Категория: Инструкции
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Режим дозированияДля взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.
Максимальная доза: при приеме внутрь - 10 мг/сут.
Побочное действиеСо стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении - парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: при длительном применении - боли в конечностях.
ПротивопоказанияТяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
Особые указанияС осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Заболевания сердца и сосудов, которые осложняются ангиоспазмом и артериальной гипертензией, требуют постоянного внимания и приема эффективных препаратов.
Таблетки Веро-Амлодипин — средство, которое рекомендуют многие врачи. Его свойства позволяют использовать препарат больным с большим перечнем сердечно-сосудистых патологий, и имеет ряд противопоказаний и показаний, которые необходимо учитывать в обязательном порядке.
Веро-Амлодипин — классический однокомпонентный препарат с антигипертензивным и антиангинальным эффектом . который не оказывает сильного влияния на сердечный ритм и не провоцирует наступление рефлекторной тахикардии.
Основная сфера воздействия активного вещества таблеток — периферические артериолы и более мелкие сосуды.
Препарат эффективен при спазме коронарных артерий, а также при кислородном голодании миокарда. Из-за активного воздействия на сосудистые стенки, в том числе тех артерий и вен, которые питают сердце, назначают препарат только при наличии безусловных показаний, и при полном отсутствии противопоказаний.
Инструкция по применению
Форма выпуска и состав
Препарат Веро-Амлодипин выпускается в форме белых плоскоцилиндрических таблеток классической формы и размера, упакованных в прозрачные полимерные контуры по 10 штук в каждый. Одна упаковка таблеток содержит 1 или 3 контурные упаковки с таблетками.
Каждая таблетка содержит комплекс формообразующих и стабилизирующих компонентов, не оказывающих влияние на организм, а также действующее вещество — безилат амлодипина в количестве 5 или 10 мг на каждую таблетку.
Показания к применениюЛекарственное средство назначается при патологиях сердца и сосудов как самостоятельное средство терапии или совместно с препаратами, оказывающими антиангинальное действие.
Назначается ЛС преимущественно при следующих заболеваниях:
Применение препарата оправдано в случае, если наблюдается невосприимчивость к действию бета-адреноблокаторов и нитратных лекарственных средств.
Способ примененияОтличительная особенность препарата Веро-Амлодипин — удобство применения.
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная дозировка составляет 5 мг в сутки.
Достаточно принимать одну таблетку с соответствующим содержанием действующего вещества утром. Затем дозировку в течение двух недель увеличивают в два раза. Делать это рекомендуется постепенно!
При стенокардии напряжения и стенокардии вазоспастического типа суточная дозировка составляет 5-10 мг (в зависимости от состояния больного, его восприимчивости к действующему веществу, массы его тела и других параметров).
При артериальной гипертензии. особенно когда отсутствуют приступы с резкими колебаниями АД, рекомендуется постоянно принимать поддерживающую дозу 5 мг в сутки.
Лекарственное взаимодействиеВеро-Амлодипин хорошо сочетается с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами. При назначении этих средств вместе с Веро-Амлодипином корректировка дозировки не требуется, хоть они в определенной степени и усиливают эффект Веро-Амлодипина.
При одновременном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами может снизиться эффект от Веро-Амлодипина. Подобная картина наблюдается при совместном приеме с альфа-адреностимуляторами, препаратами эстрогена, симпатомиметиками.
Значительно усилить гипотензивное действие препарата могут лекарственные средства с антипсихотическим, и нейролептическим эффектом. а также хинидин, амиодарон и блокаторы медленных кальциевых каналов.
При приеме совместно с препаратами, содержащими литий, возможно усиление токсичного действия последних.
Видео: "Чем лечить гипертонию?"
Побочные эффектыВо время приема Веро-Амлодипина пациенты могут испытывать некоторые сложности с состоянием здоровья из-за появления побочных эффектов.
Наиболее часто имеют место следующие явления:
Длительный прием препарата может спровоцировать появление болезненности в мышцах конечностей.
При превышении дозировки наблюдается усиление побочных эффектов. Если такое произошло, рекомендуется обратиться к врачу. Лечение передозировки состоит из промывания желудка и использования медикаментов, действие которых направлено на устранение последствий: чрезмерного расширения сосудов и падения АД.
