Руководства, Инструкции, Бланки

аддералл инструкция по применению img-1

аддералл инструкция по применению

Категория: Инструкции

Описание

Аддералл инструкция по применению

Аддералл 10мг 100т Описание Аддералл 10мг 100т

?Adderall – это совершенно легальный препарат, предназначенный в первую очередь для лечения синдрома недостаточного внимания (ADHD) у детей, но и не только для этого. В числе наименее негативных побочных эффектов препарата, эффектов, которые снискали ему популярность на Уолл Стрит – повышение (пускай и временное) умственной выносливости и усидчивости, а также чувство расслабления и эйфории.
Лекарство воздействует на мозг таким образом, что тот начинает выбрасывать в кровь серотонин, допамин и адреналин – вещества, вызывающие чувство бодрости, удовольствия и радости. Трейдеры и прочие работники Уолл Стрит, подверженные сильнейшим психологическим нагрузкам, с радостью прибегают к услугам Adderall, чтобы закончить трудную и монотонную работу, или просто расслабиться после нее. Кроме того, препарат подавляет чувство голода, что очень полезно в конце тяжелого рабочего дня.
Примечание :
Неправильное использование или злоупотребление амфетаминовым препаратом аддералл может привести к серьезным (возможно. со смертельным исходом) последствиям так же проблемы сердца и артериального давления. От амфетаминового лекарства может быть привыкание. Использовать аддералл только по назначению врача. Если вы используете этот препарат в течение длительного времени, вы можете стать зависимыми от него и можете иметь симптомы отмены после прекращения приема препарата. Проконсультируйтесь с Вашим врачом или фармацевтом для получения более подробной информации.

Купить Аддералл в Москве.

С этим товаром смотрят

Отзывы о Аддералл 10мг 100т

Отзывов пока не было. Вы можете оставить его первым

© 2016 — «Онлайн Аптека» Москва

ОАО Московские Аптеки

Другие статьи

Пилюлю для памяти? Обзор таблеток для улучшения памяти и внимания

Пилюлю для памяти? Обзор таблеток для улучшения памяти и внимания
  • У Азимова есть рассказ про человека посредственных способностей, которому вкололи вещества, улучшающие память. За короткое время из бледного середнячка он превратился в суперуспешного профессионала. Существуют ли таблетки для улучшения памяти в реальности?

    «Риталин» таблетка для улучшения памяти или детский наркотик?

    На большой перемене в школах США дети выстраиваются в очередь к медицинскому кабинету. Не для того, чтобы обработать йодом ранку, полученную на физкультуре, и не затем, чтобы проверить температуру, предварительно наевшись графита (так можно получить освобождение от уроков). Дети стоят в очереди за дозой «Риталина» (действующее вещество – метилфенидат). Этот препарат призван бороться с синдромом дефицита внимания и гиперактивности, или СДВГ.

    Что же скрывается под аббревиатурной СДВГ? Прежде всего, неусидчивость и невнимательность. Между тем, память и внимание связаны очень сильно. Мы просто не можем запомнить то, на что не обратили внимания (кстати, вы точно выключили утюг выходя из дома?). Более того, считается, что у детей с СДВГ проблемы с так называемой рабочей памятью. Это тип памяти, который отвечает за манипуляции с информацией в уме, например, устный счет или игру в шахматы. Так вот, употребление «Риталина» улучшает рабочую память на 10%.

    Рабочую память человека можно сравнить с оперативной памятью компьютера. Она определяет способность держать в уме информацию, нужную, например, для решения логических задач.

    Побочное действие «Риталина»

    В России и Беларуси «Риталин» считается наркотиком и изъят из оборота. Западные медики признают, что риталин вызывает привыкание, а неконтролируемое применение может привести к психозам и суицидам, но продолжают прописывать препарат детям и взрослым. Согласно недавнему сообщению газеты Daily Mail, в Великобритании количество рецептов на «Риталин» с 2003 по 2008 возросло вдвое, а в Австралии увеличилось на 75% всего за два года.

    В Украине препараты метилфенидата легально выписывают, но к возмущению мамаш с форума «Дети с СДВГ» купить их практически невозможно, поскольку таблетки не завозят. «Не принимал три недели каникул, и сейчас болит голова и живот», - пишет одна из форумчанок про своего сына, а потом добавляет «ничего, пройдет после постоянного применения». Может быть, пройдет, а может сынишка, по окончании школы подсядет, к примеру, на «Аддерал».

    «Аддерал» – таблетка для улучшения памяти из класса амфетаминов

    Амфетамины вызывают резкий всплеск гормона радости дофамина, отчего они и популярны в ночных клубах. Всплеск дофамина уменьшает утомляемость, дает чувство бодрости и эйфории.

    Подсаженные на риталин в детстве, американские студенты ищут чего-то посильнее. «Аддерал»тоже выписывают от СДВГ, он временно улучшает память, а также повышает умственную выносливость и усидчивость. Во время сессии многие уже не могут или не хотят учиться без допинга. Это подтверждает недавнее исследование ученых из университета штата Юта. Они проанализировали более 200 тысяч твитов пользователей-студентов и выяснили, что 26% так или иначе упоминает «Аддерал». Обычно в формате сообщений «Где достать «Аддерал»? Я не могу сфокусироваться на учебе без него».

