Руководства, Инструкции, Бланки

мотилиум для грудничков инструкция по применению

Категория: Инструкции

Описание

Список лекарств, препарат МОТИЛИУМ

МОТИЛИУМ препарат

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия, сорбитол жидкий некристаллизованный 70%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, полисорбат 20, натрия гидроксид, вода.

100 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозирующим шприцем — пачки картонные.

МОТИЛИУМ: Фармакологическое действие

Противорвотное средство, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Домперидон — антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов.

При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, повышает давление в пищеводе и ускоряет опорожнение желудка у здоровых людей.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.

При приеме препарата после еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

Связывание с белками плазмы — 91-93%.

Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. При исследованиях метаболизма препарата in vitro с использованием диагностических ингибиторов было обнаружено, что CYP3A4 является основным изоферментом системы цитохрома 450, участвующим в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от принятой дозы соответственно.

Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (приблизительно 1%).

T1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени T1/2 домперидона увеличивается.

Рекомендуется принимать препарат Мотилиум® до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослым и подросткам старше 12 лет и с массой тела более 35 кг назначают по 10-20 мл суспензии 3 или 4 раза/сут, максимальная суточная доза — 80 мл.

Детям, в т.ч. младенцам, назначают по 0.25-0.5 мг домперидона (0.25-0.5 мл суспензии) на 1 кг массы тела 3 или 4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 2.4 мг на 1 кг массы тела, но не более 80 мг/сут. Для определения дозы следует использовать шкалу массы тела ребенка «0-20 kg» на шприце.

При почечной недостаточности коррекция разовой дозы не требуется. При повторном назначении частота приема должна быть снижена до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Правила применения суспензии

Перед употреблением флакон с суспензией следует встряхнуть. Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом: надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки; снять отвинченную крышку.

Затем следует поместить шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей массе тела ребенка (кг). Придерживая за нижнее кольцо, вытащить наполненный шприц из флакона. Опустошить шприц. Закрыть флакон. Промыть шприц водой.

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение: специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

МОТИЛИУМ: Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума.

Биодоступность Мотилиума при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия бикарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом, т.к. они снижают его биодоступность.

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся: азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*; антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*; ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил; амиодарон*; апрепитант; нефазодон. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc).

В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.

В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QTc на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QTc на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Теоретически (т.к. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум® мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых пероральных препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум® можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.

МОТИЛИУМ: Беременность и лактация

Данных о применении препарата Мотилиум® при беременности недостаточно.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, Мотилиум® следует назначать при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при необходимости применения препарата Мотилиум® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

МОТИЛИУМ: Побочные действия

Побочные эффекты приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Со стороны пищеварительной системы: редко – желудочно-кишечные расстройства; очень редко — преходящие спазмы кишечника.

Со стороны нервной системы: очень редко — экстрапирамидный синдром, судороги, сонливость, головная боль. Экстрапирамидные явления очень редко возникают у детей и в единичных случаях у взрослых, они полностью обратимы и исчезают сразу после прекращения приема препарата.

Психические расстройства: очень редко — ажитация, нервозность. Такие побочные явления как судороги, сонливость и ажитация очень редки и встречаются главным образом у детей и новорожденных.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, аллергические реакции, крапивница.

Со стороны эндокринной системы: редко — повышение уровня пролактина в плазме, обусловленное тем, что гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, в редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление нейро-эндокринных явлений, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.

Со стороны кожных покровов: очень редко — зуд, сыпь.

МОТИЛИУМ: Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности – 3 года.

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся сзамедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

— чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;

— изжога, отрыжка желудочным содержимым или без него.

Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

— пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

— одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин;

— механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может представлять опасность;

— установленная непереносимость препарата и его компонентов.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной и печеночной недостаточности, а также детям.

МОТИЛИУМ: Особые указания

При сочетанном применении препарата Мотилиум® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с Мотилиумом.

Суспензия Мотилиум® содержит сорбитол, поэтому ее не следует принимать пациентам с непереносимостью сорбитола.

Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум® при печеночной недостаточности.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивался с 7.4 до 20.8 ч, но конентрация препарата в плазме была ниже, чем у здоровых добровольцев. Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы.

При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Использование в педиатрии

Мотилиум® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. У детей первых месяцев жизни метаболические функции и ГЭБ развиты не полностью, и поэтому у них повышен риск возникновения нежелательных неврологических эффектов. В связи с этим следует очень точно рассчитывать дозу Мотилиума для новорожденных, младенцев, детей старше 1 года и детей раннего дошкольного возраста и строго придерживаться этой дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мотилиум® не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность к управлению автомобилем и работе с техникой.

