Руководства, Инструкции, Бланки

актасулид инструкция по применению цена

Категория: Инструкции

Описание

Актасулид - инструкция по применению, отзывы, цены

Актасулид - инструкция по применению, цены, отзывы

Инструкция к лекарству Актасулид – общий термин, который включает описание препарата, показания к его применению, кратность и способ использования, противопоказания, возможные побочные действия и т.д. Если Вы принимали этот препарат, оставьте, пожалуйста, отзыв о его эффективности.

Действующие вещества
  • Нимесулид

Класс заболеваний
  • Ревматоидный артрит неуточненный
  • Артрит неуточненныйй в других рубриках
  • Полиартроз
  • Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]
  • Гонартроз [артроз коленного сустава]
  • Первичный артроз первого запястно-пястного сустава двусторонний
  • Другие артрозы
  • Боль в суставе
  • Другие бурсопатии
  • Энтезопатия неуточненная
  • Миалгия
  • Головная боль
  • Травма неуточненной локализации
  • Хирургическая практика
  • Дисменорея неуточненная

Клинико-фармакологическая группа
  • Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
  • Противовоспалительное
  • Жаропонижающее
  • Анальгезирующее (ненаркотическое)

Фармакологическая группа
  • Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Показания к применению препарата Актасулид

Ревматоидный артрит, остеоартроз, артриты различной этиологии, артралгии, миалгии, послеоперационные и посттравматические боли, бурсит, тендинит, альгодисменорея, зубная и головная боль.

Форма выпуска препарата Актасулид

таблетки 100 мг; блистер 10, пачка картонная 2.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Cmax в плазме крови достигается через 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Cmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л. Объем распределения — 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью. T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%). У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ, внутричерепные кровоизлияния, «аспириновая» астма, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), тяжелая сердечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью — артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет типа 2.

Побочные действия

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (<10 – <100), иногда (<100 – <1000), редко (<1000 – <10000), очень редко (<10000).

ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота; иногда — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

ЦНС: иногда — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Органы дыхания: иногда — одышка; очень редко — бронхиальная астма, бронхоспазм.

Сердечно-сосудистая система: иногда — артериальная гипертензия; редко — тахикардия, геморрагии, «приливы».

Органы чувств: редко — нечеткость зрения, очень редко — головокружение.

Кожные и слизистые покровы: иногда — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Печень и желчевыводящая система: часто — повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Почки и мочевыводящая система: иногда — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Органы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

Общие реакции: редко — общая слабость; очень редко — гипотермия.

В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения самочувствия следует незамедлительно обратиться к своему врачу.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл. (100 мг) 2 раза в сутки. Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно до еды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг 2–3 раза в день, максимальная суточная доза препарата — 5 мг/кг. Подросткам с массой тела свыше 40 кг — 100 мг не более 2 раз в день.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60–100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ — неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Взаимодействие с другими препаратами

Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом. Нимесулид может снижать действие фуросемида. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата. Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

актасулид инструкция по применению цена:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Актасулид (Actasulid)

    Фармакологические свойства:

    НПВС из класса сульфон-анилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

    Обратимо ингибирует образование простагландина Е2 как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.

    Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2. из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина ЕР ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.

    В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2. ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей ?, обуславливающего образование цитокининов.

    Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

    Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

    Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения Cmax активного вещества в плазме крови - 1.5-2.5 ч. Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами -1%, с кислыми ?1-гликопротеидами - 1%.

    Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Cmax нимесулида в плазме крови достигает 3.5-6.5 мг/л. Vd - 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

    Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.

    T1/2 нимесулида составляет 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%). У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1.8-4.8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

    Показания к применению:

    Актасулид - инструкция по применению, описание, заменители

    Показания к применению препарата Актасулид:

    Ревматоидный артрит, остеоартроз. артриты различной этиологии, тендинит, бурсит ; острый болевой синдром: альгодисменорея. послеоперационные и постравматические боли, артралгия, миалгия, зубная и головная боль.
    Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

    Возможные заменители препарата Актасулид:

    Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

    Действующее вещество, группа:

    таблетки, таблетки диспергируемые, суспензия для приема внутрь, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки для рассасывания, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

    Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости АСК и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и др. нарушения свертываемости крови, декомпенсированная ХСН, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, выраженная ХПН (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием др. гепатотоксических ЛС, беременность. период лактации, детский возраст до 12 лет.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, после еды, по 50-100 мг 2 раза в сутки.
    У пациентов с ХПН суточная доза - 100 мг.
    Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

    НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от др. НПВП селективно подавляет ЦОГ-2, тормозит синтез Pg в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).

