Категория: Инструкции
Устали бороться с алкоголизмом? Наши читатели успешно используют Метод Елены Малышевой. Внимательно изучив этот метод мы решили предложить его и вашему вниманию.
Азалептикон, Азалептин, Алемоксан, Клозапин, Лепонекс
Фармакологическое действиеНейролептическое, антипсихотическое, седативное, миорелаксирующее. Блокирует дофаминовые рецепторы ЦНС и препятствует дофаминовой передаче в базальных ганглиях и в лимбической части переднего мозга. Наряду с антидофаминовыми, обладает центральными и периферическими холиноблокирующими, периферическими альфа -адренолитическими свойствами. Эффективно купирует возбужденное состояние, поведенческие и мнестические расстройства, ослабляет остроту эмоциональных переживаний, агрессивности и импульсивности поведенческих реакций. Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает эстрапирамидальных расстройств. Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Выводится с желчью, мочой и фекалиями.
Когда целесообразно применятьОстрые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, различные психотические состояния, психомоторное возбуждение при психозах, агрессивности, расстройства сна.
Когда не стоит применятьЗаболевания кроветворной системы, алкогольные и токсические психозы, миастения, беременность, лактация (исключается грудное вскармливание).
Возможные побочные действияМышечная слабость, сонливость, спутанность сознания, сухость во рту, парез аккомодации, тахикардия, снижение АД, головокружение, уплощение зубца Т на ЭКГ, гипертермия центрального генеза, обострение хронических и латентных очагов инфекции, гранулоцитопения.
ВзаимодействиеУсиливает эффект седативных, наркотических, анальгезирующих и снотворных средств, алкоголя. Ослабляет действие леводопы. Всасывание из кишечника ухудшается при приеме антацидов и холестирамина.
Метод примененияДозировка определяется врачом.
Превышение нормыСимптомы: тахикардия, брадикардия, нарушение сердечного ритма, галлюцинации, беспокойство, сонливость, затруднение дыхания. Лечение: немедленно вызвать "Скорую помощь"
Особые рекомендации по использованиюОграниченно следует применять клозапин при тяжелых заболеваниях печени, почек и сердечно-сосудистой системы, при повышенной склонности к судорогам, эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии кишечника, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом. Во время лечения не следует управлять транспортным средством или выполнять работу, требующую повышенного внимания. Необходим периодический контроль за картиной крови - при появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают.
Метод храненияСписок Б. Хранят в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.
Условия реализацииОтпускается по рецепту
Категорически запрещено использовать данный препарат самостоятельно. Обратитесь к врачу!
Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.
Форма выпуска препарата Клозастентаблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;
Состав
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
клозапин 25 мг, 100 мг
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный); крахмал картофельный; повидон; кремния диоксид коллоидный (аэросил); магния стеарат
в упаковках контурных ячейковых из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых "атипичных" нейролептиков.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
Седативное действие обусловлено блокадой ?-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, ?-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.
Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.
Не влияет на высшие интеллектуальные функции.
Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Cmax в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. Css достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками - 95%.
T1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 - 12 ч (4-66 ч).
Выводится почками - 50% и через кишечник - 30%.
Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказания к применению препарата КлозастенГранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.
Побочные действия препарата КлозастенСо стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко - ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко - уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.
Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.
Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.
Внутрь, после еды, 2–3 раза в день.
Разовая доза для взрослых и детей старше 16 лет — 50–200 мг, начальная суточная доза — 150–300 мг, средняя суточная доза — 200–400 мг. Высшая суточная доза — 600 мг.
Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и повышая их на 25–50 мг в день, до получения терапевтического эффекта.
При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25–200 мг). Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3–6 дней); антипсихотическое действие (через 1–2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20–40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.
Взаимодействия препарата Клозастен с другими препаратамиПри одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.
При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.
При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами - возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.
При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.
При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.
При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.
Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.
При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.
При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.
С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.
В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.
Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Клозастен Принадлежность препарата Клозастен к ATX-классификации:Латинское название: Clozasten Состав и форма выпуска:
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Описание лекарственной формы:
Таблетки зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской (или без).
Препарат хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность - 27-60%. Cmax определяется в плазме крови через 2.5 ч (1-6 ч).
Стабильная Css в плазме крови определяется через 8-10 дней и составляет в среднем 319 нг/мл (102-771 нг/мл). Связь с белками плазмы - 95%. Клозапин быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки).
Метаболизируется в печени ферментной системой CYP1A2, метаболиты имеют слабую активность, либо неактивны.
Выводится в виде метаболитов почками (50%) и с желчью (35%). T1/2 подвержен большим колебаниям, после приема однократной дозы 75 мг - 8 ч (4-12 ч); при приеме 100 мг 2 раза/сут - 12 ч (4-66 ч).
Показания:С осторожностью следует применять препарат при декомпенсированнных заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Противопоказано применение препарата Клозастен ® при беременности и в период лактации. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Принимать после еды, 2–3 раза в день.
