Руководства, Инструкции, Бланки

препарат амитриптилин инструкция по применению img-1

препарат амитриптилин инструкция по применению

Категория: Инструкции

Описание

АМИТРИПТИЛИН В ТАБЛЕТКАХ ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ: инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, цена

Инструкция по применению препарата Амитриптилин-Гриндекс и состав, отзывы, противопоказания, Амитриптилин-Гриндекс по низким ценам в аптеках

32.90 руб. — Амитриптилин-Гриндекс табл. п.о. 10 мг, бл. 10, пач. картон. 17.28 руб. — Амитриптилин табл. 10 мг, уп. контурн. Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут. T1/2 — от 10 до 28 ч для амитриптилина и от 16 до 80 ч для нортриптилина. 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Амитриптилин — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием. Проходит через гистогематологические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин).

Отзывы о лекарстве «АМИТРИПТИЛИН»

Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов — нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным. Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приема), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта.

После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна. Лечение: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.

При одновременном приеме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина.

Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. При совместном применении с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза.

Пациенты с депрессивной фазой маниакально-депрессивного психоза могут перейти в маниакальную стадию. Во время приема амитриптилина запрещается прием алкоголя. Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Применение препарата противопоказано при острых заболеваниях печени с выраженным нарушением функций. При энурезе детям старше 6 лет — 12.5-25 мг перед сном (доза не должна превышать 2.5 мг/кг массы тела ребенка). Действующее вещество — амитриптилина гидрохлорид. Показания к применению. Правила применения.

Внутрь принимают после еды, начиная с 0,05–0,075 г в день, затем дозу постепенно увеличивают на 0,025–0,05 г до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Средняя суточная доза составляет 0,15–0,25 г в 3–4 приема (в течение дня и перед сном). По достижении стойкого эффекта дозу постепенно снижают. При тяжелых депрессиях назначают до 0,3 г и более в сутки. Пожилым больным препарат назначают в меньших дозах; детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом.

Показания препарата Амитриптилин-Гриндекс

Беременность и лактация. Препарат противопоказан при беременности. На период лечения амитриптилином необходимо прекратить грудное вскармливание. При применении препарата следует избегать употребления алкоголя. Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания). Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Амитриптилин в таблетках:

Биодоступность амитриптилина 30-60%, его активного метаболита нортриптилина — 46-70%. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) — 80% за 2 недели, частично с желчью. Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга). Взрослым при депрессии начальная доза — 25-50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг/сут.

Инструкция по применению — АМИТРИПТИЛИН

Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет — 10-30 мг/сут. При ночном энурезе у детей 6-10 лет — 10-20 мг/сут. Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя». В период лечения следует исключить употребление этанола. Поэтому при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения.

Способ применения и дозы

После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено. В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.

Применение препарата Амитриптилин во время беременности и кормлении грудью

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами (ГКС). Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.

Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные лекарственные средства и эстрогены могут повышать биодоступность амитриптилина. При одновременном применении амитриптилиина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой — снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином — риск развития аритмий сердца.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.

Еще по этой теме:

Другие статьи

Амитриптилин - инструкция по применению и цена

Амитриптилин - инструкция и цена Дополнение к инструкции по применению

Амитриптилин относится к антидепрессантам, а по групповой принадлежности к трициклическим соединениям. Механизм терапевтического действия основывается на угнетении обратного нейронального захвата норадреналина и серотонина. В результате их концентрация в синапсах центральной нервной системы значительно увеличивается. К дополнительным положительным эффектам от приема можно отнести центральное анальгезирующее, противобулемическое и противоязвенное действие. Применяется лекарство практически при любых формах депрессии, психических и эмоциональных расстройствах.

1. Фармакологическое действие Препарат относится к группе антидепрессантов трициклической природы. Кроме выраженного успокаивающего действия Амитриптилин оказывает следующий ряд лечебных эффектов:
  • Обезболивающий эффект (связан с понижением концентрации серотонина);
  • Блокирование рецепторов ацетилхолина в центральной и периферической нервной системе;
  • Противоязвенный эффект (связан с блокированием рецепторов гистамина в органах пищеварительной системы);
  • Увеличение тонуса сфинктера мочевого пузыря и повышение его способности к растяжению (связан с блокированием рецепторов серотонина и ацетилхолина).