    «Модафинил» – еще одна таблетка для улучшения памяти

    Не спать днем и ночью, но чувствовать прилив сил и энергии. Мечта о 40-ка часах в сутках может быть воплощена в жизнь с помощью «Модафинила» – аналептика для лечения сонливости. Его легально выписывают в США людям-совам и тем, кто по работе вынужден работать в разные смены. Есть исследования, которые показывают, что «Модафинил» улучшает кратковременную память, в том числе при запоминании цифр.

    Такого привыкания, как «Аддерал» или «Риталин» он не вызывает, но в России модафинил все равно включён в « Список наркотических средств и психотропных веществ ». Есть информация о его токсичности, о том, что вызывает тяжелые кожные реакции, проблемы с глотанием и дыханием. Но желающих купить препарат в многочисленных группах Вконтакте это не останавливает.

    «Модафинил» принимали пилоты американских ВВС. Три дозы в день должны были обеспечить сохранение реакции на протяжении 40 часов без сна. Спать военным, и правда, не хотелось, потому что их сильно тошнило.

    Ампакины и будущее таблеток для улучшения памяти

    Рынок препаратов для улучшения когнитивных способностей постоянно развивается. Потребитель хочет получить простой способ, как закончить школу, университет и добиться повышения на работе, и фармакологические компании за большие деньги хотят ему в этом помочь. Сейчас активно ведутся исследования препаратов нового поколения – ампакинов. Эти вещества стимулируют синтез белков, которые отвечают за образование нейронных связей в головном мозге и обеспечивают запоминание.

    Пока ампакинов на рынке нет, но кто знает, может совсем скоро то, что Азимов описывал как фантастику, станет реальностью. Вот только герою рассказа «Чтобы мы не помнили» хорошая память едва не стоила жизни, и еще непонятно, чем за выдающие способности придется расплачиваться нам. Меж тем, улучшить запоминание можно и без применения опасных веществ. На нашем сайте собрана информация о мнемонике. а также представлен тренажер. который поможет вам научиться пользоваться ресурсами своей памяти.

    Автор: Виктория Лукьянчук (Google +)

    Не жмись - жми! Репост в социальных сетях помогает нам привлекать новых пользователей и развивать проект.

    оказалось, что достаточно прочесть статью до конца :)

    Гость. 18 декабря в 07:08

    На самом деле действие этих таблеток не такое, что "выпил и поумнел". Идиот и от лошадиной дозы не станет умнее. Главные ключевые слова тут "повышение концентрации внимания", "улучшение общего психологического состояния". Бывает, что внешние факторы очень мешают и отвлекают, таблетки помогают с этим справиться, особенно если ты занимаешься тяжелой умственной работой. Мне например помогают высыпаться ночью и сконцентрироваться на поставленной задачи. А те идиоты, которые хотят поумнеть обычно получают либо передоз либо эйфорию и наркозависимость.

    Гость. 16 февраля в 16:11

    плюсую. люди делятся на зависимых от веществ и не зависимых, для кого то 0,01 г стимуляторов позволяют повысить кпд, а кому то 1 г дает овердоз и лечение наркозависимости.

    Гость. 05 января в 20:31

    Будь то сахар или героин - главное это дозировка и цели которые преследует потребитель! Статья к слову отвратная и пустая. однобокое суждение уровня "одна баба по секрету сказала". Все выше описанные препараты, имеют огромный положительный, медицинский эффект НО и о побочном действии нужно не забывать.

    Гость. 12 декабря в 11:58

    Полностью согласен! Все лекарство и отрава. Главное дозировка!

    Гость. 04 октября в 09:18

    нормально вкинулся сейчас. эйфоррию выхватил бля

    Гость. 12 сентября в 19:36

    Всем привет! краткая история про NZT, после фильма мне захотелось найти и купить, но как это случилось в начале, конечно же, меня обманули на 70,000?, в общем, через 2 месяца я наткнулся на нужных людей общение с которыми проходит только в сети. Написал им, что хочу купить, так же спросил про воздействия и побочные действия. В общем, я достаточно долго думал и решил купить. Заплатил 710$ и через 2 недели получил эту чудо таблетку. Эффект превзошёл все мои ожидания! Даже не могу передать словами свои впечатления! Не тратье время на раздумья советую проверенно. Это их контакты brovnkazan@gmail.com

    Гость. 01 октября в 23:21

    I have been so bewldiered in the past but now it all makes sense!

    Гость. 02 октября в 02:21

    This guy really surprise me with his awesome pricing. No doubt dami naaititwgla sa service nya. Got an AT&T 8525 from ebay, binili nya on my behalf. Astig! Till our next deal Sir Benedict.

    Гость. 04 октября в 18:50

    That's a brilliant answer to an inentesritg question http://pblvpqwxk.com [url=http://wqybvedkeo.com]wqybvedkeo[/url] [link=http://ywionkw.com]ywionkw[/link]

    Гость. 04 октября в 18:55

    We need a lot more inithgss like this! http://skxgbbildyx.com [url=http://gazvwwhbii.com]gazvwwhbii[/url] [link=http://apbefsskag.com]apbefsskag[/link]

  • Аддералл инструкция по применению

    Аддералл производства Qualitest Pharma 10 таблеток, каждая таблетка содержит 10 мг активных веществ.

