КСАРЕЛТО (XARELTO): побочное действие

Учитывая фармакологический механизм действия, применение ривароксабана может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любого органа или ткани, что может приводить к постгеморрагической анемии. Признаки, симптомы и степень тяжести (включая возможность летального исхода) будут отличаться в зависимости от локализации и степени тяжести или продолжительности кровотечения. Риск кровотечений может повышаться в определенных групп пациентов, например пациентов с неконтролируемой тяжелой АГ и/или у пациентов, принимающих препараты, оказывающие влияние на гемостаз. Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, астенией, бледностью, головокружением, головной болью или отеком неясной этиологии. Поэтому при оценке состояния пациента, получающего антикоагулянты, необходимо оценить вероятность возникновения кровотечения.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: часто - анемия; иногда - тромбоцитемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - послепроцедурные кровоизлияния (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны; иногда - тахикардия, артериальная гипотензия (включая гипотензию при проведении процедур), кровоизлияние (включая гематомы и редкие случаи кровоизлияний в мышцы), желудочно-кишечные геморрагии (включая геметемезис, кровоточивость десен, кровотечение из прямой кишки, гематурию, кровянистые выделения из половых путей, носовые кровотечения).
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; редко - запор, диарея, боль в области брюшной полости, чувство дискомфорта в желудке, диспептические явления, сухость во рту, рвота; редко - нарушение функции печени.
Прочие: иногда - локализованный или периферический отек, утомляемость, слабость, астения, лихорадка.
Аллергические реакции: иногда - крапивница (включая случаи генерализованной крапивницы); редко - аллергический дерматит.
Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, головная боль, синкопальные состояния.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - боль в конечностях.
Дерматологические реакции: иногда - зуд (включая случаи генерализованного зуда), высыпания на коже.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - почечная недостаточность (повышение в крови уровня креатинина, мочевины).
Со стороны лабораторных исследований: часто - повышение уровня ЛДГ, повышение уровня ААТ и ААТ; иногда - повышение уровней липазы, амилазы, билирубина крови, уровня ЩФ; редко - повышение уровня конъюгированного билирубина (при сопутствующем повышении печеночных трансаминаз или без него).

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «ксарелто (xarelto)» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /ксарелто (xarelto)

тбл п/пл/о 20мг №14*, Bayer Consumer/ Grenzach Produktions (Германия)

тбл п/пл/о 20мг №28*, Bayer Consumer/ Grenzach Produktions (Германия)

тбл п/пл/о 15мг №28*, Bayer Consumer/ Grenzach Produktions (Германия)

тбл п/пл/о 15мг №14*, Bayer Consumer/ Grenzach Produktions (Германия)

тбл п/пл/о 10мг №30*, Bayer Consumer/ Grenzach Produktions (Германия)

тбл п/пл/о 20мг №100, Bayer Consumer/ Grenzach Produktions (Германия)

тбл п/пл/о 10мг №100*, Bayer Consumer/ Grenzach Produktions (Германия)

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

На этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.

Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.

Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!

Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:

Таблетки Ксарелто: инструкция по применению, отзывы, более дешевые аналоги, показания и противопоказания

Препарат Ксарелто относится к антикоагулянтам прямого действия. Данная группа лекарственных средств, способствует подавлению активности свертывания крови и препятствует тромбообразованию, за счет уменьшенного формирования фибрина.

Они влияют на биосинтез некоторых элементов организма, позволяющий изменять вязкость крови, что ведет к угнетению процессов свертываемости.

Антикоагулянт Ксарелто позволяется применять как с терапевтической, так и с профилактической целью.

Важно помнить, что только врач сможет подобрать верную дозировку лекарства и определить четкие показания для его применения.

Таблетка препарата Ксарелто двояковыпуклая, округлая по форме, покрытая розово-коричневой пленочной оболочкой.

В каждой содержится:

• микронизированный ривароксабан – основное действующее средство;
• в качестве дополнительных элементов присутствует: микрокристаллиы целлюлозы, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 5сР, лактоза моногидрат, натрия лаурил сульфат;
• оболочка таблетки состоит: железа гипромеллоза 15сР, макрогол 3350, оксид красный Е172, титана диоксид Е171.

Ксарелто относят к высокоселективным прямым ингибиторам фактора Ха, которые обладают биодоступностью при его приеме внутрь, что имеет основное значение в коагуляционном каскаде.

Исследовательская работа с привлечением испытуемой группы подтвердила наличие дозозависимости угнетения активности Ха-фактора ривароксабаном, активным действующим веществом Ксарелто, было установлено, что он повышает АЧТВ (активация частично тромбопластинового времени).

