Категория: Инструкции
Описание и инструкция: к "РИСПОЛЕПТ. р-р д/приема внутрь 1мг/мл 30мл"
Антипсихотическое, нейролептическое. Селективно блокирует серотонинергические 5HT2-, дофаминергические Д2-, альфа-адренергические и гистаминовые H1-рецепторы в ЦНС.
Подавляет бред, галлюцинации, автоматизм, уменьшает чувство страха, ослабляет агрессивность. Угнетает двигательную активность и индуцирует каталепсию.
Шизофрения и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной (бред, галлюцинации), негативной или аффективной симптоматики, поведенческие расстройства у больных с деменцией, мании при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия), поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций.
Гиперчувствительность, кормление грудью, возраст до 15 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница, ажитация, тревога, сонливость, утомляемость, головная боль, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение зрения, экстрапирамидные расстройства, судорожные припадки, поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции.
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, диспепсия,
запор, тошнота, рвота, повышение уровней печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, гипертензия, небольшое понижение нейтрофилов и/или тромбоцитов, гиперволемия, инсульт (в основном у пожилых больных с предрасполагающими факторами).
Со стороны респираторной системы: ринит.
Со стороны мочеполовой системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, приапизм, нарушение сексуальной сферы, недержание мочи.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее диабета у пациентов, получавших терапию рисперидоном (очень редко).
Аллергические реакции: ангионевротический отек, сыпь.
Уменьшает эффект леводопы и других антагонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию в плазме.
Симптомы: сонливость, тахикардия, гипотензия, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы.
Внутрь. Шизофрения: взрослым в первый день — 2 мг в 1 или 2 приема, во второй — 4 мг и на третий день — 6 мг. Затем лечение продолжают в этой же дозе или корректируют ее; оптимальная доза — 4–6 мг/сут. Пожилым больным, а также больным с почечной и печеночной недостаточностью следует начинать с 0,5 мг 2 раза в сутки с постепенным увеличением на 0,5 мг до 1–2 мг 2 раза в сутки. Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза — по 0,25 мг 2 раза в сутки, при необходимости ее увеличивают на 0,25 мг 2 раза в сутки, но не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов — по 0,5 мг 2 раза в сутки (некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки). Биполярные расстройства при маниях: начальная доза — 2 мг/сут в 1 прием, при необходимости ее увеличивают на 2 мг/сут, но не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов — 2–6 мг/сут. Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций массой тела 50 кг и более: начальная доза — 0,5 мг/сут в 1 прием, при необходимости ее увеличивают на 0,5 мг/сут, но не чаще чем через день; оптимальная доза для большинства пациентов — 1 мг/сут (некоторым пациентам показан прием по 0,5 мг/сут или требуется увеличение дозы до 1,5 мг/сут); массой тела менее 50 кг: начальная доза — 0,25 мг/сут в 1 прием, при необходимости ее увеличивают на 0,25 мг/сут, но не чаще чем через день; оптимальная доза для большинства пациентов — 0,5 мг/сут (некоторым пациентам показан прием по 0,25 мг/сут или требуется увеличение дозы до 0,75 мг/сут).
С осторожностью применяют при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердца, инсульте, болезни Паркинсона, эпилепсии.
Срок годности 2 года.
При температуре 15–30 °C. Не замораживать
Сайт не содержит информацию о розничной продаже дистанционным способом, предложений о приобретении дистанционным способом, доставке дистанционным способом и (или) передаче физическому лицу дистанционным способом лекарственных препаратов, наркотических лекарственных препаратов и психотропных лекарственных препаратов, а только приводит информацию о наличии лекарственных средств в организациях, имеющих лицензию на фармацевтическую деятельность. Цены приведны в качестве справочной информации. Информацию о ценах и наличии товаров при их заказе обязательно уточняйте по телефонам аптек.
