, а также стимуляции пресинаптических альфа2-адренорецепторов возникает рефлекторная (система барорецепторов) активация симпатической нервной системы и тахикардия. Усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному инотропному и хронотропному действию. Стимулирует пониженную при тяжелой ХСН секрецию инсулина и тем самым благотворно влияет на метаболизм миокарда. При феохромоцитоме "извращает" эффект адреналина (в т.ч. эндогенного), что усиливает его гипотензивный эффект при этой патологии.
Окклюзионные нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены. Трофические язвы конечностей, вялозаживающие раны, пролежни, отморожения. Феохромоцитома.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, стенокардия.C осторожностью. Почечная недостаточность, гастрит, пептическая язва.
Побочные действияОртостатическая гипотензия, тахикардия, снижение АД, инфаркт миокарда, спазм церебральных артерий и/или их тромбоз, стенокардия; головокружение, слабость; тошнота, рвота, диарея; набухание слизистой оболочки полости носа, гиперемия кожи, торакалгия.
Применение и дозировкаВнутрь (после еды), взрослым - 0.05 г, детям - 0.025 г 3-4 раза в день; в более тяжелых случаях дозу взрослым увеличивают до 0.1 г 3-5 раз в день. Курс лечения - 3-4 нед.
Особые указанияВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ВзаимодействиеПовышает гипотензивное действие др. гипотензивных ЛС.
Антипсихотические ЛС и анксиолитики усиливают гипотензивное действие. 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, спазм церебральных артерий и/или их тромбоз, приступы стенокардии; в отдельных случаях (у предрасположенных пациентов) - инфаркт миокарда.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея; в отдельных случаях (у предрасположенных пациентов) - обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Прочие: заложенность носа, гиперемия кожи, боли в грудной клетке.
Противопоказания к применению
Артериальная гипотензия, кардиогенный шок, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), ИБС, стенокардия, повышенная чувствительность к фентоламину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения фентоламина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью, гастритом, при пептической язве, при указаниях в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, у лиц пожилого возраста.
Показана клиническая эффективность фентоламина при гипертонических кризах, вызванных внезапной отменой клонидина или приемом тираминсодержащих продуктов на фоне лечения неселективными ингибиторами МАО.
В настоящее время фентоламин имеет ограниченное применение для проведения фармакологического теста с целью диагностики феохромоцитомы.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами, анксиолитиками усиливается гипотензивный эффект.
Условия и сроки хранения
[MSK]01.04 в РК не зарегистрировано.
Йохимбин Шпигель - препарат применяемый в лечении эректильной дисфункции.
Йохимбин – алкалоид из коры захидноафриканского дерева Corynanthe yohimbe. Он блокирует α2-адренорецепторы и увеличивает центральный обмен адреналина, то есть активирует адренергические нейроны в центральной нервной системе, что вызывает психостимулирующий эффект и усиление реакции. Кроме того, возможно, что он влияет на серотонинергические, допаминергические и холинергические системы передачи нервных импульсов.
Точный механизм действия при эректильной дисфункции неизвестен. Исследования, проведенные на животных, показали, что йохимбин активирует половую поведение и нормализует сниженную в результате стресса половую активность, а введения йохимбина в артерию полового члена возобновляет нарушение эрекции, вызваное активацией α-адренорецепторов. Терапевтический эффект для человека большей мерой объясняется эффектами йохимбина на центральную нервную систему. Кроме того, возможным механизмом действия является расширение сосудов полового члена и прямой эффект на ткани, которые участвуют в эрекции.
Пояснением частых задержек появления эффекта на 2 – 3 недели может быть накопление активного метаболита 11-гидроксийохимбина.
Фармакокинетика .
Йохимбин полностью абсорбируется в течение 1 часа. Максимальная концентрация в крови достигается через 45 – 75 минут.
AUC (площадь под кривой концентрации в плазме) как параметр биодоступности демонстрирует выраженные колебания. Это вызвано не неполным всасыванием в желудочно-кишечном тракте, а обусловлено эффектом первого прохождения через печень.
