САЛЬБУТАМОЛ - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

30 шт. - флаконы (1) - пачки.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на ?₂ -адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.

При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.

После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.

T_1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.

Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы. Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.

Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).

Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза/сут.

При ингаляционном введении доза зависит от применяемой лекарственной формы, частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.

В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Аллергические реакции: в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.

Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.

В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности. Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.

С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях сердечного ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача).

Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.

При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.

При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными бета-адреноблокаторами возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином - повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.

При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.

Препарат Сальбутамол: инструкция по применению

Средство "Сальбутамол" инструкция по применению характеризует как препарат, предназначенный для устранения и предупреждения астматических приступов и бронхоспазмов. В основе действия этого лекарства находится увеличение емкости легких, улучшение мукоцилиарного клиренса и уменьшение сопротивления в дыхательных путях. Препарат "Сальбутамол", инструкция по применению которого всегда прилагается, влияет непосредственно на адренорецепторы миометрия, бронхов и кровеносных сосудов, таким образом позволяя за короткое время остановить бронхоспазмы. Кроме того, замечено, что в результате использования данного средства расширяются коронарные артерии, блокируется процесс выделения медиаторов воспаления и аллергии из тучных клеток. Основными аналогами этого лекарственного препарата на сегодняшний день являются таблетки "Алопрол", "Саламол", "Асталин" и "Вентолин".

Показания к использованию

Принимать средство "Сальбутамол" инструкция по применению советует для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы, эмфиземы легких, хронической формы обструктивного бронхита и ряда других заболеваний. В качестве эффективного токолитического препарата это лекарство активно назначают при истмико-цервикальной недостаточности, угрозе наступления преждевременных родов и урежении пульса плода. С целью профилактики средство "Сальбутамол" инструкция по применению советует использовать перед операциями на беременной матке.

Перечень основных противопоказаний

Принимать данный препарат категорически запрещается людям, страдающим некорригируемой артериальной гипертонией, аортальным стенозом, недостаточностью кровообращения и декомпенсированными формами эндокринных нарушений (в том числе сахарным диабетом и тиреотоксикозом). В случае наличия глаукомы, тахиаритмии, миокардита и порока сердца также не стоит использовать средство "Сальбутамол" в таблетках.

Кроме того, в перечень медицинских противопоказаний входят период беременности, кровотечения при преждевременной отслойке плаценты и инфекции родовых путей. Не следует и назначать препарат "Сальбутамол" детям младше двух лет.

Возможные побочные реакции

Применение данного лекарственного средства может спровоцировать у некоторых групп пациентов появление тахикардии, кардиопатии, гипотензии и аритмии. Головные боли, сердечная недостаточность, дистальный тремор, повышенное возбуждение, потеря аппетита, покраснение лица, гипокалиемия и ишемия миокарда также могут отмечаться вследствие приема препарата "Сальбутамол". Помимо этого, высок риск развития отека легких, увеличения содержания глюкозы в крови, затруднения мочеиспускания, развития психической и физической зависимости. В перечень возможных побочных эффектов также включены такие состояния, как сухость во рту, головокружение, потливость, тошнота, рвота и различные аллергические реакции.

Сальбутамол - Официальная инструкция

Регистрационный номер - ЛСР-006937/10

Торговое название - Сальбутамол

Международное непатентованное название - Сальбутамол

Химическое название:
бис(1RS)-2-[(1,1-диметилэтил)амино]-1-[4-гидрокси-3-(гидроксиметил)фенил]этанол] сульфат. Лекарственная форма - аэрозоль для ингаляций дозированный

Состав препарата.
Активное вещество: сальбутамола сульфат 0,1208 мг в одной дозе (эквивалентно 0,1 мг сальбутамола).
Вспомогательные вещества. олеиловый спирт, этанол (спирт этиловый ректификованный), пропеллент R 134a (1,1,1,2-тетрафторэтан, HFA 134a). Препарат не содержит хлорфторуглеродных пропеллентов.

