Эналаприл-HL - Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

основные физико-химические свойства. таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность;

состав: одна таблетка содержит - 10 мг эналаприла малеата ( в перерасчете на 100% вещество) и 12,5 мг гидрохлортиазида ( в перерасчете на 100% вещество);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, крахмал картофельный или кукурузный, крахмал прежелатинизированный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат, аэросил

Форма выпуска. Таблетки.

Гипотензивные средства. Комбинированные препараты ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ. Эналаприл и диуретики (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма). Код АТС СО9В А02.

Фармакодинамика. Антигипертензивное средство. Эналаприл ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) (АПФ): уменьшает концентрацию в крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) ангиотензина (Ангиотензин (гипертензин, ангиотонин) - гормон-пептид, образующийся в крови человека. Регулирует артериальное давление и водно-солевой обмен организма, стимулирует секрецию альдостерона, простагландинов и других гормонов) II и альдостерона, повышает уровень ренина, простациклина и эндотелиального релаксирующего фактора, препятствует распаду брадикинина (Брадикинин - нонапептид, воздействующий на кровеносные сосуды тем, что увеличивает (расширяет) их и потому снижает кровяное давление. Класс ACE ингибиторов, которые используются для снижения кровяного давления, повышает уровень брадикинина, в дальнейшем снижающий кровяное давление. Брадикинин воздействует на кровеносные сосуды, высвобождая простациклин, оксид азота (II)). В результате постепенно снижаются артериальное давление, общее периферическое сопротивление сосудов, пост- и преднагрузка (Преднагрузка - нагрузка на сердце, создаваемая объемом крови, поступающим в левый желудочек в диастолу, или это сила растяжения волокон миокарда при заполнении камер сердца поступающей кровью. Таким образом, преднагрузка - это нагрузка объемом. Может возрастать при недостаточности клапанов) на сердце, давление в правом предсердии и в малом круге кровообращения, уменьшается гипертрофия левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека). повышается толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к физической нагрузке, улучшается клубочковая гемодинамика (Гемодинамика - движение крови по сосудам) в почках, что препятствует развитию диабетической нефропатии.
Гидрохлортиазид – диуретик бензотиадиазинового ряда: снижает реабсорбцию ионов натрия и хлора (в меньшей степени – калия и бикарбонатов) в проксимальных ка-нальцах почек, а также выведение магния, кальция, мочевой кислоты. Повышает концентрационную способность почек. Угнетает восприимчивость сосудистой стенки к сосудосуживающему влиянию медиаторов (Медиатор - вещество, осуществляющее перенос возбуждения с нервного окончания на рабочий орган и с одной нервной клетки на другую) в связи со снижением концентрации ионов натрия в цитоплазме миоцитов сосудов.
Антигипертензивное действие препарата сохраняется в течение 24 ч. Оптимальный терапевтический эффект наблюдается после 3 - 4 недель лечения.

Фармакокинетика. Независимо от приема пищи около 60% эналаприла быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в крови регистрируется в течение 1 ч. Подвергается биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) в печени с образованием эналаприлата – высокоспецифического, длительно действующего ингибитора АПФ, максимальная концентрация в крови которого регистрируется через 4 ч. Эналаприлат легко проходит сквозь гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, проникает сквозь плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки). Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) эналаприлата – около 11 ч. Связывание эналаприлата с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) 50 - 60%. Экскретируется преимущественно почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). В течение 24 ч выводится 95% препарата.
Гидрохлоротиазид хорошо всасывается (60 - 80%) в желудочно-кишечном тракте. В крови на 60% связывается с белками. Диуретическое действие развивается через 30 - 60 мин, достигает максимума – через 8 - 12 ч. При приеме натощак время полувыведение из плазмы составляет 1 - 2,5 ч. Выводится почками в неизмененном виде (>95%), главным образом с мочой (60 - 80%). Проникает сквозь гематоплацентарный барьер и в грудное молоко.
У пожилых лиц гипотензивный эффект препарата более выражен и пролонгирован. При почечной недостаточности эналаприлат накапливается в организме, при недостаточности функции печени – нарушается превращение эналаприла в эналаприлат.