Лечебный эффект препарата развивается спустя 2-3 недели после начала лечения.

Препарат быстро всасывается и по большей части связывается с плазменными белками крови. Обезвреживание препарата происходит в печени с образованием активных продуктов распада. Выведение Амитриптилина происходит с помощью почек спустя несколько суток после последнего приема.

2. показания к применению
  • Стойкое понижение настроения (депрессия) любого происхождения;
  • Ночное недержание мочи у пациентов детского возраста;
  • Хронический болевой синдром различного происхождения;
  • Расстройства пищеварения неврологического происхождения;
  • Различные эмоциональные расстройства, в том числе различные фобии;
  • Чрезмерная активность пациентов, страдающих шизофренией;
  • Профилактика возникновения мигрени;
  • Язвенная болезнь желудка;
  • Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки.
3. Способ применения


Амитриптилин в форме таблеток:

Начальная дозировка составляет 25-50 мг препарата, принимаемая полностью непосредственно перед отходом ко сну. Затем на протяжении недели ее постепенно увеличивают до 150-200 мг препарата в сутки (доза разделяется на 3-4 приема, большую часть которой необходимо принять перед отходом ко сну). При отсутствии желаемого эффекта не наступило в течение следующей недели лечения, дозировка препарата увеличивается до 300 мг в сутки.

При наступлении улучшения психологического состояния пациентов, дозировку препарата постепенно снижают до первоначальной и продолжают лечение не менее 3 месяцев. При отсутствии улучшений после приема препарата в максимальной дозировке, лечение прекращают.

Пациенты преклонного возраста начинают лечение со следующей дозировки: 30-100 мг препарата в сутки перед отходом ко сну. При наступлении улучшений психологического состояния, дозировка снижается до минимума (25-50 мг препарата в сутки).

При устранении симптомов ночного недержания мочи в педиатрической практике, дозировка препарата зависит от возраста:
  • Возраст пациентов в интервале 6-10 лет: 10-20 мг препарата однократно на ночь;
  • Возраст пациентов в интервале 11-16 лет: 25-50 мг препарата однократно на ночь.

Продолжительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от динамики лечебного процесса.

Амитриптилин в форме инъекций:

Начальная дозировка составляет 50-100 мг препарата в сутки, разделенная на 2-4 инъекции. При возникновении необходимости, дозировку постепенно увеличивают до 300 мг препарата в сутки. В исключительных случаях допускается постепенное увеличение дозировки до 400 мг препарата в сутки.

