Категория: Инструкции
Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг - 200-400 мг/сут. Детям с массой тела менее 30 кг - 4-8 мг/кг/сут. Принимают 1 раз/сут во время еды.
Для наружного и местного применения режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.
Для наружного применения: лечение и профилактика грибковых поражений кожи волосистой части головы; дерматомикоз гладкой кожи; паховая эпидермофития; эпидермофития кистей и стоп, кандидоз кожи.
Для местного применения: лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза; профилактика грибковых инфекций влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами, нарушающими нормальную микрофлору влагалища.
Для приема внутрь (при недоступности и непереносимости других методов терапии): бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз, паракокцидиоидомикоз.
Побочные действияСо стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активности печеночных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).
Со стороны обмена веществ: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).
Со стороны органов чувств: фотофобия.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Со стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок.
Со стороны половой системы: эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические - 200-400 мг/сут).
Со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитопения.
Общие реакции: лихорадка, периферический отек, озноб.
ПротивопоказанияОстрые и хронические заболевания печени, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к кетоконазолу; одновременный прием со следующими субстратами изофермента CYP3A4 (повышение концентрации этих препаратов в плазме, вызванное совместным приемом с кетоконазолом, может привести к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасных эффектов, в т.ч. к удлинению интервала QT и развитию желудочковой аритмии типа "пируэт"): анальгетики (левацетилметадол, метадон); антиаритмики (дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин); антигельминтные и антипротозойные препараты (галофантрин); антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин, терфенадин); препараты для лечения мигрени (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин); противоопухолевые препараты (иринотекан); антипсихотические препараты, анксиолитики и снотворные препараты (луразидон, мидазолам перорально, пимозид, сертиндол, триазолам); блокаторы кальциевых каналов (бепридил, фелодипин, лерканидипин,нисолдипин); сердечно-сосудистые препараты разных групп (ивабрадин, ранолазин); диуретики (эплеренон); иммунодепрессанты (эверолимус); желудочно-кишечные препараты (цизаприд, домперидон); гиполипидемические препараты (ловастатин, симвастатин); прочие (колхицин при лечении больных с нарушениями функций печени и почек).
ДополнительноИспользование при беременности
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н2 -рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.
При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности. К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.
При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симтомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.
При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином. Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.
Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления ситмптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.
С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами: алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости - контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется - уменьшение его дозы.
В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.
Применение при грибковом менингите нецелесообразно, т.к. кетоконазол плохо проникает через ГЭБ.
Из-за риска гепатотоксичности, в т.ч. кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза
превышает возможный риск.
У пациентов с повышенной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует применять кетоконазол, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.
Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и
почек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые симптомы гепатотоксичности. Нельзя исключить развитие гепатотоксичности в течение первого месяца, и даже в течение первой недели терапии. Суммарная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности. В связи с этим в период лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом.
У пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями на фоне стрессового воздействия (в т.ч. обширные хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на надпочечниковую недостаточность следует контролировать функцию надпочечников, т.к. у добровольцев кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более вызывал снижение "кортизолового ответа" на стимуляцию АКТГ.
Если для лечения кожных заболеваний применяли ГКС, то кетоконазол назначают не ранее, чем через 2 недели после их отмены.
Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.
Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).
Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp. Streptococcus spp.
Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Cmax кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н2 -рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванно пределенным заболеванием.
Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.
После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.
Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T1/2 составляет 2 ч, в последующем - 8 ч.
Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% - в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат Кетоконазол относится к группе системных противогрибковых препаратов. Его назначают при некоторых заболеваниях полости рта, глотки и гортани. В каких случаях необходимо принимать Кетоконазол, как избежать грибковых осложнений, какие есть противопоказания – вы узнаете ниже.
Эффективный противогрибковый препарат
Грибы разных семейств окружают нас в повседневной жизни постоянно. На коже человека и слизистых оболочках обитает огромное количество представителей царства грибов. Некоторые из них относятся к условно-патогенным и при определенных условиях не вызывают заболевания. К группе условно-патогенных грибов относятся в первую очередь грибы рода Кандида. Другая группа грибов – патогенные – в норме в организме человека не встречается, а при заражении вызывает различные грибковые заболевания. К облигатным патогенам относятся дрожжевые грибы, возбудители системных микозов (криптоспоридии), трихофиты и возбудители микроспории. Кетоконазол активен в отношении большинства из них.
