Категория: Инструкции
Вспомогательные вещества: сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата [1:2:0.1] - 40 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 40 мг, лактозы моногидрат - 80 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, тальк - 4 мг, магния стеарат - 2 мг.
21 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Фармакологическое действиеСнотворный препарат. Мелатонин является синтетическим аналогом гормона, вырабатываемого эпифизом, и по химической структуре близок к серотонину. В физиологических условиях секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимальных значений в 2-4 ч ночи и снижается в течение второй половины ночи. Считается, что мелатонин контролирует циркадные ритмы и восприятие цикла день-ночь. Обладает снотворным эффектом и улучшает засыпание.
Предполагается, что влияние мелатонина на рецепторы МТ1, МТ2 и МТЗ усиливает снотворное действие, поскольку эти рецепторы (преимущественно МТ1 и МТ2) вовлечены в регуляцию циркадных ритмов и сна.
Содержание эндогенного мелатонина снижается с возрастом, поэтому препарат может существенно улучшить качество сна при первичной бессоннице, особенно у пациентов старше 55 лет.
Циркадин в дозе 2 мг/сут в вечерние часы увеличивает продолжительность и улучшает качества сна, а также улучшает активность в период бодрствования, без ухудшения психомоторных реакций в течение дня.
ФармакокинетикаМелатонин после приема внутрь у взрослых быстро всасывается из ЖКТ, у пожилых скорость всасывания может быть снижена на 50%. При приеме мелатонина в диапазоне доз 2-8 мг кинетические параметры имеют линейный характер динамики. Биодоступность составляет 15%. Отмечается значительный эффект "первого прохождения" через печень с оценкой первичного метаболизма 85%. Тmax - 3 ч при приеме препарата после еды. Прием пищи влияет на абсорбцию мелатонина и его Cmax в плазме крови при приеме Циркадина в дозе 2 мг внутрь. Сопутствующий прием пищи замедлял абсорбцию мелатонина, что приводило к более длительному Тmax (Тmax = 3 ч по сравнению с Тmax = 0.75 ч) и более низкой Cmax (1020 пг/мл в сравнении с 1176 пг/мл).
В исследованиях in vitro связывание мелатонина с белками плазмы крови составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, альфа1 -кислым гликопротеином и ЛПВП.
При длительном лечении не отмечено кумуляции препарата. Эти данные сочетаются с коротким T1/2 мелатонина у человека.
Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина - 6-сульфатоксимелатонин неактивен. Процесс пресистемного метаболизма происходит в печени. Экскреция метаболита завершается в течение 12 ч после приема внутрь.
T1/2 составляет 3.5-4 ч. Выведение осуществляется на 89% почками, в виде сульфата и конъюгатов глюкуронида 6-гидроксимелатонина, а 2% препарата выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У женщин наблюдается 3-4-кратное по сравнению с мужчинами значение Сmах. Также отмечена пятикратная межиндивидуальная вариабельность Сmах в пределах одного пола. Тем не менее, других отличий в показателях фармакодинамики у мужчин и женщин, кроме различий в концентрации препарата в плазме крови, не отмечено.
Процесс метаболизма, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения AUC и Сmах получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм у пациентов этой группы. В то время как Сmах у взрослых (18-45 лет) составляла 500 пг/мл, у пожилых (55-69 лет) - 1200 пг/мл; AUC у взрослых - 3000 пг × ч/мл и 5000 пг × ч/мл - у пожилых.
Пациенты с нарушением функции почек: через 1 и 3 недели курсового лечения Циркадином в дозе 2 мг проводили забор крови в 23:00 через 2 ч после приема препарата внутрь, концентрация составила 411.4±56.5 и 432±83.2 пг, соответственно, и сходна с таковой при однократном приеме 2 мг Циркадина здоровыми добровольцами.
Пациенты с нарушением функции печени: печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. Концентрация мелатонина в плазме крови существенно увеличивалась в дневное время суток у пациентов с циррозом печени. Отмечено значительное снижение общей экскреции 6-сульфатоксимелатонина по сравнению с контрольной группой.
