КСЕНАЗИН (тетрабеназин) (XENAZINE (tetrabenazine))

Лекарство, которое используется для лечения непрhttp://likitoria.kz/goods/xenazine.html оизвольных движений (Хорея) болезни Хантингтона.

Начальный доза должна быть 12,5 мг в день, один раз в первой половине дня. После одной недели доза должна быhttp://likitoria.kz/goods/xenazine.html ть увеличена до 25 мг в день, учитывая как 12,5 мг дважды в день. Дозировочные рекомендации до 50 мг в день.

При температуре не выше 25 °C. Храhttp://likitoria.kz/goods/xenazine.html нить в недоступном для детей месте.

Абай Акколь Аксай Аксу Актау Актобе Алга Алматы Аральск Аркалык Арысь Астана Атбасар Атырау Аягоз Байконыр Балхаш Булаево Державинск Ерейментау Есик Есиль Жанаозен Жанатас Жаркент Жезказган Жем Жетысай Житикара Зайсан Зыряновск Казалинск Кандыагаш Капчагай Караганда Каражал Каратау Каркаралинск Каскелен Кентау Кокшетау Костанай Кульсары Курчатов Кызылорда Ленгер Лисаковск Макинск Мамлютка Павлодар Петропавловск Приозёрск Риддер Рудный Сарань Сарканд Сарыагаш Сатпаев Семей Сергеевка Серебрянск Степногорск Степняк Тайынша Талгар Талдыкорган Тараз Текели Темир Темиртау Туркестан Уральск Усть-Каменогорск Ушарал Уштобе Форт-Шевченко Хромтау Шардара Шалкар Шар Шахтинск Шемонаиха Шу Шымкент Щучинск Экибастуз Эмба

Известных аналогов нет

Препарат для лечения болезни Гентингтона одобрен Министерством Здравоохранения РФ

Препарат для лечения болезни Гентингтона одобрен МЗ РФ

Москва (Россия), 2 февраля 2016 г. — Компания ООО «ФАРМАМОНДО-ВОСТОК» заявила о государственной регистрации лекарственного препарата с международным научным названием — Тетрабеназин (Нормокинезтин ®. таблетки, 25 мг) для коррекции гиперкинетических двигательных нарушений при Болезни Гентингтона.

ООО «ФАРМАМОНДО-ВОСТОК», дочерняя компания швейцарской FarmaMondo SA, получила эксклюзивное право на регистрацию препарата Тетрабеназин, таблетки, 25 мг, в РФ под торговым наименованием Нормокинезтин ®.

Тетрабеназин (Нормокинезтин ® ), одобрен для лечения хореи, связанной с болезнью Гентингтона. Болезнь Гентингтона является редким наследственным неврологическим расстройством, характеризуется развитием двигательных, психических и когнитивных нарушений, а также ряда других расстройств.

Тетрабеназин (Нормокинезтин ® )зарегистрирован в Австрии, Дании, Франции, Германии, Ирландии, Португалии, Великобритании, в некоторых странах восточной Европы, в Казахстане.

Решение Министерства Здравоохранения Российской Федерации о государственной регистрации лекарственного препарата для медицинского применения получено 02.12.2015. Инструкция по медицинскому применению на препарат содержит полный список нежелательных эффектов, предупреждений и противопоказаний.

Тетрабеназин инструкция по применению

автор Артур Шмидт в Вс 11 Май 2014, 14:04

Тетрабеназин ( Tetrabenazin / Nitoman 25 mg ) в упаковке 112 штук цена вместе с доставкой:

1 упаковка - 250 евро
2 упаковки - 245 евро каждая
3 упаковки - 230 евро каждая

Для заказа данного препарата требуется рецепт вашего лечащего врача!

Теперь вы можете заказать препараты у наших представителей в Москве, оплата на месте. При покупке через наших представителей лекарства ценовой категории до 500 евро будет + 5 евро за упаковку, до 1000 евро будет + 10 евро за упаковку. Повышение цен обусловлено тем, что представители приобретают заказанные препараты за свой счет.