Cmax (максимальная концентрация в плазме) и AUC зависят от дозы. При пероральном применении доз от 5,4 до 21,6 мг 3 раза в день в течение 7 дней аккумуляции не проистекает.
Йохимбин широко распространяется в тканях. В плазме 82% йохимбина связанные с белком. Только небольшая часть йохимбина и активного метаболита 11-гидроксийохимбина (приблизительно 2% от плазмовой концентрации) проникает в межклеточную жидкость.
Йохимбин метаболизируется печенью и внепеченочно. Выявлено два гидроксилированных метаболита: активный метаболит 11-гидроксийохимбин и менее активный 10-гидроксийохимбд.
Период полувыведения йохимбина после использования однократной дозы отличается в разных исследованиях и составляет от 0,25 до 2,5 часов. Период полувыведения 11-гидроксийохимбина более длительный – приблизительно 6 часов. После многоразового использования йохимбин выводится в диапазоне времени от менее 1 часа до более 8 часов.
Показания к применению:
Препарат Йохимбин Шпигель предназначен для усиления потенции (афродизиак), лечения психогенной и функциональной форм эректильной дисфункции.
Способ применения:
Рекомендованная доза – 1 – 2 таблетки Йохимбин Шпигель 1 – 3 раза в день перорально.
Таблетки следует принимать во время еды и запивать стаканом воды, не разжевывая.
Через выраженные колебания биодоступности активного ингредиента дозу необходимо подбирать индивидуально, начиная с приема ½ таблетки 3 раза в день и постепенно увеличивая дозу максимально до 2 таблеток 3 раза в день.
Эффект часто наступает с опозданием на 2 – 3 недели. В случае возникновения побочных эффектов рекомендуется снижение дозы. После исчезновения побочных эффектов дозу можно постепенно увеличить.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Для точной оценки терапевтического эффекта необходимо принимать препарат в течение не менее 8 недель.
Побочные действия:
Во время лечения препаратом Йохимбин Шпигель может возникнуть повышение кровяного давления и увеличение частоты пульса. Кроме того, может расстроится сон, возникнуть нервозность, возбужденная, тремор, потливость, покраснение кожи и головная боль.
Иногда могут возникнуть желудочно-кишечные симптомы, такие как тошнота и рвота, потеря аппетита и понос. В единичных случаях может наблюдаться нарушение регуляции по гипотоническому типа.
Противопоказания :
Противопоказано применять таблетки Йохимбин Шпигель при гиперчувствительности к составляющим препарата, тяжелой гипотензии, детям и женщинам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное назначение клонидина и Йохимбин Шпигель не показано, поскольку их эффекты взаимно нейтрализуются. Кроме того, может изменяться активность остальных антигипертензивных агентов.
Активность и побочные эффекты антидепрессантов могут усиливаться при приёме Йохимбина Шпигель.
Йохимбин может снижать активность алпразолама.
Кломипрамин увеличивает уровень йохимбина в плазме.
Передозировка :
Симптомы интоксикации препаратом Йохимбин Шпигель:
Приблизительно через 20 – 30 минут после перорального приема чрезмерной дозы возникают слабость, генерализованные парестезии, нарушение координации и памяти, а также сильная головная боль в комбинации с головокружением, тремором, сердцебиением и ощущением тревоги. Приблизительно через 4 часа возникает боль в грудях, который может продолжаться несколько часов. Головная боль, гипертензия и тахикардия могут также храниться в течение нескольких часов. Со стороны лабораторных показателей наблюдается высокий рост уровня норадреналина (у норме 150 – 550 пг/мл).
Кроме того, могут возникнуть тошнота, рвота, мидриаз, слюноотделение и слезотечение, а также повышенное потовыделение.
Лечение интоксикации
В случае передозировки Йохимбина "Шпигель" удаления токсического агента можно осуществить на ранних этапах путём промывания желудка с следующим применением активированного угля и сульфата натрия (глауберовой соли) или только активированного угля.