Описание:
Препарат представляет собой белую или почти белую суспензию, находящуюся под давлением в баллоне алюминиевом с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-ингалятором с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

Бронходилатирующее средство – бета₂ -адреномиметик селективный.

Код АТХ. R03AС02.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика.
Сальбутамол является селективным агонистом ß₂ -адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на ß₂ -адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние на ß₁ -адренорецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и секрецию инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивая риск развития ацидоза.
После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта – через 5 мин, максимум – через 30-90 мин (75 % максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность – 4-6 ч.
Фармакокинетика.
После ингаляционного введения 10-20 % дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или оседает на слизистой оболочке ротоглотки и затем проглатывается. Фракция, осевшая на слизистой оболочке дыхательных путей, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.
Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10 %.
Сальбутамол метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде и в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.
Период полувыведения сальбутамола 4-6 ч. Выводится почками частично в неизмененном виде и частично в виде неактивного метаболита 4'-О-сульфата (фенольный сульфат). Незначительная часть выводится с желчью (4%), с калом. Большая часть дозы сальбутамола экскретируется в течение 72 ч.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
1. Бронхиальная астма:
- купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;
- предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
- применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.
2. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
- Детский возраст до 2-х лет.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
при наличии в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных ß-адреноблокаторов, беременность, период лактации.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Беременным женщинам сальбутамол можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода. Вероятность проникновения сальбутамола в грудное молоко не исключена, поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой пациентки превышает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Сальбутамол аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза предназначен только для ингаляционного введения.
Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач.
Не рекомендуется применять препарат чаще 4-х раз в сутки. Потребность в частом применении максимальных доз препарата или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения заболевания.
Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста) . Длительная поддерживающая терапия при бронхиальной астме и ХОБЛ в составе комплексной терапии: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 200 мкг (2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.
Дети. Длительная поддерживающая терапия при бронхиальной астме и ХОБЛ в составе комплексной терапии: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.

Правила применения препарата:
Подготовка для первого применения:
Перед первым применением препарата следует снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Потом энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями, перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз и сделать два распыления в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе клапана. При перерыве в применении препарата на протяжении нескольких дней следует сделать одно распыление в воздух после тщательного встряхивания баллона.
Применение:
1. Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Убедиться в чистоте внутренней и внешней поверхностей насадки-ингалятора.
2. Энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями.
3. Перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз, держать баллон вертикально между большим пальцем и средним и указательным пальцами так, чтобы большой палец находился под насадкой-ингалятором.
4. Сделать максимально глубокий выдох, потом поместить насадку-ингалятор в рот между зубами и охватить ее губами, не прикусывая при этом.
5. Начиная вдох через рот, нажать на верхнюю часть баллона, чтобы произвести выдачу дозы препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать.

6. Задержать дыхание, вынуть насадку-ингалятор изо рта и снять палец с верхней части баллона. Продолжать задерживать дыхание, насколько это возможно.
7. Если необходимо, выполнить следующую ингаляцию. Для этого следует подождать около 30 секунд, держа баллон вертикально. После этого выполнить ингаляцию в соответствии с инструкциями, изложенными в пунктах 2-6.
Закрыть насадку-ингалятор защитным колпачком.
ВАЖНО:
Выполнять действия в соответствии с пунктами 4, 5 и 6, не спеша. Важно, непосредственно перед выдачей дозы начать вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует применять препарат после тренировки перед зеркалом. Если по бокам рта появится „облачко”, то необходимо начать опять с пункта 2.
Чистка:
Насадку-ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю.
1. Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора, а насадку-ингалятор снять с баллона.
2. Тщательно промыть насадку-ингалятор и защитный колпачок под теплой проточной водой.
3. Тщательно высушить насадку-ингалятор и защитный колпачок внутри и снаружи.
4. Надеть насадку-ингалятор на баллон и шток клапана, закрыть свободное отверстие насадки-ингалятора защитным колпачком.
Не помещать баллон в воду!

