Тримигрен инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства

Тримигрен - специфический селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5НТ1D), не влияет на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5НТ2-5НТ7). Рецепторы 5НТ1D расположены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы составляет 14-21%, общий объем распределения - 170 л (2.4 л/кг). Время достижения максимальной концентрации 0,5 часа. Среднее значение максимальной концентрации 23,2 нг/мл. Препарат метаболизируется путем окисления при участии моноаминооксидаз (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1- и 5-НТ2-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Период полувыведения - 1,5 ч.
Плазменный клиренс - 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин; внепочечный клиренс - 40% после приема внутрь. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов - свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.

Показания к применению:
Тримигрен применяется для купирования приступов мигрени (особенно сопровождающихся рвотой) с аурой или без нее.

Способ применения:
Тримигрен применять ректально, по 1 суппозиторию при возникновении приступа мигрени.Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то для купирования этого же приступа повторно принимать препарат не следует. Однако препарат можно применять для купирования последующих приступов мигрени. Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч. Максимальная доза суматриптана не должна превышать 300 мг в течение 24-часового периода.

Побочные действия:
При применении препарата Тримигрен могут возникнуть такие побочные действия: боль, ощущение жара или покалывания, чувство сдавления или тяжести. Эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло.
Приливы, головокружение, слабость, усталость, сонливость обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, преходящее повышение артериального давления (наблюдающееся вскоре после приема суматриптана). Редко - нарушениях сердечного ритма, преходящих изменениях ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий. Иногда развивается синдром Рейно.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, ишемический колит (но связь этих побочных эффектов с суматриптаном не установлена); дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.
Со стороны ЦНСи органов чувств: головокружение, редко судорожные приступы. Иногда после приема суматриптана отмечается диплопия, мелькание перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения. Крайне редко развивается частичная преходящая потеря зрения.
Однако следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени.
Реакции повышенной чувствительности. Варьируют от кожных проявлений (сыпь, крапивница, зуд, эритема) до редких случаев анафилаксии.
Со стороны лабораторных показателей: незначительные изменения активности «печеночных» трансаминаз.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Тримигрен являются: гиперчувствительность к любому компоненту препарата; гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени; ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в том числе инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала), а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС; окклюзионные заболевания периферических сосудов; инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т. ч. в анамнезе); неконтролируемая артериальная гипертензия; прием одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид); применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов; выраженное нарушение функции печени и/или почек; возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность не установлена); беременность и период лактации.
С осторожностью: контролируемая артериальная гипертензия; заболеваниями, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени); эпилепсия и любые состояния со снижением порога судорожной готовности); у пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам).

Беременность :
Во время беременности противопоказано применение препарата Тримигрен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не отмечено взаимодействие суматриптана с пропранололом, флюнаризином, пизотифеном и этиловым спиртом. При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через б часов после приема суматриптана. Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, а также cуматриптаном и препаратами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после приема суматриптана и препаратов из группы СИОЗС. В случае одновременного назначения суматриптана и СИОЗС следует тщательно контролировать состояние пациента.

Передозировка :
Симптомы передозировки Тримигрена. усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение - симптоматическое. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме крови.

Условия хранения:
Список Б. В сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 20°С.

Форма выпуска:
Суппозитории ректальные Тримигрен 25 мг и 50 мг. Суппозитории по 1,2,3 или 5 штук помещают в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку по 1, 2,3,5 суппозиториев или две контурные ячейковые упаковки по 5 суппозиториев вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата в картонной пачке.

Состав :
В 1 суппозитории Тримигрен содержится 25 мг или 50 мг суматриптана (в виде суматриптана сукцината) в качестве активного вещества и вспомогательное вещество - витепсол.

Дополнительно :
Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа.
Нельзя использовать в профилактических целях. Как и при применении других противомигренозных средств, при назначении суматриптана у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных осложнений (инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения). Суматриптан не следует назначать пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Хотя проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов, в очень редких случаях у них развиваются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. После приема суматриптана могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная, как с самим заболеванием, так и с приемом суматриптана, поэтому они должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.