Как антидот можно применять клонидин, который нейтрализует как психические эффекты, так и эффекты со стороны симпатической нервной системы. Начальная доза должна составлять 0,1 – 0,2 мг внутрь. Далее необходимо принять несколько отдельных доз по 0,1 мг через интервалы в 1 час до нормализации сердечно-сосудистой деятельности и снижение остальных симптомов. Для лечения гипертензивного кризу можно применять
ß-адреноблокаторы в комбинации с α-адреноблокаторами (например, фентоламином) или вазодилататорами (например, нитропрусидом).
При ощущении тревоги или галлюцинациях можно назначить бензодиазепины, если симпатомиметические реакции отсутствуют или слабо выраженные. Применять фенотиазиды не рекомендуется.
Условия хранения:
Хранить при температуре от 15 до 25°С в оригинальной неповрежденной упаковке в недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.
Форма выпуска:
Йохимбин Шпигель - таблетки.; в упаковке 20 штук.
Состав :
1 таблеткаЙохимбин Шпигель содержит 5 мг йохимбина гидрохлорида
Другие составляющие: крахмал кукурузный, акация, лактозы моногидрат, сахароза, кислота стеариновая, тальк.
Дополнительно :
У всех случаях, когда внезапное снижение кровяного давления с рефлекторною тахикардией могут быть небезопасными, применять Йохимбин Шпигель не рекомендуется.
Достаточный клинический опыт лечения половой дисфункции у женщин отсутствует. Кроме того, нельзя оценить его влияние на зародыш при применении в период беременности. Поэтому Йохимбин Шпигель не следует назначать женщинам.
Необходимо быть осторожными при гипертензии, заболеваниях сердца (особенно при коронарной болезни сердца и тахиаритмиях), нарушениях функции почек или печени, психических заболеваниях с афективными симптомами или тревожными состояниями и глаукоме.
При приёме Йохимбина Шпигель, особенно одновременно с алкоголем, может нарушаться способность к вождению транспортом и работы с механическими устройствами.
Перед использованием активного вещества ФЕНТОЛАМИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
ФЕНТОЛАМИН: Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор, блокирует ?1- и на ?2-адренорецепторы, вызывает быстрый артерио- и венодилатирующий эффект, что приводит к снятию спазма и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек. Снижает ОПСС и тонус сосудов легких, уменьшает давление наполнения левого желудочка. Увеличивает ударный объем крови и минутный объем крови; в результате дилатации артериальных и венозных сосудов, а также стимуляции пресинаптических ?2-адренорецепторов возникает рефлекторная (система барорецепторов) активация симпатической нервной системы и тахикардия. Усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических ?2-адренорецепторов приводит к положительному инотропному и хронотропному действию. Стимулирует пониженную при тяжелой хронической сердечной недостаточности секрецию инсулина и тем самым благотворно влияет на метаболизм миокарда. При феохромоцитоме «извращает» эффект адреналина (в т.ч. эндогенного), что усиливает его гипотензивный эффект при этой патологии.
Cвязывание с белками плазмы составляет 54%. Почками выводится 70% дозы фентоламина и его метаболитов в течение первых 24 ч; остальные 30% выводятся через кишечник.
Индивидуальный, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
ФЕНТОЛАМИН: Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами, анксиолитиками усиливается гипотензивный эффект.
ФЕНТОЛАМИН: Беременность и лактация
Применение при беременности возможно лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения фентоламина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
ФЕНТОЛАМИН: Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, спазм церебральных артерий и/или их тромбоз, приступы стенокардии; в отдельных случаях (у предрасположенных пациентов) — инфаркт миокарда.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея; в отдельных случаях (у предрасположенных пациентов) — обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Прочие: заложенность носа, гиперемия кожи, боли в грудной клетке.
Купирование и профилактика гипертонических кризов у больных с феохромоцитомой (в т.ч. до и во время хирургического вмешательства), профилактика некроза кожи после введения норадреналина.
Окклюзионные нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены. Трофические язвы конечностей, вялозаживающие раны, пролежни, отморожения.
Артериальная гипотензия, кардиогенный шок, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), ИБС, стенокардия, повышенная чувствительность к фентоламину.
ФЕНТОЛАМИН: Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью, гастритом, при пептической язве, при указаниях в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, у лиц пожилого возраста.