Фармакологическое действие
Рисперидон является избирательным моноаминергическим антагонистом. Он обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и дофаминергическим D2-рецепторам. Кроме того, рисперидон связывается с α1-адренергическими рецепторами и, в меньшей степени, с Н1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не связывается с холинергическими рецепторами. Несмотря на то, что рисперидон является мощным антагонистом D2-рецепторов, благодаря чему он улучшает позитивные симптомы шизофрении, этот препарат, по сравнению с типичными нейролептиками, в меньшей степени угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию. Благодаря сбалансированному центральному антагонизму в отношении серотониновых и дофаминовых рецепторов рисперидон реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и оказывает терапевтическое действие на негативные и аффективные симптомы шизофрении.
Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает такой же фармакологической активностью, как сам рисперидон. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
У быстрых метаболизаторов клиренс активной антипсихотической фракции и рисперидона составляет 5 и 13,7 л/ч соответственно, а у слабых метаболизаторов — 3,2 и 3,3 л/ч соответственно.
Общие характеристики рисперидона после инъекции пациентам препарата Рисполепт Конста®
При однократном в/м введении препарата Рисполепт Конста® профиль высвобождения рисперидона состоит из небольшой начальной фазы.
Сочетание профиля высвобождения рисперидона и режима дозирования (внутримышечная инъекция 1 раз в 2нед) обеспечивает поддержание в плазме терапевтических концентраций рисперидона. Терапевтические концентрации сохраняются до 4-й — 6-й нед после последней инъекции препарата Рисполепт Конста®. Фаза элиминации завершается примерно через 7–8 нед после последней инъекции.
Рисперидон полностью абсорбируется из суспензии Рисполепт Конста®. Рисперидон быстро распределяется в тканях организма. Vd составляет 1–2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и α1-кислым гликопротеином. Связь с белками плазмы рисперидона составляет 90%, а 9-гидроксирисперидона — 77%. После внутримышечной инъекций препарата Рисполепт Конста® в дозах 25 или 50 мг 1 раз в 2 нед средние значения Cmin и Cmax в плазме активной антипсихотической фракции составляют 9,9–19,2 и 17,9–45,5 нг/мл соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. В длительном применении (12 мес) у пациентов, которым 1 раз в 2 нед вводили препарат Рисполепт Конста® в дозах 25–50 мг, кумуляции рисперидона не наблюдалось. Изучение применения однократной дозы пероральной формы рисперидона показало более высокие концентрации в плазме и уменьшенный клиренс активной антипсихотической фракции на 30% у пожилых пациентов и на 60% у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью находились в норме, но среднее значение свободной фракции в плазме увеличивалось на 35%.
Показания
Лечение и профилактика шизофрении и шизоаффективных расстройств
Противопоказания
– период лактации (грудного вскармливания);
– детский и подростковый возраст до 18 лет;
– повышенная чувствительность к препарату Рисполепт Конста.
Вследствие альфа-адреноблокирующей активности рисперидона у пациентов может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начальный период лечения, в связи с чем рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы /например, AV-блокада, обезвоживание, гиповолемия или цереброваскулярные расстройства). У таких пациентов дозу необходимо повышать постепенно. При продолжении клинически значимой гипотензии необходимо оценить показатель риск/польза дальнейшего лечения препаратом Рисполепт Конста.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Рисполепта Конста пациентам с болезнью Паркинсона (поскольку, теоретически, рисперидон может вызвать обострение этой болезни), а также пациентам с эпилепсией
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата Рисполепт Конста при беременности у человека не изучена.
В экспериментальных исследованиях на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием.
Таким образом, Рисполепт Конста можно применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
У пациентов, которые ранее не получали рисперидон, рекомендуется определить переносимость пероральных лекарственных форм, прежде чем приступать к лечению препаратом Рисполепт Конста.
При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене Рисполепта Конста, а также всех одновременно применяемых антипсихотических препаратов.
При применении классических нейролептиков описаны случаи возникновения злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью функции периферической нервной системы, нарушениями сознания и повышением уровня КФК. В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт Конста (следует учитывать, что после последней инъекции рисперидон присутствует в плазме крови еще в течение 6 недель).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Рисперидон может снижать скорость психических и физических реакций, поэтому в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций
Способ применения и дозы
Рисполепт Конста вводят 1 раз в 2 недели глубоко в/м, используя для этого прилагаемую к шприцу стерильную иглу. Инъекции следует делать попеременно в правую и левую ягодицы. Препарат нельзя вводить в/в!