Особенности применения:
  • Прекращение применения препарата должно быть постепенным, во избежание развития осложнений, связанных с синдромом отмены;
  • Применение препарата в дозировке, превышающей 150 мг в сутки, может привести к побочным эффектам, связанных с развитием судорог.
4. Побочные действия
  • Нарушения пищеварительной системы (изжога, боли в области желудка, изменения аппетита, тошнота, рвота, застойные явления в желчевыводящих путях с последующей развитием желтухи, изменения вкусового восприятия, расстройства стула, воспалительные явления в полости рта, функциональные нарушения деятельности печени, изменение вкусового восприятия, потемнение языка. воспаление печени);
  • Нарушения системы кроветворения (различные изменения процентного содержания форменных элементов крови);
  • Нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения сердечного ритма, нарушения проводящей системы сердца, понижение артериального давления, изменения показаний электрокардиограммы, головокружение);
  • Нарушения нервной системы (обморок, галлюцинации, сонливость, общая слабость, нарушения памяти, нарушения сна, появления неконтролируемых движений в конечностях, эпилептические припадки, изменения показаний электроэнцефалограммы, повышение или понижение нервной возбудимости, спутанность сознания, дрожание конечностей и головы, усиление депрессивного состояния, усиление маниакального состояния, зевота, головные боли, судороги, нарушения двигательной активности, дегенеративные поражения периферической нервной системы);
  • Нарушения эндокринной системы (увеличение молочных желез, изменения сексуального влечения, снижение содержания ионов натрия, понижение или повышения содержания глюкозы, отек яичек, снижение потенции);
  • Различные аллергические реакции (повышение чувствительности к свету, отек Квинке. кожные высыпания, крапивница. кожный зуд, увеличение лимфатических узлов);
  • Связанные с лечебным действием препарата (изменения сердечного ритма, повышение внутриглазного давления, ощущение сухости во рту, нарушения суточного образования и выделения мочи, спутанность сознания, галлюцинации, расстройства стула, нарушения зрительного восприятия, снижение или полное отсутствие потоотделения);
  • Различные нарушения (появление шума в ушах, усиленное выпадение волос, лихорадочные состояния, учащение случаев мочеиспускания, снижение содержания белка).
5. Противопоказания
  • Отравление алкоголем в стадии обострения;
  • Отравления лекарственными препаратами со снотворным, обезболивающим или угнетающим психическую активность, эффектами;
  • Одновременное применение с препаратами, содержащими этиловый спирт или алкогольными напитками;
  • Тяжелые нарушения проводящей системы сердца;
  • Индивидуальная непереносимость препарата или его компонентов;
  • Инфаркт миокарда (период обострения заболевания или восстановления после его перенесения);
  • Беременность и период лактации;
  • Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;
  • Возраст пациентов, менее 6 лет;
  • Одновременный прием с препаратами, оказывающими блокирующее действие на моноаминоксидазу.
6. При беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению на всех сроках беременности, кроме очень крайних случаев, когда лечебное действие Амитриптилина превышает значение оказываемого вреда на организм матери и ребенка с обязательным прекращением приема препарата, не менее чем за 7 недель до процесса родов.

Применение Амитриптилина в период лактации возможно только после полного отказа от грудного вскармливания до полного выведения препарата из организма матери.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • При одновременном применении с препаратами, оказывающих блокирующее действие на рецепторы ацетилхолина, угнетающий эффект на центральную нервную систему, понижающими артериальное давление, препаратов, оказывающих лечебный эффект, связанный с деятельностью сердца и препаратов, содержащих этиловый спирт или алкогольной продукцией, наблюдается значительное усиление лечебного эффекта последних;
  • Одновременное применение с препаратами, оказывающими блокирующее действие на моноаминоксидазу, приводит к резкому повышению артериального давления;
  • Одновременное применение с Сукральфатом приводит к значительному снижению всасывания Амитриптилина и повышению его плазменной концентрации;
  • Одновременное применение с Клонидином и Гуанетидином, приводит к снижению лечебного эффекта последних, связанного с понижением артериального давления;
  • Одновременное применение с Флуоксетином, Хинидином и Циметидином, приводит к повышению концентрации Амитриптилина и развитию симптомов отравления;
  • Одновременное применение с Карбамазепином приводит к усилению выведения Амитриптилина из организма и резкому снижению его лечебных эффектов.
8. Передозировка
  • Нарушения нервной системы (спутанность сознания, сонливость, судороги, галлюцинации, ступор, развитие коматозных состояний, повышения нервной возбудимости, рвота, расширение зрачков);
  • Нарушения сердечно-сосудистой системы (функциональная недостаточность сердца, резкое понижение артериального давления, нарушения сердечного ритма);
  • Нарушения дыхательной системы (угнетение дыхания, одышка).
При возникновении перечисленных симптомов, необходимо срочное принятие следующих мер:
  • Немедленное прекращение применения лекарственного средства;
  • Промывание желудка;
  • Внутривенное введение физиологического раствора;
  • Медикаментозное лечение, направленное на устранение симптомов, нормализацию артериального давления и нормализацию баланса электролитов.

Одновременно с этим проводится обязательный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы в течение недели.

Механическая очистка крови (диализ) и применение мочегонных препаратов не приводят к ожидаемому эффекту.

9. Форма выпуска

Таблетки, 10 или 25 мг - 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.
Раствор для инъекций, 10 мг/мл - 2 мл амп. 10 шт.

10. Условия хранения

Амитриптилин следует хранить в хорошо защищенном от действия света месте.

Рекомендуемый температурный режим - 10-25 градусов.

Срок годности - не более 3 лет (зависит от производителя - смотреть на упаковке с препаратом).