Наши представители в Москве:

Способы и сроки доставки следующие:

Обычная почтовая доставка - бесплатная. т.е. все уже включено в стоимость лекарств. В пути около 15-20 дней

Наши контакты в Германии:

Тетрабеназин действует как ингибитор везикулярного переносчика моноаминов (VMAT2). VMAT2 - интегральный политопический белок, который переносит моноамины (в частности, нейромедиаторы серотонин, норадреналин, дофамин и гистамин) из цитозоля клетки в синаптические пузырьки. Угнетение VMAT2 приводит к преждевременной метаболической деградации моноаминов (в частности, дофамина); таким образом, их запасы в ЦНС истощаются.

Показания к применению

Гиперкинетическиедвигательные расстройства при болезни Хантингтона.

Таблетки предназначены для приема внутрь.Терапия должна проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении гиперкинетическихрасстройств. Дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости оттяжести заболевания.

Рекомендованная начальная доза от 12,5 мг от одного до трехраз в день.
Доза может быть увеличена через каждые 3-5 дней на 12,5 мг, до максимальнопереносимой и эффективной дозы, определяемой лечащим врачом.

В большинстве случаев максимальная допустимая дозасоставляет 25 мг 3 раза в день.

В редких случаях максимальная суточная доза может бытьувеличена до 200 мг в день.

В случае если послеприема максимальной дозы лекарственного средства в течение 7 дней улучшения не наступило,лечение необходимо прекратить.

· помрачение сознания, паркинсоноподобный синдром (в больших дозировках);

· беспокойство, бессонница, сонливость, спутанностьсознания, усталость, слабость;

· дисфагия, тошнота, рвота, диарея, запор.

· повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательнымвеществам препарата ;

· одновременное применение с резерпином ;

· наличие гипокинетического/ригидного синдрома (паркинсонизм) ;

· пролактинзависимые новообразования (опухоли гипофиза, молочной железы);

· одновременное применение с ингибиторами МАО;

· беременность и период лактации.

Применение при беременности и в период лактации запрещено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тетмодис нельзя принимать одновременно с резерпином.

Тетмодис усиливаетпризнаки паркинсонизма, уменьшает эффект леводопы.

Не рекомендуется одновременное применение трициклическихантидепрессантов, алкоголя, опиоидов, бета-адреноблокаторов, антигипертензивныхсредств, нейролептических препаратов.

При совместном применении с дезипрамином или ингибиторамиМАО возможно развитие возбуждения ЦНС и гипертензии.

При совместном применении с нейролептиками (галоперидол,хлорпромазин и др.), метоклопрамидом имеется угроза развития выраженногодефицита допамина.

В лабораторных условиях установлено, что тетрабеназинявляется ингибитором CYP2D6 и может повысить концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью CYP2D6.

Симптомы: сонливость, помутнение сознания, потливость, гипотермия,гипотензия.

Таблетки 25 мг, по 112 шт. в белом круглом контейнере для таблеток.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок хранения-3 года.

Инструкция по применению Тетмодис в таблетках

• повышенная чувствительность к активному веществу или

• вспомогательным веществам препарата

• одновременное применение с резерпином

• наличие гипокинетического/ригидного синдрома (паркинсонизм)

• депрессия

• феохромоцитома

• пролактинзависимые новообразования (опухоли гипофиза, молочной железы)

• одновременное применение с ингибиторами МАО

• беременность и период лактации

• препаратты? белсенді затына немесе ?осымша заттарына жо?ары сезімталды?

• резерпинмен бір мезгілде ?олдану

• гипокинетикалы?/сіресу синдромыны? (паркинсонизм) болуы

• депрессия

• феохромоцитома

• пролактинге т?уелді жа?а т?зілімдер (гипофизді?, с?т бездеріні? ісіктері)

• МАО тежегіштерімен бір мезгілде ?олдану

• ж?ктілік ж?не лактация кезе?і

Следующие нежелательные эффекты ранжируются в соответствии с частотой проявления: Очень часто (? 1/10), Часто (?1/100 до < 1/10), Нечасто (?1/1.000 до < 1/100), Редко (? 1/10.000 до < 1/1.000), Очень редко (< 1/10.000)

• депрессия

• помрачение сознания, паркинсоноподобный синдром (в больших дозировках)

• беспокойство, бессонница, сонливость, спутанность сознания, усталость,

• слабость

• гипотония

• дисфагия, тошнота, рвота, диарея, запор

• нарушения сознания

• тяжелые экстрапирамидальные симптомы, включающие напряжение мышц,

• вегетативные дисфункции

• гипертермия

• злокачественный нейролептический синдром (NMS)