Грибок Кандида на коже человека
Кетоконазол относится к системным противогрибковым (антимикотическим) препаратам. Он угнетает размножение грибковых клеток, а в больших дозах вызывает гибель микроорганизмов. Как и его аналоги из антимикотической группы (например, Флуконазол), Кетоконазол изменяет состав клеточной мембраны грибковой клетки, из-за чего клетка патогенного микроорганизма разрушается.
Кетоконазол по химической структуре является основанием, то есть проявляет щелочные свойства, поэтому наиболее сильно он «работает» в кислой среде. У пациентов со сниженной кислотностью желудочного сока, принимающих противоязвенные препараты (блокаторы протонной помпы – Омез, Омепразол; антациды – Алмагель, Ренни, Фосфалюгель) всасывание Кетоконазола снижено.
Согласно инструкции по применению, Кетоконазол практически полностью (на 99%) всасывается, большая часть препарата равномерно распределяется в тканях.
Показания для примененияКетоконазол является достаточно сильным препаратом и просто так принимать его при лечении лор-заболеваний не стоит. Абсолютным показанием к назначению являются различные грибковые инфекции у ВИЧ-положительных пациентов либо пациентов с любыми другими иммунодефицитами. При ослабленном иммунитете грибы, вызывающие локальные кожные заболевания, могут размножаться на слизистых, проникать глубоко в ткани. В сфере лор-болезней к таким можно отнести грибковый фарингит, синусит, ларингит. К счастью, тяжелые поражения лор-органов встречаются достаточно редко, наиболее частое показание для назначения Кетоконазола в таблетках – лечение и профилактика стойкого орофарингомикоза.
Орофарингомикоз чаще всего вызывается грибами рода Кандида. Как известно, Кандида относятся к условно-патогенным микроорганизмам. Но при некоторых условиях происходит патологическое размножение кандид. Это случается при:
Грибковое поражение полости рта
Дозировка Кетоконазола в таблетках рассчитывается исходя из веса пациента, обычно она составляет 200-400 мг 1 раз в сутки в течение 1-2 недель. Максимальная доза для взрослого человека – 1 грамм в сутки. У детей применение Кетоконазола в таблетках запрещено.
Побочные эффекты и противопоказания.Нельзя принимать Кетоконазол в таблетках:
С осторожностью нужно принимать препарат людям из следующих групп:
Побочные эффекты при приеме Кетоконазола могут возникать со стороны различных органов и систем:
Крапивница — возможная аллергическая реакция
С полным списком побочных эффектов можно ознакомиться в инструкции по применению. Согласно отзывам пациентов, принимавших Кетоконазол, наиболее часто встречаются аллергические реакции в виде крапивницы. Другие, более серьезные осложнения и побочные эффекты проявляются достаточно редко.
Стоимость курса леченияЦена на препарат варьирует в зависимости от формы выпуска, производителя и региона. Оригинальный препарат Кетоконазола – Низорал отличается более высокой ценой, чем дженерические аналоги. На данный момент выпуск таблеток Низорала прекращен, цена на дженерические аналоги варьирует от 104 рублей за упаковку таблеток Кетоконазол-ДС №10 до 760 рублей за упаковку таблеток Микозорал №30. Цена зависит от дозировки лекарственного средства и количества таблеток.
Профилактика орофарингомикоза
После курса лечения рекомендуется пропить пробиотики
Прежде чем принимать таблетки Кетоконазол, необходимо попробовать более щадящие методы: системные и местные пробиотики — препараты, улучшающие микрофлору. После приема таких препаратов баланс микроорганизмов может спонтанно восстановиться и симптомы орофарингомикоза исчезнут. При длительном, стойком микотическом поражении показан прием противогрибковых препаратов, в том числе и Кетоконазола.
