Категория: Инструкции
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
СУМАМЕД
табл. п/плен. оболочкой 125 мг, № 6
Активное вещество:
Азитромицина дигидрат 125 мг
Вспомогательные вещества:
Кальция фосфат безводный двуосновный
Магния стеарат
Натрия лаурилсульфат
Тальк
Целлюлоза микрокристаллическая
Гидроксипропилметилцеллюлоза
Титана диоксид (Е171)
Индиготин (Е132)
Полисорбат 80
Крахмал кукурузный
Крахмал модифицированный
Прочие ингредиенты: сахароза, натрия фосфат безводный, гидроксипропилцеллюлоза, камедь ксантановая, кремния диоксид коллоидный, ароматизатор вишневый, ароматизатор банановый, ароматизатор ванильный.
№ UA/4170/01/01 от 07.12.2009 до 07.12.2014
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков — азалидов. Сумамед обладает широким спектром противомикробного действия.
Механизм действия азитромицина состоит в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.
Механизм резистентности
Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует у Streptococcuspneumoniae. β-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus. включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Спектр антимикробного действия азитромицина
Аэробные грамположительные бактерии
Анаеробные бактерии
Группа бактероидов Bacteroides fragilis
Фармакокинетика. Биодоступность после перорального приема составляет около 37%. Cmax в сыворотке крови достигается через 2–3 ч после приема Сумамеда.
При приеме внутрь азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях установлено, что концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о выраженном связывании препарата с тканями.
Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл в плазме крови. Объем распределения в равновесном состоянии составлял 31,1 л/кг.
Заключительный Т½ из плазмы крови полностью отражает Т½ из тканей на протяжении 2–4 дней.
Около 12% дозы азитромицина при в/в применении выводятся в неизмененном виде с мочой на протяжении следующих 3 дней. Особенно высокая концентрация азитромицина в неизмененном виде выявлена в желчи человека. Также в желчи были выявлены 10 метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.
ПОКАЗАНИЯ препарата СУМАМЕД
Порошок для приготовления инфузионного р-ра: заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину — внегоспитальные пневмонии, вызванные Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, у пациентов, нуждающихся в начальной инфузионной терапии; воспалительные заболевания органов малого таза, вызванные Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, у пациентов, нуждающихся в начальной инфузионной терапии.
ПРИМЕНЕНИЕ препарата СУМАМЕД
Сумамедтаблетки 125мг применяют у детей в возрасте старше 3 лет с соответствующей массой тела, которые могут глотать таблетку. Для всех остальных детей рекомендуют применять Сумамед в форме пероральной суспензии. Для детей с массой тела >45 кг рекомендуется назначать дозу для взрослых.
При лечении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы) суммарная доза азитромицина составляет 30 мг/кг, которую необходимо принимать на протяжении 3 дней (10 мг/кг 1 раз в сутки).
Отмечено, что азитромицин эффективен при лечении стрептококкового фарингита у детей в виде однократной дозы 10 или 20 мг/кг на протяжении 3 дней. При сравнении этих двух доз в клинических исследованиях выявлена подобная клиническая эффективность, хотя эрадикация бактерий была выше при применении суточной дозы 20 мг/кг. Однако обычно препаратом выбора в профилактике фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes. и ревматического полиартрита, развивающегося как вторичное заболевание, является пенициллин. При лечении мигрирующей эритемы суммарная доза азитромицина составляет 60 мг/кг с такой схемой дозирования: 20 мг/кг в 1-й день, затем — по 10 мг/кг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день.
Сумамед таблетки 125 мг принимают в виде однократной суточной дозы за 1 ч до или через 2 ч после еды. Таблетки глотают, не разжевывая. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалами в 24 ч.
Почечная недостаточность. У пациентов с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) нет необходимости изменять дозирование. Нет исследований применения препарата у пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин. Поэтому необходимо с осторожностью применять азитромицин у таких пациентов.
Печеночная недостаточность. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять у пациентов с тяжелым заболеванием печени.
Сумамедсуспензия
Назначают 1 раз в сутки не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы) препарат применяют в дозе 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней.
В зависимости от массы тела ребенка рекомендуется такая схема дозирования:
Суспензия 100 мг/5 мл
Суточная доза, мл (мг)
Применяют дозы для взрослых
При хронической мигрирующей эритеме препарат принимают 1 раз в сутки в течение 5 дней: в 1-й день доза составляет 20 мг/кг массы тела, затем — по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.
Перед употреблением суспензию следует взболтать.
Непосредственно после приема суспензии ребенку необходимо дать выпить несколько глотков чая для того, чтобы смыть и проглотить суспензию, оставшуюся в полости рта.
В случае пропуска приема очередной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом 24 ч.
Приготовление суспензии Сумамед
С помощью шприца для дозирования можно отмеривать количество воды, необходимой для растворения препарата.
Флакон содержит порошок, из которого добавлением воды (дистиллированной или кипяченой и охлажденной) готовят суспензию.
Крышку флакона нажимают вниз и вращают против часовой стрелки.
Для получения 25 мл суспензии Сумамед необходимо добавить 12 мл воды. Из чистой посуды отмеривают соответствующее количество воды и добавляют во флакон с препаратом. Для обеспечения полного дозирования флакон содержит дополнительные 5 мл суспензии.
Содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии.
В упаковку входят шприц для дозирования и двусторонняя ложечка.