Артериальная гипертензия (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio - напряжение) - повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония»). требующая комбинированной терапии.

Назначают взрослым во время или после приема пищи в одно и то же время суток. Таблетки глотают целыми, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) обычно составляет 1 таблетку 1 раз в сутки. При необходимости разовую дозу увеличивают до 2 таблеток 1 раз в сутки. Высшая суточная доза при хорошей переносимости не более 2 таблеток.

Наиболее часто головная боль, сухой кашель, головокружение, утомляемость, астения (Астения (астенический синдром) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна). реже гипотензия, ортостатические реакции, ангинальная боль, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). аллергические реакции, ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) ; редко – нарушения функции почек, почечная недостаточность, олигурия, гипер- или гипокалиемия, гипонатриемия; исключительно редко – судороги, обморок, депрессия (Депрессия (от лат. depressio - подавление) - в медицине психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с сознанием собственной никчемности, пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями). сонливость или бессонница, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, бронхит, холестатический гепатит, повышение уровня креатинина, трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) и мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) в сыворотке крови, нарушения вкуса, зрения, обоняния, шум в ушах, глоссит (Глоссит - воспаление языка, острое или хроническое, поверхностное или глубокое. Причины: травма, стоматит, некоторые инфекционные заболевания (грипп, корь, скарлатина и др.), болезни крови, авитаминозы и др). тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов). лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»\; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов). агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ). импотенция.

Гиперчувствительность (гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к ингибиторам АПФ, диуретикам бензотиадиазинового ряда и другим производным сульфонамидов, ангионевротический отек в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др. собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики). тяжелые нарушения функций почек (в том числе двусторонний стеноз (Стеноз - сужение любого канала) почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, состояние после пересадки почки и др.) и печени, подагра, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью, дети до 14 лет.

Симптомы: гипотензия, повышенный и частый диурез (Диурез (от греч. diureo - выделяю мочу) - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл). нарушения сердечного ритма, судороги, парезы (Парез - частичный паралич). паралитический илеус, кома (Кома - нарушение сознания. Состояние ареактивности, из которого больного невозможно вывести путем стимуляции\; при глубокой коме отсутствуют даже примитивные защитные рефлексы). почечная недостаточность, сниженный уровень электролитов в крови, нарушение кислотно-щелочного равновесия.

Лечение: наличие выраженной гипотензии требует прекращения лечения, больного следует уложить и, при необходимости, провести симптоматическую терапию (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)). Эналаприл может быть удален из системной циркуляции с помощью гемодиализа (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка»). Не рекомендуется применение диализных мембран АN69 (из полиакрилонитрила) или аферез с использованием сульфата декстрана из-за риска развития анафилактоидных реакций.
Наличие в анамнезе больного указаний на случаи ангионевротического отека считается повышенным риском его развития при лечении эналаприлом. Обычно отек исчезает без специального лечения при отмене препарата. Положительный эффект оказывают антигистаминные препараты. В случае локализации отека в области языка или гортани следует быстро ввести подкожно раствор адреналина (Адреналин - гормон мозгового слоя надпочечников животных и человека. Поступая в кровь, повышает потребление кислорода и артериальное давление, содержание сахара в крови, стимулирует обмен веществ и т. д. Эмоциональные переживания и усиленная мышечная работа повышают содержание адреналина в крови) 1:1000 (0,3 - 0,5 мл).

