Урсосан сироп инструкция по применению

Урсосан — инструкция, применение, аналоги

Урсосан — лекарственное средство, повышающее защитные функции печени и предохраняющее её от токсических воздействий.

Урсосан — гепатопротектор с холелитолитическим и желчегонным действием .

Препарат представлен в виде твердых желатиновых капсул с белым порошком, действующим веществом которого является урсодезоксихолевая кислота. Вспомогательными веществами Урсосана являются кукурузный крахмал, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, диоксид титана и желатин.

Урсосан и аналоги препарата являются гепатопротекторами — лекарственными средствами, способствующими повышению защитных функций печени, а также восстановлению активности ее ферментов. Основная задача Урсосана, как гепатопротектора, заключается в предохранении органа от токсических воздействий, оказывая на печень гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, холелитолитическое, желчегонное и, в некоторой степени, иммуномодулирующее действие.

Урсодезоксихолевая кислота, обладая высокими полярными свойствами, прикрепляется к мембране гепатоцита, образуя смешанные нетоксичные мицеллы. Это способствует стабилизации структуры клетки и усилению ее защитных свойств. Кроме того, Урсосан по инструкции стимулирует выведение токсичных соединений желчных кислот через кишечник. снижает образование холестерина и его всасывание, способствует безболезненному уничтожению холестериновых камней и препятствуя образованию новых кристаллов.

Согласно отзывам к Урсосану препарат эффективен в отношении:

• Желчнокаменной болезни в целях растворения желчных холестериновых камней при невозможности их удаления эндоскопическим и хирургическим методами, а также в качестве профилактического средства рецидивов камнеобразования;
• Хронического активного гепатита;
• Острого гепатита;
• Токсических (в том числе, и лекарственных) поражений печени;
• Алкогольной болезни печени;
• Неалкогольного стеатогепатита;
• Первичного склерозирующего холангита;
• Первичного билиарного цирроза печени;
• Кистозного фиброза печени;
• Дискинезии желчевыводящих путей;
• Атрезии внутрипеченочных желчных путей;
• Билиарного рефлюкс-эзофагита и рефлюкс-гастрита;
• Билиарного диспептического синдрома.

Кроме того, применение Урсосана в качестве профилактического средства позволяет избежать поражений печени при приеме цитостатиков и гормональных контрацептивов.

Урсосан и аналоги препарата запрещены к применению при:

• Наличии рентгенположительных желчных камней (с высоким содержанием кальция);
• Нефункционирующем желчном пузыре;
• Желчно-желудочно-кишечном свище;
• Остром холангите;
• Остром холецистите;
• Циррозе печени в стадии декомпенсации;
• Печеночной и почечной недостаточности;
• Обтурации желчевыводящих путей;
• Эмпиеме желчного пузыря;
• Острых инфекционных заболеваниях желчных протоков и желчного пузыря;
• Повышенной чувствительности к компонентам препарата.

При наличии показаний к Урсосану препарат с осторожностью принимается детьми от 2-4 лет. Несмотря на то, что урсодезоксихолевая кислота, являющаяся действующим веществом Урсосана, не имеет возрастных ограничений, у маленьких детей могут возникнуть сложности с проглатыванием капсул.

Назначение урсодезоксихолевой кислоты при наличии показаний к Урсосану при беременности возможно только в случае разумного соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска для развития плода. Данных о присутствии действующего вещества Урсосана в грудном молоке на сегодняшний день не имеется, однако, при необходимости применения препарата во время лактации необходимо временно прекратить грудное вскармливание.

При применении Урсосана по инструкции необходимо соблюдать следующие условия:

• Камни должны быть рентгенонегативными (холестериновыми);
• Размер камней не должен превышать 20 мм;
• Желчный пузырь должен функционировать и оставаться наполненным камнями не более чем на 50%;
• Проходимость желчного и пузырного потока должна быть сохранена.

По отзывам к Урсосану, для получения максимального лечебного эффекта прием препарата после полного рассасывания камней необходимо продолжать в течение 3 месяцев. Длительное применение лекарственного средства будет способствовать уничтожению остатков камней, которые слишком малы для обнаружения диагностическими методами.

Согласно инструкции к Урсосану, прием препарата более 1 месяца обязывает пациента регулярно (каждые 3 месяца) осуществлять биохимический анализ крови для выявления степени активности печеночных трансаминаз.

Вы смотрели: Урсосан — инструкция, применение, аналоги

УРСОСАН – инструкция по применению – на сайте «О лекарствах»

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.

* - непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования - урсодеоксихолевая кислота.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Всасывание и распределение

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней - до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз; редко - кальцинирование желчных камней.

Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко - кальцинирование желчных камней..

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 4 года.

— неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

— хронический активный гепатит;

— острый гепатит;

— токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;

— алкогольная болезнь печени;

— неалкогольный стеатогепатит;

— первичный билиарный цирроз печени;

— первичный склерозирующий холангит;

— кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;

— атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);

— дискинезии желчевыводящих путей;

— билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;

— билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);

— профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

— рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

— не функционирующий желчный пузырь;

— желчно-желудочно-кишечный свищ;

— острый холецистит;

— острый холангит;

— цирроз печени в стадии декомпенсации;

— печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность;

— обтурация желчевыводящих путей;

— острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;

— эмпиема желчного пузыря;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

Противопоказан при почечной недостаточности.

Противопоказан при печеночной недостаточности.

© 2015, О лекарствах. сайт

Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.