Взрослым Рисполепт Конста вводят в дозе 25 мг в/м 1 раз в 2 недели. Некоторые пациенты нуждаются в более высоких дозах - 37.5 мг или 50 мг. Максимальная доза не должна превышать 50 мг 1 раз в 2 недели.
В течение 3 недель после первого введения препарата Рисполепт Конста (т.е до начала действия препарата) пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.
Дозу препарата можно повышать не чаще, чем 1 раз в 4 недели. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не раньше, чем через 3 недели после первой инъекции увеличенной дозы.
Пациентам пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг в/м 1 раз в 2 недели. В течение 3 недель после первого введения препарата Рисполепт Конста (т.е до начала действия препарата) пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.
В настоящее время нет данных о применении препарата Рисполепт Конста у пациентов с нарушениями функции печени или почек. Если все же необходимо применение Рисполепта Конста у данной категории пациентов, то в первую неделю рекомендуется принимать внутрь 500 мкг рисперидона 2 раза/сут в форме таблеток или раствора для приема внутрь. В течение второй недели пациент может принимать по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут. Если пациент хорошо переносит пероральную дозу не менее 2 мг, то ему можно вводить в/м 25 мг препарата Рисполепт Конста 1 раз в 2 недели.
Побочные действия
Рисполепт Конста в терапевтических дозах вызывает следующие нежелательные явления:
Часто (>1/100) — увеличение массы тела (на 2,7 кг и более за 1 год), депрессия, повышенная утомляемость и экстрапирамидные симптомы. На фоне приема препарата Рисполепт Конста (в дозах до 50 мг), частота экстрапирамидных симптомов сходна с таковой у пациентов, получавших плацебо.
Редко (>0,1/100) — увеличение массы тела, повышенная раздражительность, нарушения сна, апатия, снижение концентрации внимания, поздняя дискинезия, судорожные припадки, нейролептический злокачественный синдром, нарушения зрения, гипотензия, тахикардия, обморок, кожная сыпь, зуд, периферические отеки, реакция в месте инъекции.
Симптомы гиперпролактинемии, такие как не связанная с родами лактация, аменорея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, нарушения сексуальной функции, нарушение эякуляции, снижение либидо и импотенция.
Гематологические нарушения: увеличение или уменьшение количества лейкоцитов или тромбоцитов, повышение активности печеночных ферментов.
Кроме того, возможны следующие нежелательные явления: бессонница, ажитация, тревога, головная боль, запор, боль в животе, ринит, недержание мочи, приапизм, сонливость, головокружение, диспепсия, тошнота, рвота, нарушения терморегуляции, а также гиперволемия, вызванная полидипсией или синдромом недостаточной секреции АДГ. Во время лечения препаратом Рисполепт Конста иногда возникают нарушения мозгового кровообращения. При лечении препаратом Рисполепт Конста очень редко наблюдается гипергликемия или ухудшение течения сахарного диабета.
Лекарственное взаимодействие
Рисполепт Конста повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, этанола.
Рисполепт Конста может ослаблять действие леводопы и других агонистов допамина.
Установлено, что карбамазепин снижает содержание в плазме активной антипсихотической фракции рисперидона. Сходные эффекты могут вызывать и другие индукторы печеночных ферментов. После отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить дозу препарата Рисполепт Конста.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут снижать концентрации рисперидона в плазме.
При одновременном применении флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.
Фармацевтическое взаимодействие
Рисполепт Конста нельзя смешивать или разводить никакими другими препаратами и жидкостями помимо специального растворителя, содержащегося в упаковке.
Передозировка
При использовании парентеральных форм рисперидона передозировка менее вероятна, чем при применении пероральных форм. При применении пероральных форм возможны следующие симптомы: выраженная сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы; в редких случаях - увеличение интервала QT.
Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержания адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма.
Специфический антидот неизвестен. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы, а также дезинтоксикационную терапию. В случае развития тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов передозировки.
Условия хранения
Препарат следует хранить при температуре от 2° до 8°C в защищенном от света, недоступном для детей месте.
*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников
Вспомогательные вещества: винная кислота, бензойная кислота, натрия гидроксид, вода очищенная.
30 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с градуированной пипеткой - пачки картонные.
100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с градуированной пипеткой - пачки картонные.
Антипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2 - и допаминовым D2 -рецепторам. Cвязывается с α1 -адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H1 -рецепторами и α2 -адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому Рисполепт ® можно назначать независимо от приема пищи.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 -гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон - на 77%.
Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня.
Css 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч.
Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон плюс 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.
У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме оставались без изменений.
Показания к применению препаратаКупирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:
— острой и хронической шизофрении у взрослых и детей от 13 лет;
— аффективных расстройств при различных психических заболеваниях у взрослых и детей от 10 лет;
— поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
— расстройств поведения в случаях, если агрессивное или деструктивное поведение (импульсивность и аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах - в качестве средства вспомогательной терапии у взрослых и детей от 10 лет.
Лечение аутизма у детей от 5 лет и подростков.
Режим дозированияНазначают внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым Рисполепт ® можно назначать 1-2 раза/сут. Начальная доза - 2 мг/сут. На 2-й день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
При применении препарата в дозах более 10 мг/сут не наблюдалось усиления терапевтического эффекта по сравнению с меньшими дозами, при этом возможно появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что не изучена безопасность препарата в дозах более 16 мг/сут, при его назначении не следует превышать эту дозу.
Если требуется дополнительный седативный эффект, то к терапии препаратом Рисполепт ® можно добавить бензодиазепины.
Подросткам старше 13 лет рекомендуется начальная доза 500 мкг 1 раз/сут утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0.5-1 мг/сут до рекомендуемой дозы 3 мг/сут при хорошей переносимости. Безопасность препарата в дозах более 6 мг/сут не изучалась.
Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза/сут.
Данные о применении препарата Рисполепт ® для лечения шизофрении у детей младше 13 лет отсутствуют.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить - по 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией
Рекомендуется начальная доза 250 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличивать по 250 мкг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.
По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз/сут.
Биполярные расстройства при маниях
Взрослым рекомендованная начальная доза препарата - 2-3 мг/сут за 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 ч на 1 мг/сут. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг/сут.
Подросткам и детям старше 10 лет рекомендуется начальная доза 500 мкг 1 раз/сут утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0.5-1 мг/сут до рекомендуемой дозы 2.5 мг/сут при хорошей переносимости. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0.5-6 мг/сут.
Безопасность доз выше 6 мг/сут не изучалась.
Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза/сут.
Данные по применению препарата для лечения биполярных расстройств у детей до 10 лет отсутствуют.
Пациенты с массой тела 50 кг и более: рекомендованная начальная доза препарата – 500 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут.
Пациенты с массой тела менее 50 кг: рекомендованная начальная доза препарата - 250 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 250 мкг 1 раз/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 500 мкг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 250 мкг/сут, тогда как в других случаях требуется увеличение дозы до 750 мкг/сут.
Длительное лечение препаратом Рисполепт ® у подростков необходимо проводить под постоянным контролем врача.
Применение у детей младше 5 не изучалось.
Аутизм у детей и подростков
Дозу препарата Рисполепт ® следует подбирать индивидуально.
Для пациентов с массой тела менее 20 кг рекомендованная начальная доза - 500 мкг/сут, на 4-й день приема эту дозу можно увеличить на 250 мкг/сут. Для пациентов с массой тела 20 кг и более рекомендованная начальная доза - 500 мкг/сут, на 4-й день приема эту дозу можно увеличить на 500 мкг/сут.