    Аддерал используется для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) – специфического расстройства развития, для которого характерны затрудненная концентрация внимания, гиперактивность и неуправляемая импульсивность. Это расстройство проявляется в детском возрасте и адекватного лечения пока не существует. Считается, что оно либо проходит, либо к нему приспосабливаются во взрослой жизни.
    Прием Аддерала может способствовать повышению внимания и снижению импульсивности и гиперактивности, но должен использоваться как часть общего курса лечения СДВГ, который может включать консультации или другие терапии.
    Основным действующим веществом препарата является декстроамфетамин. Это вещество стимулирует центральную нервную систему и вызывает ощущение бодрости, силы и легкости даже у людей в состоянии сильного физического истощения. Использование амфетамина в лечебных целях является контролированным, но часто в определенных кругах встречается злоупотребление амфетаминами.
    Риск использования амфетаминов
    При контролируемом использовании амфетамин и его производные могут поддерживать бодрость, активность и работоспособность человека в течение 48-72 часов даже без сна и приема пищи. После этого, однако, наступает состояние сильного физического истощения, которое может иметь фатальные последствия.
    Неконтролируемое использование
    К амфетамину и его производным быстро развивается сильная переносимость, которая часто является причиной передозировки и отравления. Возникающее чувство бодрости и силы часто влечет за собой буйное, а порой даже агрессивное поведение. Кроме усталости, амфетамины нейтрализуют ощущения жажды, голода, холода и жары, что может привести к тяжелым последствиям. Неконтролируемое использование является очень опасным, так как амфетамин создает исключительно сильную психическую зависимость, которая трудно преодолевается.
    Амфетамин и его аналоги запрещены во многих странах. Аддерал и подобные ему психостимуляторы используются прежде всего в США для коррекции поведения детей и взрослых при СДВГ, а также для лечения нарколепсии – состояния спонтанной необоримой сонливости.
    Аддерал нужно принимать только по предписанию врача. Обычная доза составляет одну капсулу в сутки, принимаемую утром после просыпания. Капсулу нужно проглатывать целиком, запивая какой-либо жидкостью или водой. Прием Аддерала не зависит от приема пищи. Во время терапии препаратом врач может потребовать проводить регулярные исследования крови, сердца и артериального давления.

    Вариант 1: Курьером

    Доставка курьером производится в пределах МКАД

    Стоимость доставки зависит от суммы заказа

    Для заказов больше 3 000 рублей - доставка 150 рублей

    Для заказов больше 5 000 рублей - доставка 0 рублей

    Для заказов меньше 3 000 рублей - доставка 300 рублей

    Отзывов пока не было. Вы можете оставить его первым

    С этим товаром смотрят Личный кабинет Обратный звонок

    Название магазина © 2016. Все права защищены.

    Что вы знаете о препарате Адераль? Его используют в США, как и известный Риталин, но про Адераль в рунете ничего нет

    Что вы знаете о препарате Адераль? Его используют в США, как и известный Риталин, но про Адераль в рунете ничего нет.

    может быть - индерал

    Яна Карловская Знаток (307) 3 года назад

    на Американских сайтах смотри, если на русских нету.

    Эльхан Алиев Оракул (82017) 3 года назад

    Adderall - клиническая фармакология
    Фармакодинамики

    Амфетамины являются sympathomimetic амины катехоламины с активностью стимулятор ЦНС. Режим терапевтического действия в расстройство Hyperactivity дефицита внимания (СДВГ) не известна. Считается, что амфетамины блокировать reuptake норадреналина и дофамина в пресинаптической нейрон и увеличить выпуск этих monoamines в extraneuronal пространство.
    Фармакокинетика

    Adderall таблетки содержат d амфетамина и l амфетамина солей в соотношении 3: 1. После отправления сингла доз 10 или 30 мг Adderall? для здоровых добровольцев в условиях зачёте пиковые концентрации плазмы произошло примерно 3 часа post-dose для d амфетамина и l амфетамина. Средняя полувыведения (t1/2) d амфетамина был короче чем t1/2 l изомер (9.77 до 11 часов? 11,5 до 13,8 часов). Параметры PK (Cmax, AUC0-inf) d- и l амфетамина примерно в три раза возросла с 10 мг до 30 мг, указывающий доза пропорционального фармакокинетики.

    Расширенный артериосклероз, симптомами сердечно-сосудистых заболеваний, умеренной до тяжелой гипертензии, гипертиреоз, известных гиперчувствительность или идиосинкразии sympathomimetic амины, глаукомы.

    Пациентам с историей злоупотребления наркотиками.

    Во время или в течение 14 дней после отправления monoamine oxidase ингибиторы (гипертоническая кризисы могут быть).
    Предупреждения
    Серьезные сердечно-сосудистых событий
    Внезапная смерть и ранее существовавшими аномалии структурных сердца или другие серьезные проблемы с сердцем

    Препараты и синонимы

    Ritalin, Adderall, Dexedrine

    Ritalin - патентованное название фирмы Novartis для Methyphenidate. Adderall - название медикамента, содержащего смесь амфетаминовых солей (Mixed Amphetamine Salts).