• повреждение скелетной мускулатуры

С неизвестной частотой

• дезориентация, нервозность

• атаксия, акатизия, дистония, головокружение, амнезия

• брадикардия, боль в эпигастрии, сухость во рту

• гиперсаливация, раздражительность, ажитация

Мына жа?ымсыз ?серлері пайда болу жиілігіне с?йкес рет т?зеді: ?те жиі (? 1/10), Жиі (?1/100-ден < 1/10 дейін), Жиі емес (?1/1.000-нан < 1/100 дейін), Сирек (? 1/10.000-нан < 1/1.000 дейін), ?те сирек (< 1/10.000)

• депрессия

• сананы? б?лы??ырлануы, паркинсон т?різді синдром (жо?ары дозаларда)

• мазасызды?, ?й?ысызды?, ?й?ышылды?, сананы? шатасуы, шаршау, ?лсіздік

• гипотония

• дисфагия, ж?рек айнуы, ??су, диарея, ішті? ?атуы

• сананы? б?зылыстары

• б?лшы?еттерді? ширы?уын ?оса, ауыр экстрапирамидальді симптомдар,

• вегетативті дисфункциялар

• гипертермия

• ?атерлі нейролептикалы? синдром (NMS)

• ?а??а б?лшы?етіні? за?ымдануы

• ба?дарсызды?, к?йгелектік

• атаксия, акатизия, дистония, бас айналуы, амнезия

• брадикардия, эпигастрийді? ауыруы, ауызды? ??р?ауы

• гиперсаливация, ашуша?ды?, ажитация

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с дефицитом Lapp-лактазы или с мальабсорбцией глюкозы/галактозы Тетмодис противопоказан. Тетмодис проявляет ряд дозозависимых побочных действий, таких как, сонливость, депрессия, проявление гиперкинетического/ригидного синдрома (паркинсонизм). В таких случаях доза препарата должна быть снижена или препарат отменить, если побочные действия остаются. По крайней мере, за 14 дней до начала терапии Тетмодисом необходимо исключить ингибиторы МАО.

Нет никакой информации относительно безопасности и эффективности антидепрессантов, включая ингибиторы МАО в лечении депрессии, вызванной Тетмодисом. У пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует принимать с особой осторожностью. В редких случаях при применении Тетмодиса, так же как при внезапном его прекращении, может развиться злокачественный нейролептический синдром, который проявляется, чаще всего, в самом начале приема препарата, либо при смене дозировки, или при долговременном применении лекарственного средства. Основными симптомами данного синдрома являются спутанность или угнетение сознания, генерализованная мышечная ригидность, гипертермия, вегетативная дисфункция (профузное потоотделение, нарушения сердечного ритма, одышка и колебания артериального давления), повышенный уровень креатининфосфокиназы.

Если есть подозрение на злокачественный нейролептический синдром необходимо прекратить прием препарата и предпринять соответствующее лечение. Тетмодис может вызвать депрессию. При развитии первых признаков депрессии прием препарата необходимо немедленно прекратить. Депрессия может быть глубокой и возможность самоубийства должна быть учтена. Нет никакой информации относительно безопасности антидепрессивных лекарственных средств в лечении депрессии, вызванной Тетмодисом.

Тетмодис может вызвать признаки паркинсонизма, которые замечаются более часто в пожилом возрасте и в относительно низких дозах. Индуцированные леводопой дискинетические хореяподобные двигательные нарушения должны лечиться путем уменьшения дозы леводопы, а не тетрабеназином, так как последние усиливает признаки паркинсонизма. Тетмодис приводит к удлинению интервала QTс. Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении препарата с другими лекарственными средствами, увеличивающими интервал QTс, и для пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QTс, а также при наличии в анамнезе сердечных аритмий.

Адекватных, контролируемых исследований у детей не проводилось. Лечение детей данным препаратом не рекомендуется.

Беременность и лактация

Нет никаких данных относительно безопасности применения тетрабеназина во время беременности, в связи с этим Тетмодис нельзя принимать во время беременности. Прием Тетмодиса во время кормления грудью противопоказан. Но в случае, если лечение препаратом необходимо, то следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Необходимо предупредить пациентов о том, что Тетмодис может стать причиной сонливости, ортостатической гипотензии, помрачения сознания, бессознательного состояния, поэтому работоспособность при деятельности, которая требует повышенного внимания, может быть нарушена (например, способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами).