СУМАМИГРЕН - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, лак оранжево-желтый (Е110).

2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Противомигренозный препарат. Специфический селективный агонист серотониновых 5HT_1D -рецепторов, не влияет на другие подтипы 5HT-серотониновых рецепторов. Серотониновые 5HT_1D -рецепторы расположены преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Суматриптан ингибирует активность тройничного нерва. Оба указанных эффекты лежат в основе противомигренозного действия препарата. Клинический эффект отмечается через 30 мин после приема препарата внутрь.

При приеме препарата внутрь суматриптан быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом через 45 мин в плазме достигается 70% от С_max. При приеме препарата в дозе 100 мг С_max составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 14% за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания.

Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.

Биотрансформируется под действием МАО типа А. Главным метаболитом является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий активностью в отношении серотониновых 5НТ₁ - и 5НТ₂ -рецепторов.

T_1/2 составляет 2 ч. Основной метаболит суматриптана выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата. Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

— купирование острых приступов мигрени с аурой или без нее.

Таблетки принимают внутрь целиком, запивая водой.

Рекомендуемая разовая доза составляет 50 мг (1 таб.), в некоторых случаях может потребоваться применение препарата в более высокой дозе 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то препарат не следует назначать повторно для купирования продолжающегося приступа. Препарат можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если симптомы уменьшились или прошли, а затем возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч. Максимальная доза препарата составляет 300 мг в течение 24 ч.

Со стороны организма в целом: боль, ощущения жара, покалывания, чувство сдавления или тяжести (обычно преходящие, но могут быть интенсивными и возникать в различных частях тела, в т.ч. в грудной клетке или в горле); возможны также приливы, головокружение, ощущение слабости, чувство усталости, сонливости (обычно слабо или умеренно выражены, носят преходящий характер).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, тахикардия, транзиторное повышение АД; редко - нарушения ритма, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, спазм коронарных артерий, инфаркт миокарда; в единичных случаях - синдром Рейно.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ишемический колит (связь этих явлений с приемом суматриптана точно не установлена); ощущение дискомфорта в животе, дисфагия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головокружение; редко - приступы судорог (в ряде случаев наблюдались у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к развитию судорог); иногда - диплопия, скотома, нистагм, снижение остроты зрения; крайне редко - частичная преходящая потеря зрения (следует учитывать, что нарушения зрения могут быть связаны с приступом мигрени).

Аллергические реакции: сыпь, зуд, эритема, крапивница; в единичных случаях - анафилактические реакции.

— гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;

— ИБС (в т.ч. стенокардия Принцметала, инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз), а также наличие симптомов, позволяющих предположить ИБС;

— окклюзионные заболевания периферических артерий;

— инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);

— неконтролируемая артериальная гипертензия;

— выраженные нарушения функции печени;

— выраженные нарушения функции почек;

— одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин или его производные (в т.ч. метисегрид);

— одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст пациентов до 18 лет и старше 65 лет;

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, с заболеваниями, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (нарушения функции печени или почек), при эпилепсии (в т.ч. любые состояния со снижением порога судорожной готовности), при повышенной чувствительности к сульфаниламидам (применение суматриптана может вызвать аллергические реакции различной степени тяжести; от кожных до анафилактических реакций.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Сумамигрен следует назначать только в том случае, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Применять препарат следует как можно раньше после начала приступа, хотя он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа.

Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени.

При назначении Сумамигрена пациентам с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития цереброваскулярных осложнений (инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения).

Сумамигрен не следует назначать пациентам с предполагаемым заболеваниям сердца без предварительного обследования. Эта категория пациентов включает женщин в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, пациенты с факторами риска развития ИБС. Применение препарата возможно только после исключения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Если на фоне применения препарата у таких пациентов развиваются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы и есть основания предполагать ИБС, то необходимо провести соответствующее обследование.

Нельзя превышать рекомендуемые дозы препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне терапии суматриптаном возможно развитие сонливости (как связанной с самим заболеванием, так и с приемом препарата). Поэтому в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Прием суматриптана внутрь в дозе выше 400 мг не вызывало каких-либо дополнительных побочных эффектов.