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
По частоте побочные эффекты могут быть разделены на следующие категории: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и <1/10), нечасто (> 1/1000 и <1/100), редко (> 1/10 000 и <1/100), очень редко (<1/10 000) встречающиеся.
Со стороны иммунной системы. редко – дерматит; очень редко – реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, кожная сыпь;
Со стороны обменных процессов. редко – гипокалиемия.
Со стороны нервной системы. часто – тремор, головная боль, тревожность; редко - головокружение, сонливость, усталость; очень редко – гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. часто – тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – расширение периферических сосудов с гиперемией кожи, дискомфорт или боль в груди; очень редко – аритмия, в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, снижение артериального давления и коллапс.
Со стороны дыхательной системы. редко - кашель, раздражение дыхательных путей; очень редко – бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к препарату).
Со стороны желудочно-кишечного тракта. редко – сухость и раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота.
Со стороны костно-мышечной системы. редко – судороги мышц.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы передозировки: более частые – гипокалиемия, снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые – возбуждение, гипергликемия, респираторный алкалоз, гипоксемия, головная боль; редкие – галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов.
При передозировке сальбутамола лучшими антидотами являются кардиоселективные ß-адреноблокаторы. Однако блокаторы ß-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью (риск развития бронхоспазма).
Применение больших доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ
Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы ß-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО).
Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых желудочковых аритмий.
Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления. Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Следует проинструктировать пациентов о правильном применении препарата Сальбутамол. Правильное применение препарата и четкое выполнение инструкции необходимо для того, чтобы обеспечить попадание сальбутамола в бронхи. В начале лечения применять препарат следует под наблюдением медицинского персонала и после тренировки перед зеркалом.
Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллона. Поэтому перед применением баллон с препаратом должен быть прогрет до комнатной температуры (согреть баллон руками на протяжении нескольких минут, нельзя применять другие способы!).
Содержимое баллонов находится под давлением, поэтому баллоны нельзя нагревать, разбивать, протыкать или сжигать, даже когда они будут пустыми.
В случае возникновения неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции рот следует прополоскать водой.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Если действие обычной дозы препарата становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Повышение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить только под контролем врача. Сокращение интервала между приемом следующих доз возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обосновано. Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов ß₂ -адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для лечения бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Прием высоких доз сальбутамола при обострении бронхиальной астмы может вызывать синдром «рикошета» (каждый следующий приступ становится интенсивнее). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 минут.
Риск осложнений повышается как при значительной длительности лечения, так и при резкой отмене препарата. Длительное применение сальбутамола должно сопровождаться использованием противовоспалительных препаратов для базисной терапии.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных случаях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличение дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
Сальбутамол необходимо применять с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом.
Терапия агонистами ß₂ -адренорецепторов, особенно при их парентеральном введении или при применении с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких случаях необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами.
Поскольку Сальбутамол может вызывать такие побочные действия как судороги и головокружение, рекомендуется при первых приемах проявлять повышенную осторожность или отказаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.

ФОРМА ВЫПУСКА
Аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза. По 200 доз (по 12 мл) в баллоны алюминиевые моноблочные с внутренней защитой, герметизированные дозирующим клапаном и снабженные насадкой-ингалятором с защитным колпачком. Каждый баллон вместе с насадкой и защитным колпачком, а также инструкцией по применению помещают в пачку.

СРОК ГОДНОСТИ
2 года. Не использовать по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25°C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Хранить вдали от отопительной системы и прямых солнечных лучей.
Предохранять от падений и ударов.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРЕДПРИЯТИЕ-ПРОИЗВОДИТЕЛЬ:
ЗАО «Биннофарм»
Адрес: Россия, 124460, Москва, г. Зеленоград, проезд 4-й Западный, д. 3, стр.1

ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ.
ЗАО «Биннофарм»
Адрес: Россия, 124460, Москва, г. Зеленоград, проезд 4-й Западный, д. 3, стр. 1.