    Dexedrine - название медикамента, содержащего только одну амфетаминовую соль - Dextroamphetamine Sulphate.

    Фармакологически, Adderall и Dexedrine квалифицируются как Amphetamine, а Methyphenidate (Ritalin) все-таки относится к другому классу пиперидинов. (С. Загорий)
    Действие

    Используется в лечении ADHD (от ADHD страдает 3-5% населения). Успокаивает, повышает концентрацию внимания. Используется как наркотический препарат и стимулянт.

    В настоящее время, в странах, где медицинское применение препарата разрешено, используется при синдроме дефицита внимания с или без гиперактивности, высокосоциализированных формах аутизма, как, например, Синдром Аспергера (источник). ортостатической тахикардии, нарколепсии, апатии, последствиях инсульта и ожирении. Также препарат применяется при терапии метамфетаминовой зависимости (источник).

    Врачи подтвердили, потенциальные выгоды от препарата, усиливающие тенденцию. Например, Eric Heiligenstein - директор клинической психиатрии в Университете Висконсина, говорит: "Кофеин неплох. Это [Риталин] лучше. Студенты имеют возможность накопить больше информации короткие сроки. Они заметили эффект минимизации усталости и поддержания высокого уровня производительности".
    Механизм действия

    Механизм действия препарата до конца не изучен, об этом сказано в инструкции препарата.
    Эффективность (исследования)

    Согласно данным исследования, метилфенидат (риталин) не влияет на параметры производительности (время реакции, частота ошибок). но повышает внимательность и улучшает отклик на зрительно наблюдаемые события за счёт повышения активности отделов мозга, ответственных за зрение.
    Безопасность и побочные эффекты

    Adderall (Аддерол)

    Adderall (Аддерол)

    Фамакологическая группа: психостимуляторы; амфетамины
    Сочетание амфетамин аспартата (25%), сульфата амфетамина (25%), декстроамфетамина сахарата (25%), декстроамфетамина сульфата (25%)
    Торговые наименования: Adderall, Adderall XR
    Правовой статус: Список I (Канада), Список II (США)
    Применение: перорально, инсуффляция, ректально, сублингвально

    Аддерол – мощный амфетаминовый психостимулятор и фармацевтический препарат, используемый для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и нарколепсии. Активными ингредиентами препарата являются соли рацемического амфетамина и декстроамфетамина. На настоящий момент на рынке имеется один продукт, выпущенный в 2013 году, который содержит декстроамфетамин (правовращающий или «правый» энантиомер), и левоамфетамин (левовращающий или «левый» энантиомер) в соотношении 3:1. Аддерол доступен в двух вариантах: немедленного высвобождения и пролонгированного высвобождения.

    Использование в медицине

    Аддерол, как правило, используется для лечения СДВГ и нарколепсии. двух заболеваний, для лечения которых FDA США одобрило его использование. Тем не менее, препарат иногда предписывается не по прямому назначению для лечения других заболеваний, таких как депрессия. Аддерол также используется для лечения ожирения, однако Американское Общество Фармацевтов Системы Здравоохранения не рекомендует такое использование. В 2011 году американцы в возрасте от 20 до 39 лет получили почти 14 миллионов ежемесячных рецептов для лечения этого заболевания, что в два с половиной раза больше, чем 5,6 млн. всего четыре года до этого, по данным компании IMS Health. У приматов, долгосрочный прием амфетамина во время полового созревания не оказывает заметного негативного влияния на физиологию, поведение или развитие допаминовой системы.

    Синдром дефицита внимания и гиперактивности

    Агентство США по исследованиям в области здравоохранения и качества медицины провело исследование сравнительной эффективности методов лечения детей с СДВГ, в том числе различных амфетаминовых препаратов, и обобщила полученные результаты для родителей. Было показано, что амфетамины могут уменьшать проявление симптомов СДВГ у детей в возрасте старше шести лет, однако для подтверждения этих данных в настоящее время нет достаточных доказательств. В дальнейшем необходимо изучить использование препарата для детей младшего возраста и сроком больше года. Также было показано, что Аддерол снижает риск развития СДВГ у взрослых, однако имеющиеся исследования ограничены. По данным Millchap и др. «Многоцентровое, плацебо-контролируемое исследование лечения СДВГ при помощи амфетаминов в Швеции показало, что у пациентов наблюдались значительные улучшения в таких показателях, как внимание, гиперактивность и разрушительное поведение. Среднее изменение уровня интеллекта составило 4,5 после более 9 месяцев терапии». Однако авторы отмечают, что у пациентов в исследовании наблюдалась удивительно высокая частота сопутствующих расстройств, связанных с СДВГ. Следовательно, ожидается проведение последующих испытаний стимуляторов в лечении СДВГ с меньшим риском сопутствующих заболеваний.

    Аддерол: способ применения и дозы

    Аддерол доступен в формах немедленного и пролонгированного высвобождения. Капсулы пролонгированного выпуска, как правило, используются в первой половине дня. Формы-генерики доступны в разных вариантах дозирования. Формулы длительного высвобождения доступны под торговой маркой Adderall XR, и предназначены для обеспечения терапевтического эффекта и концентрации в плазме, идентично двум дозам, принимаемым с промежутком 4 часа.