    Частота: часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
    Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.
    Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение ; редко - страх, нервозность, "кошмарные" сновидения; очень редко - головная боль. сонливость, синдром Рейе.
    Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница. ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема. в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ).
    Со стороны мочеполовой системы: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи ; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
    Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боль в животе, стоматит. дегтеобразный стул, кровотечение из ЖКТ, язва и/или перфорация желудка или 12-перстной кишки, гепатит, в т.ч. молниеносный, желтуха, холестаз.
    Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, геморрагии, удлинение времени кровотечения .
    Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение предшествующей бронхиальной астмы, бронхоспазм.
    Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрительного восприятия.
    Со стороны ССС: нечасто - снижение АД; редко - тахикардия, "приливы" крови к коже лица и верхней половине туловища.
    Прочие: нечасто - гиперкалиемия; редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.

    Каждые 2 недели следует контролировать функциональные пробы печени.
    При появлении признаков поражения печени (кожный зуд. желтуха, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз) следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
    Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших др. НПВП, при появлении любого нарушения зрения лечение должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
    Препарат может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с высоким АД и с заболеваниями сердца нимесулид следует применять с особой осторожностью.
    Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт.
    Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
    Нимесулид может снижать агрегацию тромбоцитов, однако он не заменяет профилактического действия антиагрегантов (в т.ч. АКС, клопидогрел. тиклопидин ) при сердечно-сосудистых заболеваниях.
    Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность .
    Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Гепатотоксичные ЛС - повышение риска развития гепатотоксического действия.
    Усиливает действие антикоагулянтов.
    Может снижать диуретическое действие фуросемида. Вытесняет фуросемид. фенофибрат. салициловую кислоту и толбутамид из связи с белками плазмы.
    Может повышать токсичность метотрексата .
    Повышает концентрацию Li+ в плазме.
    Может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина .
    При одновременном применении с ГКС, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивается риск развития кровотечений из ЖКТ.

    Наличие препарата Актасулид * :

    Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются заменители, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

    Вопросы и отзывы по препарату Актасулид пока не поступали, Вы можете задать свой вопрос специалисту

    Найти препарат в аптекахПоказать вероятные заменителиЗадать вопрос фармацевту


    Информация о препарате Актасулид, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.

    Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .

    14 аналогов лекарства Актасулид

    Аналоги лекарства Актасулид Групповая принадлежность Лекарственная форма

    Таблетки, таблетки диспергируемые, суспензия для приема внутрь, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки для рассасывания, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

    Фармакологическое действие

    НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от др. НПВП селективно подавляет ЦОГ-2, тормозит синтез Pg в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).

    Ревматоидный артрит, остеоартроз, артриты различной этиологии, тендинит, бурсит; острый болевой синдром: альгодисменорея, послеоперационные и постравматические боли, артралгия, миалгия, зубная и головная боль.
    Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости АСК и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и др. нарушения свертываемости крови, декомпенсированная ХСН, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, выраженная ХПН (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием др. гепатотоксических ЛС, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.

    Побочные действия

    Частота: часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
    Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.
    Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение; редко - страх, нервозность, "кошмарные" сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, синдром Рейе.
    Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
    Со стороны мочеполовой системы: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
    Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боль в животе, стоматит, дегтеобразный стул, кровотечение из ЖКТ, язва и/или перфорация желудка или 12-перстной кишки, гепатит, в т.ч. молниеносный, желтуха, холестаз.
    Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, геморрагии, удлинение времени кровотечения.
    Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение предшествующей бронхиальной астмы, бронхоспазм.
    Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрительного восприятия.
    Со стороны ССС: нечасто - снижение АД; редко - тахикардия, "приливы" крови к коже лица и верхней половине туловища.
    Прочие: нечасто - гиперкалиемия; редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.