МОТИЛИУМ: Применение при нарушении функции почек

При почечной недостаточности рекомендуется увеличение интервала между приемом препарата. Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема следует уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.

МОТИЛИУМ: Применение при нарушении функции печени

С осторожностью следует назначать Мотилиум® больным с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени.

МОТИЛИУМ: Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

МОТИЛИУМ: Регистрационные номера

сусп. д/приема внутрь 1 мг/мл: фл. 100 мл в компл. с дозир. шприцем П N014062/01 (2019-11-08 – 2019-11-13)

МАГНИЯ СУЛЬФАТ

21.038 (Раствор для проведения кардиоплегии)
21.024 (Препарат для полного парентерального питания — раствор аминокислот, жиров, углеводов, электролитов)
17.026 (Поливитамины с макро- и микроэлементами и биогенными адаптогенами)
16.056 (Препарат, восполняющий дефицит макро- и микроэлементов в организме)
16.054 (Магний-содержащий препарат)
17.023 (Поливитамины с макро- и микроэлементами)

мотилиум для грудничков инструкция по применению:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Мотилиум грудничку

    Помогает ли Мотилиум справиться со срыгиванием у грудничка?

    Первый год жизни любого ребенка очень важен в плане будущего здоровья. В это время происходит постепенное становление функционирования всех его органов, в том числе и органов пищеварения. Колики, частые срыгивания, изменение характера стула, проблемы с опорожнением – все это в той или иной мере беспокоит каждого кроху. И если эти явления сильно нарушают самочувствие грудничка, негативно сказываются на его сне, поведении, уменьшают аппетит, то без помощи медикаментов не обойтись.

    К группе часто назначаемых препаратов при проблемах с животиком у новорожденных и деток до года относится Мотилиум. Педиатр обязательно должен расписать, как правильно давать это лекарство. Поможет разобраться в нюансах использования Мотилиума инструкция по применению.

    Фармакологические свойства препарата Мотилиум

    Инструкция по применению указывает, что Мотилиум это лекарство от рвоты, содержащее в качестве основного действующего вещества домперидон. За счет того что лекарство после поступления блокирует дофаминовые рецепторы отмечается торможение повышенной активности работы органов пищеварительной системы.

    Мотилиум ускоряет опорожнение наполненного желудка, усиливает моторику, устраняет явления рефлюкса. В связи с подобным механизмом действия препарат используется в лечении новорожденных и детей первого года жизни для устранения:

    • Частого срыгивания
    • Чрезмерного газообразования
    • Нарушений опорожнения кишечника

    Препарат может использоваться после того, как диспепсические явления появились на фоне приема определенных лекарств, после отравлений.

    Эффективен Мотилиум и в случае постоянных запоров у детей младшего возраста – препарат нормализует перистальтику и способствует продвижение пищевого комка по кишечнику без затруднений.

    Инструкция по применению поясняет, что Мотилиум проникает через гематоэнцефалический барьер только в самой минимальной дозировке, поэтому лекарство практически не вызывает у детей повышенной сонливости, беспокойства, слабости, головных болей. Подтверждают хорошую переносимость лекарства и положительные отзывы об его использовании от родителей детей.

    Форма выпуска

    Препарат Мотилиум выпускается в трех лекарственных формах – это обычные таблетки, быстрорастворимые таблетки для рассасывания, суспензия. Помимо основного действующего вещества домперидона медикамент содержит и ряд дополнительных компонентов, улучшающих процессы усвоения лекарства. Для детей младшего возраста к применению рекомендована суспензия.

    Особенности использования Мотилиума для детей

    Лекарство Мотилиум как для самых маленьких новорожденных, так и для детей до года и более старшего возраста должен обязательно прописать врач. К использованию этого препарата существуют определенные показания и противопоказания, что всегда должно учитываться при назначении медикаментов и при выборе их дозировки.

    Противорвотное средство помогает устранить симптомы нарушения функционирования пищеварительного тракта, но этот препарат не устраняет причину заболевания. Поэтому для детей это лекарство можно использовать, если есть уверенность, что срыгивания. колики в животике, проблемы с актом дефекации обусловлены только становлением работы органов.

    Если выявлена еще дополнительная причина патологического нарушения в пищеварении, то дополнительно используется ряд других лекарств. Точно определить причину проблем с пищеварительной системой малыша можно только после дополнительных методов диагностики.

