ЦЕФТРИАКСОН-КМП (CEFTRIAXONE-KMP)

цефтриаксон — антибиотик цефалоспоринового ряда III поколения. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Препарат активен в отношении грамположительных аэробов — Streptococcus групп A, B, C, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. epidermidis; грамотрицательных аэробов — Enterobacter spp. Еsсhеrісhіа соlі, Наеmорhіlus іnfluеnzае, Н. раrаinfluеnzае, Klеbsіеllа sрр. (включая K. рnеumonіае), Moraxella catarrhalis, Моrganеllа mоrgаnіі, Nеіssеrіа gоnоrrhоеаhttp://likitoria.kz/goods/tseftriakson_kmp_60045.html е, N. meningitidis, Рrоteus mіrаbіlіs, Рroteus vulgaris, Рrоvіdеnсіа sрр. Sаlmоnеllа sрр. (в том числе S. tурhі), Sеrrаtіа sрр. (включая S. mагсеsсеns), ShigеIIа sрр. Yеrsіnіа sрр. (в том числе Y. еntеrосоlіtіса), Тrероnеmа раllіdum, Citrobacter spp. Aeromonas spp. Acinetobacter spp.; анаэробов — Actinomyces, Васtеrоіdеs sрр. (включая некоторые штаммы В. frаgіlіs), СIоstrіdіum spp. (однако большинство штаммов С. difficile резистентны), Рерtососсus sрр. Рерtоstrерtососсus sрр. Fusоbасtеrіum sрр. (включая F. mоrtіfеrum и F. vаrіum).Фармакокинетика. После в/м введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность — почти 100%. Cmax в плазме крови достигается через 1,5 ч. Обратимо связывается с альбуминами плазмы крови (85–95%). Препарат длительно находится в организме. Минимальные противомикробные концентрации определяются в крови в течение

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:•ЛОР-органов, дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);•кожи и мягких тканей (в том числе стрептодермия);•мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, гинекологические инфекции, неосложнеhttp://likitoria.kz/goods/tseftriakson_kmp_60045.html нная гонорея);•органов брюшной полости (желчевыводящих путей и ЖКТ, перитонит);•сепсис и бактериальная септицемия; инфекции костей (остеомиелит) и суставов; бактериальный менингит и эндокардит; мягкий шанкр, сифилис, болезнь Лайма; тиф; сальмонеллез; инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом и для профилактики послеоперационных гнойно-септических осложнений.

вводят в/м и в/в. Следует использовать только свежеприготовленные р-ры.Для в/м введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в таких соотношениях: 0,5 г растворяют в 2 мл воды, 1 г — в 3,5 мл воды. В/м инъекции проводят глубоко в наружный верхний квадрант большой ягодичной мышцы. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Для устранения болезненностиhttp://likitoria.kz/goods/tseftriakson_kmp_60045.html в месте инъекции возможно применение 1% р-ра лидокаина.Для в/в введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций (0,5 г растворяют в 5 мл, 1 г — в 10 мл растворителя). Вводят в/в медленно (в течение 2–4 мин). Для в/в инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл р-ра, не содержащего ионов кальция (р-р натрия хлорида 0,9%, 5% р-р глюкозы или 10% р-р левулезы). В дозе

повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбопенемам, I триместhttp://likitoria.kz/goods/tseftriakson_kmp_60045.html р беременности, период кормления грудью (на время лечения прекращают), печеночно-почечная недостаточность.

относительно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны:со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит;аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, эозинофилиhttp://likitoria.kz/goods/tseftriakson_kmp_60045.html я; редко — отек Квинке;со стороны системы крови — гипопротромбинемия;со стороны мочевыделительной системы — интерстициальный нефрит;эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием, — кандидоз;местные реакции — флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

с осторожностью следует применять препарат у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей, пациентов, склонных к аллергическим реакциям.Пожилым и ослаhttp://likitoria.kz/goods/tseftriakson_kmp_60045.html бленным больным может потребоваться назначение витамина К.При АГ и нарушении водно-электролитного баланса необходимо контролировать уровень натрия в плазме крови.

химически несовместим с другими антимикробными средствами в одном объеме.Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВП, сульфинпиразон), пhttp://likitoria.kz/goods/tseftriakson_kmp_60045.html овышается риск развития кровотечений. По этой же причине при сочетанном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.При одновременном применении с петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксического действия.

при длительном применении цефтриаксона в высоких дозах возможно изменение клеточного состава крови (лейкопения, нейтропеhttp://likitoria.kz/goods/tseftriakson_kmp_60045.html ния, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).Лечение симптоматическое. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны.

