Категория: Инструкции
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).
Тимолол - неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.
Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности.
Показания к применениюСнижение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления.
Форма выпускакапли глазные; флакон-капельница пластиковая «Drop Tainer» 5 мл, пачка картонная 1.
ФармакокинетикаПри местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания преимущественно с карбоангидразой II. Сmax бринзоламида в эритроцитах около 18.4 ?М. Связывание с белками плазмы составляег около 60%.
Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит - N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается преимущественно с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показывают, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Бринзоламид выводится, в основном, почками в неизменном виде - около 60%. Около 20% выводится в виде метаболитов: основного метаболита (N-дезэтилбринзоламид) и следовых концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила).
Сmax тимолола в плазме крови составляет около 0.824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения в течение 12 ч. Т1/2 тимолола составляет 4.8 ч после местного применения Азарги. Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом изоферментом CYP2D6. Тимолол и образующиеся метаболиты в основном выводятся почками. Около 20% тимолола выводится в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.
Использование во время беременностиПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Использование при нарушением функции почекПрепарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Противопоказания к применениюПрепарат не рекомендуется применять при бронхиальной астме и других тяжелых хронических обструктивных болезнях легких, гиперреактивности бронхов, выраженной сердечной недостаточности, синусовой брадикардии, кардиогенном шоке, AV-блокаде II-III степени. К противопоказаниям относят тяжелые аллергические риниты, тяжелую почечную недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), повышенную чувствительность к бета-адреноблокаторам, сульфонамидам, к компонентам препарата в целом или по отдельности, также при одновременном использовании с пероральными ингибиторами карбоангидразы. Не применяют препарат при закрытоугольной глаукоме.
Глазные капли Азарга противопоказаны при беременности, лактации и в возрасте до 18 лет.
С осторожностью Азаргу назначают при гипертиреозе, нарушениях центрального и периферического кровообращения, артериальной гипотензии, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, склонности к гипогликемии, псевдоэксфолиативной или пигментной глаукоме (при постоянном контроле внутриглазного давления). У пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе, а также атопией, при одновременном получении бета-адреноблокаторов может наблюдаться резистентность к привычным дозам адреналина при лечении анафилактических реакций.
Перед плановой операцией под общим наркозом дозировку препарата постепенно снижают и отменяют его за 48 часов до применения анестезии.
Побочные действияМестные реакции: 1-10% случаев - затуманивание зрения, боль в глазу, раздражение глаз, чувство инородного тела; 0.1-1% случаев - эрозия роговицы, точечный кератит, синдром сухого глаза, выделения из глаз, зуд в глазу, блефарит, аллергический конъюнктивит, выпот в переднюю камеру глаза, гиперемия конъюнктивы, образование корок на краях век, астенопия, ощущение дискомфорта в глазах, зуд, эритема век, аллергический блефарит.
Системные побочные эффекты: 1-10% случаев - дисгевзия; 0.1-1% случаев - бессонница, снижение АД, хронические обструктивные заболевания легких, боль в области ротоглотки, ринорея, кашель, нарушение роста волос, плоский лишай.
Местные реакции: кератит, кератопатия, увеличение экскавации диска зрительного нерва, дефект эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, отложения на роговице, образование дефектов роговицы, отек роговицы, конъюнктивит, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, фотофобия, фотопсия, снижение остроты зрения, птеригиум, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаза, пигментация склеры, субконъюнктивальная киста, повышенное слезоотделение, нарушение зрения, отек глаза, аллергические реакции глаза, мидриаз, отек век.
Системные побочные эффекты: апатия, депрессия, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность, сонливость, моторные дисфункции, амнезия, ухудшение памяти, нарушения со стороны ЦНС.
Лечение: немедленно промыть глаза водой. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать уровень электролитов и рН крови. Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозыМестно. Флакон перед использованием встряхивать.
По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.
После применения препарата для уменьшения риска развития системных побочных эффектов рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1-2 мин после инсталляции препарата - это снижает системную абсорбцию препарата.
Если доза была пропущена, то лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.
В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат Азарга, следует начать использование Азарги на следующий день после отмены предыдущего препарата.
Взаимодействия с другими препаратамиИсследований по взаимодействию с другими препаратами не проводилось. Не рекомендуется одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций.
За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Следует с осторожностью назначать препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, вследствие возможного ингибирования метаболизма бринзоламида. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.
Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развитие выраженной брадикардии при одновременном применении тимолола с блокаторами кальциевых каналов для приема внутрь, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами и парасимпатомиметиками .