Лечение: в случае передозировки следует наблюдать больного в течение 10 ч, проводя симптоматическую терапию по мере необходимости.

Не отмечено лекарственного взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.

При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин, а препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не ранее чем через 6 ч после приема суматриптана.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.

Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после одновременного приема суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (такая комбинация не рекомендуется, а при необходимости применения такой комбинации следует тщательно контролировать состояние пациента).

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Амигренин: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Перед покупкой лекарства АМИГРЕНИН внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату АМИГРЕНИН. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить АМИГРЕНИН, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Противомигренозный препарат. Специфический селективный агонист серотониновых 5HT_1B-1D -рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных), расположенных преимущественно в гладкой мускулатуре стенок кровеносных сосудов головного мозга. Стимуляция 5HT₁ -рецепторов приводит к избирательному сужению сосудов в системе сонных артерий и уменьшению процессов нейрогенного воспаления, не оказывая при этом существенного влияния на церебральный кровоток. Кроме того, экспериментально установлено, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва.

Полагают, что указанные эффекты способствуют снижению выраженности болевого синдрома при мигрени.

Клинический эффект отмечается через 30 мин после перорального приема препарата.

При приеме препарата внутрь суматриптан быстро абсорбируется из ЖКТ, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от С_max. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания составляет в среднем 14%.

Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.

Биотрансформируется с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана.

T_1/2 составляет 2 ч. Основной метаболит суматриптана выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.

— купирование острых приступов мигрени с аурой или без нее.

Амигренин не предназначен для применения с целью профилактики.

Взрослым назначают в разовой дозе 50 мг, в некоторых случаях - 100 мг. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы Амигренина, то препарат не следует назначать повторно для купирования продолжающегося приступа. Если симптомы уменьшились или прошли, а затем возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 2 ч.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи и слизистых оболочек, артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приступ стенокардии, транзиторное повышение АД, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, брадикардия; в единичных случаях - проявления синдрома Рейно.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, чувство усталости; нарушения зрения (диплопия, скотома, снижение остроты зрения).

Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта в животе, дисфагия, тошнота, рвота; редко - ишемический колит, повышение активности ферментов печени.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, эритема, крапивница, анафилаксия.

Прочие: возможны ощущения покалывания, тепла, тяжести, давления или сжатия в различных частях тела, миалгия.

— гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;

— ИБС (в т.ч. стенокардия);

— окклюзионные заболевания периферических артерий;

— неконтролируемая артериальная гипертензия;

— инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);

— выраженные нарушения функции печени;

— одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин или его производные;

— одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст пациентов до 18 лет и старше 65 лет;

— повышенная чувствительность к препарату.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С особой осторожностью следует назначать суматриптан при эпилепсии (в т.ч. при любых состояниях со снижением порога судорожной готовности), а также пациентам с контролируемой артериальной гипертензией.

При назначении Амигренина пациентам с впервые выявленной мигренью или при мигрени, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. Необходимо иметь в виду, что у пациентов с мигренью существует риск развития цереброваскулярных осложнений (в т.ч. инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения).

Препарат не следует назначать пациентам, относящимся к группе риска развития патологии со стороны сердечно-сосудистой системы, без предварительного обследования с целью исключения заболевания. Первые 2-3 приема препарата следует проводить под наблюдением врача (т.к. возможен спазм коронарных артерий).

У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при приеме суматриптана возможно развитие аллергических реакций, которые варьируют от кожных проявлений до анафилактического шока.

При отсутствии эффекта на введение первой дозы следует уточнить диагноз.

Клинический опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен (значительной разницы в фармакокинетике по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдается).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне терапии суматриптаном возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Лечение: в случае передозировки следует наблюдать больного в течение 10 ч, проводя симптоматическую терапию по мере необходимости.

При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Амигренин можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.

Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после одновременного приема суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Не следует одновременно назначать Амигренин и препараты этой группы.

Не следует одновременно назначать Амигренин и препараты лития.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок годности - 2 года.