Руководства, Инструкции, Бланки

Diclozox-mr инструкция по применению

Категория: Инструкции

Описание

ДИАГЛИЗИД - MR

ДИАГЛИЗИД ® MR (DIAGLIZIDE ® MR)

№ UA/6986/01/02 от 28.05.2014 до 28.05.2019

фармакодинамика. Гликлазид — пероральный гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины, отличающееся от других препаратов наличием гетероциклического кольца, содержащего азот и имеющего ендоцикличные связи.
Гликлазид снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2 лет применения препарата. Гликлазид имеет также гемоваскулярные свойства.
Влияние на инсулиносекрецию. У больных диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы и повышает вторую фазу секреции инсулина. Значительное увеличение выделения инсулина происходит соответственно принятой пище или нагрузке глюкозой.
Гемоваскулярные свойства. Гликлазид уменьшает микротромбоз путем 2 механизмов, которые могут быть задействованы в развитии осложнений сахарного диабета:

  • частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов (β-тромбоглобулин, тромбоксан В2 );
  • влияет на фибринолитическую активность эндотелия сосудов (повышает активность tPА).

Предупреждение осложнений сахарного диабета II типа. Преимущества стратегии интенсивного контроля гликемии с назначением гликлазида MR в основе терапии были обусловлены достоверным снижением относительного риска:

  • основных макроваскулярных осложнений — на 14%;
  • новых случаев или прогрессированием нефропатии — на 21%;
  • микроальбуминурии, возникшей впервые, — на 8%;
  • почечных событий — на 11%.

В конце исследования 65 и 81,1% пациентов группы интенсивного контроля (28,8 и 50,2% в группе стандартного контроля) достигли цели HbA1c ≤6,5 и ≤7% соответственно.
90% пациентов группы интенсивного контроля принимали гликлазид MR (средняя суточная доза составляла 103 мг), 70% из них принимали максимальную суточную дозу 120 мг. В группе интенсивного контроля гликемии на основе гликлазида MR масса тела пациентов оставалась стабильной.
Преимущества стратегии интенсивного контроля гликемии на основе гликлазида MR не зависели от снижения АД.
Фармакокинетика. Концентрация гликлазида в плазме крови прогрессивно возрастает в течение первых 6 ч после приема, после чего достигает постоянного уровня (плато), который удерживается 6–12 ч после применения. Индивидуальные колебания незначительны.
Гликлазид полностью всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции.
Связывание гликлазида с протеинами плазмы крови составляет приблизительно 95%. Объем распределения — около 30 л.
Одноразовый прием суточной дозы препарата Диаглизид MR, 60 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 ч.
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится с мочой, менее 1% действующего вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют.
Т½ гликлазида составляет примерно 12–20 ч.
Отмечается линейная зависимость между принятой дозой препарата до 120 мг и концентрацией в плазме крови.
У пациентов пожилого возраста не отмечают клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.

сахарный диабет II типа:

  • снижение и контроль глюкозы в крови при невозможности нормализовать уровень глюкозы только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела;
  • предупреждение осложнений сахарного диабета II типа: снижение риска макро- и микрососудистых осложнений, в том числе новых случаев или усиления имеющейся нефропатии у пациентов с сахарным диабетом II типа.