Развитие гипертензии после резкой отмены клонидина может усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов.
Усиление системного действия бета-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений) может развиваться при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, циметидина) и тимолола.
Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
В случае использования с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 15 минут.
Особые указания при приемеУ пожилых пациентов ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания или координации. Данный эффект следует учитывать при назначении Азарги, т.к. при местном применении препарат проникает в системный кровоток.
При применении бринзоламида у пациентов, носящих контактные линзы, следует контролировать состояние роговицы, так как ингибиторы карбоангидразы могут приводить к нарушению ее гидратации. Рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг пациентов с аномалиями роговицы, сахарным диабетом или дистрофией роговицы.
Бензалкония хлорид, входящий в состав препарата Азарга, может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. При длительном использовании препарата рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг пациентов. Бензалкония хлорид может абсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее, чем через 15 мин после применения препарата.
Не следует прикасаться кончиком флакон-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После применения препарата может временно снижаться четкость зрения, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Условия храненияПри температуре 2–30 °C.
Срок годности Принадлежность к ATX-классификацииS Органы чувств
S01 Препараты для лечения заболеваний глаз
S01E Противоглаукомные препараты и миотики
Местно. Флакон перед использованием встряхивать.
По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.
После применения препарата для уменьшения риска развития системных побочных эффектов рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1-2 мин после инсталляции препарата - это снижает системную абсорбцию препарата.
Если доза была пропущена, то лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.
В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат Азарга, следует начать использование Азарги на следующий день после отмены предыдущего препарата.
Местные реакции: 1-10% случаев - затуманивание зрения, боль в глазу, раздражение глаз, чувство инородного тела; 0.1-1% случаев - эрозия роговицы, точечный кератит, синдром сухого глаза, выделения из глаз, зуд в глазу, блефарит, аллергический конъюнктивит, выпот в переднюю камеру глаза, гиперемия конъюнктивы, образование корок на краях век, астенопия, ощущение дискомфорта в глазах, зуд, эритема век, аллергический блефарит.
Системные побочные эффекты: 1-10% случаев - дисгевзия; 0.1-1% случаев - бессонница, снижение АД, хронические обструктивные заболевания легких, боль в области ротоглотки, ринорея, кашель, нарушение роста волос, плоский лишай.
Местные реакции: кератит, кератопатия, увеличение экскавации диска зрительного нерва, дефект эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, отложения на роговице, образование дефектов роговицы, отек роговицы, конъюнктивит, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, фотофобия, фотопсия, снижение остроты зрения, птеригиум, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаза, пигментация склеры, субконъюнктивальная киста, повышенное слезоотделение, нарушение зрения, отек глаза, аллергические реакции глаза, мидриаз, отек век.
Системные побочные эффекты: апатия, депрессия, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность, сонливость, моторные дисфункции, амнезия, ухудшение памяти, нарушения со стороны ЦНС.
Лечение: немедленно промыть глаза водой. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать уровень электролитов и рН крови. Гемодиализ малоэффективен.
Противопоказания к применению
— бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);
— хронические обструктивные заболевания легких тяжелого течения;
— гиперреактивность бронхов;
— синусовая брадикардия;
— AV-блокада II-III степени;
— выраженная сердечная недостаточность;
— кардиогенный шок;
— аллергический ринит тяжелого течения;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
— закрытоугольная глаукома;
— одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы;
— период лактации;
— детский возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к группе бета-адреноблокаторов, гиперхлоремический ацидоз;
— повышенная чувствительность к сульфонамидам;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: пациенты с гипертиреозом, стенокардией Принцметала, нарушением периферического и центрального кровообращения и артериальной гипотензией.
Опыт использования Азарги для лечения пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой, пигментной глаукомой ограничен: в этих случаях следует использовать препарат с осторожностью и постоянно контролировать внутриглазное давление.
Анафилактические реакции. Пациенты с атопией или с тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе, получающие бета-адреноблокаторы, могут быть резистентны к обычным дозам адреналина при лечении анафилактических реакций.
Системные эффекты. Бринзоламид и тимолол могут подвергаться системной абсорбции. Тимолол при местном использовании может вызывать такие же побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, как и системные бета-адреноблокаторы. Следует контролировать состояние пациента до начала и во время терапии тимололом. Описаны случаи тяжелых дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая смерть от бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности при использовании тимолола.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к гипогликемии или диабетом (особенно с диабетом лабильного течения), поскольку эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы должны быть постепенно (не одномоментно) отменены за 48 ч до общей анестезии, т.к. во время общей анестезии они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой дня работы сердца.
