Категория: Инструкции
Описание и инструкция: к "АВАМИС. спрей наз. дозир.27,5мг/доза фл. 120доз"
Противоаллергический препарат, ГКС для интраназального применения, синтетический трифлуоринатный кортикостероид. Обладает высокой активностью к глюкокортикоидным рецепторам и мощным противовоспалительным действием.
Препарат в разовой дозе 110 мкг вызывает существенное улучшение самочувствия пациента (уменьшение ринореи, улучшение проходимости носовых ходов, уменьшение чиханья, зуда в носу, облегчение глазных симптомов, таких как зуд, жжение, слезотечение и покраснение глаз). Улучшение носовых и глазных симптомов наблюдается через 8 ч после первого введения и сохраняется в течение полных 24 ч после однократного введения препарата.
Авамис улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.
После интраназального введения флутиказона фуроата (110 мкг/сут. ) Cmax в плазме крови у большинства пациентов не обнаруживается (т.е. она составляет менее 10 пг/мл). Количественно определяемые уровни наблюдались только у 31% пациентов в возрасте 12 лет и старше, у 16% детей после применения препарата в дозе 110 мкг 1 раз/сут. и только у 7% детей, принимавших препарат в дозе 55 мкг 1 раз/сут.
При интраназальном введении препарата по 880 мкг 3 (общая суточная доза 2640 мкг) абсолютная биодоступность флутиказона фуроата составляет 0.5%.
При достижении Css в плазме крови флутиказона фуроата имеет большой Vd (около 608 л).
Связывание с белками плазмы составляет более 99%.
Метаболизм и выведение
Флутиказон фуроат быстро выводится из плазмы крови (общий клиренс в плазме крови - 58.7 л/ч), главным образом в результате метаболизма в печени до неактивного 17-карбоксильного метаболита (GW694301X) под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Основным путем метаболизма является гидролиз S-фторметил карботиоата до 17-карбоксильного кислого метаболита.
Основным путем элиминации является выведение флутиказона пропионата и его метаболитов с желчью.
Авамис предназначен только для интраназального введения.
Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 2 впрыскивания (55 мкг) в каждый носовой ход 1 раз/сут. суточная доза - 110 мкг. По мере достижения контроля симптомов заболевания дозу можно снизить до 1 впрыскивания (27.5 мкг) в каждый носовой ход 1 раз/сут. суточная доза - 55 мкг.
Детям в возрасте от 2 до 11 лет назначают по 1 одному впрыскиванию (27.5 мкг) в каждый носовой ход 1 раз/сут. суточная доза - 55 мкг. Максимальная суточная доза - 110 мкг, т.е. 2 впрыскивания в каждый носовой ход.
При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Авамис находится в стеклянном флаконе, помещенном в пластмассовый футляр.
В футляре есть окно, позволяющее видеть остаток препарата во флаконе. При плотном нажатии кнопки происходит распыление суспензии через наконечник. Наконечник защищен колпачком.
Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец — под донышко.
При первом использовании препарата следует проверить исправность распылителя. Направить наконечник от себя, произвести примерно 6 нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко.
Перед введением необходимо прочистить нос (слегка высморкаться).
Для введения закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцем кнопки для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в этот же носовой ход, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другой носовой ход.
После использования следует промокнуть наконечник и кнопку сухой чистой салфеткой. Надеть защитный колпачок. Не мыть в воде.
Местные реакции: носовые кровотечения и изъязвления слизистой оболочки носа. Носовое кровотечение встречается чаще при длительном применении препарата (более 6 недель), чем при краткосрочном.
Применение Авамиса при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат в средней дозе 110 мкг не подавляет выработку кортизола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Флутиказона фуроат не определяется в моче у здоровых людей после интраназального приема. Менее 1% выделяется с мочой, и, следовательно, почечные нарушения не влияют на фармакокинетику флутиказона фуроата.
Препарат показан только для интраназального применения. Для полного терапевтического эффекта рекомендована регулярная схема лечения. Для достижения максимального эффекта может потребоваться несколько дней.