При использовании для анализа набора Neoplastin® или HepTest® показатели могут отличаться. Данные прибора снимаются в секундах, поскольку МНО откалибровано и валидировано исключительно в отношении кумаринов, поэтому недопустимо к применению иных антикоагулянтов.

Как и все прямые антикоагулянты Ксарелто оказывают влияние непосредственно на тромбин для снижения его активности. Лекарство является ингибитором тромбина, дезактиваторам протромбина, благодаря чему функционально задерживают развитие тромбообразования.

Препарат быстро воздействует на организм, хорошо всасывается в систему ЖКТ, с кровотоком достигают печени, и вместе с мочой выходят наружу, оказав свое терапевтическое действие.

• профилактическая терапия венозного тромбоза и тромбоэмболии после оперативного вмешательства на нижних конечностях, ортопедического характера;
• угроза возникновения инсульта;
• профилактика системной тромбоэмболии, в том числе легочной артерии, риск рецидивов ТГВ и ТЭЛА.

• индивидуальная восприимчивость к основному действующему или иным составляющим веществам лечебного средства;
• кровотечения клинически значительные (желудочно-кишечное, внутричерепное, внутреннее);
• диагностированная болезнь печени, сопровождающаяся коагулопатией, и возможными рисками кровотечения;
• детский и подростковый возраст, препарат противопоказан до 18 лет.

ВНИМАНИЕ! К побочному воздействию Ксарелто принято относить следующие состояния: головокружения, слабость, вялость, сонливость, отечность конечностей, одышку, шоковое состояние, бледность кожи.

Ксарелто в дозировке 15 или 20 мг принимают внутрь один раз в сутки, во время приема пищи. Рекомендованная суточная дозировка – 20 мг.

Пациентам с умеренным нарушением функций почек (клиренс креатинина имеет показатель ниже 50-30 мл/мин) желательная суточная доза – 15 мг.

При ортопедических операциях Ксарелто назначают в дозировке 1 табл./10 мг в сутки. Препарат, содержащий 10 мг можно принимать, не зависимо от приема пищи.

Продолжительность лечебного курса:

• операция тазобедренного сустава – 5 недель;
• операция коленного сустава – 2 недели.

Первичную дозу следует принять в течение 6-10 часов после проведенной операции, при достижении гемостаза.

Если очередная доза не была выпита своевременно, пациенту необходимо принять таблетку незамедлительно, следующий прием провести в обычное время.

Категорически запрещено принимать Ксарелто по несколько таблеток, с целью компенсации пропущенной дозировки.

Нет необходимости корректировать дозировку Ксарелто в зависимости от возраста больного (свыше 65 лет), массе тела, половой принадлежности.

Клинические данные по использованию препарата в детском и подростковом возрасте отсутствуют.

Не установлены показатели эффективности и безопасности для данной возрастной группы пациентов, по этой причине препарат не рекомендован до 18 лет.

По причине повышенного риска возникновения внутреннего кровотечения, а так же на основании имеющихся результатов лабораторных исследований о возможности проникновения ривароксабана сквозь плацентарный барьер, использовать Ксарелто при лечении беременных противопоказано.

В период лактации прием препарата так же неблагоприятен, так как основное действующее вещество секретируется в грудное молоко. Назначать лечение данным препаратом можно только после прекращения грудного вскармливания.

Передозировка Ксарелто способна спровоцировать осложнения геморрагическог характера, что напрямую связано с фармакодинамическими особенностями средства.

Было зафиксировано несколько случаев передозировки ривароксабаном до 600 мг, не приведшим к развитию кровотечения или каких-либо иным негативным откликам.

Потому как всасывание ограниченно, предвидится процесс быстрого насыщения, который не будет сопровождаться дальнейшим повышением общего показателя медицинского вещества в плазме, при потреблении гипертерапевтических дозировок составляющих 50 мг и более.

Специфический антидот на сегодня не найден, в ситуации передозировки следует воспользоваться активированным углем, чтобы снизить ход всасывания ривароксабана.

В ходе лечения препаратом, содержащим ривароксабан, вести учет показателей по свертываемости крови необязательно, но, как и прочие антитромботические лекарства, применять Ксарелто необходимо осмотрительно для терапии пациентов, склонных к риску появления кровотечений.

Среди них особое внимание к больным, имеющим:

• врожденную либо приобретенную склонность к возникновению кровотечений;
• тяжелую неконтролируемую артериальную гипертензию;
• недавно перенесшие, либо имеющие, язву желудка или двенадцатиперстной кишки, находящиеся в рецидивирующей фазе;
• сосудистую ретинопатию;
• недавно случившееся внутричерепное кровоизлияние;
• патологию сосудов головного мозга;
• послеоперационный период от хирургического вмешательства на глазах, головном или спинном мозге.