Чтобы избежать развития данного заболевания, антибактериальные средства нужно принимать только в назначенной дозировке и полным курсом. Большая/меньшая дозировка, неполный курс лечения способствует выработке устойчивости у бактерий, размножению грибов. При длительном лечении антибактериальными препаратами обязательно параллельно нужно принимать противогрибковые препараты, а по окончании курса лечения – пробиотики.
Отзывы пациентовЯ в течение длительного времени страдаю сахарным диабетом, грибковые заболевания кожи и ногтей – мои постоянные спутники. После перенесенного гипогликемического криза я заболела молочницей (кандидоз слизистых). Заболевание проявлялось не только на половых органах, но и в полости рта. Грибковые заболевания у диабетиков очень плохо лечатся. В результате положительные изменения в полости рта появились только после недельного курса Кетоконазола.
Из-за инфекции кожи и подкожной клетчатки был вынужден длительное время принимать антибиотики (разные, несколько курсов), после окончания лечения появилась молочница в полости рта (орофарингомикоз). После десятидневного курса Кетоконазола симптомы заболевания прошли.
Кетоконазол является эффективным противогрибковым препаратом. Его назначение показано при различных местных и системных грибковых заболеваниях, в том числе при орофарингомикозе. Перед приемом препарата нужно проконсультироваться с врачом, учесть все возможные противопоказания и побочные эффекты, ни в коем случае нельзя назначать его себе самостоятельно. Кетоконазол вступает в лекарственное взаимодействие с большим количеством препаратов, результаты бесконтрольного лечения могут быть непредсказуемыми.
Если у вас остались вопросы, вы можете задать их тут .
Поделитесь статьей с друзьями:
Кетоконазол* (Ketoconazole*) АТХ J02AB02 Кетоконазол Противогрибковые средства Описание действующего вещества. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Поражения кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фолликулит, трихофитии), микозы ЖКТ, микозы глаз, кожный лейшманиоз, себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale, системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз), грибковый сепсис, вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий); микозы у больных с иммунодефицитом (профилактика).
Гиперчувствительность, острые заболевания печени, беременность, кормление грудью.
Категория действия на плод по FDA — C.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии. Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, желтуха, гепатит (высокая летальность, риск возрастает при применении более 14 суток). Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла. Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд. Прочие: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции — гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь). Меры предосторожностиПри лечении кетоконазолом (таблетки) возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности. Крем и мазь нельзя применять в офтальмологической практике. Следует избегать пропадания в глаза.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Кетоконазол ДС - проверенный временем противогрибковый препарат, оказывающий влияние, как на поверхностные, так и на системные микозы.
Кетаконозол относится к наиболее представительной группе синтетических антимикотиков - Азолы. Механизм действия Азолов связан с преимущественно фунгистатическим эффектом, который связан с ингибированием цитохром Р-450-зависимой 14a-деметилазы, катализирующей превращение ланостерола в эргостерол — основной структурный компонент грибковой мембраны, в результате нарушается её образование и увеличивается проницаемость, это приводит к лизису клетки гриба и подавлению репликации.
Показания к применению
Применяют для лечения следующих заболеваний: дерматофитоз, онихомикоз, вызванный бластомицетами, гифомицетами; вагинальный кандидоз, кожно-слизистый кандидоз, разноцветный лишай; системные микозы; микозы желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы; для профилактики микозов у пациентов с пониженной иммунологической резистентностью организма.
Способ применения и дозы
Взрослым – 3,3-6,6 мг/кг веса в день. Детям – 1-2 таблетки в день. Курс лечения от двух недель до нескольких месяцев.
Временное снижение уровня тестостерона в плазме крови. В редких случаях возникают тошнота, запор, боли в желудке, метеоризм, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головная боль, головокружение.
Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата. Беременность и период лактации. Больные с острыми или хроническими заболеваниями печени.
При длительном применении необходимо следить за состоянием печени. В случае возникновения заболеваний печени прием препарата следует остановить. Детям принимать с осторожностью: при длительном применении вызывает угнетение синтеза кортизола и метаболизма витамина D.
Кетоконазол в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой, представляет собой 10 таблеток, упакованных в блистер. 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Изготовитель: Мекофар Кемикал-Фармасьютикал Джойнт Сток Компани», Вьетнам