Абай Акколь Аксай Аксу Актау Актобе Алга Алматы Аральск Аркалык Арысь Астана Атбасар Атырау Аягоз Байконыр Балхаш Булаево Державинск Ерейментау Есик Есиль Жанаозен Жанатас Жаркент Жезказган Жем Жетысай Житикара Зайсан Зыряновск Казалинск Кандыагаш Капчагай Караганда Каражал Каратау Каркаралинск Каскелен Кентау Кокшетау Костанай Кульсары Курчатов Кызылорда Ленгер Лисаковск Макинск Мамлютка Павлодар Петропавловск Приозёрск Риддер Рудный Сарань Сарканд Сарыагаш Сатпаев Семей Сергеевка Серебрянск Степногорск Степняк Тайынша Талгар Талдыкорган Тараз Текели Темир Темиртау Туркестан Уральск Усть-Каменогорск Ушарал Уштобе Форт-Шевченко Хромтау Шардара Шалкар Шар Шахтинск Шемонаиха Шу Шымкент Щучинск Экибастуз Эмба

пор. д/п ин. р-ра 1 г фл. 1000 мг / 1 шт.

Цефтриаксон – инструкция по применению, состав

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - пачки картонные.

Цефалоспорин III поколения

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив в отношении β-лактамаз большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробных бактерий: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marсescens), Pseudomonas aeruginosa (отдельные штаммы); анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Shigella spp. Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону. Многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков (в т.ч. Enterococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.

Всасывание и распределение

После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%. После в/м введения C_max достигается через 2-3 ч, при в/в введении - в конце инфузии.

При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 мг и 1 г C_max в плазме крови составляет 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соответственно, при в/в введении в дозе 500 мг, 1 г и 2 г - 82 мкг/мл, 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.

Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83–95%.

V_d составляет 5.78-13.5 л (0.12-0.14 л/кг), у детей - 0.3 л/кг.

Т_1/2 составляет 6-9 ч. Плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32-0.73 л/ч.

У взрослых пациентов течение 48 ч 50-60% препарата выводится почками в неизмененном виде, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных детей почками выводится около 70% препарата.

У новорожденных и у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 75 лет), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т_1/2 значительно увеличивается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе при КК 0-5 мл/мин, Т_1/2 составляет 14.7 ч; при КК 5-15 мл/мин - 15.7 ч; при КК 16-30 мл/мин - 11.4 ч; при КК 31-60 мл/мин - 12.4 ч.

У детей с менингитом Т_1/2 после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 ч.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);

— заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

— инфекции костей и суставов;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);

— бактериальный менингит;

— мягкий шанкр;

— болезнь Лайма (боррелиоз);

— брюшной тиф;

— сальмонеллез и сальмонеллоносительство;

— инфицированные раны и ожоги.

Профилактика послеоперационной инфекции.

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Препарат вводят в/м и в/в (струйно или капельно).

Для взрослых и детей старше 12 лет доза составляет 1-2 г 1 раз/сут или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза - 4 г.

Для новорожденных (до возраста 2 недели) доза составляет 20-50 мг/кг/сут.

Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У детей c массой тела 50 кг и более применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 4 г. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.

Для лечения гонореи доза составляет 250 мг в/м, однократно.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений вводят однократно в дозе 1-2 г (в зависимости от степени опасности инфицирования) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

Детям при инфекции кожи и мягких тканей препарат назначают в суточной дозе 50-75 мг/кг массы тела 1 раз/сут или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях другой локализации - в дозе 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут.

При среднем отите препарат вводят в/м в дозе 50 мг/кг массы тела, но не более 1 г.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин). в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

Правила приготовления и введения инъекционных растворов

Инъекционные растворы следует готовить непосредственно перед применением.

Для приготовления раствора для в/м инъекций 500 мг препарата растворяют в 2 мл, а 1 г препарата - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодичную мышцу.

Для приготовления раствора для в/в инъекций 500 мг препарата растворяют в 5 мл, а 1 г препарата - в 10 мл стерильной воды для инъекций. Инъекционный раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.

Для приготовления раствора для в/в инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальций: 0.9% раствора натрия хлорида, 5-10% раствор декстрозы (глюкозы), 5% раствор левулозы. Препарат в дозе 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, нарушение функции почек, глюкозурия, гематурия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), дисбактериоз, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитическая анемия.

Со стороны свертывающей системы крови: носовые кровотечения, увеличение (уменьшение) протромбинового времени.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, экссудативная многоформная эритема, лихорадка, озноб, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, бронхоспазм.

Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидоз).

Местные реакции: при в/в введении - флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м введении - болезненность в месте введения.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат новорожденным детям с гипербилирубинемией, недоношенным детям, при почечной и/или печеночной недостаточности, НЯК, энтерите или колите, связанном с применением антибактериальных препаратов, при беременности, в период лактации.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При выраженных нарушениях функции печени необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.

При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

При выраженных нарушениях функции почек. а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.

При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактического шока и необходимость проведения соответствующей неотложной терапии.

В исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон (подобно другим цефалоспоринам) способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

При сочетании почечной недостаточности тяжелой степени и тяжелой печеночной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение терапии Цефтриаксоном и проведение симптоматического лечения.

Пожилым и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.

Во время лечения противопоказано употребление алкоголя, т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Для выведения препарата из организма гемодиализ неэффективен. При наличии клинических проявлений передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

При совместном применении с НПВС и другими антиагрегантами повышается вероятность возникновения кровотечений.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.

Препарат несовместим с этанолом.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.