    Повышение производительности

    В терапевтических дозах психостимуляторы, в том числе амфетамины, повышают производительность при прохождении тестов памяти, что наблюдается как у здоровых индивидов, так и у пациентов с СДВГ. Кроме того, эти стимуляторы также увеличивают сексуальное возбуждение и воздействуют на прилежащее ядро, повышая производительность при выполнении сложных и трудоемких задач. Именно с этим связано использование амфетаминовых препаратов студентами колледжей и средних школ в качестве «допинга» при сдаче тестов во время учебного года. На основании данных исследований самостоятельного незаконного употребления стимуляторов среди студентов, было показано, что студенты используют стимуляторы для повышения производительности, а вовсе не в целях рекреационного использования. В дозах, значительно превышающих медицинские, стимуляторы могут оказывать воздействие на рабочую память и когнитивный контроль. Из-за своих сильных стимуляторных эффектов, амфетамины также иногда используются в некоторых видах спорта. Тем не менее, в соревновательных видах спорта такое использование обычно запрещено антидопинговыми правилами. В умеренных терапевтических дозах амфетамин способствует повышению физической силы, ускорения, выносливости, при одновременном снижении времени реакции. По аналогии с метилфенидатом и бупропионом, амфетамин увеличивает выносливость у человека, в первую очередь, благодаря ингибированию обратного захвата допамина в центральной нервной системе. Очень высокие дозы амфетамина могут вызывать побочные эффекты, такие как острый некроз скелетных мышц и гипертермия, снижая спортивные результаты.

    Рекреационное использование

    Амфетамин считается веществом, имеющим высокий потенциал для злоупотреблений. Соли амфетамина могут применяться путем инсуффляции (вдыхания), или растворяться в воде и вводиться инъекционно. Введение инъекций в кровоток может быть опасно, потому что нерастворимые наполнители, содержащиеся в таблетках, могут блокировать мелкие кровеносные сосуды. В 2012 году Национальный институт США по проблемам злоупотребления наркотиками (NIDA) опубликовал следующую статистику распространенности среди подростков использования рецептурного амфетамина и Аддерола:

    8-миклассники 2.90% 1.70 % 10-тиклассники 6.50% 4.50 % 12-тиклассники 7.90% 7.60 %

    Побочные эффекты Аддерола

    Аддерол имеет многочисленные и разнообразные побочные эффекты, при этом количество потребляемого препарата является основным фактором, определяющим вероятность и выраженность побочных эффектов. Агентство Соединенных Штатов по продуктам и лекарственным средствам (USFDA) одобрило Аддерол для долгосрочного терапевтического использования. Рекреационное использование Аддерола обычно связано с применением гораздо более высоких доз и, следовательно, является гораздо более опасным, поскольку характеризуется гораздо большее высоким риском развития серьезных побочных эффектов.

    Физические побочные эффекты

    В нормальных терапевтических дозах, физические побочные эффекты Аддерола широко варьируются в зависимости от возраста и индивидуальных особенностей пользователей. Сердечно-сосудистые побочные эффекты могут включать в себя нерегулярное сердцебиение (обычно увеличение частоты сердечных сокращений), гипертонию (высокое кровяное давление) или гипотонию (пониженное артериальное давление) из-за вазовагального ответа и феномена Рейно (вторично). Сексуальные побочные эффекты у мужчин могут включать в себя эректильную дисфункцию, частую или длительную эрекцию. Другие возможные побочные эффекты включают в себя боли в животе, акне, затуманенное зрение, бруксизм, потоотделение, сухость во рту, потерю аппетита, тошноту, снижение судорожного порога, тики и потерю веса. Проявление опасных физических побочных эффектов при приеме типичных фармацевтических доз встречается довольно редко. Амфетамин стимулирует средние дыхательные центры, увеличивая скорость дыхания и способствуя углублению дыхания. При приеме здоровыми индивидами в терапевтических дозах, амфетамин не вызывает заметного увеличения скорости или глубины дыхания, но при наличии дыхательных аномалий, амфетамин может стимулировать дыхание. Амфетамин также вызывает сокращение сфинктера мочевого пузыря, что может приводить к затруднениям при мочеиспускании; однако, этот эффект также делает амфетамин полезным при лечении энуреза и недержания мочи. Однако, амфетамин может оказывать непредсказуемое воздействие на желудочно-кишечный тракт. Амфетамин может уменьшать подвижность желудочно-кишечного тракта, если кишечная активность является высокой, или увеличивать подвижность, если гладкие мышцы тракта расслаблены. Амфетамин также проявляет небольшой обезболивающий эффект и может способствовать усилению обезболивающего действия опиатов. Недавние исследования, проведенные USFDA, показывают, что у детей, молодых людей и взрослых не наблюдается никакой связи между серьезными неблагоприятными сердечнососудистыми эффектами (внезапная смерть, инфаркт миокарда, инсульт) и медицинским использованием амфетамина или других стимуляторов СДВГ.