    Мотилиум рекомендуется давать и когда произошло отравление некачественной пищей. Препарат хорошо справляется с рвотой и устраняет диспепсические нарушения. Но обязательно дополнительно к такому лечению нужно использовать и средства для удаления из организма токсинов и препараты для восстановления работы внутренних органов.

    Медикаментозная терапия детей первого года жизни это обязанность врача, поэтому родители всегда должны обращаться к своему педиатру за консультацией.

    Необходимо знать, что Мотилиум прописывается не всегда. Если у малыша в первые месяцы жизни отмечается только метеоризм, то лечение возможно и при помощи препаратов с другим механизмом действия.

    Препарат эффективен, когда частые и обильные срыгивания сопровождаются коликами, плохим аппетитом, низкой прибавкой в весе, запорами. Положительные отзывы подтверждают, что самочувствие малышей улучшается уже после нескольких дней использования Мотилиума.

    При всех показаниях дозировка для детей подбирается в зависимости от их веса. Малышам до года и первые пять лет жизни к использованию показана только суспензия, так как она проще и гораздо быстрее усваивается и конечно жидкую форму кроху давать намного легче.

    Чтобы легче было разобраться в дозировании лекарства обязательно должна быть прочитана предварительно инструкция по его применению. К особенностям дозирования препарата и к условиям его приема относят:

    Разовая дозировка для детей до года не должна быть выше 2,5 миллиграмм на каждые 10 кг веса, в сутки лекарство дается трижды. При сильно выраженных диспепсических явления дозировка может быть повышена не более чем в два раза, но общий объем выпитой суспензии за день не должен превышать 80 мг.

    Первые положительные изменения отмечаются на второй-третий день лечения. Ребенок меньше срыгивает, уменьшение колик приводит и к улучшению сна. Если малыша животик беспокоит именно в вечерние часы, то перед сном можно дать еще одну дозу Мотилиума. Как утверждают отзывы, такой прием помогает ребенку спокойно спать, не испытывая дискомфорта от вздутия живота.

    Суспензия принимается примерно за 15 минут до кормления ребенка, предварительно ее необходимо хорошо взболтать. За это время компоненты лекарства впитываются слизистой оболочкой желудка, и в дальнейшем не возникает срыгивания и тошноты.

    Инструкция по применению предостерегает, что Мотилиум не дают одновременно с антацидными средствами или сорбентами, так как терапевтическая эффективность всех лекарств снижается. При необходимости прописанные сорбенты можно давать малышу через 15-20 минут после кормления.

    Противопоказания и побочные действия Мотилиума

    Препарат Мотилиум необходимо применять для устранения любых диспепсических изменений у ребенка только по назначению лечащего врача, так как необходимо обязательно выяснять есть ли группа противопоказаний к использованию этого медикамента.

    Мотилиум не назначается, если есть признаки непроходимости кишечника, желудочного или кишечного кровотечения. Отменяют лекарство и если у малыша появились признаки гиперчувствительности к Мотилиуму, они могут выражаться аллергическими высыпаниями на теле, развитием отека.

    Некоторые отзывы предупреждают, что это средство может вызывать у ребенка подергивание конечностей, уменьшение двигательной активности, изменение тонуса мышечной мускулатуры. После отмены препарата все эти побочные реакции проходят без последствий.

    Мотилиум на сегодняшний день считается практически единственным препаратом, разрешенным для устранения тошноты, сильной рвоты и частого срыгивания у детей первых месяцев жизни, включая новорожденных. Лекарство воздействует на ЦНС в минимальном объеме и потому лишено ряда побочных эффектов. Но родители ребенка всегда должны помнить, что Мотилиум это средство для устранения симптомов, причину заболеваний ЖКТ он устранить не сможет.

    Точно определиться с выбором препарата для каждого ребенка помогут не отзывы в интернете, а консультация педиатра. Грамотное назначение схемы лечения помогает быстро облегчить все дискомфортные ощущения ребенка.

    Цена на препарат Мотилиум зависит от формы его выпуска. Суспензия во флаконах по 100 мл стоит от 400 и больше рублей. Некоторых родителей от приобретения препарата останавливает его высокая стоимость, поэтому можно попросить педиатра выписать более дешевый аналог.

    Мотилиум суспензия для приема внутрь - 1 мг

    Способ применения

    Рекомендуется принимать препарат Мотилиум ® до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.

    Взрослым и подросткам старше 12 лет и с массой тела более 35 кг назначают по 10-20 мл суспензии 3 или 4, максимальная суточная доза — 80 мл.