Флутиказона фуроат не определяется в моче у здоровых людей после интраназального приема. Менее 1% выделяется с мочой, и, следовательно, почечные нарушения не влияют на фармакокинетику флутиказона фуроата.
Препарат в средней дозе 110 мкг не подавляет выработку кортизола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другим потенциально опасным видам деятельности.
Сведений о случаях передозировки Авамиса нет. При изучении интраназальных доз, превышающих рекомендованную дозу для взрослых в 24 раза в течение 3 дней, не наблюдалось системных побочных реакций.
При острой передозировке маловероятна необходимость какой-либо терапии, кроме наблюдения.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Авамис одновременно с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4. Совместное применение с таким ингибитором CYP3A4 как ритонавир не рекомендуется из-за потенциального риска увеличения системного выведения флутиказона фуроата.
Ингибитор CYP3A4 кетоканазол может увеличить концентрацию флутиказона фуроата в плазме крови.
Не имеется данных о метаболическом взаимодействии между флутиказона фуроата и другими препаратами, метаболизм которых опосредован изоферментами системы цитохрома Р450.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°С; не замораживать. Срок годности - 3 года.
Отзывы о препарате: АВАМИС, спрей наз. дозир.27,5мг/доза фл. 120доз
ГКС для местного применения. Флутиказона фуроат - синтетический трифторированный глюкокортикостероид с высокой аффинностью к глюкокортикоидным рецепторам, обладает выраженным противовоспалительным действием.
Флутиказона фуроат не полностью абсорбируется, подвергаясь первичному метаболизму в печени, что приводит к незначительному системному воздействию. Интраназальное введение в дозе 110 мкг 1 раз/сут обычно не приводит к достижению определяемых концентраций в плазме (<10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флутиказона фуроата при интраназальном введении в дозе 880 мкг 3 раза/сут (суточная доза 2640 мкг) составляет 0.5%.
Флутиказона фуроат связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. При достижении равновесной концентрации Vd флутиказона фуроата составляет, в среднем, 608 л.
Флутиказона фуроат быстро выводится из системного кровотока (общий плазменный клиренс 58.7 л), в основном, посредством метаболизма в печени с образованием неактивного 17β-карбоксильного метаболита (GW694301X) с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Главный путь метаболизма - гидролиз S-фторметилкабротиоатной группы с образованием 17β-карбоксильного метаболита. Исследования in vivo показали, что расщепления флутиказона фуроата до флутиказона не происходит.
Выведение флутиказона фуроата и его метаболитов при пероральном введении и в/в введении происходит преимущественно через кишечник, что отражает их экскрецию с желчью. При приеме внутрь и в/в введении выводится почками: 1% и 2% соответственно.
Особые группы пациентов
Фармакокинетические данные представлены только для небольшого числа пациентов пожилого возраста (n=23/872; 2.6%). Нет данных, подтверждающих, что концентрации флутиказона фуроата, поддающиеся количественному определению, у пациентов пожилого возраста выше, чем у молодых пациентов.
У детей при интраназальном применении в дозе 110 мкг 1 раз/сут флутиказона фуроат обычно не обнаруживается в концентрациях, поддающихся количественному определению (<10 пг/мл). Концентрации, определяемые количественно, зарегистрированы менее чем у 16% детей при интраназальном применении в дозе 110 мкг 1 раз/сут и менее чем у 7% детей, при интраназальном применении в дозе 55 мкг 1 раз/сут. Нет данных, свидетельствующих о том, что у детей младше 6 лет чаще наблюдается повышение концентрации флутиказона фуроата.
Пациенты с нарушением функции почек
Флутиказона фуроат не определялся в моче у здоровых добровольцев при интраназальном приеме. Менее чем 1% метаболитов выводится почками, таким образом, нарушения функции почек теоретически не могут повлиять на фармакокинетику флутиказона фуроата.