ПротивопоказанияЛекарственное средство имеет ряд противопоказаний, самыми существенными из которых являются следующие заболевания и состояния:
Также не рекомендуется использовать Веро-Амлодипин пациентам, возраст которых не превышает 18 лет.
Особой осторожности при назначении таблеток требуют такие диагнозы, как: аортальный или митральный стеноз, инфаркт миокарда (острый), ХСН в декомпенсированной стадии, печеночная недостаточность, брадикардия в выраженной степени, сахарный диабет.
Применение при беременностиПоследствия и степень негативного влияния действующих веществ на плод изучена недостаточно, поэтому препарат не рекомендуется использовать для лечения женщин, вынашивающих ребенка. При острой необходимости курсового приема Веро-Амлодипина в период грудного вскармливания рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание.
Условия и сроки храненияХранить таблетки Веро-Амлодипина рекомендуется в условиях, попадающих под так называемый список Б, и который включает в себя следующие условия:
При соблюдении этих условий таблетки сохраняют свои фармакологические свойства в течение трех лет. По завершению этого срока рекомендуется утилизировать таблетки, не вынимая их из упаковки, вместе с твердыми отходами.
Таблетки Веро-Амлодипин относятся к одним из самых дешевых препаратов. предназначенных для лечения артериальной гипертензии. Несмотря на то, что стоимость таблеток колеблется в зависимости от наименования аптечной сети и местонахождения отдельных точек продаж, он остается доступным для всех слоев населения.
Стоимость в РоссииВ российских аптеках таблетки Веро-Амлодипин стоят от 30 рублей за упаковку из 30 таблеток с дозировкой 5 мг, до 52 рублей за упаковку из 30 таблеток с содержанием активного вещества 10 мг. Упаковки из 10 таблеток стоят еще дешевле — от 21 до 45 рублей за 5 и 10 мг соответственно.
Стоимость в УкраинеПрепарат под торговым названием Веро-Амлодипин в украинских аптеках найти проблематично. Тем не менее, в некоторых пунктах можно приобрести полный аналог этого препарата местного производства Амлодипин Фармак по цене от 11 гривен за упаковку из 30 таблеток с дозировкой 5 мг.
Фармацевтическая промышленность выпускает огромное количество препаратов с аналогичным Веро-Амлодипину составом. Такие препараты называют синонимами или полными аналогами, имеют такие же механизмы воздействия на организм, показания и противопоказания, как Веро-Амлодипин.
К ним относятся следующие препараты:
При непереносимости амлодипина препарат Веро-Амлодипин можно заменить лекарственными с иным составом и механизмом действия на организм. имеющими иные показания и противопоказания, но приводящими к понижению АД.
К таким препаратам относятся:
Самостоятельно принимать решение о лечении артериальной гипертензии тем или иным препаратом, указанным выше, строго противопоказано. Вопрос о замене Веро-Амлодипина одним из синонимов или аналогов должен решаться исключительно врачом.
В отзывах о таблетках Веро-Амлодипин в 80-90% случаев упоминаются позитивные стороны использования этого препарата.
Среди его главных достоинств называется удобство приема (1 таблетка в сутки), невысокая стоимость лечения в целом и хороший гипотензивный эффект без ярко выраженных побочных явлений.
Лишь небольшая часть респондентов указала на низкую эффективность таблеток и неспособность препарата купировать острый приступ артериальной гипертензии.
Все более подробно можно узнать из отзывов в конце статьи.
ЗаключениеТаблетки Веро-Амлодипин — отличное средство для контроля артериального давления при гипертонической болезни и некоторых заболеваний сердца и сосудов.
При прохождении курса терапии этим лекарством важно помнить и соблюдать следующие правила:
Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы сосудов, расширяет периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС, уменьшает нагрузку на сердце и снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивая поступление кислорода в миокард.
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия.
С осторожностью: следует назначать пациентам с нарушением функции печени, стенозом устья аорты, хронической сердечной недостаточностью.
Применение при беременности и кормлении грудьюВозможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указанияСледует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.
С осторожностью следует назначать пациентам с нарушением функции печени, стенозом устья аорты, хронической сердечной недостаточностью.
Способ применения и дозыВнутрь, начальная доза 5 мг/сут, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг.
Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, чувство усталости; редко — изменение настроения, астения, судороги, миалгия, нарушение зрения, парестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, приливы.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диспептические явления; редко — гиперплазия десен, повышение уровня печеночных трансаминаз, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: учащение мочеиспускания, отеки, импотенция.
Со стороны кожных покровов: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), редко — мультиформная эритема.
Прочие: редко — одышка, гинекомастия.
ПередозировкаСимптомы: выраженная артериальная гипотензия.
Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, приподнятое положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза, применение сосудосуживающих средств, введение глюконата кальция (в/в).
Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
1 таблетка содержит:
Активное вещество: 5 мг.
Амлодипин аналоги Амловас 0,005 n30 табл Цена — 301 руб. Фармакологическое действиеБлокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы сосудов, расширяет периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС, уменьшает нагрузку на сердце и снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивая поступление кислорода в миокард.
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия.
С осторожностью: следует назначать пациентам с нарушением функции печени, стенозом устья аорты, хронической сердечной недостаточностью.
Применение при беременности и кормлении грудьюВозможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указанияСледует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.
С осторожностью следует назначать пациентам с нарушением функции печени, стенозом устья аорты, хронической сердечной недостаточностью.
Способ применения и дозыВнутрь, начальная доза 5 мг/сут, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг.
Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, чувство усталости; редко — изменение настроения, астения, судороги, миалгия, нарушение зрения, парестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, приливы.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диспептические явления; редко — гиперплазия десен, повышение уровня печеночных трансаминаз, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: учащение мочеиспускания, отеки, импотенция.
Со стороны кожных покровов: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), редко — мультиформная эритема.
Прочие: редко — одышка, гинекомастия.
ПередозировкаСимптомы: выраженная артериальная гипотензия.
Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, приподнятое положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза, применение сосудосуживающих средств, введение глюконата кальция (в/в).
Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
1 таблетка содержит:
Действующие вещества в одной таблетке:
5 мг бисопролола фумарата и 5 мг амлодипина (в виде 6,95 мг амлодипина безилата),
5 мг бисапролола фумарата и 10 мг амлодипина (в виде 13,9 мг амлодипина безилата)
10 мг бисопролола фумарата и 5 мг амлодипина (в виде 6,95 мг амлодипинa безилата)
10 мг бисопролола фумарата и 10 мг амлодипина (в виде 13,9 мг амлодлопина безилата)
Вспомогательные вещества: целллюлоза микрокристаллическая 130,55/261,1/263,05/261,1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 5/10/10/10 мг, магния стеарат 1,5/3,0/3,0/3,0 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 1/2/2/2 мг.
Описание:
Таблетки 5 мг+5 мг: белые или почти белые продолговатые слегка двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой MS, на другой стороне таблетки, без запаха.
Таблетки 5 мг+10 мг: белые или почти белые круглые плоские таблетки с фаской, с риской на одной; стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки, без запаха.
Таблетки 10 мг+5 мг: белые или почти белые овальные слегка двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS, на другой стороне таблетки, без запаха.
Таблетки 10 мг+10 мг: белые или почти белые круглые слегка двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное средство комбинированное (бета1-адреноблокатор селективный + блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК))
Фармакодинамика
Данный лекарственный препарат обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БМКК — амлодипина и селективного бета1-адреноблокатора-бисопролола.
Механизм действия амлодипина:
Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает транс-мембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.
Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами:
У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в день вызывает клинически значимое снижение АД в положении «лежа» и «стоя» на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.
У пациентов со стенокардией прием препарата один раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развитие приступа стенокардии, а так же время до значительного снижения интервала SI, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.
Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.
Механизм действия бисопролола:
Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Он обладает — лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, Участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены 6ета2-адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после Приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-42 часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений. (ЧСС), уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается.
Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.
Фармакокинетика
Амлодипин:
Всасывание:
Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Прием I препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64 — 80%.
Распределение:
Видимый объем распределения составляет 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата. Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 93-98% связан с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение:
Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90 % принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Примерно. 60 % количества, неактивных метаболитов выводится почками и 20-25 % через кишечник.
Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пожилых пациентов он составляет 19 л/ч.
У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина.
Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.
Бисопролол
Всасывание.
Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение.
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм.
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофгермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент GYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Выведение.
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения — 10-12 часов.
Артериальная гипертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.