Сирек, т??ым ?уалайтын галактозаны к?тере алмаушылы?ы, Lapp-лактаза тапшылы?ы немесе глюкоза/галактоза мальабсорбциясы бар емделушілерге Тетмодис ?арсы к?рсетілімді. Тетмодис ?й?ышылды?, депрессия, гиперкинетикалы?/сіресу синдромыны? (паркинсонизм) білінуі сия?ты доза?а т?уелді жа?ымсыз ?серлер ?атарын тудырады. М?ндай жа?дайларда препаратты? дозасы т?мендетілуі тиіс немесе, егер, жа?ымсыз ?серлер ?лі де ?алса, препаратты то?тату керек. Тетмодиспен емдеу бастал?ан?а дейін кемінде 14 к?н б?рын МАО тежегіштерін то?тату ?ажет.

Тетмодис тудыр?ан депрессияны емдеуде МАО тежегіштерін ?оса, антидепрессанттарды? ?ауіпсіздігі мен тиімділігіне ?атысты еш?андай а?парат жо?. Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде препаратты аса са?ты?пен ?абылдау керек. Сирек жа?дайларда Тетмодисті ?олдан?анда, оны кенеттен то?тат?анда?ы сия?ты, ?атерлі нейролептикалы? синдром дамуы м?мкін, ол к?бінесе препаратты ?абылдауды? е? басында немесе дозасын ?згерткенде немесе д?рілік затты ?за? уа?ыт ?олдан?анда білінуі м?мкін. Б?л синдромны? негізгі белгілері сананы? шатасуы немесе б?се?деуі, жайыл?ан б?лшы?ет сіресуі, гипертермия, вегетативтік дисфункция (?атты терше?дік, ж?рек ыр?а?ыны? б?зылуы, ентігу ж?не артериялы? ?ан ?ысымыны?ауыт?уы), креатининфосфокиназа де?гейіні? жо?арылауы болып табылады.

Егер ?атерлі нейролептикалы? синдром?а к?дік болса, препаратты ?абылдауды то?тату ж?не с?йкесінше ем ?абылдау ?ажет. Тетмодис депрессия тудыруы м?мкін. Депрессияны? ал?аш?ы белгілері дамы?ан кезде препаратты ?абылдауды дереу то?тату ?ажет. Депрессия тере? болуы м?мкін ж?не ?з-?зіне ?ол ж?мсау м?мкіндігі де ескерілуі тиіс. Тетмодис тудыр?ан депрессияны емдеудегі депрессия?а ?арсы д?рілік заттарды? ?ауіпсіздігіне ?атысты еш?андай а?парат жо?. Тетмодис паркинсонизм белгілерін тудыруы м?мкін, ол к?біне егде жаста?ыларда ж?не салыстырмалы т?рдегі т?менгі дозаларында жиі бай?алады.

Леводопа индукцияла?ан дискинетикалы? хорея т?різді ?имыл-?оз?алыс б?зылыстары тетрабеназинмен емес, леводопаны? дозасын азайту ар?ылы емделуі тиіс, ?йткені со??ысы паркинсонизм белгілерін к?шейтеді. Тетмодис QTс аралы?ыны? ?заруына алып келеді. Препаратты QTс аралы?ын ?зартатын бас?а д?рілік заттармен бірге ж?не туа біткен ?зар?ан QTс аралы?ы синдромымен емделушілерге ?олдан?анда, сондай-а? сыртарт?ыда ж?рек аритмиялары бар болса, са? болу ?сынылады.

Балаларда талап?а сай ба?ылан?ан зерттеулер ж?ргізілген жо?. Балаларды б?л препаратпен емдеу ?сынылмайды.

Ж?ктілік ж?не лактация

Тетрабеназинді ж?ктілік кезінде ?олдануды? ?ауіпсіздігіне ?атысты еш?андай м?лімет жо?, со?ан байланысты Тетмодисті ж?ктілік кезінде ?абылдау?а болмайды. Тетмодисті бала емізу кезінде ?абылдау ?арсы к?рсетілімді. Біра? егер, препаратпен емдеу ?ажет болса, бала емізуді то?тату ?ажет.