— кратковременное лечение первичной бессонницы, характеризующейся плохим качеством сна у пациентов старше 55 лет (в качестве монотерапии).
Режим дозированияВнутрь, по 2 мг 1 раз/сут, после приема пищи, вечером, за 1-2 ч перед сном.
Таблетки следует проглатывать целиком для поддержки замедленного высвобождения. Не следует разламывать или жевать таблетку для облегчения процесса проглатывания.
Курс лечения может составлять до 13 недель.
Влияние почечной недостаточности (любой степени тяжести) на фармакокинетику мелатонина не изучалось. С осторожностью следует назначать препарат данной категории пациентов.
Побочное действиеВ клинических исследованиях о побочных реакциях сообщалось у 48.8% пациентов, получавших Циркадин, по сравнению с 37.8% в группе, получавшей плацебо. Сравнивая соотношение пациентов с побочными реакциями на 100 недель-пациентов, скорость в группе плацебо была выше, чем в группе, получавшей Циркадин (5.743 - плацебо против 3.013 - Циркадин). Наиболее частыми побочными реакциями в обеих группах были головная боль, назофарингит, боли в спине, боль в суставах.
В таблицу включены только те побочные реакции из клинических исследований, которые наблюдались у пациентов с одинаковой или большей частотой, чем в группе плацебо.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), частота неизвестна (не может быть установлена по доступным данным).
Регулирование циклов сна и бодрствования контролируется гормоном мелатонином, который вырабатывается шишковидной железой.
Выработка мелатонина шишковидной железойШишковидная железа — это железа размером с горошину, которая расположена чуть выше мозга. В течение дня эпифиз является неактивным. С наступление ночи шишковидная железа активируется гипофизом и начинает активно продуцировать мелатонин, который выделяется в кровь. Обычно это происходит около 21 часов вечера .
В результате уровень мелатонина в крови резко повышается, и мы становимся менее бдительными и сонливыми.
Важно отметить, что сильный искусственный свет обладает способностью предотвращать синтез мелатонина, поэтому для нормального засыпания и улучшения качества сна в ночное время, желательно, чтобы освещение в комнате меньше было как можно меньше .
Если по каким — то причинам вы не можете позаботиться об увеличении естественной выработки мелатонина, самый простой способ компенсировать его дефицит путем приема добавок с мелатонином.
Применение мелатонинаКроме того, мелатонин наиболее часто используется для лечения бессонницы.
Иногда мелатонин назначают людям, которые страдают от:
Мелатонин также используется:
Другое применение мелатонина:
• вспомогательное средство для прекращения курения путем уменьшения последствий синдрома отмены — то есть тяги к никотину.
• уменьшить некоторые из побочных эффектов химиотерапии. в том числе потерю веса, нервные боли, слабость.
Польза гормона сна и долгой жизниМелатонин имеет уникальные преимущества для нашего здоровья, о которых некоторые даже и не подозревают.
Мелатонин — вещество, которое:
Мелатонин является мощным союзником в профилактике онкологических заболеваний. Он обладает способностью ингибировать пролиферацию многих типов опухолевых клеток, чтобы вызвать апоптоз (самоуничтожение) раковых клеток. Гормон также препятствует созданию новых кровеносных сосудов, питающих опухолевые клетки (ангиогенез) и тем самым препятствуют их росту.
Мелатонин увеличивает эффективность и уменьшает токсичность химиотерапии в лечении онкологии. В этих случаях введение мелатонина начинается приблизительно за 7 дней до начала химиотерапии.
Этот гормон не только стимулирует саморазрушение раковых клеток, но также увеличивает выработку иммуностимулирующих веществ, такие как интерлейкин-2, который помогает идентифицировать и атаковать мутировавшие клетки, приводящие к развитию рака.
На данном этапе большинство исследований были о влиянии мелатонина развитие рака молочной железы. Но замечено также, что мелатонин способен защитить от развития предраковых образований яичников, рака эндометрия, семенников и предстательной железы.
