Категория: Инструкции
Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, с едой или сразу после еды.
Таблетки можно делить.
Курс лечения не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания.
При необходимости отмены лечения дозу снижают постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.
Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером).
При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг.
Максимальная суточная доза 200 мг.
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени
100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Вторичная профилактика инфаркта миокарда
200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
При достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают (под контролем врача).
Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг в сутки.
Лекарственная формаАктивное вещество: метопролола тартрат 50 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171), краситель пунцовый (Понсо 4R).
Фармакологическое действиеМетопролол относится к кардиоселективным блокаторам β-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах β-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+. оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) - увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.
Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
ПротивопоказанияВо время беременности (особенно в первые 3 месяца) препарат должен применяться только по строгим показаниям с учетом тщательного взвешивания соотношения польза/риск, т.к. до настоящего времени отсутствует достаточный опыт его применения при беременности, особенно, в ранние сроки беременности.
Если беременные женщины принимали метопролол, то в связи с возможностью появления у новорожденного брадикардии. артериальной гипотензии и гипергликемии лечение прекращают за 48-72 часа до наступления родов.
Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 часов после родов.
Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим препарат, следует прекратить кормление грудью.
Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия. Головокружение. тошнота, рвота. цианоз, выраженное снижение АД, аритмия. желудочковая экстрасистолия. бронхоспазм, обморок. при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома. атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца ), кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 минут - 2 ч после приема препарата.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижение АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бата-адреностимуляторы - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - допамин. добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, назначение 1-10 мг глюкагона. постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета 1 -адренорецепторов. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении метопролола и верапамила происходит снижение минутного и ударного объема сердца, частоты пульса. При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении метопролола с блокаторами кальциевых каналов, сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, AV блокады. Метопролол усиливает действие гипогликемизирующих препаратов. Индометацин и другие НПВС, а также эстрогены уменьшают гипотензивное действие метопролола.
Введение средств для ингаляционного наркоза на фоне применения метопролола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Рифампицин снижает концентрацию метопролола в крови. Уровень метопролола в плазме крови повышается при одновременном приеме гидралазинов, пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина.
Хранить при температуре не выше 30°С, в сухом месте.
Срок годности - 5 лет.
Метопролол – кардиоселективный бета1 -адреноблокатор, антиангинального гипотензивного и антиаритмического действия.
Лекарственные формы Метопролола:
Состав 1 таблетки:
Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:
Также препарат применяют для профилактики приступов стенокардии и мигрени.
ПротивопоказанияОтносительные (необходимо использовать с особой осторожностью, поскольку существует вероятность развития осложнений):
В период беременности прием допустим только по строгим показаниям при тщательном соотношении пользы от лечения препаратом и риска развития его побочных реакций (возможное появление у плода брадикардии, гипогликемии, артериальной гипотензии). После родов новорожденный должен находиться под строгим контролем на протяжении 2-3 суток.
Так как влияние средства на новорожденного при грудном вскармливании не изучено, во время приема необходимо отказаться от кормления грудью.
Способ применения и дозировкаМетопролол принимают внутрь во время приема пищи или сразу после него, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая небольшим объемом жидкости.
При лечении артериальной гипертензии препарат принимают в начальной суточной дозе 50-100 мг за 1-2 приема (в утреннее и вечернее время). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг в сутки, и/или использовать другие антигипертензивные средства. Максимально допустимая суточная доза – 200 мг.
При аритмии, стенокардии и для профилактики приступов мигрени Метопролол назначают в суточной дозе 100-200 мг, для вторичной профилактики инфаркта миокарда – 200 мг, разделенные на 2 приема (утром и вечером).
Для лечения функциональных нарушений сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, препарат принимают по 100 мг в сутки в 2 приема.
Пациентам с нарушениями функции почек, при назначении гемодиализа, а также лицам преклонного возраста не требуется коррекция дозы.
При нарушениях деятельности печени дозу средства снижаютв зависимости от клинического состояния.