    Детям, в т.ч. младенцам. назначают по 0.25-0.5 мг домперидона (0.25-0.5 мл суспензии) на 1 кг массы тела 3 или 4Максимальная суточная доза — 2.4 мг на 1 кг массы тела, но не более 80 мг/Для определения дозы следует использовать шкалу массы тела ребенка «0-20 kg» на шприце.

    При почечной недостаточности коррекция разовой дозы не требуется. При повторном назначении частота приема должна быть снижена до 1 или 2 раз/, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

    Правила применения суспензии

    Перед употреблением флакон с суспензией следует встряхнуть. Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом: надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки; снять отвинченную крышку.

    Затем следует поместить шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей массе тела ребенка (кг). Придерживая за нижнее кольцо, вытащить наполненный шприц из флакона. Опустошить шприц. Закрыть флакон. Промыть шприц водой.

    Показания к применению

    Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с<br />замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

    — чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;

    — изжога, отрыжка желудочным содержимым или без него.

    Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

    Противопоказания

    — пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

    — одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин;

    — механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может представлять опасность;

    — установленная непереносимость препарата и его компонентов.

    С осторожностью следует назначать препарат при почечной и печеночной недостаточности, а также детям.

    Фармакологические свойства

    Противорвотное средство, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Домперидон — антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов.

    При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, повышает давление в пищеводе и ускоряет опорожнение желудка у здоровых людей.

    Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

    После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

    Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.

    При приеме препарата после еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

    При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 мг/Cmax в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

    Связывание с белками плазмы — 91-93%.

    Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. При исследованиях метаболизма препарата in vitro с использованием диагностических ингибиторов было обнаружено, что CYP3A4 является основным изоферментом системы цитохрома 450, участвующим в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

    Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от принятой дозы соответственно.

    Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (приблизительно 1%).

    T1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени T1/2 домперидона увеличивается.

    Беременность и период лактации

    Данных о применении препарата Мотилиум ® при беременности недостаточно.

    К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, Мотилиум ® следует назначать при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

    У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при необходимости применения препарата Мотилиум ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Побочные действия

    Побочные эффекты приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10) и нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

    Со стороны пищеварительной системы: редко – желудочно-кишечные расстройства; очень редко — преходящие спазмы кишечника.

    Со стороны нервной системы: очень редко — экстрапирамидный синдром, судороги, сонливость, головная боль. Экстрапирамидные явления очень редко возникают у детей и в единичных случаях у взрослых, они полностью обратимы и исчезают сразу после прекращения приема препарата.

    Психические расстройства: очень редко — ажитация, нервозность. Такие побочные явления как судороги, сонливость и ажитация очень редки и встречаются главным образом у детей и новорожденных.

    Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, аллергические реакции, крапивница.

    Со стороны эндокринной системы: редко — повышение уровня пролактина в плазме, обусловленное тем, что гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, в редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление нейро-эндокринных явлений, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.

    Со стороны кожных покровов: очень редко — зуд, сыпь.

    Передозировка

    Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

    Лечение: специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума .

    Биодоступность Мотилиума при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия бикарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом . т.к. они снижают его биодоступность.

    Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся: азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*; антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*; ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил; амиодарон*; апрепитант; нефазодон. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc).

    В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

    При одновременном приеме 10 мг домперидона 4и 200 мг кетоконазола 2отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4и 500 мг эритромицина 3отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.

    В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

    В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4) привела к удлинению интервала QTc на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2) и монотерапия эритромицином (500 мг 3) привели к удлинению интервала QTc на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

    В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

    Теоретически (т.к. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум ® мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых пероральных препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови.

    Мотилиум ® можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.

    Особые указания

    При сочетанном применении препарата Мотилиум ® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с Мотилиумом .

    Суспензия Мотилиум ® содержит сорбитол, поэтому ее не следует принимать пациентам с непереносимостью сорбитола.

    Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум ® при печеночной недостаточности.

    У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивался с 7.4 до 20.8 ч, но конентрация препарата в плазме была ниже, чем у здоровых добровольцев. Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1 или 2 раз/, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы.

    При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

    Использование в педиатрии

    Мотилиум ® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. У детей первых месяцев жизни метаболические функции и ГЭБ развиты не полностью, и поэтому у них повышен риск возникновения нежелательных неврологических эффектов. В связи с этим следует очень точно рассчитывать дозу Мотилиума для новорожденных, младенцев, детей старше 1 года и детей раннего дошкольного возраста и строго придерживаться этой дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Мотилиум ® не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность к управлению автомобилем и работе с техникой.

    Условия хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности – 3 года.