11. Состав 1 таблетка:
  • амитриптилина гидрохлорид - 10 или 25 мг.
12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Интересно знать

- Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Амитриптилин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

ОТЗЫВЫ О ПРЕПАРАТЕ Амитриптилин

Амитриптилин – инструкция по применению, дозы, аналоги

Амитриптилин

Амитриптилин является трициклическим антидепрессантом, принадлежащим к группе неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Имеет седативное и тимоаналептическое свойство.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Каждая таблетка содержит амитриптилина гидрохлорид 28,3 мг, а также вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, кальция стеарат, желатин, кремния диоксид коллоидный, тальк. Круглые таблетки желтого цвета упакованы в блистеры по 10 штук, каждая картонная пачка может содержать 2, 5 или 10 блистеров.

Показания к применению Амитриптилина

Амитриптилин обладает успокаивающим действием, способностью подавлять депрессии и чувство тревоги и страха. Препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Действующее вещество амитриптилина гидрохлорид связывается с белками крови на 90-95%, максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 4-8 часов после применения. Метаболизируется в печени, из организма выводится почками – на 80%, остальное – с желчью. Полностью выходит из организма через 7-14 дней. Проникает через плаценту и грудное молоко. Антидепрессивное действие Амитриптилина наступает через 2-4 недели регулярного применения.

Препарат следует принимать только после консультации с врачом, строго придерживаясь инструкции к Амитриптилину. Назначать дозировку самостоятельно категорически нельзя. Показаниями к применению Амитриптилина являются любого происхождения депрессии. Выраженное седативное действие препарата помогает излечивать многие тревожно-депрессивные состояния. Данное лекарственное средство не обостряет продуктивную симптоматику в виде бреда или галлюцинаций в отличие от многих стимулирующих антидепрессантов. Также Амитриптилин применяется при смешанных эмоциональных и фобических расстройствах, при нарушенном поведении, булимическом неврозе, психогенной анорексии, хронических неврогенных болях, детском энурезе. При назначении Амитриптилина детям следует помнить, что препарат противопоказан в возрасте младше 6 лет.

Противопоказания

Противопоказано применение Амитриптилина пациентам, страдающим: декомпенсированным пороком сердца, нарушением проводимости сердца, острым либо восстановительным периодом инфаркта миокарда, атонией мочевого пузыря, острыми заболеваниями почек и печени, язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в острой стадии, глаукомой, болезнями крови, нарушением функции мочевого пузыря, гипертрофией простаты, паралитической непроходимостью кишечника. Не рекомендуется применение Амитриптилина в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы, людям с гиперчувствительностью к компонентам лекарства и женщинам в период беременности или грудного вскармливания. С осторожностью препарат назначают людям, страдающим алкоголизмом, бронхиальной астмой, маниакально-депрессивным психозом, эпилепсией, стенокардией, шизофренией, гипертиреозом, внутриглазной гипертензией.

Способ применения и дозировка Амитриптилина

По инструкции к Амитриптилину, препарат необходимо принимать во время или после еды, это поможет снизить вероятность раздражения слизистой желудка. На начальном этапе лечения назначают небольшую дозировку, постепенно ее увеличивая. В инструкции к Амитриптилину сказано, что начальная дозировка не должна превышать 50-75 мг. Далее после консультации врача можно увеличить дозу на 25-50 мг и довести ее до максимальной – 150-200 мг в день. Минимальная дозировка 25-100 мг может быть назначена детям после 12 лет, больным пожилого возраста, пациентам с легкой депрессией или неврологическими нарушениями. В таком случае следует принимать Амитриптилин один раз в день перед сном. При лечении тяжелых форм депрессий максимальная дозировка составляет 300 мг. Устойчивый антидепрессивный эффект от препарата наблюдается в течение первого месяца приема. После достижения желаемых результатов дозировку понижают постепенно. При резком сокращении дозировки препарата может наступить синдром отмены. Если после 3-4 недель применения Амитриптилина у пациента не наступает улучшение, следует отказаться от препарата и подобрать другую терапию. Для лечения детского энуреза пациентам назначают по 15-25 мг в сутки, препарат следует принимать за один раз перед сном. Дозировка не должна превышать 2,5 мг Амитриптилина на 1 кг веса ребенка.