    Применение и дозировка

    Внутрь, после еды, по 50-100 мг 2 раза в сутки.
    У пациентов с ХПН суточная доза - 100 мг.
    Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

    Особые указания

    Каждые 2 недели следует контролировать функциональные пробы печени.
    При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтуха, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз) следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
    Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших др. НПВП, при появлении любого нарушения зрения лечение должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
    Препарат может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с высоким АД и с заболеваниями сердца нимесулид следует применять с особой осторожностью.
    Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт.
    Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
    Нимесулид может снижать агрегацию тромбоцитов, однако он не заменяет профилактического действия антиагрегантов (в т.ч. АКС, клопидогрел, тиклопидин) при сердечно-сосудистых заболеваниях.
    Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
    Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие

    Гепатотоксичные ЛС - повышение риска развития гепатотоксического действия.
    Усиливает действие антикоагулянтов.
    Может снижать диуретическое действие фуросемида. Вытесняет фуросемид, фенофибрат, салициловую кислоту и толбутамид из связи с белками плазмы.
    Может повышать токсичность метотрексата.
    Повышает концентрацию Li+ в плазме.
    Может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.
    При одновременном применении с ГКС, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивается риск развития кровотечений из ЖКТ.

    Отзывов о лекарстве Актасулид: 0 Напишите свой отзыв

    Используете ли вы Актасулид, как аналог или наоборот его аналоги?

    Актасулид: инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид, повидон К-30, магния стеарат.

    10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    НПВС из класса сульфон-анилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

    Обратимо ингибирует образование простагландина Е2 как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.

    Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина ЕР ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.

    В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α, обуславливающего образование цитокининов.

    Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

    Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

    Фармакокинетика

    Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения Cmax активного вещества в плазме крови - 1.5-2.5 ч. Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами -1%, с кислыми α1-гликопротеидами - 1%.

    Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Cmax нимесулида в плазме крови достигает 3.5-6.5 мг/л. Vd - 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

    Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.

    T1/2 нимесулида составляет 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%). У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1.8-4.8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

    Внутрь по 1 таб. (100 мг) 2 раза/сут. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно до еды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.

    Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1.5 мг/кг массы тела ребенка 2-3 раза/сут, максимальная суточная доза препарата - 5 мг/кг. Подросткам с массой тела свыше 40 кг - 100 мг не более 2 раз/сут.

    Передозировка

    Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

    Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля, (60-100 г на взрослого человека), осмотических слабительных. Форсированный диурез и гемодиализ не эффективны из-за высокой связи препарата с белками.

    Лекарственное взаимодействие

    Действие препаратов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.

    Нимесулид может снижать действие фуросемида.

    Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата.

    Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.

    Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.

    Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

    Применение при беременности и лактации

    Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.

    Побочные действия

    Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (<1/10, но >1/100), нечасто (<1/100, но >1/1000), редко (<1/1000, но >1/10000), очень редко (<1/10000).

    Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

    Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

    Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - бронхиальная астма, бронхоспазм.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия; редко - тахикардия, геморрагии, «приливы».

    Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения, очень редко - головокружение.

    Со стороны кожных и слизистых покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

    Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто - повышение печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

    Со стороны почек и мочевыводящей системы: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

    Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

    Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.

    Общие реакции: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.

    В случае появления других, не упомянутых выше побочных действий или ухудшения самочувствия следует незамедлительно обратиться к врачу.

    Условия и сроки хранения

    Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

    Срок годности - 3 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    — ревматоидный артрит;

    — артриты различной этиологии;

    — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);

    — кровотечения из ЖКТ;

    — внутричерепные кровоизлияния;

    — "аспириновая" астма;

    — печеночная недостаточность;

    — почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

    — тяжелая сердечная недостаточность;

    — период лактации;

    — детский возраст (до 12 лет).

    С осторожностью: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа.

    Особые указания

    Актасулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ или пациентам, получающим лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови, или препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов.

    Поскольку Актасулид частично выводится почками, дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от уровня мочевыделения.

    Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, лечение должно быть немедленно прекращено в случае появления любого нарушения зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.

    Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности Актасулид должен применяться с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с Актасулидом принимают препараты, оказывающие влияние на ЖКТ.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности (постоянного внимания), должны знать о том, что препарат может вызывать сонливость или головокружение.

    Применение при нарушении функции почек

    Препарат противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

    Применение при нарушении функции печени

    Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.