Категория: Инструкции
Основной фармакологической особенностью атропина сульфата является его способность блокировать М-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на Н-холинорецепторы. Таким образом, атропина сульфат относится к неизбирательным блокаторам М-холинорецепторов.
Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.
Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический эффект (расширение зрачков) зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления.
Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела глаза ведет к параличу аккомодации (нарушению зрительного восприятия).
Показания к применению:
Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме (спазме мышц привратника желудка), желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии (редком пульсе), развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва.
При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими (обезболивающими) средствами (анальгин, промедол, морфин и др. 256, 255).
В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхо- и ларингоспазма (резкого сужения просвета бронхов и гортани), ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.
Применяют также атропин при рентгенологическом исследовании желудочно- кишечного тракта в случае необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника.
В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости.
Атропин является эффективным антидотом (противоядием) при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС (фосфорорганическими веществами); применяется при острых отравлениях ФОС, как правило, в сочетании с реактиваторами холинэстеразы.
В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (для исследования глазного дна, определения истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых заболеваниях: при ирите (воспалении радужной оболочки глаза), иридоциклите (сочетанном воспалении роговицы и радужной оболочки глаза), кератите (воспалении роговицы) и др. а также травмах глазах. Вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.
Применяют атропин внутрь (до еды), парентерально (минуя пищеварительный тракт) и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1%) по 0,00025 г (0,25 мг)-0,0005 г (0,5 мг)-0,001 г (1 мг) на прием 1-2 раза в день. Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,00025-0,0005-0,001 г (0,25-0,5-1 мл 0.1% раствора).
Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг)-0,0005 г (0,5 мг) на прием.
В случае применения атропина для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают препарат внутрь, подбирая дозу индивидуально (обычно до появления легкой сухости во рту). В зависимости от чувствительности к атропину доза может соответствовать 6-8-10-12-15 каплям 0,1% раствора на прием 2-3 раза в день. Назначают за 30-40 мин до еды или через час после еды. В случаях обострения болезни вводят сначала атропин в виде подкожных инъекций.
В офтальмологической практике используют 0,5-0,1% растворы (глазные капли). С лечебной целью назначают по 1-2 капли 2-6 раз в день. В тяжелых случаях закладывают вечером за края век 1% атропиновую мазь. Применяют также глазные капли с атропином.
Для лечебных целей целесообразно применять атропин как длительно действующее мидриатическое (расширяющее зрачок) средство; для диагностических же целей более целесообразно использовать менее длительно действующие мидриатические средства. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30-40 мин после инсталляции (закапывания); эффект сохраняется до 7-10 дней. Паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия) наступает через 1-3 ч и длится до 8-12 дней. В то же время гоматропин вызывает максимальный мидриаз через 40-60 мин; Мидриатический эффект и паралич аккомодации сохраняются 1-2 дня. Мидриатический эффект при применении платифиллина сохраняется 5-6 ч.
При отравлениях холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами вводят 0,1 % раствор атропина в вену, предпочтительно вместе с реактиваторами холинэстеразы.
При бронхоспазмах (резком сужении просвета бронхов) атропин может применяться в виде мелкодисперсного аэрозоля (0,25 мл 0,1% раствора вдыхают в течение 2-3 мин).
Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), атония (потеря тонуса) кишечника, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), затруднение мочеиспускания.
Глаукома (повышенное внутриглазное давление), выраженные нарушения мочеиспускания при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы.
Торговое название препарата: Атропина сульфата раствор для инъекций 0,1% (Atropine sulfate solution for injections 0,05%)
Активное вещество: Атропин (Atropinum)
Внимание! Ниже представлено описание действующего вещества. Решение о возможности использования описываемого препарата не допустимо принимать на основании данной информации.
Противопоказания препарата Атропина сульфата раствор для инъекций 0,1%.
Гиперчувствительность, для офтальмологических форм — закрытоугольная глаукома (в т.ч. при подозрении на нее), открытоугольная глаукома, кератоконус, детский возраст (1% раствор — до 7 лет).
Атропина сульфата раствор для инъекций 0,1% при беременности и грудном вскармливании:
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочное действие препарата Атропина сульфата раствор для инъекций 0,1%.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.
Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, запор.
Прочие: лихорадка, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.
Местные эффекты: преходящее покалывание и повышение внутриглазного давления; при длительном применении — раздражение, гиперемия кожи век; гиперемия и отек конъюнктивы, развитие конъюнктивита, мидриаз и паралич аккомодации.
При введении в разовых дозах <0,5 мг возможна парадоксальная реакция, связанная с активацией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы (брадикардия, замедление AV проводимости).
При AV блокаде дистального типа (с широкими комплексами QRS) атропин малоэффективен и не рекомендуется.
При инстилляции в конъюнктивальный мешок необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в носоглотку. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении для уменьшения тахикардии целесообразно назначить валидол.
Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации и для достижения эффекта бывает необходимо увеличивать концентрацию или частоту введений, поэтому следует опасаться передозировки мидриатиков.
Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у лиц старше 60 лет и людей с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.
Необходимо предупреждать пациентов о том, что вождение автомобиля в течение как минимум 2 ч после офтальмологического исследования запрещено.
Условия хранения: В защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года.
Внутрь - по 300 мкг каждые 4-6 ч.
Для устранения брадикардии в/в взрослым - 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям - 10 мкг/кг.
С целью премедикации в/м взрослым - 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям - 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.
При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения - до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно - 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.
При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.
При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к атропину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.
При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.
Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применять при печеночной недостаточности (снижение метаболизма).
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применять при почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения).
Применение у детей
C осторожностью применять при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным; при атонии кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), при гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы).
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).
Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч.
При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахикардии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.
При одновременном приеме внутрь с антацидами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.
При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.
Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.
Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.
Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.
Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.
Атропина сульфат – М-холиноблокатор со спазмолитическим и мидриатическим действием. Снижает тонус гладкомышечных органов (мочевыводящих путей, органов брюшной полости, бронхов, матки), уменьшает секрецию поджелудочной железы, бронхиальных, желудочных, потовых и слюнных желез, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации, увеличивает частоту сердечных сокращений.
Лекарственная форма – раствор для инъекций 0,05% и 0,1%: бесцветная прозрачная жидкость [по 1 мл в ампулах, 10 ампул в картонной коробке в комплекте с ампульным ножом или скарификатором (при использовании ампул с точками надлома, кольцами и насечками нож для вскрытия может отсутствовать); по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, 1 или 2 упаковки в картонной пачке].
Активное вещество: атропина сульфат, в 1 мл раствора – 0,5 или 1 мг.
Вспомогательные компоненты: вода для инъекций, хлористоводородная кислота.
Показания к применениюАтропина сульфат вводят подкожно (п/к), внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).
Рекомендуемые схемы применения:
Для детей доза атропина составляет 0,01 мг на каждый килограмм массы тела.
Побочные действияВо время лечения советуют воздержаться от управления автомобилем и выполнения каких-либо работ, связанных со скоростью реакций и повышенным вниманием.
Атропина сульфат проникает через плацентарный барьер. Адекватные и строго контролируемые клинические исследования по поводу безопасности применения препарата во время беременности не проводились. В случае внутривенного введения средства беременной женщине незадолго до родов у плода может развиться тахикардия.
Лекарственное взаимодействиеПрепарат ослабляет действие антихолинэстеразных средств и м-холиномиметиков.
Прометазин и дифенгидрамин усиливают эффект атропина, гуанетидин может уменьшать его гипосекреторное действие.
При одновременном применении нитратов возрастает риск повышения внутриглазного давления.
В случае сочетанного применения с прокаинамидом отмечается усиление антихолинергического действия.
Сроки и условия храненияХранить в защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре 2–30 °С.
Срок годности – 5 лет.
Атропина сульфат — сернокислая соль алкалоида атропина. применяется как спазмолитик для купирования спастических процессов, а также для создания медикаментозного мидриаза (расширения зрачков).
Показания к применению атропина сульфатаЯзвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, желчнокаменная болезнь, холецистит, спазмы кишечника и мочевых путей, печёночная и почечная колика, бронхиальная астма.
Диагностические процедуры в офтальмологии требующие расширения зрачков.
Правила примененияВысшие дозы атропина сульфата для взрослых внутрь и подкожно: разовая — 0,001 г; суточная — 0,003 г.
Высшие дозы атропина для детей: ребёнку в возрасте до 6 месяцев — 0,0002 г, от 6 месяцев до 1 года — 0,0002 г, 2 лет — 0,0002 г, 3–4 лет — 0,00025 г, 5–6 лет — 0,0003 г, 7 лет — 0,0004 г, 8–14 лет — 0,0005 г.
Побочные явленияСухость во рту, сердцебиение, расширение зрачков, нарушение аккомодации, атония кишечника, головокружение, тахикардия, затруднение мочеиспускания.
Противопоказания к применениюАтропина сульфат противопоказан при глаукоме (повышает внутриглазное давление) и в период грудного вскармливания (подавляет лактацию).
Состав и форма выпускаM. D. S. По 5 капель 3 раза в день за 30 минут до еды.
Хранить под замком (список А) в прохладном, защищённом от света месте.
Срок годности атропина сульфата: ампулы — 5 лет, глазные капли — 2 года.
Атропина сульфат (Atropini sulfas) — атропинового эфира d,l-троповой кислоты сульфат — белый кристаллический или зернистый порошок без запаха, горького вкуса, легко растворимый в воде и спирте.
Сернокислый атропин (Atropinum sulfuricum).
Человеческий организм — сложнейшая машина, его нормальная работа зависит от функционирования множества мелких деталей. Если одна из них выходит из строя, машина начинает сбоить — человек заболевает. Иногда машина организма.