Данную дозу следует применять примерно до 14 дня лечения, когда необходимо провести оценку эффективности. Дальнейшее увеличение дозы проводится только в случае отсутствия эффективности. Дозу можно увеличивать с интервалами в 2 недели и более для пациентов с массой тела менее 20 кг на 250 мкг, для пациентов с массой тела 20 кг и более - на 500 мкг/сут.
В клинических исследованиях максимальная суточная доза для пациентов с массой тела менее 20 кг составляла 1.5 мг, для пациентов с массой тела 20 кг и более - 2.5 мг, для пациентов с массой тела более 45 кг - 3.5 мг.
Дозы препарата Рисполепт ® при лечении аутизма у детей (мг/сут)
*для пациентов с массой тела более 45 кг, могут потребоваться более высокие дозы, максимальная изученная доза - 3.5 мг/сут.
Рисполепт ® можно назначать 1 или 2 раза/сут.
Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать суточную дозу 1 раз перед сном или 2 раза/сут.
Если наблюдается стабильная эффективность может быть принято решение постепенно снижать дозу для достижения оптимального баланса эффективности и безопасности.
Применение у детей младше 5 лет не изучено.
Нарушения функции почек и печени
У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышение концентрации свободной фракции рисперидона в плазме крови.
У пациентов с заболеваниями печени и почек начальная и поддерживающая дозы в соответствии с показаниями должны быть уменьшены в 2 раза, увеличение дозы следует проводиться медленнее.
Побочное действиеПобочные эффекты препарата Рисполепт ® в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10 ), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (< 1/10 000).
Инфекции: очень часто - у пациентов пожилого возраста с деменцией - инфекции мочевыводящих путей; часто - назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, у пациентов пожилого возраста с деменцией - пневмония, флегмона, у детей - ринит, гриппоподобные заболевания; нечасто - инфекции уха, вирусные инфекции, фарингит, тонзиллит, бронхит, инфекции глаз, локализованные инфекции, цистит, онихомикоз, акродерматит, бронхопневмония, инфекции дыхательных путей, трахеобронхит.
Психические нарушения: очень часто - бессонница; часто - беспокойство, нервозность, у пациентов пожилого возраста с деменцией - спутанность сознания, у детей - вялость; нечасто - возбуждение, уплощение аффекта, нарушения сна, ослабление либидо, аноргазмия; очень редко - мании.
Со стороны нервной системы: очень часто - паркинсонизм (включая экстрапирамидные расстройства, синдром "зубчатого колеса", акинезию, брадикинезию, гипокинезию, мышечную ригидность), у детей - сонливость, головные боли, седативное действие; часто - акатизия (в т.ч. беспокойство), сонливость, головокружение, седация, тремор, дистония (включая мышечные спазмы, непроизвольные мышечные сокращения, контрактуру мышц, непроизвольные движения глазных яблок, паралич языка), летаргия, постуральное головокружение, дискинезия (включая подергивания мышц, хорею и хореоатетоз), обморок, у пациентов пожилого возраста с деменцией - подавленное состояние, у детей - дизартрия, нарушение внимания, нарушение походки; нечасто - отсутствие реакции на раздражители, нарушение координации, потеря сознания, нарушение речи, гипестезия, нарушение движений, поздняя дискинезия, ишемия мозга, цереброваскулярные нарушения, ЗНС.
Со стороны органов чувств: часто - нарушение остроты зрения, боль в ухе, у пациентов пожилого возраста с деменцией - конъюнктивит; нечасто - шум в ушах, гиперемия конъюнктивы, нарушение зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, отек век, периорбитальный отек, образование корки на краях век, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь, повышение внутриглазного давления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия, снижение АД, у пациентов пожилого возраста с деменцией - преходящая ишемическая атака, инфаркт миокарда, инсульт, у детей - ощущение сердцебиения; нечасто - синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, AV-блокада, блокада правой и левой ножек пучка Гиса, приливы крови; очень редко - фибрилляция предсердий.
Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, заложенность пазух носа, у пациентов пожилого возраста с деменцией - кашель, ринорея, у детей - кашель, ринорея, боль в области гортани и глотки, застой в легких; нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, дисфония, продуктивный кашель, закупорка дыхательных путей, влажные хрипы, нарушение дыхания, отек носа, гипервентиляция; очень редко - синдром апноэ во сне.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, диспепсия, рвота, диарея, слюнотечение, сухость во рту, дискомфорт в желудке, боли в области живота, у пациентов пожилого возраста с деменцией - дисфагия, фекалома; нечасто - энкопрез, гастрит, отек губ, хейлит, аптиализм; очень редко - непроходимость кишечника, панкреатит, желтуха.
Со стороны системы кроветворения: часто - анемия; нечасто - гранулоцитопения; очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: нечасто - гиперчувствительность; очень редко - отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны эндокринной системы: нечасто - гиперпролактинемия, диабетическая кома; очень редко - нарушение секреции АДГ.
Со стороны обмена веществ: часто у пациентов пожилого возраста с деменцией - снижение аппетита, у детей - увеличение аппетита; нечасто - полидипсия, анорексия; редко - диабетический кетоацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, водная интоксикация.
Дерматологические реакции: часто - сыпь, сухость кожи, перхоть, себорейный дерматит, гиперкератоз, у пациентов пожилого возраста с деменцией - эритема, у детей - зуд, акне; нечасто - нарушение пигментации кожи, эритематозные высыпания, папулезные высыпания, генерализованная сыпь, макуло-папулезная сыпь; очень редко - алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли в спине, артралгия, боли в конечностях, у пациентов пожилого возраста с деменцией - нарушения походки, опухание суставов, у детей - миалгия, боли в шее; нечасто - мышечные боли в груди, скованность в суставах, мышечная слабость, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - недержание мочи, у детей - энурез, поллакиурия; нечасто - боль при мочеиспускании; очень редко - задержка мочевыделения.
Со стороны репродуктивной системы: часто - отсутствие эякуляции, у детей - галакторея; нечасто - нарушение менструаций, аменорея, гинекомастия, выделения из влагалища, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, увеличение груди, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция; очень редко - приапизм.
Со стороны обмена веществ: часто - усталость, астения, лихорадка, боли в области грудной клетки, у пациентов пожилого возраста с деменцией - периферический отек, нарушение походки, у детей - медлительность, дискомфорт в области грудной клетки; нечасто - жажда, гриппоподобное состояние, отеки, плохое самочувствие, отек лица, общий отек, озноб, похолодание конечностей, синдром отмены; очень редко - гипотермия.
Со стороны лабораторных показателей: часто - увеличение активности КФК, повышение ЧСС, у пациентов пожилого возраста с деменцией - повышение температуры тела, у детей - увеличение массы тела, увеличение концентрации пролактина; нечасто - увеличение активности АЛТ, нарушение ЭКГ, увеличение количества эозинофилов в крови, увеличение активности АСТ, увеличение количества лейкоцитов в крови, увеличение уровня глюкозы в крови, уменьшение концентрации гемоглобина, уменьшение гематокрита, уменьшение температуры тела, снижение АД; очень редко - пролонгирование интервала QT на ЭКГ.
Ниже дополнительно перечислены побочные реакции, которые наблюдаются при применении рисперидона в/м (препарат Рисполепт Конста).
Инфекции: инфекции нижних дыхательных путей, гастроэнтерит, подкожный абсцесс.
Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения.
Со стороны обмена веществ: гипергликемия, уменьшение массы тела.
Со стороны психики: депрессия, расстройства засыпания.
Со стороны нервной системы: парестезия, судороги.
Со стороны органов чувств: блефароспазм, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: зубная боль, спазм языка, увеличение активности ГГТ.
Дерматологические реакции: экзема.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в ягодицах.
Со стороны репродуктивной системы: задержка менструации, задержка эякуляции, олигоменорея, дискомфорт в области молочных желез.
Прочие: боли, нарушения походки, обнаружение глюкозы в моче, увеличение активности микросомальных ферментов печени.