Влияние мелатонина на сонТипичная доза (от 1 до 3 мг), может увеличивать уровень мелатонина в крови от 1 до 20 раз выше нормальной. Это улучшает качество сна и его продолжительность. Увеличение концентрации мелатонина в крови также способствует снижению числа ночных пробуждений.
Гормон продаётся в таблетированной и жидкой форме. Дозировка определяется в зависимости от конкретного состояния человека, сопутствующих заболеваний, массы тела, возраста и т.д. и определяется только лечащим врачом.
Желательно использовать низкие дозы мелатонина при приеме в первый раз.
Принимать таблетки мелатонина необходимо непосредственно перед сном или при подготовке ко сну, но не ранее чем за 30 минут. Этот продукт может повлиять на ваш цикл сна-бодрствования в течение нескольких дней, если вы путешествуете в разных часовых поясах.
Если вы принимаете этот продукт для лечения других заболеваний, которые не связаны сном, нужно следовать инструкциям лечащего врача о том, когда и как принимать мелатонин.
Если вы пропустили дозу?
Поскольку мелатонин используется только при необходимости, вам не нужно принимать его по расписанию, если иное не предусмотрено. Никогда не принимайте удвоенную дозу, чтобы компенсировать пропущенное.
Мелатонин хранится при комнатной температуре, изолированный от влаги и прямых источников тепла. Держите таблетки в блистерах в недоступном для детей и домашних животных месте.
Противопоказания к применениюХотя он доступен в качестве пищевой добавки, мелатонин не подходит для всех. Желательно, прежде чем принимать мелатонин, проконсультироваться с вашим врачом.
Есть несколько заболеваний и состояний, при которых введение мелатонина противопоказано:
Прием мелатонина абсолютно противопоказан при развитии аллергии к нему.
Особенности применения мелатонина БеременностьНет четких доказательств того, что прием мелатонина может повредить развитию плода. Но, все же лучше не использовать мелатонин без консультации с врачом.
Установлено, что высокие дозы мелатонина могут повлиять на овуляцию, что приводит к трудностям при попытке забеременеть, заметен контрацептивный эффект. Если вы планируете беременность, лучше не принимать мелатонин.
Грудное вскармливаниеВо избежание негативных последствий желательно прекратить грудное вскармливание при необходимости принимать мелатонин.
Не желательно давать эту добавку детям в возрасте до 16-18 лет, без консультации с врачом. Прием мелатонина у детей и подростков может привести к замедлению роста из-за его способности влияет на секрецию других гормонов.
Меры предосторожностиБезопасность приема пищевых добавок в долгосрочной перспективе неизвестна.
Для того, чтобы предотвратить побочные эффекты, следуйте всем указаниям на этикетке продукта. Расскажите своему врачу или фармацевту, если вы страдаете от какой-либо болезни или у вас аллергия к лекарственным препаратам.
Побочные эффектыУ большинства людей, побочные эффекты отсутствуют или возникают в начале терапии. Как правило это:
Хотя более редко встречаются:
Эти побочные эффекты могут возникать при приеме мелатонина в больших концентрациях.
Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, и они не исчезают в течение 4-5 дней, прекратите принимать мелатонин и проконсультируетесь у вашего доктора.
Неблагоприятное сочетание других лекарств с мелатониномВ сочетании с другими фармакологическими средствами, которые вызывают сонливость, может значительно ухудшить этот эффект. Этих комбинаций следует избегать или проконсультироваться с врачом:
Из-за риска уменьшения их терапевтического действия и создания предпосылок для возникновения опасных для жизни условиях, желательно не принять мелатонин в сочетании с:
Другие препараты также могут иметь неблагоприятное взаимодействие, в том числе лекарства, продаваемых без рецепта, витамины и растительные продукты.
Особенности питания при лечении мелатониномЖелательно не употреблять алкоголь вместе с мелатонина из-за риска чрезмерной сонливости и нарушения ритма сна и бодрствования.
Алкоголь может снижать активность мелатонина. Желательно при приеме мелатонина ограничиться одним стаканом вина.
Некоторые пищевые продукты обладают способностью влиять на всасывание некоторых лекарств. В случае мелатонина взаимодействия не установлены, но не исключено.