Азарга содержит бринзоламид, являющийся сульфонамидом. Т.к. при местном применении происходит системная абсорбция препарата, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфонамидов. Описано развитие нарушения кислотно-щелочного равновесия при применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Вспомогательные вещества: маннитол, динатрия эдетат, натрия хлорид, вода очищенная, бензалкония хлорид 50%, натрия гидроксид, тилоксапол.
5 мл — флакон-капельницы (1) «дроп-тейнер» из полиэтилена низкой плотности — пачки картонные.
АЗАРГА: Фармакологическое действие
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).
Тимолол — неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.
Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности.
При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания преимущественно с карбоангидразой II. Сmax бринзоламида в эритроцитах около 18.4 ?М. Связывание с белками плазмы составляег около 60%.
Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит — N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается преимущественно с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показывают, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Бринзоламид выводится, в основном, почками в неизменном виде — около 60%. Около 20% выводится в виде метаболитов: основного метаболита (N-дезэтилбринзоламид) и следовых концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила).
Сmax тимолола в плазме крови составляет около 0.824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения в течение 12 ч. Т1/2 тимолола составляет 4.8 ч после местного применения Азарги. Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом изоферментом CYP2D6. Тимолол и образующиеся метаболиты в основном выводятся почками. Около 20% тимолола выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.
Местно. Флакон перед использованием встряхивать.
По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.
После применения препарата для уменьшения риска развития системных побочных эффектов рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1-2 мин после инсталляции препарата — это снижает системную абсорбцию препарата.
Если доза была пропущена, то лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.
В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат Азарга, следует начать использование Азарги на следующий день после отмены предыдущего препарата.
АЗАРГА: Лекарственное взаимодействие
Исследований по взаимодействию с другими препаратами не проводилось. Не рекомендуется одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций.
За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Следует с осторожностью назначать препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, вследствие возможного ингибирования метаболизма бринзоламида. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.
Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развитие выраженной брадикардии при одновременном применении тимолола с блокаторами кальциевых каналов для приема внутрь, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами и парасимпатомиметиками .
Развитие гипертензии после резкой отмены клонидина может усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов.
Усиление системного действия бета-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений) может развиваться при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, циметидина) и тимолола.
Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
В случае использования с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 15 минут.
АЗАРГА: Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
АЗАРГА: Побочные действия
Местные реакции: 1-10% случаев — затуманивание зрения, боль в глазу, раздражение глаз, чувство инородного тела; 0.1-1% случаев — эрозия роговицы, точечный кератит, синдром сухого глаза, выделения из глаз, зуд в глазу, блефарит, аллергический конъюнктивит, выпот в переднюю камеру глаза, гиперемия конъюнктивы, образование корок на краях век, астенопия, ощущение дискомфорта в глазах, зуд, эритема век, аллергический блефарит.
Системные побочные эффекты: 1-10% случаев — дисгевзия; 0.1-1% случаев — бессонница, снижение АД, хронические обструктивные заболевания легких, боль в области ротоглотки, ринорея, кашель, нарушение роста волос, плоский лишай.
Местные реакции: кератит, кератопатия, увеличение экскавации диска зрительного нерва, дефект эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, отложения на роговице, образование дефектов роговицы, отек роговицы, конъюнктивит, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, фотофобия, фотопсия, снижение остроты зрения, птеригиум, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаза, пигментация склеры, субконъюнктивальная киста, повышенное слезоотделение, нарушение зрения, отек глаза, аллергические реакции глаза, мидриаз, отек век.
Системные побочные эффекты: апатия, депрессия, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность, сонливость, моторные дисфункции, амнезия, ухудшение памяти, нарушения со стороны ЦНС.
Лечение: немедленно промыть глаза водой. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать уровень электролитов и рН крови. Гемодиализ малоэффективен.
АЗАРГА: Условия и сроки хранения
Препарат хранят при температуре от 2° до 30°С, в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке. Использовать в течение 4 недель после вскрытия флакона.
— снижение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления.
— бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);
— хронические обструктивные заболевания легких тяжелого течения;
— AV-блокада II-III степени;
— выраженная сердечная недостаточность;
— аллергический ринит тяжелого течения;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
© Лекарства - показания к применению 2012 - 2016
Информация, размещенная на сайте, носит справочный характер и не может считаться консультацией медицинского работника или заменить ее. Для получения более подробной информации мы рекомендуем вам обратиться к специалисту.