Д?рілік затты? к?лік ??ралын немесе ?ауіптілігі зор механизмдерді бас?ару ?абілетіне ?сер ету ерекшеліктері

Емделушілерге, Тетмодисті? ?й?ышылды??а, ортостатикалы? гипотензия?а, сананы? б?лы??ырлануына, естен тану?а себеп болуы м?мкін, сонды?тан жо?ары назар аударуды ?ажет ететін ?ызмет т?рлері кезіндегі ж?мыс?а ?абілеттілік б?зылуы м?мкін екендігін ескерту ?ажет (мысалы, к?лік ??ралын немесе бас?а ?ауіптілігі зор механизмдерді бас?ару ?абілеті).

Таблетки предназначены для приема внутрь. Терапия должна проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении гиперкинетических расстройств. Взрослые:

Дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания. Рекомендованная начальная доза от 12,5 мг от одного до трех раз в день. Доза может быть увеличена через каждые 3-5 дней на 12,5 мг, до максимально переносимой и эффективной дозы, определяемой лечащим врачом. В большинстве случаев максимальная допустимая доза составляет 25 мг 3 раза в день. В редких случаях максимальная суточная доза может быть увеличена до 200 мг в день. В случае если после приема максимальной дозы лекарственного средства в течение 7 дней улучшения не наступило, лечение необходимо прекратить.

Специальные исследования безопасности и эффективности у пожилых пациентов не проводились. Клинический опыт показывает, что у данной категории больных препарат должен применяться в уменьшенной дозе. У таких пациентов часто встречаются паркинсоподобные побочные реакции, которые могут быть дозозависимыми.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести рекомендуемая начальная доза препарата должна составлять ? дозы взрослого, рекомендуется медленное титрование дозы. У пациентов с тяжелыми дисфункциями печени исследования не проводились, таким пациентам препарат рекомендуется назначать с особой осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Исследования безопасности и эффективности препарата у пациентов с почечной недостаточностью не проводились.

Таблеткалар ішке ?абылдау?а арнал?ан. Емдеу гиперкинетикалы? б?зылыстарды емдеуде т?жірибесі бар д?рігерді? ?ада?алауымен ж?ргізілуі тиіс. Ересектер:

Дозалау ауруды? ауырлы?ына байланысты жекелей белгіленеді. ?сынылатын бастап?ы дозасы к?ніне бір реттен ?ш ретке дейін 12,5 мг-ден бастап. Дозасын емдеуші д?рігер аны?тайтын е? жо?ар?ы к?терімді ж?не тиімді дозасына дейін, ?р 3-5 к?н сайын 12,5 мг-ге ?л?айту?а болады. К?п жа?дайда е? жо?ар?ы ?ол жетімді дозасы к?ніне 3 рет 25 мг. Сирек жа?дайларда е? жо?ар?ы т?уліктік дозасы к?ніне 200 мг дейін ?л?айтылуы м?мкін. Егер д?рілік затты? е? жо?ар?ы дозасын ?абылда?аннан кейін 7 к?н бойы жа?сару басталмаса, емдеуді то?тату ?ажет.

Егде жаста?ы нау?астарда ?ауіпсіздігі мен тиімділігіне арнайы зерттеулер ж?ргізілген жо?. Клиникалы? т?жірибе б?л санатта?ы нау?астарда препарат азайтыл?ан дозада ?олданылуы тиіс екендігін к?рсетті. М?ндай емделушілерде доза?а т?уелді болуы м?мкін паркинсон т?різді реакциялар жиі кезедеседі.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер

Же?іл ж?не орташа ауырлы? д?режесіндегі бауыр жеткіліксізідгі бар емделушілерге препаратты? ?сынылатын бастап?ы дозасы ересектерді? ? дозасын ??рауы тиіс, дозасын баяу титрлеу ?сынылады. Бауыр ?ызметіні? ауыр б?зылулары бар емделушілерде зерттеулер ж?ргізілген жо?, м?ндай емделушілерге препаратты аса са?ты?пен та?айындау ?сынылады.

Б?йрек жеткіліксіздігі бар емделушілер

б?йрек жеткіліксіздігі емделушілерде препаратты? ?ауіпсіздігі мен тиімділігін зерттеулер ж?ргізілген жо?.