Травы и добавки с седативными свойствамиПрименение мелатонина с травами, которые обладают седативными свойствами, могут усиливать действие и побочные эффекты мелатонина. Некоторые из этих добавок включают в себя мяту. хмель, зверобой. валериана и другие.
Признаки аллергической реакции на мелатонинАллергические реакции на мелатонин встречаются редко, но все же возможны.
Хотя пищевые добавки доступны и считаются безвредными, но произвольное их потребление не желательно. Прежде чем принимать мелатонин, обратитесь к врачу.
Таблетки Мелаксен – лекарственный препарат, который обладает адаптогенным спектром действия. Активный компонент, который входит в состав препарата, – это мелатонен, поэтому он достаточно быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Таблетки Мелаксен назначают для того, чтобы нормализовать биологический ритм, и при нарушенном сне.
Регистрационный номер: П N015325/01 от 29.08.2008
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА: МЕЛАКСЕН
МНН ИЛИ ГРУППИРОВОЧНОЕ НАЗВАНИЕ: мелатонин.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки покрытые оболочкой 3 мг.
Фото упаковки таблеток Мелаксен, на которой указан состав таблеток
Таблетки Мелаксен составодна таблетка содержит:
Активное действующее вещество: Мелатонин 3 мг
Вспомогательные вещества: кальцин гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Оболочка: тальк, шеллак, изопропанол.
ОПИСАНИЕ: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с разделительной риской с одной стороны таблетки.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА.
Адаптогенное средство.
ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТА:
Мелаксен — химический аналог биогенного амина Мелатонина. Химическая формула N-ацетил-5-метокситриптамин. Молекулярная масса 232. Растворяется в воде, спирте, липидах. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Синтезирован из аминокислот растительного происхождения.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
является синтетическим аналогом гормона шишковидной железы (эпифиза). Нормализует циркадные ритмы. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела. Способствует нормализации ночного сна (ускоряет засыпание, улучшает качество сна, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении, сновидения становятся более яркими и эмоционально насыщенными). Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции. Проявляет иммуностимулирующие и выраженные антиоксидантные свойства. Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени — других гормонов аденогипофиза — кортикотропина, тиреотропина и соматотропина.
Не вызывает привыкания и зависимости.
ФАРМАКОКИНЕТИКА:
при приеме внутрь быстро и полностью адсорбируется, легко проходит гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Имеет короткий период полувыведения.
Гиперчувствительность, выраженное нарушение функции почек, аутоиммунные заболевания, лейкоз, пимфома. Аллергические реакции, лимфогранулематоз, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность, беременность и период лактации.
Таблетки Мелаксен: аналоги более дешевыеОбратите внимание. Прямые аналоги лекарств следует выбирать по действующему веществу. У препарата Мелаксен действующее вещество — мелатонин. из нашей статьи вы сможете узнать про более дешевые аналоги Мелаксена.
Таблетки Мелаксен дозировка и способ примененияВнутрь.
Взрослым по 1/2-1 таблетке за 30-40 минут перед сном один раз в день. Как адаптоген при смене часовых поясов: за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней по 1 таблетке за 30-40 минут до сна. Максимальная суточная доза до 2 таблеток в день.
возможны аллергические реакции на компоненты препарата, отеки в первую неделю приема. Головная боль, тошнота, рвота, диарея, утренняя сонливость.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
при случайной передозировке: промывание желудка, симптоматическая терапия. Усиление выраженности побочных эффектов.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ:
усиливает эффект препаратов, угнетающих центральную нервную систему и бета-блокаторов. Hje рекомендуется принимать совместно с гормональными лекарственными средствами.
Несовместим с ингибиторами МАО, глюкокортикостероидами и циклоспорином.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
в период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Необходимо информировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. Избегать яркого освещения.