    Психологические побочные эффекты

    Общие психологические эффекты при приеме амфетаминов в терапевтических дозах могут включать настороженность, тревожность, повышение концентрации, снижение чувства усталости, перепады настроения (восторг и эйфория с последующей мягкой дисфорией), увеличение инициативности, бессонницы или бодрствования, повышение уверенности в себе и коммуникабельности. Менее распространенные или редкие психологические эффекты, которые зависят от личности пользователя и текущего психического состояния, включают в себя беспокойство, изменение либидо, манию величия, раздражительность, повторяющееся или навязчивое поведение и беспокойство. При сильном злоупотреблении может наблюдаться амфетаминовый психоз. Очень редко такой психоз может также развиваться при приеме терапевтических доз амфетамина в течение длительного времени. По данным USFDA, «нет систематических данных о том, что стимуляторы провоцируют агрессивное поведение или враждебность».

    Передозировка

    Передозировка амфетамином редко заканчивается смертельным исходом при наличии необходимого ухода, но может привести к развитию ряда симптомов. При умеренной передозировке Аддеролом могут наблюдаться такие симптомы, как аритмия, спутанность сознания, расстройства мочеиспускания, гипертония или гипотония, гипертермия, гиперрефлексия, мышечная боль, острое возбуждение, тахипноэ, тремор, затрудненное начало мочеиспускания и задержка мочеиспускания. При очень сильной передозировке может развиваться ряд симптомов, таких как резкое увеличение уровней адреналина и норадреналина в крови, амфетаминовый психоз, анурия, кардиогенный шок, кровоизлияния в мозг, сосудистый коллапс, гиперпирексия, легочная гипертензия, почечная недостаточность, острый некроз скелетных мышц, серотониновый синдром и стереотипия. Смертельное отравление амфетамином обычно также связано с судорогами и комой.

    Зависимость, привыкание и отмена

    В то время как риск развития привыкания при рекреационном использовании и злоупотреблении амфетамина является высоким, при типичном медицинском применении риск маловероятен. При злоупотребления амфетамином быстро развивается толерантность; поэтому при длительном использовании препарата, для достижения того же эффекта, необходимо повышать количество препарата. Согласно обзору, проведенному Cochrane Collaboration относительно отмены препарата у лиц, находящихся в сильной зависимости от амфетамина и метамфетамина, «при внезапном прекращении приема амфетамина у постоянных пользователей, у многих наблюдается ограниченный по времени абстинентный синдром в течение 24 часов после приема последней дозы». В обзоре отмечается, что абстинентный синдром часто наблюдается у постоянных пользователей, принимающих высокие дозы препарата, и случается в 87,6% случаев, сохраняясь в течение 3-4 недель с фазой «ломки» в течение первой недели. Симптомы амфетаминового синдрома могут включать в себя усталость, дисфорическое настроение, повышение аппетита, яркие или осознанные сновидения, повышенную сонливость или бессонницу, повышение или снижение подвижности, беспокойство и развитие тяги к препарату. В обзоре делается предположение, что симптомы отмены связаны со степенью зависимости, что дает основание предположить, что терапевтическое использование связано с гораздо более мягкими симптомами отмены. USFDA не указывает на наличие симптомов отмены после прекращения употребления амфетамина после длительного периода приема препарата в терапевтических дозах.

    Злоупотребление Аддеролом может привести к развитию стимуляторного психоза, который может быть представлен различными симптомами (такими как паранойя, галлюцинации и бред). Обзор Cochrane Collaboration по лечению психоза, связанного с амфетаминовой, декстроамфетаминовой и метамфетаминовой зависимостью, показывает, что около 5-15% пользователей не в состоянии полностью восстановиться. Этот же обзор показывает, что, основываясь на, по меньшей мере, одном испытании, было показано, что антипсихотические препараты эффективно снижают симптомы острого амфетаминового психоза. При терапевтическом использовании амфетамина развитие психоза маловероятно.

    Токсичность

    Исследования, проведенные на грызунах и приматах, последовательно показали наличие долгосрочной дофаминергической нейротоксичности при приеме достаточно высоких доз амфетамина. Единственным предлагаемым механизмом нейротоксичности при приеме высоких доз амфетамина в организме человека является косвенное повреждение дофаминовых терминалов через автоокисление допамина, в отличие от прямой токсичности амфетамина. Тем не менее, отчасти благодаря этике клинических исследований, нет данных о том, что Аддерол или рацемический амфетамин прямо или даже косвенно могут оказывать нейротоксическое воздействие на людей, даже при приеме в высоких дозах. С другой стороны, имеются доказательства исследований in vitro, что амфетамин является нейродегенеративным и нейропротективным средством, что связано с увеличением активности психостимуляторного белка кокаина и амфетаминового транскрипта.