Тетмодис нельзя принимать одновременно с резерпином. Тетмодис усиливает признаки паркинсонизма, уменьшает эффект леводопы. Не рекомендуется одновременное применение трициклических антидепрессантов, алкоголя, опиоидов, бета-адреноблокаторов, антигипертензивных средств, нейролептических препаратов. При совместном применении с дезипрамином или ингибиторами МАО возможно развитие возбуждения ЦНС и гипертензии. При совместном применении с нейролептиками (галоперидол, хлорпромазин и др.), метоклопрамидом имеется угроза развития выраженного дефицита допамина.

В лабораторных условиях установлено, что тетрабеназин является ингибитором CYP2D6 и может повысить концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью CYP2D6. Ингибиторы CYP2D6 (например, флуоксетин, пароксетин, тербинафин, моклобемид и хинидин) могут повысить концентрацию активного метаболита дегидратетрабеназина в плазме крови, исходя из этого, одновременный прием их с Тетмодисом возможен только при условии контроля со стороны лечащего врача. В этом случае, возможно, будет необходимо снижение дозы Тетмодиса.

С особой осторожностью Тетмодис следует принимать одновременно с препаратами, увеличивающими интервал QTc, в особенности с антипсихотическими средствами (хлорпромазин, тиоридазин), фторхинолонами (гатифлоксацин, моксифлоксацин) и антиаритмическими препаратами класса IA и классы III (хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол).

Тетмодисті резерпинмен бір мезгілде ?абылдау?а болмайды. Тетмодис паркинсонизм белгілерін к?шейтеді, леводопаны? ?серін азайтады. Трициклды? антидепрессанттарды, алкогольді, апиындарды, бета-адреноб?гегіштерді, гипертензия?а ?арсы д?рілерді, нейролептикалы? препараттарды бір мезгілде ?олдану ?сынылмайды. Дезипраминмен немесе МАО тежегіштерімен бірге ?олдан?анда, ОЖЖ ?озуы ж?не гипертензия даму м?мкін.

Нейролептиктермен (галоперидол, хлорпромазин ж?не бас?а), метоклопрамидпен бірге ?олдан?анда ай?ын допамин тапшылы?ы даму ?аупі бар.Зертхана жа?дайларында, тетрабеназин CYP2D6 тежегіші болып табылатыны ж?не CYP2D6 к?мегімен метаболизденетін д?рілік заттарды? концентрациясын арттыруы м?мкін екендігі аны?талды. CYP2D6 тежегіштері (мысалы, флуоксетин, пароксетин, тербинафин, моклобемид ж?не хинидин) белсенді метаболиті дегидратетрабеназинні? ?ан плазмасында?ы концентрациясын арттыруы м?мкін, осы?ан байланысты, оларды Тетмодиспен бір мезгілде тек емдеуші д?рігер тарапынан ба?ылау?а алын?ан жа?дайда ?ана ?абылдау?а болады. Б?л жа?дайда, Тетмодисті? дозасын т?мендету ?ажет болуы м?мкін.

Тетмодисті QTc аралы?ын ?зартатын препараттармен, ?сіресе антипсихотикалы? д?рілермен (хлорпромазин, тиоридазин), фторхинолондармен (гатифлоксацин, моксифлоксацин) ж?не аритмия?а ?арсы IA ж?не III класс препараттарымен бір мезгілде (хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол) аса са?ты?пен ?олдану керек.

Тетрабеназин имеет низкую и неустойчивую биодоступность. Активно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основным метаболитом является гидрокситетрабеназин, который образуется путем редукции. В моче обнаруживается лишь незначительное количество неизмененного тетрабеназина. Таким образом, гидрокситетрабеназин при высвобождении церебральных аминов должен быть таким же активным, как и тетрабеназин, предположительно это и является терапевтически активной преобладающей субстанцией.

Особая группа населения

Печеночная недостаточность. При недостаточности функции печени легкой и средней степени тяжести удлиняется экспозиция и период полувыведения тетрабеназина и гидрокситетрабеназина. Применение тетрабеназина при тяжелой недостаточности функции печени не изучалось.

Тетрабеназинні? биожетімділігі т?мен ж?не т?ра?сыз. Бауыр ар?ылы бірінші ?ткенде белсенді метаболизденеді. Негізгі метаболиті гидрокситетрабеназин болып табылады, ол редукция жолымен т?зіледі. Несепте тек ?згермеген тетрабеназинні? аз?антай м?лшері ?ана аны?талады. Осылайша, церебральді аминдерді босатып шы?аруда гидрокситетрабеназин де тетрабеназин сия?ты белсенді болуы тиіс, шамамен ал?анда б?л белсенділігі басым субстанциясы болып табылады.