Применение препарата категорически недопустимо наряду с употреблением алкогольных напитков, под угрозой развития нежелательных последствий.

При назначении средства пациентам с почечной недостаточностью легкой (КК 80-50 мл/мин) или среднетяжелой (КК < 50-30 мл/мин) формы можно не снижать среднесуточную дозу.

Ограничения необходимы при тяжелых случаях (КК < 30-15 мл/мин), в таких случаях дозировка ривароксабана подбирается индивидуально. Не рекомендуется прием у пациентов с показателем КК < 15 мл/мин.

Как уже указывалось выше, применение средства противопоказано при заболеваниях печени, отяжеленных коагулопатией. В случае с другими патологиями данного органа, изменений в дозировке не требуется.

Необходима осторожность при одновременном приеме с лекарствами, влияющими на гемостаз (НПВП, ингибиторы агрегации тромбоцитов), в том числе антитромботические препараты.

Эритромицин, Кларитромицин, Флуконазол способны привести к изменению концентрации ривароксабана, хотя это и предусмотрено в порядке изменчивости норм, а соответственно не являются клинически значимым.

Отзывы пациентов, а также лечащих врачей о препарате Ксарелто.

Применяю препарат чуть больше 2 лет, дозировка 20 мг в сутки. Диагноз «фибрилляция и трепетание предсердий». Могу говорить о действенности препарата, осложнений не возникло.

Андрей Викторович, 58 лет, Воронеж

Ксарелто эффективный препарат и, однозначно более безопасный, чем, к примеру, Варфарин. Хорошо работает при профилактике тромбозов, а так же при фибриляции предсердий. Лекарство отменное, один только минус – высокая цена.

Альбина Истомина, кардиолог, Саратов

Доктора и обычные люди сходятся в главном – в эффективности препарата, но, как и в большинстве иных случаев, назначать дозировку необходимо с осторожностью, индивидуально оценивая состояние больного, различные факторы, способные повлиять на свертываемость крови.

Хранение таблеток рекомендовано в темных местах, с температурным режимом ниже 30°C. Срок годности препарата составляет 3 года. Беречь от детей.

Через аптечную сеть реализуется исключительно по врачебному рецепту, цена на Ксарелто по РФ на момент написания статьи предложена в таблице.

На рынке также доступен структурный аналог Ксарелто и более дешевый препарат – Ривароксабан, его цена за упаковку из 14 таблеток колеблется в пределах двух тысяч рублей.

Список лекарств, препарат КСАРЕЛТО

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 40 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, гипромеллоза 5cP 3 мг, лактозы моногидрат 27.9 мг, магния стеарат 600 мкг, натрия лаурилсульфат 500 мкг.

Состав оболочки: краситель железа оксид красный 15 мкг, гипромеллоза 15cP 1.5 мг, макрогол 3350 500 мкг, титана диоксид 485 мкг.

5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

КСАРЕЛТО: Фармакологическое действие

Антикоагулянт прямого действия. Ривароксабан — высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.

Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и близко коррелирует с концентрациями в плазме (r=0/98), если для анализа используется набор Neoplastin®. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin®) через 2-4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 секунд. Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest®; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Ривароксабан также влияет на активность анти-Ха фактора, однако стандарты для калибровки отсутствуют.

В период лечения ривароксабаном проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.

У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100%). Ривароксабан быстро всасывается; Cmax достигается через 2-4 ч после приема таблетки.

При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC и Cmax. Ривароксабан в дозе 10 мг может назначаться для приема во время еды или независимо от приема пищи.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%, за исключением дня проведения хирургического вмешательства и следующего дня, когда изменчивость в экспозиции высокая (70%).

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Vd — умеренный, Vss составляет приблизительно 50 л.

Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.

Согласно полученным in vitro данным ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и Всrр (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.

При выведении ривароксабана из плазмы конечный T1/2 составляет от 5 до 9 ч у молодых пациентов.

При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболизму и в дальнейшем выводится равными частями с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов (старше 65 лет) концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1.5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы конечный T1/2 у пожилых пациентов составляет от 11 до 13 ч.

У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25%).

Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.

Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных по классам в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, особо важным критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Так как этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует с данной классификацией. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью.

Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечений. У больных циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1.2 раза) от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых. Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значимо повышенной (в 2.3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значимо сниженного клиренса лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2.6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2.1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем.

Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют.

У больных с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение концентрации ривароксабана в плазме крови, обратно пропорциональное снижению почечной функции, оцениваемую по клиренсу креатинина.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК 80-50 мл/мин), средней (КК

Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК

© Лекарства - показания к применению 2012 - 2016