ФОРМА ВЫПУСКА:
таблетки покрытые оболочкой. По 30 или 60 таблеток в белый флакон из полиэтилена высокой плотности с завинчивающейся полиэтиленовой крышкой и предохранительным клапаном из фольги. На флакон наклеивают этикетку, флакон затягивают полиэтиленовой пленкой и вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 12 таблеток в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ. По одному или два блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Фотография блистера таблеток Мелаксен, лицевая сторона
Фотография блистера таблеток Мелаксен, обратная сторона
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре 10-30°С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Фото упаковки таблеток Мелаксен, на которой указаны условия хранения
СРОК ГОДНОСТИ:
4 года. Не использовать по окончании срока годности.
Фото упаковки таблеток Мелаксен, на которой указан срок годности
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК:
без рецепта.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ:
Юнифарм, Инк. США.
Претензии направлять в адрес Представительство в России:
113114, г. Москва, Дербеневская наб. д. 7, стр. 5,
тел: (495) 995-77-67,
www.unipharm.ru
Фотография инструкции по применению таблеток Мелаксен, часть 1
Фотография инструкции по применению таблеток Мелаксен, часть 2
Таблетки Мелаксен: отзывы о препаратеМелаксен мне посоветовали в аптеке как очень хорошее снотворное средство, якобы от него очень легко заснуть и на следующий день сонливости нет. Да, также сказали, что этот препарат не вызывает привыкания, то есть, полностью безвреден для организма. Вот мы с мамой решили проверить эти хорошие таблетки вместе. Проснувшись на утро, делились впечатлениями. Мы очень долго не могли уснуть, и находились в каком то ужасном состоянии. У нас было бешеное сердцебиение, лихорадка, снились кошмары. В общем, мы были в очень подавленном состоянии. Уж лучше бы ни принимали, а как-нибудь, уснули сами!
Хороший препарат, если нарушен сон. Принимаю его давно, мне подходит.
Из-за очень напряженного графика у меня на работе, я переносила сильный стресс и плохо начала засыпать. Голова постоянно забита была работой, короче, началась бессонница. И вот моя подруга решила посоветовать мне такие таблеточки, как Мелаксен. Они ей очень помогли в подобной ситуации со сном. Купила и я. Вот уже два дня принимаю этот препарат. Мои впечатления от его действия совершенно обратны – в сон я «погружаюсь» достаточно долго, да и спать приходится как-то тревожно. У меня сложилось такое впечатление, что я вовсе и не сплю, а утром, да и в течение дня, чувствую постоянную сонливость. Не помог мне препарат.
Я принимала этот препарат при нарушенном сне. Конечно, я не могу сказать, что он очень хороший. Почему? Дело в том, что мне-то он помог, а вот моей подруге – нет. Поэтому судить о нем, как о хорошем, я просто не могу. Ну и сказать, что плохой тоже не могу.
Препарат очень мне помогает при нарушенном биологическом ритме. Такой недуг у меня возник резко. Купила этот препарат. Хотя лечение и проходило долго, но эффект все же был. Хотелось бы отметить, что препарат доступный, и не сильно «бьет» по моему карману. Это еще одно положительное качество препарата.
Моя бессонница – это пожизненное мучение. От народной медицины до сильных снотворных я пробовала все, что можно. Врач предложил попробовать таблетки Мелаксен. Такие таблетки я еще точно не принимала. Прочитала инструкцию, вроде особо ужасных побочных эффектов не должно наблюдаться, зато обещано и улучшение засыпания, и крепкий сон. Приняла, как указанно, одну таблетку на ночь. Эффект хороший.
Решила выпить две таблетки сразу при плохом сне. В принципе, врачом было сказано, если одна таблетка не даст результата, выпейте две. Ну вот, я такая послушная, и выпила. Могу сказать, что препарат хороший, я спала просто как младенец. Меня ничего не беспокоило по ночам, даже когда соседи громко слушали музыку и резвились. Как мне кажется, что это хороший препарат. Он помогает не только мне, но и моей маме, брату и сестре. У них у всех плохой сон, поэтому мы всегда в поиске хорошего препарата. Сейчас мы нашли именно то средство, которое нам нужно. Как говорится, спасибо огромное доктору за очередную помощь.
Препарат хорошо помогает нормализовать биологический ритм. Мне его советовал мой доктор. Я пропил необходимый курс и все стало на свое место. Отличное средство.