При применении препарата, особенно через несколько часов после приема первой дозы, может возникнуть артериальная гипотензия, чаще на фоне сниженного объема циркулирующей крови при обширных оперативных вмешательствах, в результате терапии диуретиками, диеты с ограниченным потреблением соли, при проведении диализа, диарее, рвоте. У больных с тяжелой формой сердечной недостаточности, особенно при наличии нарушений функции почек, препарат следует принимать осторожно под постоянным наблюдением врача, так как он может вызвать артериальную гипотензию с повышением содержания мочевины и креатинина в крови.
С осторожностью следует назначать Эналаприл-HL-Здоровье пациентам с ишемической болезнью сердца (Ишемическая болезнь сердца - развивается вследствие образования атером под интимой крупных и средних коронарных артерий сердца, то есть в основе ИБС лежит атеросклеротическое поражение коронарных сосудов. Одними из вариантов ИБС являются стенокардия и инфаркт миокарда) при наличии заболеваний сосудов мозга и обструкцией (Обструкция - препятствие, непроходимость) выходного тракта левого желудочка, у которых резкое снижение артериального давления может привести к развитию инсульта (Инсульт (от лат. insulto - скачу, впрыгиваю) - «мозговой удар» - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др) или инфаркта миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). Не рекомендуется применение препарата у больных, находящихся на гемодиализе с использованием диализных мембран АN69 из-за риска развития анафилактоидных реакций.
При сердечной недостаточности, диабетической нефропатии, а также пациентам пожилого возраста лечение эналаприлом следует начинать с минимальной дозы с последующей коррекцией под контролем артериального давления.
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или такой работе, которая требует повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно в начале лечения.
При недостаточной выраженности антигипертензивносго эффекта можно перейти к приему препарата Эналаприл-Н-Здоровье, содержащего повышенную дозу гидрохлортиазида.

Потенцирование (Потенцирование (синоним супрааддитивный синергизм) - вид синергизма, при котором конечный фармакологический эффект комбинации ЛС количественно значительно превышает сумму индивидуальных эффектов всех компонентов комбинации. Реализация потенцирования осуществляется за счет разных механизмов, а также локализации действия компонентов комбинации) эффекта наблюдается при одновременном приеме с другими антигипертензивными средствами, психотропными препаратами, антипиретиками (Антипиретики - лекарственные средства, снижающие температуру тела при лихорадке). опиоидными анальгетиками (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики). средствами для наркоза (Наркоз (от греч. narkosis - оцепенение) - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях\; достигается воздействием на центральную нервную систему различными наркотическими средствами, которые вводят в организм путем вдыхания (ингаляционный наркоз) или в/в, в/м, в прямую кишку (неингаляционный наркоз). Особенностью данного вида обезболивания является именно выключение сознания (narcosis - засыпание), именно поэтому выражения «общий наркоз» или «местный наркоз» некорректны). гиполипидемическими препаратами и алкоголем. Одновременное назначение Эналаприла-HL-Здоровье и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), кортикостероидов (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен (т.н. минералокортикоиды – альдостерон, кортексон) и обмен углеводов, белков и жиров (т.н. глюкокортикоиды – гидрокортизон, кортизон, кортикостерон, влияющие и на минеральный обмен). Применяются в медицине при их недостаточности в организме (например, Аддисоновой болезни), в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств). пищевых добавок и солей, содержащих калий, в особенности при лечении больных с нарушенными функциями почек, может привести к гиперкалиемии. При одновременном применении с иммуннодепрессантами возрастает риск угнетающего влияния на костный мозг, с циклоспоринами – риск развития почечной недостаточности, с сульфоамидными антибиотиками (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) или гипогликемическими производными сульфонилмочевины – риск развития перекрестной аллергической реакции. Эналаприл-HL-Здоровье может уменьшать клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках\; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м 2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр. местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток\; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) лития. Следует с осторожностью назначать препарат одновременно с дигиталисом, так как Эналаприл-HL-Здоровье повышает чувствительность (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) и реакцию сердца к действию дигиталиса.
У пациентов с нестабильной функцией почек, получающих нестероидные противо-воспалительные средства, после начала применения препарата возможно снижение их эффективности и дальнейшее ухудшение функции почек. У пациентов с диабетом, получающих инсулинотерапию или другие гипогликемические препараты, возможно развитие гипо- или гипергликемии.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки № 20, №20х2, №30, №30х2 в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.