Противопоказания к применению препарата— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), обезвоживании и гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), почечной недостаточности тяжелой степени, тяжелой печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), при опухоли мозга, кишечной непроходимости, в случае острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), при беременности, у детей в возрасте до 4 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение препарата при беременности и кормлении грудьюБезопасность препарата Рисполепт ® при беременности не изучена. Рисполепт ® можно применять при беременности с осторожностью и только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, при необходимости применения препарата Рисполепт ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные влиянием на ЦНС и концентрацию пролактина. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием.
Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почекС осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.
Особые указанияПереход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении в начале лечения препаратом Рисполепт ® рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациентов переводят с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рисполептом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.
У пациентов пожилого возраста с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4% для пациентов, получающих рисперидон, по сравнению с 3.1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет).
Среди пациентов пожилого возраста с деменцией, принимающих пероральные формы рисперидона, наблюдалась повышенная смертность у пациентов, принимавших фуросемид и рисперидон (7.3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (4.1%, средний возраст 84 года, диапазон 75-96 лет) и группой, принимав шей только фуросемид (3.1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.
У пожилых пациентов с деменцией наблюдалось увеличение нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. смертельные случаи у пациентов (средний возраст 85 лет, диапазон 73-97 лет) при применении рисперидона по сравнению с плацебо.
В связи с альфа-блокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимое снижение АД наблюдается при совместном применении рисперидона с антигипертензивными препаратами. При снижении АД следует рассмотреть вопрос о снижении дозы рисперидона. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.
Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт ® реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
Возможно развитие ЗНС, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушением сознания и повышением активности КФК. Также могут наблюдаться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В этом случае необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт ® .
С осторожностью следует назначать антипсихотические препараты, включая Рисполепт ®. пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития ЗНС и повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы).
При лечении препаратом Рисполепт ® наблюдались гипергликемия, сахарный диабет или обострение уже имеющегося сахарного диабета. Установление взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и нарушениями обмена глюкозы осложнено повышенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространенностью сахарного диабета в общей популяции. Учитывая эти факторы, взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и развитием побочных реакций, связанных с гипергликемией, окончательно не установлена. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета.
При лечении препаратом Рисполепт ® наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела при терапии препаратом Рисполепт ®.
Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт ® пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, пациентам с врожденным удлинением интервала QT и при совместном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT.
Известна способность типичных нейролептиков снижать порог судорожной готовности. Следует с осторожностью назначать Рисполепт ® пациентам с эпилепсией.
Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Рисполепт ® может оказывать воздействие способность к деятельности, требующей быстрых психомоторных реакций. Пациентам не рекомендуется заниматься вождением транспортных средств и работать с техникой до выяснения индивидуальной чувствительности к препарату.
ПередозировкаСимптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные симптомы. Наблюдалось удлинение интервала QT и судороги. Желудочковая тахикардия типа "пируэт" отмечалась при совместном приеме рисперидона в повышенной дозе и пароксетина.
В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов.
Лечение: следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции; промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможной аритмии.
Специфического антидота не существует. Необходимо проводить соответствующую симптоматическую терапию. Артериальную гипотензию и сосудистый коллапс следует устранять в/в инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить м-холиноблокаторы (например, тригексифенидил). Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.
Лекарственное взаимодействиеУчитывая, что Рисполепт ® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.
Рисполепт ® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Рисполепт ® с препаратами, увеличивающими интервал QT.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов микросомальных ферментов печени. При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов микросомальных ферментов печени следует скорректировать дозу препарата Рисполепт ® .
Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы микросомальных ферментов печени, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени - концентрацию активной антипсихотической фракции. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт ® .
Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым.
Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Эритромицин, ингибитор микросомальных ферментов печени, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Ингибиторы холинэстеразы (галантамин и донепезил) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
При применении препарата Рисполепт ® вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне действия рисперидона.
Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина или топирамата.
Прием пищи не влияет на абсорбцию рисперидона.
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить при температуре от 15° до 30°C. Раствор для приема внутрь нельзя замораживать. Срок годности - 3 года.
Другие лекарства в нашей аптеке