Пациенты с нарушением функции печени
В исследовании у пациентов с умеренным нарушением функции печени, при ингаляционном применении флутиказона фуроата в дозе 400 мкг однократно было показано повышение Cmax на 42% и увеличение AUC0-∞ на 172%, по сравнению со здоровыми добровольцами. Исходя из результатов исследования, в среднем, предполагаемое воздействие флутиказона фуроата в дозе 110 мкг при интраназальном применении у этой группы пациентов не будет приводить к супрессии кортизола. Следовательно, умеренные нарушения функции печени вероятно не будут приводить к клинически значимым эффектам при назначении стандартной дозы для взрослых.
Другие фармакокинетические параметры
Концентрации флутиказона фуроата обычно не определяются (<10 пг/мл) при интраназальном введении в дозе 110 мкг 1 раз/сут. Определяемые концентрации наблюдались только менее чем у 31% пациентов в возрасте 12 лет и старше и менее чем у 16% пациентов младше 12 лет при назначении в дозе 110 мкг 1 раз/сут интраназально. Зависимости от пола, возраста (включая детский возраст), расы не было отмечено в случаях, когда концентрации были выше или ниже порога определения.
— симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 2 лет.
Препарат применяют интраназально.
Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения. Начало действия может наблюдаться в течение 8 ч после первого введения. Для достижения максимального эффекта может потребоваться несколько дней. Следует тщательно разъяснить пациенту причину отсутствия немедленного эффекта.
Для симптоматического лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринитавзрослым и подросткам в возрасте от 12 лет и старше рекомендуемая начальная доза - по 55 мкг (2 распыления) в каждую ноздрю 1 раз/сут (110 мкг/сут).
При достижении адекватного контроля симптомов снижение дозы до 27.5 мкг (1 распыление) в каждую ноздрю 1 раз/сут (55 мкг/сут) может быть эффективным для поддерживающего лечения.
Детям в возрасте от 2 до 11 лет рекомендуемая начальная доза - по 27.5 мкг (1 распыление) в каждую ноздрю 1 раз/сут (55 мкг/сут).
При отсутствии желаемого эффекта при дозе 27.5 мкг (1 распыление) в каждую ноздрю 1 раз/сут возможно повышение дозы до 55 мкг (2 распыления) в каждую ноздрю 1 раз/сут (110 мкг/сут). При достижении адекватного контроля симптомов рекомендуется снизить дозу до 27.5 мкг (1 распыление) в каждую ноздрю 1 раз/сут (55 мкг/сут).
Недостаточно данных для рекомендации применения флутиказона фуроата интраназально для лечения сезонного и круглогодичного аллергических ринитов у детей в возрасте младше 2 лет .
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. Нет данных о применении у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Правила использования и обращения с препаратом
Индикаторное окно в пластиковой упаковке позволяет контролировать уровень препарата во флаконе. Во флаконах на 30 или 60 доз уровень препарата будет виден сразу, а во флаконах на 120 доз начальный уровень препарата находится выше верхней границы смотрового окна. Назальный спрей выпускается во флаконах оранжевого стекла, которые находятся в пластиковых футлярах. Чтобы проверить уровень препарата во флаконе, необходимо посмотреть его на свет. Уровень будет виден в смотровое окно.
Подготовку к применению следует проводить при использовании спрея в первый раз, а также, если флакон был оставлен открытым. Правильная подготовка к применению обеспечит впрыскивание необходимой дозы препарата.
1. Не снимая колпачка, хорошо потрясти флакон в течение 10 сек. Препарат представляет собой довольно густую суспензию и становится более жидким при встряхивании. Распыление возможно только после встряхивания.
2. Снять колпачок, плавно потянув его большим и указательным пальцами.
3. Держать флакон вертикально и направить наконечник от себя.
4. С силой нажать на кнопку, произвести несколько нажатий (минимум 6), пока из наконечника не появится небольшое облачко (если не удается нажать на кнопку одним большим пальцем, то следует нажимать на нее большими пальцами обеих рук).