для перорального применения.
Назначают только взрослым.
Суточная доза может меняться от 30 до 120 мг.
Суточную дозу следует принимать однократно во время завтрака.
Таблетки глотают целыми (не раздавливать и не разжевывать).
Если больной забыл принять таблетки, не следует повышать дозу на следующий день.
Как и для всех гипогликемических средств, необходим индивидуальный подбор дозы Диаглизида MR в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированный гемоглобин HbAlc).
Начальная доза и подбор дозы. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг/сут (1 таблетка Диаглизид MR, таблетки по 30 мг). При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение в этой дозе. В случае необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови суточная доза может последовательно повышаться до 60; 90 или 120 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом в 1 мес, кроме случаев, когда не отмечено снижения уровня глюкозы крови в течение 2 нед лечения. В таком случае дозу можно повысить в конце 2-й недели лечения.
Максимальная рекомендуемая суточная доза — 120 мг (2–4 таблетки).
Таблетку Диаглизид MR не следует делить.
Перевод пациента с других пероральных гипогликемических препаратов на Диаглизид MR. Диаглизид MR можно назначить вместо другого перорального гипогликемического препарата. При этом надо учитывать дозировку и T½ последнего. Переходного периода обычно не требуется. Начинать следует с дозы 30 мг (Диаглизид MR таблетки по 30 мг) с последующей коррекцией дозы (см. Начальная доза и подбор дозы).
При переводе с гипогликемических препаратов сульфонилмочевины, имеющих более длительный T½. чем Диаглизид MR, перерыв в лечении на несколько дней может потребоваться во избежание суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом начинают с дозы 30 мг (Диаглизид MR таблетки по 30 мг) в сутки с последующей коррекцией дозы, как описано выше.
Одновременное применение с другими гипогликемическими препаратами. Диаглизид MR можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы и инсулином. При недостижении адекватного контроля глюкозы крови у пациентов, принимающих Диаглизид MR, может быть начата одновременная терапия инсулином под тщательным контролем.
Для пациентов пожилого возраста (>65 лет) режим дозирования препарата Диаглизид MR является таким же, как и для пациентов в возрасте до 65 лет.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени режим дозирования препарата Диаглизид MR является таким же, как и для пациентов с нормальной функцией почек, но пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
Для пациентов, которые относятся к группе риска возникновения гипогликемии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ), рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг/сут (Диаглизид MR таблетки по 30 мг).
Для пациентов с тяжелыми заболеваниями сосудов (ИБС, тяжелая патология каротидных сосудов, диффузные заболевания сосудов) рекомендуется минимальная начальная доза — 30 мг/сут (Диаглизид MR таблетки по 30 мг).
Для предупреждения осложнений сахарного диабета II типа. Стратегия интенсивного контроля гликемии предусматривает постепенное повышение дозы Диаглизида MR до 120 мг/сут. Повышение дозы следует проводить, контролируя уровень HbAlc, следуя рекомендациям относительно диеты и физических упражнений, контролируя риск развития гипогликемии. Также возможно добавление других гипогликемических препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин.

  • повышенная чувствительность к гликлазиду или другим препаратам сульфонилмочевины, сульфаниламидам или любому компоненту препарата;
  • инсулинзависимый сахарный диабет (I тип);
  • диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз;
  • тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
  • лечение миконазолом.

при применении гликлазида и других производных сульфонилмочевины могут развиваться нижеприведенные побочные эффекты.
Гипогликемия. Как и при применении других препаратов сульфонилмочевины, гликлазид может вызвать гипогликемию при нерегулярном питании и особенно при пропуске приема пищи. Возникновение гипогликемии может сопровождаться такими характерными симптомами, как: головная боль, сильное ощущение голода, тошнота, рвота, утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессия, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, волнение, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, ощущение бессилия, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, которое может привести к коме и летальному исходу.
Кроме того, могут отмечать нарушения со стороны адренергической системы: повышенное потоотделение, липкий пот, ощущение тревоги, тахикардию, АГ, усиленное сердцебиение, боль за грудиной, аритмию.
Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако употребление сахарозаменителей в этом случае будет неэффективно. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что даже когда сначала принятые меры были эффективными, гипогликемия может возникнуть снова.
Если эпизод гипогликемии тяжелый или продолжительный и состояние пациента временно находится под контролем благодаря приему сахара, необходима неотложная медпомощь или даже госпитализация.
Со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций относительно приема препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.
Реже отмечают следующие нежелательные эффекты:
со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макулопапулезные высыпания, буллезная сыпь.
Со стороны системы крови и лимфатической системы (возникают редко): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени (АлАТ, АсАТ, ЩФ), гепатит (единичные случаи). При возникновении холестатической желтухи лечение препаратом следует прекратить.
Указанные нежелательные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.
Со стороны органа зрения: временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, из-за изменения уровня глюкозы в крови.
Нарушения, которые могут возникать при применении любого препарата сульфонилмочевины: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия, повышение уровня печеночных ферментов и даже нарушение функции печени (например с холестазом и желтухой), гепатит с регрессией после отмены препаратов сульфонилмочевины или редко — с последующей печеночной недостаточностью, угрожающей жизни.
В группе пациентов с сахарным диабетом II типа, которые лечились по стратегии интенсивного контроля гликемии, не выявлено ранее не описанных побочных эффектов. Несколько пациентов перенесли тяжелую гипогликемию. Большинство эпизодов гипогликемии зарегистрировано у пациентов, у которых применяли сопутствующую инсулинотерапию.