Побочные действия Амитриптилина

Амитриптилин может вызвать следующие побочные эффекты: ощущение сухости во рту, высокое внутриглазное давление, слабость, сонливость, запор, высокая температура тела, затруднение при мочеиспускании, непроходимость кишечника. В редких случаях может возникнуть тахикардия, нарушение работы сердечно-сосудистой системы, повыситься артериальное давление, возникнуть головокружения, аллергические реакции. Длительный прием Амитриптилина может вызвать увеличение массы тела. Со стороны желудочно-кишечного тракта может возникнуть рвота, тошнота, стоматит, изменение вкусовых ощущений, анорексия. Со стороны эндокринной системы – гинекомастия, понижение потенции и либидо.

Особые указания

Категорически запрещено употреблять алкоголь во время лечения Амитриптилином. Также запрещается управлять транспортными средствами, выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания. Могут возникнуть судороги у пациентов с травмами или в пожилом возрасте, имеющих в анамнезе судорожные припадки. Больным пожилого возраста не рекомендуется принимать препарата в дозировке выше 100 мг. Лечение требует постоянного контроля врача. Нельзя применять одновременно Амитриптилин с ингибиторами МАО.

Аналоги Амитриптилина

Аналогами Амитриптилина являются Амизол, Амирол, Триптизол, Эливел.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном сухом месте при температуре от 10 до 25 °С в течение 2-3 лет.

АМИТРИПТИЛИН – инструкция по применению – на сайте «О лекарствах»

АМИТРИПТИЛИН / AMITRIPTYLIN Инструкция по применению и отзывы Фармакологическое действие

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H1-рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H2-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. Vd - 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T1/2 - 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы - 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет - 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет - 25-50 мг/сут.

В/м - начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях - до 400 мг/сут.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Беременность и лактация

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Особые указания

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней), а также вызывать паралитическую кишечную непроходимость.

Показания
депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции);
шизофренические психозы;
смешанные эмоциональные расстройс.
  • Показания Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения.

  • Показания Депрессивные состояния (острая фаза и поддерживающая терапия).
  • Показания
    деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;
    полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);
    myasthenia gravis;
    прогрессирующая мышечная дистрофия;
    детский.
  • Показания Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения.
  • Показания Нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения (ишемического инсульта), травм головного мозга, при болезни Альцгеймера, в пожилом возрасте; коматозные состояния сосудистого, травматического или токси.

  • Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
    сепсис;
    менингит;
    диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
    инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и ЖКТ); &mdas.
  • Показания
    гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в том числе эрозивно-язвенный рефлекс-эзофагит и ассоциированные с ГЭРБ симптомы: изжога, регургитация кислоты, боль при глотании;
    язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);
    эрадикация Helicobac.
  • Показания Активная профилактика у лиц с повышенным риском заболевания гепатитом А (в т.ч. в условиях эпидемии).
  • Показания Острый аллергический ринит, синусит, поллиноз, средний отит (для уменьшения отека слизистой носоглотки), подготовка пациента к диагностическим процедурам в носовых ходах.

  • Показания
    астенические состояния различной этиологии;
    повышенные физические и умственные нагрузки;
    период восстановления после перенесенных заболеваний;
    для повышения сопротивляемости организма к стрессовым ситуациям.
  • Показания Для восполнения дефицита кальция и витамина D3 в организме:
    при остеопорозе и его осложнениях (перелом костей);
    в период беременности и кормления грудью;
    в период интенсивного роста и развития детей и подростков;
    при диете и несбалансированном питании.
  • Показания
    астения;
    переутомление;
    неврастенический синдром;
    период выздоровления после перенесенных заболеваний.
  • Показания Лечение и профилактика состояний, сопровождающихся дефицитом кальция и витамина D3 в организме:
    профилактика и комплексная терапия остеопороза и его осложнений (переломы костей);
    восполнение дефицита кальция и витамина D3 у лиц пожилого возраста.

  • © 2015, О лекарствах. сайт

    Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.