5. Спрей готов к применению.
Применение назального спрея
1. Тщательно встряхнуть флакон.
2. Снять колпачок.
3. Прочистить нос и наклонить голову немного вперед.
4. Ввести наконечник в одну ноздрю, продолжая держать флакон вертикально.
5. Направить наконечник распылителя на внешнюю стенку носа, не на носовую перегородку. Это обеспечит правильное впрыскивание препарата.
6. Начать делать вдох через нос и произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата.
7. Вынуть распылитель из ноздри и выдохнуть через рот.
8. Если необходимо произвести по два впрыскивания в каждую ноздрю (по назначению врача), следует повторить пункты 4-6.
9. Повторить процедуру для другой ноздри.
10. Закрыть флакон колпачком.
11. Следует избегать попадания спрея в глаза. При попадании препарата в глаза, тщательно промыть их водой.
Уход за распылителем
После каждого применения:
1. Промокнуть наконечник и внутреннюю поверхность колпачка сухой чистой салфеткой. Избегать попадания воды.
2. Не пытаться прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.
3. Следует всегда закрывать флакон и хранить его закрытым. Колпачок защищает распылитель от пыли и засорения, герметизирует флакон, предотвращает случайное нажатие на кнопку.
В случае если распылитель не работает:
1. Проверить уровень оставшегося препарата во флаконе через смотровое окно. Если осталось совсем небольшое количество жидкости, ее может быть недостаточно для работы распылителя.
2. Проверить флакон на наличие повреждений.
3. Проверить, не засорилось ли отверстие наконечника. Не пытаться прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.
4. Попытаться привести устройство в действие, повторив процедуру подготовки назального спрея к применению.
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и постмаркетингового наблюдения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - носовое кровотечение (у взрослых и подростков случаи носового кровотечения отмечались чаще при длительном применении (более 6 недель), чем при коротком курсе (до 6 недель); в исследованиях у детей при продолжительности терапии до 12 недель количество случаев носовых кровотечений было сходным в группе флутиказона фуроата и плацебо; часто - изъязвления слизистой оболочки полости носа.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, отек Квинке, сыпь, крапивницу.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к флутиказона фуроату и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. фармакокинетика флутиказона фуроата может изменяться.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о применении флутиказона фуроата при беременности и в период лактации недостаточно. Флутиказона фуроат можно применять при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Экскреция флутиказона фуроата с женским грудным молоком не изучалась. Флутиказона фуроат может применяться у кормящих женщин только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Применение у детей
Детям в возрасте от 2 до 11 лет рекомендуемая начальная доза - по 27.5 мкг (1 распыление) в каждую ноздрю 1 раз/сут (55 мкг/сут).
При отсутствии желаемого эффекта при дозе 27.5 мкг (1 распыление) в каждую ноздрю 1 раз/сут возможно повышение дозы до 55 мкг (2 распыления) в каждую ноздрю 1 раз/сут (110 мкг/сут). При достижении адекватного контроля симптомов рекомендуется снизить дозу до 27.5 мкг (1 распыление) в каждую ноздрю 1 раз/сут (55 мкг/сут).
Недостаточно данных для рекомендации применения флутиказона фуроата интраназально для лечения сезонного и круглогодичного аллергических ринитов у детей в возрасте младше 2 лет .
Симптомы: в исследовании биодоступности препарата интраназально применялись дозы в 24 раза выше рекомендованной дозы для взрослых в течение более 3 дней, при этом нежелательных системных реакций не наблюдалось.
Лечение: маловероятно, что острая передозировка потребует другого лечения, кроме медицинского наблюдения.
Флутиказона фуроат быстро метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. В исследовании лекарственного взаимодействия флутиказона фуроата и ингибитора CYP3A4 кетоконазола наблюдалось больше случаев определения плазменной концентрации флутиказона фуроата, значения которой были выше пороговых, в группе пациентов, получавших кетоконазол (6 из 20 пациентов), по сравнению с плацебо (1 из 20 пациентов). Это небольшое увеличение не приводит к статистически значимому различию содержания кортизола в плазме в течение 24 ч между двумя группами.