Побочные действияПеречисленные нежелательные реакции зависят от индивидуальной чувствительности пациента, в большинстве случаев слабо выражены и исчезают после отмены препарата.
К симптомам передозировки, проявление которых может наблюдаться в интервале от 20 минут до 2 часов после приема средства, относятся: выраженное снижение АД, желудочковая экстрасистолия, аритмия, тяжелая синусовая брадикардия, рвота, тошнота, цианоз, головокружение, обморок, бронхоспазм, при острой передозировке – потеря сознания, кардиогенный шок, кома, кардиалгия, атриовентрикулярная блокада (вплоть для остановки сердца).
Лечение: проведение промывания желудка и применение адсорбирующих средств, при выраженном снижении АД, сердечной недостаточности, брадикардии – назначают с интервалом в 2-5 минут внутривенное введение бета-адреностимуляторов (до достижения желаемого эффекта) или атропина сульфата в дозе 0,5-2 мг.
При отсутствии улучшения состояния используют норэпинефрин (норадреналин), добутамин или допамин, в дальнейшем возможно применение глюкагона – 1-10 мг; при бронхоспазме вводят внутривенно стимуляторы бета 2-адренорецепторов.
Особые указанияВо время терапии требуется регулярно осуществлять контроль АД, частоты сердечных сокращений, концентрации глюкозы в крови (при сахарном диабете).
При использовании препарата в дозе, превышающей 200 мг в сутки, уменьшается кардиоселективность.
Больной должен быть обучен методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинформирован о необходимости обращения к специалисту при частоте менее 50 ударов в минуту.
При терапии возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения.
Во время приема может наблюдаться усугубление выраженности реакций повышенной чувствительности (при отягощенном аллергологическом анамнезе), и отсутствие эффекта от применения обычных доз эпинефрина (адреналина).
Так как при резком отказе от препарата может развиться синдром отмены, в случае прекращения лечения дозу следует снижать постепенно на протяжении 10 дней. Особую осторожность при отмене Метопролола необходимо проявлять пациентам со стенокардией напряжения. В этом случае подобранная доза средства должна обеспечивать частоту сердечных сокращений при нагрузке не более 110 ударов в минуту, а в покое – в пределах 55-60.
Препарат может способствовать маскировке клинических признаков гипертиреоза (тахикардия), а при внезапной отмене – усугублению его симптоматики.
В случае необходимости проведения оперативного вмешательства на фоне лечения Метопрололом, для общей анестезии следует использовать средство, обладающее минимальным отрицательным инотропным действием.
При ношении контактных линз требуется помнить, что при терапии бета-адреноблокаторами может уменьшиться продукция слезной жидкости.
В качестве сопутствующей терапии пациентам, страдающим бронхиальной астмой назначают прием бета2 -адреностимуляторов, а при наличии феохромоцитомы – альфа-адреноблокаторов.
Лицам преклонного возраста требуется контролировать функцию печени. При развитии у данной возрастной категории выраженного снижения АД, желудочковой аритмий, нарастающей брадикардии, AV-блокады следует корректировать режим дозирования (в некоторых случаях может потребоваться отмена препарата).
В начале курса, в связи с возможным появлением нежелательных побочных эффектов (снижения внимания, головокружения), рекомендуется отказаться от управления автотранспортом и другой сложной техникой, при дальнейшем приеме безопасная доза для данных видов деятельности определяется индивидуально.
Лекарственное взаимодействиеСледует учитывать, что при одновременном применении с Метопрололом:
Влияние Метопролола на одновременно принимаемые вещества/препараты:
Следует помнить, что интервал между приемом Метопролола и ингибиторов моноаминоксидазы должен составлять не менее 14 дней.
В связи с угрозой развития синдрома отмены, при сочетании с клонидином его рекомендуется отменять через несколько дней после прекращения применения Метопролола.
Сроки и условия храненияХранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре 15-25 °C.
Срок годности – 5 лет.
Кардиоселективный бета1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием некативных метаболитов. T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.
При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза - 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.
Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 400 мг, при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.
При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.
При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.
При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2. поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции почек.
С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.
На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.
Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