Разовая доза для взрослых и детей старше 16 лет — 50–200 мг, начальная суточная доза — 150–300 мг, средняя суточная доза — 200–400 мг. Высшая суточная доза — 600 мг.
Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и повышая их на 25–50 мг в день, до получения терапевтического эффекта.
При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25–200 мг). Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3–6 дней); антипсихотическое действие (через 1–2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20–40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры тела, обморочные состояния, ажитация, акатизия, спутанность сознания; редко - экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное АД, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), эпилептические припадки, поздняя дискинезия.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Со стороны половой системы: снижение потенции.
Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.
Со стороны костно-мышечной системы: миастения.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, запор.
Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта, вяло заживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции - тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), реже - повышение АД, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Симптомы: оглушенность, сонливость, сопорозное состояние, угнетение дыхания, коматозное состояние, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, тревожность, возбуждение, лабильность температуры тела, тахикардия, снижение АД, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника.
Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, контроль электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния, симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.
Увеличивает эффект седативных и снотворных лекарственных средств, препаратов для общей анестезии, опиоидных анальгетиков, ингибиторов МАО, антигипертензивных лекарственных средств, этанола.
Ослабляет эффект леводопы и других стимуляторов допаминовых рецепторов.
Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.
В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение АД, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.
Одновременный прием препаратов лития увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).
Пентетразол повышает опасность появления судорог.
Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими лекарственными средствами, лекарственными средствами, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие НПВП), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами золота, тиреостатиками и противомалярийными препаратами.
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противосудорожных препаратов, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить.
Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина.
Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола.
Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес необходимо осуществлять контроль за картиной крови. При появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Клозастен®
Клозапин — инструкция, отзывы, применение
Клозапин – синтетический нейролептический препарат, применяемый при различных психических расстройствах и нарушениях сна, в том числе у детей. Применяют при: острых и хронических формах шизофрении; маниакально-депрессивном психозе и т.д.
Клозапин – синтетический нейролептический препарат, применяемый при различных психических расстройствах и нарушениях сна, в том числе у детей.
Фармакологическое действиеДействующее вещество оказывает сильное седативное и антипсихотическое действие. Относится к группе «атипичных» нейролептиков, поскольку практически не вызывает двигательных нарушений.
Клозапин действует быстро, в течение недели купирует психомоторное возбуждение, беспокойство и агрессию, через несколько недель начинает оказывать антипсихотическое действие.
По отзывам Клозапин обладает мышечно-расслабляющими свойствами и нормализует сон, в том числе у детей. Симптомы негативизма проходят при более длительном применении препарата, в среднем в течение месяца.
По отзывам Клозапин не вызывает нарушений высших интеллектуальных функций.
Форма выпускаКлозапин выпускают в виде:
По инструкции Клозапин применяют при:
Клозапин противопоказан при:
Клозапин по инструкции противопоказан при беременности, в детском возрасте до 5 лет и в период лактации.
Клозапин применяют с осторожностью при:
Дозу Клозапина по инструкции устанавливают индивидуально.
Обычно суточная доза составляет 200-400 мг. Лечение начинают с небольших доз – 25-50 мг и доводят до суточной в течение одной-двух недель. По отзывам Клозапин оптимально принимать однократно перед сном или разделить дозу на несколько приемов. Отменять препарат следует также постепенно, не быстрее чем в течение двух недель, постепенно снижая дозу. После терапевтического курса можно пройти поддерживающий курс, с приемом минимальной дозы препарата – 25-200 мг. Также более низкие суточные дозы принимают при почечной, печеночной, хронической сердечной недостаточности и при цереброваскулярных расстройствах. В небольших дозах, по 25 — 50 мг Клозапина по инструкции применяют при различных расстройствах сна. Суточная доза Клозапина не должна превышать 600 мг.
При необходимости Клозапин применяют внутримышечно.
Детям обычно Клозапин назначают в виде раствора, для чего гранулы из пакета разводят в 5-10 мл воды. Разовая доза – 5-20 мг в зависимости от возраста. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг.
По инструкции Клозапин следует принимать с осторожностью одновременно:
При применении Клозапина не следует употреблять алкоголь.
Побочные действияКлозапин обычно переносится хорошо. При применении может возникнуть головная боль и сонливость.
По отзывам Клозапин значительно реже вызывает спутанность сознания, тремор, бессонницу или беспокойный сон, депрессию, эпилептические припадки, повышение температуры или позднюю дискинезию.
Также Клозапин может вызывать тахикардию, значительное снижение артериального давления, сухость во рту, повышенное потоотделение, запоры, тромбоцитопению, увеличение массы тела.
Условия храненияКлозапин отнесен к препаратам списка Б и отпускается по врачебному рецепту. Срок хранения препарата – 3 года.
Вы смотрели: Клозапин — инструкция, отзывы, применение