гипогликемия. Этот препарат необходимо назначать только тем пациентам, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). Важно регулярно принимать углеводы, поскольку повышение риска развития гипогликемии возникает в случаях, когда пищу принимают поздно, в неадекватном количестве или если это пища с низким содержанием углеводов.
Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии: пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача (особенно это касается лиц пожилого возраста); неудовлетворительное, нерегулярное питание, периоды голодания и изменения диеты; дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов; употребление алкоголя; почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; передозировка препарата; определенные нарушения эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и адреналовая недостаточность; одновременное применение определенных лекарственных средств (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Почечная и печеночная недостаточность. Фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может изменяться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у этих пациентов могут быть продолжительными, поэтому требуется соответствующее лечение.
Ухудшение контроля гликемии у пациентов, применяющих гипогликемические препараты, может быть вызвано инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может быть необходимо применение инсулина.
Гипогликемическая эффективность любого перорального гипогликемического средства, в том числе гликлазида, может со временем изменяться. Это возможно вследствие прогрессирования тяжести заболевания или из-за снижения ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты являются неэффективными с самого начала лечения. Перед тем как делать вывод относительно развития вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты.
Лабораторные показатели. Для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендовано определение уровня гликозилированного гемоглобина (или глюкозы в крови натощак).
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение препаратов сульфонилмочевины может вызвать возникновение гемолитической анемии. Таким больным гликлазид назначают с осторожностью и рассматривают вопрос относительно применения альтернативной терапии без препаратов сульфонилмочевины.
В состав препарата входит лактоза. поэтому лицам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не рекомендовано назначать этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Пероральные гипогликемические препараты не следует применять в период беременности.
Опыт применения препарата Диаглизид MR при беременности отсутствует.
При планировании беременности или подтвержденной беременности необходимо перевести женщину с пероральных гипогликемических препаратов на инсулин.
Диаглизид MR противопоказан в период кормления грудью в связи с возможностью возникновения гипогликемии у ребенка.
Дети. Гликлазид не рекомендовано назначать детям из-за отсутствия исследований у этой категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Пациентам необходимо знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или работы с разными механизмами, особенно в начале лечения.

при применении препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать возникновение гипо- или гипергликемии, необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови в период лечения. Может потребоваться коррекция дозы гипогликемических препаратов во время и после лечения этими препаратами.
Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии
Противопоказано одновременное применение:

  • миконазол (для системного применения, гель для ротовой полости) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.

Не рекомендовано одновременное применение:

  • фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связь с протеинами плазмы крови и/или уменьшает их выведение);
  • алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (путем ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь.

Комбинации, требующие осторожности
При одновременном применении с одним из нижеприведенных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия из-за усиления гипогликемического эффекта: другие гипогликемические препараты (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)), блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), флуконазол, антагонисты Н2 -рецепторов, сульфаниламиды, НПВП, ингибиторы МАО.
Препараты, одновременное применение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии
Не рекомендовано одновременное применение:

  • даназол имеет диабетогенное действие.

Комбинации, требующие осторожности:

  • хлорпромазин (нейролептик) при применении в высоких дозах (>100 мг/сут) повышает уровень глюкозы в крови (путем уменьшения высвобождения инсулина);
  • глюкокортикоиды (для системного и местного применения: препараты для внутрисуставного, накожного и ректального применения) и тетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижают толерантность к углеводам);
  • ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в) — могут повышать уровень глюкозы крови ввиду β2 -агонистического эффекта.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание:

  • антикоагулянты (например варфарин и др.): при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфонилмочевины могут потенцировать антикоагулянтное действие последних. В случае необходимости доза антикоагулянтов может быть откорригирована.

передозировка препаратов сульфонилмочевины может привести к гипогликемии.
Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и неврологических симптомов) необходимо корригировать приемом углеводов (сахара), изменением дозы гипогликемического препарата и/или диеты. Тщательное наблюдение пациента необходимо продолжать до стабилизации его состояния.
Тяжелая гипогликемия с развитием комы, конвульсий или других неврологических нарушений требует проведения неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.
При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро в/в ввести 50 мл концентрированного р-ра глюкозы (20–30%) с дальнейшим постоянным введением менее концентрированного р-ра глюкозы (10%) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови >1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за состоянием здоровья пациента. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение относительно дальнейшей тактики лечения.
Гликлазид характеризуется высоким уровнем связывания с белками плазмы крови, поэтому диализ неэффективен.

при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 18/11/2013
Дата изменения: 08/06/2016

Diclozox-mr инструкция по применению:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Diclozox-mr инструкция по применению

    Тримекор MR

    Таблетки, покрытые оболочкой, с пролонгированным высвобождением 35 мг

    Одна таблетка содержит

    активное вещество - триметазидина дигидрохлорид 35 мг,

    вспомогательные вещества: полиэтиленоксид (Polyox WSR Coagulant), крахмал желатинизированный (Starch 1500), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид (Орисил 200).

    оболочка:Opadry II pink (поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль, титана диоксид Е171, железа(III) оксид желтый Е172, железа(III) оксид красный Е172, тальк.

    Таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя.

    Прочие препараты для лечения заболеваний сердца.

    Код АТС C01EB15

    После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется. Сmax достигается через 5ч. Выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. T1/2 - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.

    Тримекор МR нормализует энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия, сохранение клеточного гомеостаза.

    Тримекор МR замедляет окисление жирных кислот, повышает окисление глюкозы и восстанавливает сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и обусловливает защиту миокарда от ишемии.Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия препарата.

    Триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда. Данные эффекты препарата наблюдаются при отсутствии какого-либо прямого гемодинамического эффекта.

    У пациентов, страдающих стенокардией, триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя развитие ишемии, вызванной физической нагрузкой, ограничивает резкие колебания АД без каких-либо значительных изменений сердечного ритма, значительно снижает частоту приступов стенокардии, существенно уменьшает потребность в приеме нитратов, улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.

    Триметазидин эффективно уменьшает степень, длительность и частоту приступов головокружения, сокращает интенсивность и частоту появления шума в ушах, предотвращает его рецидивы.

    При перцептивной глухоте способствует увеличению воспринимаемого диапазона в децибелах и уменьшает проявления нарушений слуха. Триметазидин нормализует амплитуду чувствительной к ишемии b-волны электроретинограммы, а также прогноз восстановления функций сетчатки. Препарат способствует улучшению остроты зрения и поля зрения, что приводит к уменьшению функциональных симптомов патологии сетчатки, особенно при старческой дегенерации желтого пятна.

    Показания к применению

    - кардиология: длительная терапия ИБС, профилактика приступов стенокардии (монотерапия или в составе комбинированной терапии)

    - ЛОР-заболевания: лечение кохлео-вестибулярных нарушений ишемической природы (таких как головокружение, шум в ушах, нарушение слуха)

    - офтальмология: хориоретинальные сосудистые нарушения с ишемическим компонентом

    Способ применения и дозы

    Тримекор МR назначают по 1 таб. 2 раза/сут во время приема пищи утром и вечером. Продолжительность терапии устанавливается индивидуально.

    - тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, диарея

    - головокружение, головная боль, астения

    - аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница)

    - ортостатическая гипотензия, приливы

    - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия, дискоординация), особенно у пациентов с болезнью Паркинсона, преходящие при отмене препарата

    - повышенная чувствительность к компонентам препарата

    - беременность и период лактации

    Лекарственные взаимодействия препарата Тримекор МR не описаны.

    Следует иметь в виду, что Тримекор МR не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

    Назначение препарата Тримекор МR не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин), а также пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

    Использование в педиатрии

    Эффективность и безопасность применения препарата в детском и подростковом возрасте изучена недостаточно, в связи с чем, назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Препарат не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

    В настоящее время о случаях передозировки препарата Тримекор МR не сообщалось.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

    Хранить при температуре от 100 до 250C.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат Алфупрост мр купить в Москве – описание и инструкция по применению лекарства «Алфупрост мр» - заказать недорого Алфупрост мр в интернет аптек

    АЛФУПРОСТ МР 0,01 N30 ТАБЛ ПРОЛОНГ Лекарственная форма

    От белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки с гравировкой «RY 10» на одной из сторон.

    Каждая таблетка пролонгированного действия содержит:

    алфузозина гидрохлорид 10 мг.

    Вспомогательные вещества: лактоза безводная 77 мг, магния стеарат 2,5 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, повидон (PVP — К 30) 15 мг, тальк 2,5 мг, гипромеллоза 85 мг, гипролоза 155 мг.

    Фармакологическое действие

    Алфузозин является производным хиназолина, активным при приеме внутрь. Это избирательный - антагонист постсинаптических\0009альфа-1-адренорецепторов.

    Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия алфузозина на альфа-1-рецепторы, расположенные в предстательной железе,

    на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала. В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы,

    альфа- 1-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи Алфузозин улучшает параметры мочеиспускания, 1 снижая тонус уретры и сопротивляемость оттоку из мочевого пузыря,

    облегчая опорожнение пузыря. Приемом алфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы достигается:

    -значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax <15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы;

    -значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи;

    -значительное снижение остаточного объема мочи.

    Фармакокинетика

    - всасывание:1 среднее значение относительной' био доступности составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения-(2,5 мг дважды в день)

    у здоровых добровольцев среднего-возраста-а-максимальная концентрация ^„плазме достигается через 9 часов после приема алфузозина, по сравнению с 1 часом

    для формы немедленного высвобождения.

    Период полувыведения алфузозина составляет 9,1 часа. Исследования показали, что площадь - под кривой «концентрация-время» при приеме алфузозина после еды сопоставима

    с результатами при приеме алфузозина до еды, следовательно прием пищи не влияет на фармакокйнетический профиль “препарата.

    По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические параметры не увеличиваются.

    По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения максимальной концентрации площади под кривой «концентрация-время» у больных

    с почечной недостаточностью умеренно увеличены- без изменения периода полувыведения. Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не считается

    обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует корректировки дозы.

    - метаболизм: связывание алфузозина с белками плазмы составляет около 90%. Алфузозин практически полностью метаболизируется в печени.

    - выведение: только 11% алфузозина в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-90%).

    Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется, при хронической сердечной недостаточности.

    Побочные действия

    По частоте побочные эффекты были

    разделены согласно критериям ВОЗ на следующие категории: очень часто (> 1: 10);

    часто (> 1: 100 и < 1: 10); нечасто (> 1: 1000 и < 1: 100); редко (> 1: 10000 и < 1: 1000); очень редко (< 1: 10000)

    Со стороны кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

    Со стороны ЦНС и психики: часто - слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто - сонливость, головокружение,

    ишемия головного мозга у пациентов с ишемической болезнью мозга.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:нечасто - тахикардия, сердцебиение,обморок, ортостатическая гипотензия, оченьредко - стенокардия у пациентов с ИБС,

    Со стороны органов дыхания: нечасто -ринит. Со стороны органа зрения: нечасто -нарушение зрения, частота неизвестна -интраоперационный синдром вялой радужки.

    Со стороны пищеварительной системы:

    часто - тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто - диарея, рвота; очень редко -повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.

    Кожные и ачлергические реакции: нечасто -сыпь, зуд; очень редко - крапивница. ангионевротический отек.

    Прочие: часто - астения; нечасто - гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко - приапизм.

    Особенности продажи Особые условия

    У некоторых пациентов, в особенности у получающих лечение антигипертензивными препаратами, в течение нескольких часов после приема альфа- 1 -адреноблокаторов, в

    т.ч. препарата Алфупростк МР, может развиться постуральная гипотензия, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях

    пациент должен оставаться в положении лежа до полного исчезновения симптомов.Подобные симптомы обычно бывают временными и часто встречаются в начале

    лечения. Пациента следует предупредить о возможности таких явлений. Пациентам с коронарной недостаточностью необходимо продолжать антиангинальную

    терапию в период лечения препаратом Алфупростк МР. При появлении приступов стенокардии или ухудшении клинического течения стенокардии лечение препаратом

    Алфупростк МР следует прекратить. Больных следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать целиком.

    Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и

    всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться.

    Следует соблюдать осторожность при применении препарата Алфупрост МР пациентам с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или получающим

    лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT. Во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых

    пациентов, принимавших в это время или принимавших ранее альфа1- адреноблокаторы, наблюдалось развитие синдрома вялой радужки (вариант синдрома

    узкого зрачка). Хотя риск развития такого осложнения при приеме препарата представляется очень низким. перед проведением операции по поводу катаракты хирург-офтальмолог должен быть информирован о том, что пациент принимает альфа1-адреноблокаторы или принимал их ранее, так как интраоперационный синдром вялой радужки может увеличивать количество осложнений при этом оперативном вмешательстве. Офтальмологи должны быть готовы к возможному изменению методики оперативного вмешательства.

    Влияние на способность управлять транспортом н механизмами Во время применения препарата Алфупростк МР, особенно в начале лечения, могут наблюдаться такие явления, как головокружение. нарушение зрения и астения. Это следует принимать во внимание при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

    Лечение функциональных нарушений мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата. Ортостатическая гипотензия. Тяжелые нарушения, функции печени. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).

    Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    Лекарственное взаимодействие

    Несовместим с другими альфа1-адреноблокаторами.

    С блокаторами альфа-1 -рецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.

    — Комбинации; которые следует принимать во внимание:

    С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного .эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие). С ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации алфузозина в крови.

    Заказать АЛФУПРОСТ МР 0,01 N30 ТАБЛ ПРОЛОНГ из раздела Лекарственные препараты на Apteka.RU очень просто и выгодно — у нас низкие цены в Москве на медикаменты!

    Вся продукция на Apteka.RU — гарантированного качества, сертифицированная и с максимальными сроками годности, поставляется напрямую со складов сервиса.

    Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.

    Внутрь. Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка пролонгированного действия 10 мг ежедневно после еды. Таблетки должны приниматься целиком.

    Передозировка

    Симптомы: снижение артериального давления. В случае передозировка больной должен быть госпитализирован, находиться в положении «лежа». -Следует проводить симптоматическое лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств - и - плазмозаменителей (для увеличения объема циркулирующей крови)). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания алфузозина с белками