Показана клиническая эффективность фентоламина при гипертонических кризах, вызванных внезапной отменой клонидина или приемом тираминсодержащих продуктов на фоне лечения неселективными ингибиторами МАО.
В настоящее время фентоламин имеет ограниченное применение для проведения фармакологического теста с целью диагностики феохромоцитомы.
Изображение ФЕНТОЛАМИН может не соответствовать
МАГНИЯ СУЛЬФАТ21.038 (Раствор для проведения кардиоплегии)
21.024 (Препарат для полного парентерального питания — раствор аминокислот, жиров, углеводов, электролитов)
17.026 (Поливитамины с макро- и микроэлементами и биогенными адаптогенами)
16.056 (Препарат, восполняющий дефицит макро- и микроэлементов в организме)
16.054 (Магний-содержащий препарат)
17.023 (Поливитамины с макро- и микроэлементами)
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда. коронарная недостаточность, стенокардия .C осторожностью. Почечная недостаточность, гастрит, пептическая язва.
Способ применения и дозы:
Внутрь (после еды), взрослым - 0.05 г Фентоламина, детям - 0.025 г 3-4 раза в день; в более тяжелых случаях дозу взрослым увеличивают до 0.1 г 3-5 раз в день. Курс лечения Фентоламином - 3-4 нед.
Периферический вазодилататор, блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы, вызывает быстрый артерио- и венодилатирующий эффект, что приводит к снятию спазма и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек.
Снижает ОПСС и тонус сосудов легких, уменьшает давление наполнения ЛЖ. Увеличивает УОК и МОК; в результате дилатации артериальных и венозных сосудов, а также стимуляции пресинаптических альфа2-адренорецепторов возникает рефлекторная (система барорецепторов) активация симпатической нервной системы и тахикардия. Усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному инотропному и хронотропному действию. Стимулирует пониженную при тяжелой ХСН секрецию инсулина и тем самым благотворно влияет на метаболизм миокарда. При феохромоцитоме "извращает" эффект адреналина (в т.ч. эндогенного), что усиливает его гипотензивный эффект при этой патологии.
Ортостатическая гипотензия, тахикардия, снижение АД, инфаркт миокарда. спазм церебральных артерий и/или их тромбоз, стенокардия ; головокружение. слабость; тошнота, рвота, диарея; набухание слизистой оболочки полости носа, гиперемия кожи, торакалгия.
Передозировка. Симптомы: снижение АД, рефлекторная тахикардия, аритмии, коллапс ; головная боль. повышенная возбудимость, нарушения зрения, повышенное потоотделение, рвота, диарея, гипогликемия.
Лечение: непрерывное в/в введение норэпинефрина. плазмозаменителей; ноги пациента должны находиться в приподнятом положении (эпинефрин может вызвать дальнейшее снижение АД). Избыточная кардиостимуляция - в/в медленно бета-адреноблокатор.
В период лечения Фентоламином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Прием Фентоламина повышает гипотензивное действие др. гипотензивных ЛС.
Антипсихотические ЛС и анксиолитики усиливают гипотензивное действие Фентоламина.
Наличие препарата Фентоламин * :
Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
К сожалению, нам не удалось найти пирроксан в аптеках Москвы и Санкт-Петербурга.
Артём Евгеньевич, уважаемый! Мне, как врачу непонятно: в доступной литературе по лечению эректильной дисфункции описывается широкое испльзование фентоламина для внутрикавернозных инъекций. Но фентоламина в инъекционной форме в РФ и Европе - нет? Подскажите, может быть я ошибаюсь?
Здравствуйте, по нашим данным - не ошибаетесь. Однако многие склонны считать, что использование в этих целях таких препаратов как фентоламин, папаверин - вчерашний день. Этим путем сейчас используют простагландины. Литература - да, но все устаревает.
Ну, а вообще-ингибиторы фосфодиэстеразы на первом месте.
Задать свой вопрос специалисту
Найти препарат в аптеках • Показать вероятные заменители • Задать вопрос фармацевту
Информация о препарате Фентоламин, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.
Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .
