Пирамил - инструкция по применению, описание, наличие, заменители

Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :

от 157.00 руб. до 430.00 руб.

Найти и купить препарат Пирамил в аптеках России

Показания к применению препарата Пирамил:

Артериальная гипертензия, ХСН (в составе комбинированной терапии), в т.ч. развившаяся на 2-9 сут после инфаркта миокарда.
Диабетическая нефропатия, нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек (доклинические и клинические стадии), в т.ч. хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией.
Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или коронарной смерти у пациентов с ИБС, в т.ч. перенесших инфаркт миокарда. чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аорто-коронарное шунтирование.

Возможные заменители препарата Пирамил:

Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

Действующее вещество, группа:

Гиперчувствительность к рамиприлу или др. ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне терапии ингибиторами АПФ, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин при площади поверхности тела 1.73 кв.м), беременность. период лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь, проглатывая целиком (неразжевывая), независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды (1/2 стакана).
Артериальная гипертензия: внутрь, начальная доза - 2.5 мг, однократно. В случае недостаточного гипотензивного эффекта дозу через каждые 2-3 нед постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза - 10 мг, поддерживающая - 2.5-5 мг.
ХСН: начальная доза - 1.25 мг/сут; при необходимости дозу удваивают с интервалами 1-2 нед. Дозы от 2.5 мг и более можно принимать однократно или разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза - 10 мг.
При лечении пациентов с ХСН, перенесших инфаркт миокарда. начальная доза - 5 мг, разделенная на 2 приема (по 2.5 мг утром и вечером). При ее плохой переносимости, дозу снижают до 1.25 мг 2 раза в день в течение 2 дней. В случае ее последующего увеличения дозу рекомендуется делить на 2 приема в первые 3 дня. Впоследствии суточную дозу можно принимать однократно. Максимальная суточная доза - 10 мг. При тяжелой ХСН (IV ст. по NYHA) начальная доза - 1.25 мг 1 раз в день, с последующим постепенным увеличением.
Диабетическая и др. нефропатия: начальная доза 1.25 мг 1 раз в сутки, поддерживающая - 2.5 мг. При увеличении дозы, необходимо ее удваивать с интервалом в 2-3 нед. Максимальная суточная доза - 5 мг.
Профилактика инфаркта миокарда, инсульта и коронарной смерти: начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением в 2 раза с интервалом в 1 неделю. Через 3 нед доза может быть увеличена еще в 2 раза. Максимальная суточная доза - 10 мг.
При ХПН (КК 20-50 мл/мин) начальная доза - 1.25 мг/сут, максимальная суточная доза - 5 мг.
При печеночной недостаточности максимальная суточная доза - 2.5 мг.
У пациентов, ранее принимавших диуретики, начальная доза - 1.25 мг. Отмену диуретиков необходимо провести за 2-3 дня до начала лечения рамиприлом .
При невозможности полностью скорректировать нарушение водно-электролитного баланса в случае тяжелой артериальной гипертензии, а также для пациентов, для которых гипотензивная реакция (снижение АД) представляет определенный риск (в т.ч. при снижении кровотока вследствие сужения коронарных артерий сердца или сосудов головного мозга), начальная доза - 1.25 мг.

Ингибитор АПФ, блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, в результате чего (независимо от активности ренина плазмы) возникает гипотензивный эффект (в положении больного "лежа" и "стоя") без компенсаторного увеличения ЧСС. Снижает продукцию альдостерона.
Уменьшает ОПСС (постнагрузка), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузка), сопротивление в легочных сосудах; повышает МОК и толерантность к нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией и уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда; предотвращает изменения эндотелия сосудов, вызываемые высокохолестериновой диетой.
Кардиопротекторное действие обусловлено влиянием на синтез Pg, индукцией образования оксида азота (NO) в эндотелиоцитах. Активирует калликреин-кининовую систему, препятствует распаду брадикинина (повышает его концентрацию), увеличивает синтез Pg. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов.
Увеличивает чувствительность тканей к инсулину, концеентрацию фибриногена. стимулирует синтез тканевого активатора профибринолизина (плазминогена), способствуя тромболизису.
Начало гипотензивного действия - через 1.5 ч после приема внутрь, максимальный эффект - через 5-9 ч, продолжительность действия - 24 ч. Отсутствует синдром "отмены".
Снижает летальность в ранний и отдаленный периоды инфаркта миокарда, частоту повторных инфарктов и развития СН. Увеличивает частоту выживаемости и улучшает качество жизни больных с ХСН.
У пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца уменьшает выраженность гипертензии в "малом" круге кровообращения при приеме в течение не менее 6 мес.
При портальной гипертензии снижает давление. Уменьшает степень микроальбуминурии (в начальной стадии) и прогрессирование ХПН у пациентов с выраженными поражениями почек при диабетической нефропатии.

Со стороны ССС: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, ишемия миокарда или головного мозга (в т.ч. преходящая ишемия сосудов головного мозга), инфаркт миокарда. аритмии, обморок, ишемический инсульт. тахикардия, периферические отеки.
Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление ХПН, увеличение количества выделяемой мочи, снижение потенции, нарушение эрекции.
Со стороны нервной системы: нарушение равновесия, головная боль. слабость, нервозность, парестезии, тремор, нарушения сна. беспокойство, депрессия, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения вкуса, обоняния, слуха и зрения, шум в ушах .
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение пищеварения, боль в эпигастральной области, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, нарушение аппетита, стоматит. глоссит. воспаление слизистой оболочки ЖКТ, кишечная непроходимость, нарушение функции печени, в т.ч. острая печеночная недостаточность .
Со стороны дыхательной системы: "сухой" кашель, бронхоспазм, ринит, синусит. одышка, бронхит, катаральный ринит.
Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых, зуд, крапивница. фотосенсибилизация; ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, а также тонкой кишки (очень редко), эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ), пузырчатка (пемфигус), серозит, васкулит, миалгия, артралгия, артрит, эозинофилия, повышение титра антинуклеарных антител.
Со стороны органов кроветворения: эритропения, снижение Hb, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. панцитопения, гемолитическая анемия .
Прочие: обострение псориаза, онихолизис. мышечные судороги, алопеция, лихорадка, синдром Рейно .
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, протеинурия (или усиление существующей), повышение активности "печеночных" трансаминаз и ферментов поджелудочной железы, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические ЛС.
Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких.

После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки диуретика и/или рамиприла больные должны находиться в течение 8 ч под врачебным наблюдением во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции.
У больных с ХСН прием препарата может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии, которая в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и редко - развитием острой почечной недостаточности.
Нижней границей систолического АД для терапии в ранние сроки инфаркта миокарда считается 100 мм рт.ст.
Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей декомпенсированной ХСН должны начинать лечение в условиях стационара.
Перед началом и во время терапии ингибиторами АПФ необходим подсчет общего числа лейкоцитов и определение лейкоцитарной формулы (до 1 раза в месяц в первые 3-6 мес лечения у больных с повышенным риском нейтропении - при нарушении функции почек, системных заболеваниях соединительной ткани или получающих высокие дозы, а также при первых признаках развития инфекции). При подтверждении нейтропении (число нейтрофилов меньше 2 тыс./мкл) терапию ингибиторами АПФ следует прекращать.
До и во время лечения необходимо контролировать АД, функцию почек (креатинин, мочевина ), K+ и др. электролиты в плазме, Hb, активность "печеночных" ферментов в крови.
На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина. а также пероральных гипогликемических ЛС может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления соли, при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.
Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у пациентов анафилактоидных реакций). Если в анамнезе есть указания на развитие ангионевротического отека, не связанного с приемом ингибиторов АПФ, то у таких больных все-таки существует повышенный риск его развития при приеме.
Безопасность и эффективность применения в педиатрической практике: за новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС. У новорожденных и грудных детей имеется риск олигурии и неврологических расстройств, возможно, из-за уменьшения почечного и мозгового кровотока вследствие снижения АД, вызываемого ингибиторами АПФ (получаемых беременными и после родов); рекомендуются более низкие начальные дозы и тщательное наблюдение.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения объема жидкости. Не рекомендуется употреблять этанол .
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение. особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).

Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина .
Повышает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом. цитостатическими ЛС, иммунодепрессантами, прокаинамидом. системными ГКС.
Усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.
Гипотензивные, диуретики, наркотические анальгетики, снотворные, ЛС для общей анестезии, этанол усиливают гипотензивное действие.
Препараты K+, калийсберегающие диуретики (амилорид. спиронолактон. триамтерен ) повышают риск развития гиперкалиемии.
При одновременном приеме с препаратами Li+ - повышение их концентрации в крови.
НПВП, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, поваренная соль могут снижать гипотензивный эффект.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат ) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Инсулин и пероральные гипогликемические ЛС - риск развития гипогликемии.
Гепарин - риск развития гиперкалиемии.
Эстрогены, вазопрессорные симпатомиметики (эпинефрин ) - ослабление гипотензивного эффекта.

Уровень цен на лекарственное средство Пирамил в аптеках городов России * :

Пирамил в г. МОСКВА

Пирамил - купить, цена и отзывы, Пирамил инструкция по применению, дешевые аналоги, описание, заказать в Москве с доставкой на дом

Ингибитор АПФ. Рамиприл быстро абсорбируется в ЖКТ и подвергается гидролизу в печени с образованием активного метаболита рамиприлата. Рамиприлат является длительно действующим ингибитором АПФ, фермента, катализирующего превращение ангиотензина I в ангиотензин II.

Рамиприл вызывает снижение уровня ангиотензина II в плазме крови, повышение активности ренина и снижение выброса альдостерона. Подавляет уровень киназы II, препятствует распаду брадикинина, усиливает синтез простагландинов. Под действием рамиприла расширяются периферические сосуды и снижается ОПСС.

Оказывает гипотензивное действие в положении пациента лежа и стоя. Снижает ОПСС (постнагрузка), давление заклинивания в легочных капиллярах без компенсаторного увеличения ЧСС. Усиливает коронарный и почечный кровоток, не влияя на скорость клубочковой фильтрации.

Начало гипотензивного действия - через 1-2 ч после приема внутрь, максимальный эффект развивается через 3-6 ч после приема. Действие сохраняется не менее 24 ч.

Хроническая сердечная недостаточность и сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда

Рамиприл снижает ОПСС и, в конечном итоге, АД. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью I и II стадии; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Рамиприл повышает выживаемость пациентов с симптомами транзиторной или хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда. Эффект наступает уже спустя месяц после начала применения препарата и сохраняется в течение 2 лет после окончания терапии. Обладает кардиопротекторным действием, предотвращает коронарные ишемические эпизоды, снижает вероятность развития инфаркта миокарда и уменьшает длительность госпитализации.

У пациентов с диабетической нефропатией рамиприл уменьшает альбуминурию. При нефропатии другой этиологии рамиприл замедляет прогрессирование почечной недостаточности. При инсулинзависимом сахарном диабете и выраженной диабетической нефропатии рамиприл снижает выраженность протеинурии. При наличии сахарного диабета и хотя бы одного из факторов риска (микроальбуминурия, гипертензия, повышенный уровень общего холестерина, низкий уровень холестерина-ЛПВП, курение) рамиприл уменьшает тяжесть осложнений сахарного диабета.

Рамиприл быстро всасывается в ЖКТ после приема внутрь. Абсорбция не зависит от приема пищи. После всасывания рамиприл быстро и практически полностью превращается в активный метаболит рамиприлат под действием фермента эстеразы печени. Рамиприлат примерно в 6 раз сильнее ингибирует АПФ, чем рамиприл. Также обнаружены другие, фармакологически неактивные метаболиты.

C_max рамиприла в плазме крови достигается в течение 1 ч после приема, C_max рамиприлата - в течение 2-4 ч после приема препарата. Биодоступность рамиприла составляет 60%.

Связывание с белками плазмы крови достигает 73% для рамиприла и 56% для рамиприлата.

T_1/2 рамиприлата при длительном применении в дозе 5-10 мг 1 раз/сут составляет 13-17 ч.

После приема 5 мг почечный клиренс рамиприла составляет 10-55 мл/мин, внепочечный клиренс достигает 750 мл/мин. Для рамиприлата эти показатели равны 70-120 мл/мин и около 140 мл/мин, соответственно. Рамиприл и рамиприлат в основном выводятся почками (40-60%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек трансформация рамиприла в рамиприлат замедляется вследствие относительно короткого периода действия эстеразы, поэтому уровень рамиприла в плазме крови у этих пациентов повышен.

При нарушении функции почек их выведение замедляется.

Гипотензивные средства, диуретики, нитраты, трициклические антидепрессанты, нейролептики, снотворные, опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие рамиприла.

Пирамил ® усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина.

НПВП могут ослаблять антигипертензивный эффект рамиприла, а также вызывать нарушение функции почек, иногда приводящее к развитию почечной недостаточности.

Поваренная соль может ослаблять эффект рамиприла.

Препараты калия, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители пищевой соли, гепарин при одновременном применении с рамиприлом повышают риск развития гиперкалиемии.

При одновременном назначении с препаратами лития повышается их концентрация в крови, что приводит к усилению нейротоксического и кардиотоксического действия препаратов лития.

Не рекомендуется одновременное назначение рамиприла с кортикостероидами.

Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивное действие рамиприла.

Повышает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими лекарственными средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом.

Не следует употреблять алкоголь во время лечения рамиприлом (усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС).

Эстрогены ослабляют гипотензивный эффект (задерживают жидкость) рамиприла.

Симптомы: выраженное снижение АД, нарушение водно-электролитного баланса, шок, острая почечная недостаточность, ступор.

Лечение: в легких случаях передозировки - промывание желудка, введение адсорбентов, натрия сульфата (желательно в течение 30 мин после приема). Следует контролировать функцию жизненно важных органов. При выраженной артериальной гипотензии в случае необходимости назначают катехоламины, ангиотензин II, в/в - введение физиологического раствора. Опыта применения форсированного диуреза, изменения рН мочи, гемофильтрации или диализа для ускоренного выведения рамиприла из организма нет. Гемодиализ показан в случаях развития почечной недостаточности.

препарат Пирамил относится к классу ингибиторов АПФ, максимальный эффект развивается через 4-6 часов

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов без сердечной недостаточности, не принимающих диуретики, составляет 2.5 мг/сут. Дозу можно постепенно повышать каждые 2-3 недели в зависимости от эффекта и переносимости. Максимальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Обычно поддерживающая доза составляет 2.5-5 мг 1 раз/сут. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта при приеме 10 мг/сут рекомендуется назначение комбинированного медикаментозного лечения.

Если пациент принимает диуретики, следует закончить их прием или снизить их дозу за 2-3 сут до начала лечения Пирамилом. Для таких пациентов рекомендуемая начальная доза препарата составляет 1.25 мг 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза Пирамила составляет 1.25 мг 1 раз/сут.

Дозу можно постепенно повышать в зависимости от эффекта и переносимости, удваивая ее каждые 1-2 недели. Дозы 2.5 мг/сут и выше можно принимать в 1-2 приема. Максимальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

Для пациентов, принимающих высокие дозы диуретиков, следует снизить их дозы перед началом лечения Пирамилом, чтобы свести к минимуму риск развития симптоматической артериальной гипотензии.

Сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда

Лечение начинается на 3-10 сут после острого инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 2.5 мг 2 раза/сут, через 2 сут дозу повышают до 5 мг 2 раза/сут. При плохой переносимости начальной дозы 2.5 мг 2 раза/сут, следует в течение 2 дней назначить дозу 1.25 мг 2 раза/сут, затем, повысив дозу до 2.5 мг и 5 мг 2 раза/сут. Поддерживающая доза составляет 2.5-5 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут. В зависимости от переносимости, дозу можно удваивать с интервалами 2-3 недели до максимальной дозы - 5 мг/сут.

Если пациент принимает диуретики, следует закончить их прием или снизить дозу за 2-3 сут до начала лечения Пирамилом; в этом случае рекомендуемая начальная доза Пирамила составляет 1.25 мг 1 раз/сут.

Особые группы пациентов

Для пациентов с нарушением функции почек (КК 0.3-0.8 мл/сек/1.73 м 2 ) рекомендуемая начальная доза Пирамила составляет 1.25 мг 1 раз/сут, а максимальная доза не должна превышать 5 мг/сут. При выраженной почечной недостаточности (КК менее 0.3 мл/сек/1.73 м 2 ) рекомендуемая начальная доза Пирамила составляет 1.25 мг 1 раз/сут, при необходимости доза может быть повышена до 2.5 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции печениможет наблюдаться как усиление, так и ослабление терапевтического действия Пирамила. Лечение следует начинать под наблюдением врача с назначения дозы 1.25 мг. Максимальная доза не должна превышать 2.5 мг/сут.

Следует соблюдать осторожность при назначении рамиприла пациентам пожилого возрастапри наличии у них почечной или печеночной недостаточности, а также при сердечной недостаточности и одновременном приеме диуретиков. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от целевого уровня АД.

Пирамил инструкция по применению, лечение, отзывы, показания, противопоказания

Регистрационный номер: ЛСР-006064/08

Торговое название препарата: Пирамил ®

Международное непатентованное название: Рамиприл

Лекарственная форма: таблетки

Состав:
Активное вещество:
Таблетки 2,5 мг - в 1 таблетке содержится 2,5 мг рамиприла,
таблетки 5,0 мг - в 1 таблетке содержится 5,0 мг рамиприла,
таблетки 10,0 мг - в 1 таблетке содержится 10,0 мг рамиприла.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид осажденный, глицина гидрохлорид, глицерила дибегенат; таблетки 2,5 мг -краситель железа оксид желтый; таблетки 5,0 мг - краситель железа оксид красный.

Описание:
Таблетки 2,5 мг: Продолговатые, двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с шероховатой поверхностью, с редкими вкраплениями более темного цвета и риской на одной стороне.
Таблетки 5,0 мг: Продолговатые, двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета с шероховатой поверхностью, с редкими вкраплениями более темного цвета и риской на одной стороне.
Таблетки 10,0 мг: Продолговатые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с шероховатой поверхностью и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

Код АТХ: C09AA05

Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Рамиприл быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и подвергается гидролизу в печени с образованием активного метаболита рамиприлата. Рамиприлат является длительно действующим ингибитором АПФ, фермента, катализирующего превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Рамиприл вызывает снижение уровня ангиотензина II в плазме крови, повышение активности ренина и снижение выброса альдостерона. Подавляет уровень киназы II, препятствует распаду брадикинина, усиливает синтез простагландинов. Под действием рамиприла расширяются периферические сосуды и снижается периферическое сосудистое сопротивление.
Артериальная гипертензия.
Оказывает гипотензивное действие в положении пациента лежа и стоя. Снижает периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузка), давление заклинивания в легочных капиллярах без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Усиливает коронарный и почечный кровоток, не влияя на скорость клубочковой фильтрации.
Начало гипотензивного действия - через 1 - 2 часа после приема внутрь, максимальный эффект развивается через 3 - 6 часов после приема. Действие сохраняется не менее 24-х часов.
Хроническая сердечная недостаточность и сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда.
Рамиприл снижает периферическое сосудистое сопротивление и, в конечном итоге, артериальное давление. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью I и II стадии; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Рамиприл повышает выживаемость пациентов с симптомами транзиторной или хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда. Эффект наступает уже спустя месяц после начала применения препарата и сохраняется в течение 2-х лет после окончания терапии. Обладает кардиопротективным действием, предотвращает коронарные ишемические эпизоды, снижает вероятность развития инфаркта миокарда и уменьшает длительность госпитализации.
Нефропатия.
У пациентов с диабетической нефропатией рамиприл уменьшает альбуминурию. При нефропатии другой этиологии рамиприл замедляет прогрессирование почечной недостаточности. При инсулинзависимом сахарном диабете и выраженной диабетической нефропатии рамиприл снижает выраженность протеинурии. При наличии сахарного диабета и хотя бы одного из факторов риска (микроальбуминурия, гипертензия, повышенный уровень общего холестерина/низкий уровень холестерина высокой плотности, курение) рамиприл уменьшает тяжесть осложнений сахарного диабета.
Фармакокинетика
Рамиприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. Абсорбция не зависит от приема пищи. После абсорбции рамиприл быстро и практически полностью превращается в активный метаболит рамиприлат под действием фермента эстеразы печени. Рамиприлат примерно в 6 раз сильнее ингибирует АПФ, чем рамиприл. Также обнаружены другие, фармакологически неактивные метаболиты.
У пациентов с нарушением функции почек трансформация рамиприла в рамиприлат замедляется вследствие относительно короткого периода действия эстеразы, поэтому уровень рамиприла в плазме крови у этих пациентов повышен.
Максимальная концентрация рамиприла в плазме крови достигается в течение часа после приема, рамиприлата - в течение 2 - 4-х часов после приема препарата.
Биодоступность рамиприла составляет 60%. Связь с белками плазмы крови достигает 73% для рамиприла и 56% для рамиприлата. После приема 5 мг почечный клиренс рамиприла составляет 10 - 55 мл/мин, внепочечный клиренс достигает 750 мл/мин. Для рамиприлата эти показатели равны 70 - 120 мл/мин и около 140 мл/мин, соответственно. Рамиприл и рамиприлат в основном выводятся почками (40 - 60 %). При нарушении функции почек их выведение замедляется.
Период полувыведения рамиприлата при длительном применении в дозе 5 - 10 мг один раз в сутки составляет 13 - 17 часов.