    Противопоказания, лекарственные взаимодействия и меры предосторожности Механизм действия

    Амфетамин входит в пресинаптический нейрон через нейронную мембрану или через DAT. Оказавшись внутри, он связывается с TAAR1 или входит в синаптические пузырьки через VMAT2. При связывании амфетамина с TAAR1 уменьшается частота пульсации рецептора допамина и запускается сигнализация протеинкиназы А и протеинкиназы C, обеспечивая тем самым фосфорилирование DAT. Фосфорилированный DAT затем либо действует обратным путем, либо уходит в пресинаптический нейрон и останавливает транспорт. Когда амфетамин поступает в синаптические пузырьки через VMAT2, допамин выделяется в цитозоль (желтая зона). Амфетамин был идентифицирован в качестве мощного агониста связанного с аминами рецептора 1 (TAAR1) (или «TAAR1»), рецептора, сопряженного с G-белком, открытым в 2001 году, который играет важную роль в регулировании моноаминергических систем в мозге. Активация TAAR1 увеличивает выработку цАМФ через активацию аденилил циклазы. Активация TAAR1 также уменьшает постсинаптическую частоту пульсации, и через сигнализацию протеинкиназы ингибирует функцию переносчика дофамина, переносчика норадреналина и переносчика серотонина, а также способствует выбросу этих медиаторов. Амфетамин является субстратом для конкретного нейронного синаптического транспортера, называемого VMAT2. Когда VMAT2 принимает амфетамин, в обмен на это везикулы высвобождают в цитозоль дофамин, норадреналин и серотонин и другие биогенные амины. Декстроамфетамин (правовращающий энантиомер) и левоамфетамин (левовращающий энантиомер) имеют одинаковую фармакодинамику, но различную аффинность связывания с биомолекулярными целями. Декстроамфетамин является более мощным агонистом TAAR1, чем левоамфетамин. Таким образом, декстроамфетамин примерно в три-четыре раза сильнее стимулирует ЦНС, чем левоамфетамин. Однако, левоамфетамин имеет немного более выраженные сердечнососудистые и периферические эффекты. Левоамфетамин обеспечивает Адеролу более быстрое начало действия и более длительные эффекты, чем декстроамфетамин. Сообщалось, что у некоторых детей наблюдается лучший клинический ответ на левоамфетамин.

    Связанные эндогенные соединения

    Амфетамин имеет очень сходную структуру и функцию с эндогенными следовыми аминами, естественными молекулами, производимыми в организме и мозгу человека. Среди этой группы наиболее тесно связанными соединениями являются фенилэтиламин, исходное соединение амфетамина, и N-метилфенэтиламин,изомер амфетамина (т.е. имеющий идентичную ему молекулярную формулу). В организме человека фенэтиламин производится непосредственно из фенилаланина при помощи фермента, превращающего L-ДОФА в дофамин, ароматической аминокислоты декарбоксилазы. В свою очередь, N-метилфенэтиламин метаболизируется из фенетиламина при помощи фенилэтаноламин N-метилтрансферазы, фермента, превращающего норадреналин в адреналин. Как и амфетамин, фенилэтиламин и N- метилфенэтиламин регулируют моноаминную нейротрансмиссию через TAAR1; однако, в отличие от амфетамина, оба эти вещества разрушаются моноаминоксидазой и, следовательно, имеют более короткий период полураспада, чем амфетамин.

    Фармакокинетика

    Энантиомеры амфетамина имеют разный период полувыведения, который зависит от возраста человека. Период полураспада декстроамфетамина составляет 9 часов для детей 6-12 лет, 11 часов у подростков в возрасте 13-17 лет и 10 часов у взрослых людей. Период полураспада левоамфетамина составляет 11 часов для детей 6-12 лет, 13-14 часов у подростков в возрасте 13-17 лет, и 13 часов у взрослых. У обоих изомеров формулы с немедленным высвобождением достигают пиковых концентраций в плазме через 3 часа после введения дозы, а формулы расширенного выпуска – через 7 часов. Амфетамин выводится почками, при этом 30-40% препарата выводится в неизмененном виде при нормальном рН мочи. Амфетамин является слабым основанием с рКа 9-10; следовательно, когда рН мочи является основным, большая часть препарата находится в форме свободного основания и меньше выделяется. При ненормальном рН мочи, мочевое восстановление амфетамина может варьироваться от 1 до 75%, в зависимости от того, является ли Ph мочи слишком щелочным или кислым, соответственно. Амфетамин обычно выводится в течение 2 дней с момента последнего перорального приема. Полный полураспад и продолжительность эффекта повышаются при многократном использовании и накоплении препарата в организме. Метаболизм происходит в основном в печени при помощи системы детоксикации цитохрома P450 (CYP). CYP2D6 и флавин-содержащая монооксигеназа являются единственными известными в настоящее время ферментами, способными усваивать амфетамин в организме человека. Амфетамин имеет целый ряд выводимых из организма метаболических продуктов, включая 4-гидроксиамфетамин, 4-гидроксинорэфедрин, 4-гидроксифенилацетон, бензойную кислоту, гиппуровую кислоту, норэфедрин и фенилацетон. Среди этих метаболитов активными симпатомиметиками являются 4-гидроксиамфетамин, 4-гидроксинорэфедрин и норэфедрин. Основные метаболические пути включают ароматическое пара-гидроксилирование, алифатическое альфа- и бета-гидроксилирование, N-окисление, N-деалкилирование и дезаминирование. Основными активными метаболитами амфетамина являются 4-гидроксиамфетамин и норэфедрин; однако большая часть введенной дозы выводится в виде самого амфетамина и неактивных метаболитов.