Азарга – комбинированное противоглаукомное средство, содержащее ингибитор карбоангидразы II и неселективный блокатор бета-адренорецепторов.
Форма выпуска и составЛекарственная форма – капли глазные: однородная суспензия почти белого или белого цвета (по 5 мл в пластиковых флаконах-капельницах «Droptainer™», в пачке картонной 1 флакон).
В 1 мл капель содержатся:
Азарга применяется для снижения повышенного внутриглазного давления при внутриглазной гипертензии и открытоугольной глаукоме в случае неэффективности монотерапии.
ПротивопоказанияОтносительные (капли применяют с осторожностью):
Азарга применяется местно. Перед использованием необходимо встряхивать флакон.
Препарат назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки.
Для снижения риска развития системных побочных эффектов после инстилляции рекомендуется аккуратно на 1-2 минуты надавить пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза (это позволяет снизить системную абсорбцию препарата).
В случае пропуска очередного закапывания необходимо продолжить применение лекарственного средства со следующей дозы в соответствии с графиком. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу.
В случае предшествующего применения другого противоглаукомного препарата начинать применять Азаргу нужно на следующий день после отмены предыдущего средства.
Побочные действияГрадация побочных эффектов со стороны органов и систем по следующей шкале: часто – от >1/100 до <1/10; нечасто – от >1/1000 до <1/100; частота неизвестна – не удается оценить частоту надежно или установить непосредственную связь с приемом препарата:
1 Побочные реакции, наблюдаемые при применении Азарги.
2 Побочные реакции, которые возникали при монотерапии тимололом.
3 Побочные реакции, которые отмечались при монотерапии бринзоламидом.
Особые указанияДаже при местном использовании тимолол может вызывать такие же побочные эффекты со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, как и системные бета-адреноблокаторы. По этой причине до назначения препарата и во время его применения следует контролировать состояние пациента. Известны случаи тяжелых сердечно-сосудистых и дыхательных расстройств, в том числе летальные исходы, вследствие бронхоспазма у больных бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности.
Перед плановой операцией с применением общей анестезии за 48 часов необходимо прекратить применение Азарги, т.к. тимолол, как и все бета-адреноблокаторы, может уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца.
Входящий в состав препарата (в качестве консерванта) бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз и изменять цвет мягких контактных линз. Следует снимать линзы перед закапыванием и устанавливаться обратно не ранее чем через 15 минут.
Бензалкония хлорид может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию, а бринзоламид – нарушать гидратацию роговицы, поэтому при длительном лечении необходимо контролировать общее самочувствие пациента, в том числе состояние его роговицы. Особое наблюдение требуется пациентам с сахарным диабетом, аномалиями и дистрофией роговицы.
Следует соблюдать осторожность при закапывании: не касаться капельницей глаза и других поверхностей, чтобы избежать загрязнения препарата. После каждого использования нужно закрывать флакон.
В связи с возможным снижением четкости зрения непосредственно после закапывания рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания.
Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут влиять на скорость реакций и способность к концентрации внимания у пожилых людей. Этот эффект необходимо учитывать и при назначении Азарги, поскольку ее компоненты (в том числе ингибитор карбоангидразы бринзоламид) проникают в системный кровоток.
Лекарственное взаимодействиеИсследования по поводу взаимодействия Азарги с другими препаратами не проводились.
Нельзя одновременно назначать пероральные ингибиторы карбоангидразы, т.к. существует риск усиления системных побочных реакций.
С осторожностью следует одновременно применять препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как ритонавир, клотримазол, тролеандомицин, итраконазол и кетоконазол.
При одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (например, хинидина или циметидина) возможно усиление системного действия тимолола (снижение частоты сердечных сокращений).
Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развития выраженной брадикардии при сочетанном применении Азарги с пероральными блокаторами кальциевых каналов, антиаритмическими препаратами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками, гуанетидином.
Тимолол может маскировать симптомы гипогликемии и усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств.
После резкой отмены клонидина тимолол может способствовать усилению гипертензии.
При необходимости применения других местных офтальмологических средств между инстилляциями следует соблюдать минимум 15-минутные интервалы.
Сроки и условия храненияХранить в недоступном для детей месте с соблюдением температурного режима 2-30 ?С.
Срок годности – 2 года, после первого вскрытия флакона – 4 недели.