Т?р?ындарды? ерекше тобы:

Бауыр жеткіліксіздігі. Ауырлы?ы же?іл ж?не орташа д?режедегі бауыр ?ызметі жеткіліксіздігінде тетрабеназин мен гидрокситетрабеназинні? экспозициясы мен жартылай шы?арылу кезе?і ?зарды. Тетрабеназинні? бауыр ?ызметіні? ауыр жеткіліксіздігінде ?олданылуы зерттелген жо?.

Центральное действие Тетмодиса сходно с резерпином. В отличии от последнего, препарата обладает незначительной периферической активностью и меньшей продолжительностью действия. Тетрабеназин влияет на метаболизм биогенных аминов: допамина, серотонина и норадреналина в мозге. Тетрабеназин снижает поступление моноаминов в пресинаптическую мембрану нейронов центральной нервной системы. Это приводит к уменьшению количества моноаминов в головном мозге, включая допамин, следствием чего является гипокинез, приводящий к снижению степени тяжести хореи. Тетрабеназин истощает запасы моноаминов в синаптических нервных окончаниях за счет ингибирования везикулярного транспортера моноаминов (VMAT2).

Известны два везикулярных транспортера моноаминов: VMAT1 и VMAT2. VMAT2 транспортирует моноамины на периферии и в центральные нейроны, VMAT1 регулирует транспорт моноаминов в периферических хромаффинных тканях. Тетрабеназин имеет большую структурную близость к VMAT2, чем к VMAT1, поэтому обладает меньшей периферической активностью. Продолжительность действия колеблется от 16 до 24 часов.

Тетмодисті? орталы?ты? ?сері резерпинмен ??сас. Со??ы препарат?а ?ара?анда, болымсыз шеткергі белсенділігі бар ж?не ?сер ету ?за?ты?ы аз. Тетрабеназин биогендік аминдер: допаминні?, серотонин мен мида?ы норадреналинні? метаболизміне ?сер етеді. Тетрабеназин моноаминдерді? орталы? ж?йке ж?йесі нейрондарыны? пресинаптикалы? жар?а?шасына т?суін т?мендетеді. Б?л допаминді ?оса, мида?ы моноаминдер м?лшеріні? азаюына алып келеді, оны? салдары хореяны? ауырлы? д?режесіні? т?мендеуіне алып келетін гипокинез болып табылады. Тетрабеназин моноаминдерді? (VMAT2) везикулярлы транспортерін тежеуі есебінен синаптикалы? ж?йке ?штарында?ы моноаминдер ?орын тауысады.

Моноаминдерді? екі везикулярлы транспортері белгілі: VMAT1 ж?не VMAT2. VMAT2 моноаминдерді шеткергі ж?не орталы? нейрондар?а тасымалдайды, VMAT1 моноаминдерді? шеткергі хромаффиндік тіндердегі тасымалын реттейді. Тетрабеназин VMAT1-ге ?ара?анда, ??рылымы жа?ынан VMAT2-ге ?те ??сас, сонды?тан шеткергі белсенділігі т?мен. ?сер ету ?за?ты?ы действия 16-дан 24 са?ат?а дейін ауыт?ып т?рады.

По 112 таблеток в белом круглом контейнере для таблеток из высокоплотного полиэтилена (HDPE) с защитной от детей и различных манипуляций закручивающейся крышкой из полипропилена (РР) с интегрированным высушивающим веществом. По 1 контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона коробочного.

Интеграциялан?ан ??р?ат?ыш заты бар, балалардан ж?не т?рлі манипуляциялардан ?ор?айтын полипропиленнен (РР) жасал?ан б?ралатын ?а?па?ы бар, ты?ызды?ы жо?ары полиэтиленнен (HDPE) жасал?ан таблеткалар?а арнал?ан а? д??гелек контейнерде 112 таблеткадан. 1 ??тыдан мемлекеттік ж?не орыс тілдеріндегі медицинада ?олданылуы ж?ніндегі н?с?аулы?пен бірге ?орапты? картоннан жасал?ан п?шкеге салады.