    Обнаружение в биологических жидкостях

    Наличие амфетамина в моче или крови часто проверяется в рамках допинг-контроля в спорте или при трудоустройстве, а также – в плазме или сыворотке, чтобы подтвердить диагноз отравления у госпитализированных жертв или для оказания помощи в ходе судебно-медицинской экспертизы при отравлениях или других уголовных нарушениях или в случае внезапной смерти. Такие методы, как иммунологический анализ, который является наиболее распространенной формой тестирования на амфетамин, могут вступать в перекрестные реакции с рядом симпатомиметических препаратов. Методы хроматографии, характерные для амфетамина, используются для предотвращения ложноположительных результатов. Методы хирального разделения могут применяться с целью выявить источник препарата, был ли он получен законным путем из рецептурного амфетамина, отпускаемых по рецепту амфетаминовых пролекарств (например, селегилина), и отпускаемых без рецепта препаратов (например, Vicks Vapoinhaler) или из незаконно полученных замещенных амфетаминов. Амфетамин, как правило, обнаруживается только с помощью стандартного теста в течение примерно 24 часов, хотя высокие дозы амфетамина могут быть обнаружены в течение 2-4 дней после приема. В исследовании отмечается, что ферментная множественная техника иммуноанализа амфетамина и метамфетамина может быть связана с большим количеством ложноположительных результатов, по сравнению с образцами, подтвержденными с помощью жидкостной хроматографии – тандемной масс-спектрометрии. Кроме того, газовая хроматография – масс-спектрометрия (ГХ-МС) амфетамина и метамфетамина с дериватизирующим вещестовмом (S) -(-)-трифлуороацетилпролил хлоридом, позволяет обнаруживать наличие метамфетамина в моче. Для сравнения, ГХ-МС амфетамина и метамфетамина с хиральным дериватизирующим веществом хлоридом мошеровой кислоты позволяет обнаруживать декстроамфетамин и декстрометамфетамин в моче. Таким образом, последний способ может быть использован на образцах, протестированных положительно с помощью других методов, чтобы помочь различить названные формы легального и незаконного употребления препарата.

    Аддерол доступен в форме препаратов мгновенного (IR) и пролонгированного (XR) выпуска. По состоянию на декабрь 2013 года, десять различных компаний одновременно подготовили генерики Аддерола мгновенного выпуска, в то время как Teva Pharmaceutical Industries, Actavis и Barr Pharmaceuticals в настоящее время занимаются производством генерика Adderall XR. Shire PLC, компания, которая имеет оригинальный патент на Adderall и Adderall XR, по-прежнему производит Adderall XR, но не Adderall IR. Richwood Pharmaceuticals, которая позже объединилась с Shire PLC, представила текущий бренд Adderall в 1996 году в виде таблетки мгновенного высвобождения. В 2006 году Shire согласилась продать права на бренд Adderall для этого лекарства мгновенного выпуска в Duramed Pharmaceuticals. Duramed Pharmaceuticals была приобретена Teva Pharmaceuticals в 2008 году, когда Teva завершила сделку по приобретению Barr Pharmaceuticals, включая подразделение Barr, Duramed. Первый генерик препарата Adderall IR был выведен на рынок в 2002 году. Позже, в 2009 году, Barr и Shire достигли мирового соглашения, в рамках которого Barr было дано право продавать генерик препарата, начиная с 1 апреля 2009 года.

    Патентные споры

    Претензии производителя на версию немедленного высвобождения были оспорены. Патент США, предоставленный Аддеролу, был фармацевтическим патентом для пероральной лекарственной формы немедленного высвобождения. Исследование, проведенное Джеймсом и коллегами, опубликованное в ноябре 2001 года в Журнале Американской Академии Детской и Подростковой Психиатрии, плацебо-контролируемое перекрестное исследование, проведенное среди 35 детей в возрасте от 5 до 12 лет, показало, что больные вели себя так же, как и пациенты, получавшие другие амфетамины немедленного высвобождения. Авторы обнаружили, что декстро-амфетамин с замедленным высвобождением (основной изомерный амфетаминовый компонент Аддерола) имеет более длительный срок действия, однако D-амфетамин был менее эффективен в первые несколько часов.

    Коммерческие препараты

    Фармацевтическая компания Rexar изменила формулу другого препарата, с фирменным наименованием Obetrol, чтобы исключить метамфетамин и продолжить продавать эту новую формулу под той же торговой маркой. Эта новая, не получившая одобрения формула, была позже переименована и продается под торговой маркой Аддерол от компании Richwood после того, как компания была приобретена Rexar, в результате чего, в 1994 году, компания получила от FDA предупреждение. Richwood представила эту формулу под названием NDA 11-522 и 13 февраля 1996 года Аддерол получил одобрение FDA для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности. В настоящее время в Соединенных Штатах Аддерол используется в основном для лечения СДВГ и нарколепсии. Аддерол представляет собой смесь амфетаминовых солей, состоящую из равных количеств по массе:

    Эта смесь оказывает немного более выраженное воздействие на ЦНС, чем рацемический амфетамин, за счет более высокой доли декстроамфетамина. Аддерол доступен в виде формул немедленного и пролонгированного высвобождения. Формула с немедленным высвобождением показана для использования при СДВГ и нарколепсии. Формула с пролонгированным высвобождением одобрена только для лечения СДВГ.

    Правовой статус