На основании теоретических данных не предполагается какое-либо лекарственное взаимодействие флутиказона фуроата при интраназальном применении с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Поэтому клинические исследования для изучения взаимодействия флутиказона фуроата и других лекарственных средств не проводились.
На основании данных, полученных в исследовании с другим ГКС, которое также подвергается CYP3А4-опосредованному метаболизму, а также на основании литературных данных, касающихся других ГКС, которые подвергаются CYP3A4-опосредованному метаболизму, не рекомендуется совместное назначение препарата Авамис с ритонавиром из-за потенциального риска повышения системной экспозиции флутиказона фуроата.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С; не замораживать. Срок годности - 3 года.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. Нет данных о применении у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени .
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Флутиказона фуроат подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень при участии изофермента CYP3A4. Поэтому у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени фармакокинетика флутиказона фуроата может изменяться.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Основываясь на фармакологических свойствах флутиказона фуроата и других ГКС для местного применения, влияние на способность к управлению автотранспортом или другими механизмами не предполагается.
Поделиться в соцсетях
Авамис относится к кортикостероидным препаратам, обладающим противовоспалительным и противоотечным воздействием. Авамис - гормональное средство местного использования, содержащее фторированный кортикостероид.
Инструкция по применению, противопоказания, составАденоиды 3 стадии Авамис
Ребенок 3, 6 лет, получали лечение при аденоидах 2-3 ст. Кроме всего прочего, Авамис брызгали 2 месяца. После ветрянки опять читать ответ врача.
Эффективные таблетки для похудения
Официальная медицина признала в нашей стране только 2 препарата – сибутрамин и орлистат. Они прошли регистрацию в РФ. И именно о них мы расскажем ниже. читать далее.
Показания
Авамис назначают при аллергических реакциях, протекающих в слизистой носа. Спрей в нос используют для паллиативной терапии аллергического ринита, который проявляется как сезонно, так и круглый год. Использование Авамис эффективно и при аденоидной вегетации, чтобы уменьшить отек слизистой оболочки.
Противопоказания
Авамис противопоказано применять в следующих случаях:
• печеночная недостаточность тяжелой формы и сбои в функционировании печени;
• аллергические реакции на любое составляющее назального спрея;
• совместный прием с ритонавиром;
• пациентам младше 6 лет.
Способ применения
Авамис используется интраназально. Необходимо осуществлять регулярный прием средства. Эффективность от воздействия назального спрея можно заметить спустя 7-8 часов как был принят лекарственный препарат интерназальным способом. Максимальный лечебный эффект возникает на 3 сутки после приема.
Перед применением Авамиса необходимо встряхнуть флакон, носовую полость подвергнуть очистки.
Продолжительность терапии и дозировку определяет лечащий доктор для каждого больного в индивидуальном порядке.
В среднем пациентам взрослого возраста и детям от 12 лет назначают по две дозы спрея в каждый ноздрю единожды в сутки. Как только достигается необходимый лечебный эффект дозировку снижают до одного впрыскивания в каждую ноздрю единожды в сутки. Максимальная дозировка средства за сутки составляет 110 мкг, а поддерживающая - 55 мкг.
Ребенку от шести до двенадцати лет - 1 впрыск в каждую ноздрю единожды в сутки. Возможно увеличение дозировки до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю единожды в сутки.
Побочные действия
Во время использования Авамис возможно проявление следующих побочных реакций:
• кровотечение из носа;
• поражения язвами слизистой носа;
• зуд на коже;
• аллергическая сыпь;
• крапивная лихорадка;
• анафилаксия;
• ангионевротический отек.
Форма выпуска
Авамис выпускается в виде спрея для интерназального применения. Спрей помещается во флаконы из стекла оранжевого цвета. Каждый флакон оснащен распыляющим механизмом, имеет дозирование в 30, 60 или 120 доз.