Двусторонняя ложечка: заполненная доверху большая ложечка содержит 5 мл, маленькая — 2,5 мл суспензии.
Приготовление суспензии Сумамед форте
Для обеспечения полного дозирования флакон должен содержать дополнительно 5 мл суспензии.
Сумамед форте, порошок для приготовления 15мл пероральной суспензии. Для получения 20 мл однородной суспензии необходимо добавить 9,5 мл дистиллированной воды во флакон с 600 мг азитромицина.
Сумамед форте, порошок для приготовления 30мл пероральной суспензии. Для получения 35 мл однородной суспензии необходимо добавить 16,5 мл дистиллированной воды во флакон с 1200 мг азитромицина.
Сумамед форте, порошок для приготовления 37,5мл пероральной суспензии. Для получения 42,5 мл однородной суспензии необходимо добавить 20,0 мл дистиллированной воды во флакон с 1500 мг азитромицина.
С помощью шприца для дозирования можно отмеривать количество воды, необходимой для растворения препарата.
Флакон содержит порошок, из которого добавлением воды (дистиллированной или прокипяченной и охлажденной) готовят суспензию. Крышку флакона нажимают вниз и вращают против часовой стрелки. Для получения суспензии Сумамеда необходимого дозирования следует добавить соответствующее количество воды. Из чистой посуды отмеривают шприцем 9,5 или 16,5, или 20,0 мл воды и добавляют во флакон с препаратом. Содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии.
Упаковка содержит шприц для дозирования и двустороннюю ложечку. Двусторонняя ложечка: заполненная доверху большая ложечка содержит 5 мл, маленькая — 2,5 мл. Перед применением суспензию взбалтывают. Для того чтобы заполнить шприц суспензией, крышку нажимают книзу и вращают против часовой стрелки. Погружают шприц в суспензию и, вытягивая поршень кверху, набирают необходимое ее количество. При попадании в шприц пузырьков воздуха возвращают препарат во флакон и повторяют процедуру. Располагают ребенка как для кормления. Кончик шприца кладут в рот ребенку и медленно вытесняют содержимое. Дают ребенку возможность постепенно все проглотить. После приема препарата дают ребенку выпить немного чая или сока, чтобы смыть и проглотить остатки суспензии в ротовой полости. Использованный шприц разбирают, промывают проточной водой, высушивают и хранят в сухом и чистом месте вместе с препаратом. После того, как ребенок принял последнюю дозу препарата, шприц и флакон необходимо утилизировать.
Сумамед капсулы 250 мг/таблетки 500 мг
Назначают взрослым и детям с массой тела >45 кг. Сумамед следует принимать 1 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды, так как одновременный прием с пищей снижает всасывание азитромицина.
При инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) — по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Курсовая доза — 1,5 г.
При мигрирующей эритеме препарат принимают 1 раз в сутки в течение 5 дней: в 1-й день доза составляет 1 г, затем — по 500 мг со 2-го по 5-й день. Курсовая доза — 3 г.
При инфекциях, передающихся половым путем, — 1 г однократно.
При пропуске приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно скорее, а последующие — с интервалом в 24 ч.
У лиц пожилого возраста нет необходимости изменять дозу препарата.
При акне вульгарис курсовая доза составляет 6 г. Рекомендуют следующую схему лечения: в первые 3 дня применяют по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в сутки, последующие 9 нед — по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в неделю, причем на 2-й неделе таблетку принимают через 7 дней после предыдущего приема.
При пропуске приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно ранее, а последующие — с интервалами в 24 ч.
Почечная недостаточность. У пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) нет необходимости изменять дозирование. Нет исследований применения азитромицина у пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин. Поэтому следует с осторожностью применять азитромицин у таких больных.
Печеночная недостаточность. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.
Порошок для приготовления инфузионного р-ра
Не предназначен для болюсного в/в или в/м введения, препарат применяют только в/в капельно!
Внегоспитальная пневмония: 500 мг 1 раз в сутки в/в не менее 2 дней. В дальнейшем терапию препаратом продолжают перорально по 500 мг 1 раз в сутки до 7–10-дневного курса.
Воспаление тазовых органов, включая мочеполовые инфекции, такие как эндометрит и сальпингит: 500 мг 1 раз в сутки в/в на протяжении 1–2 дней. В дальнейшем продолжают терапию препаратом перорально по 250 мг 1 раз в сутки до 7 дней.
Время перехода на пероральный прием определяет врач в зависимости от клинического эффекта.
При назначении препарата больным пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.
Безопасность и эффективность в/в применения азитромицина у детей до 16 лет не установлены.
Приготовление р-ра для в/в инфузии осуществляется в 2 этапа:
1-й этап — первичный р-р Сумамеда для инфузий готовится путем введения 4,8 мл стерильной воды для инъекций во флакон с 500 мг азитромицина; флакон встряхивается до полного растворения порошка. Каждый 1 мл полученного таким образом р-ра содержит 100 мг азитромицина.
Первичный р-р Сумамеда для инфузий может храниться 24 ч при температуре до 25 °С. При наличии в жидкости видимой взвеси р-р не используют.
2-й этап — полученный первичный р-р Сумамеда для инфузий (100 мг/мл) добавляют к физиологическому р-ру (0,9% натрия хлорида), 5% р-ру глюкозы (декстрозы) или р-ру Рингера до получения концентрации 2,0–1,0 мг/мл (таблица).
Таблица
Концентрация азитромицина в р-ре для инфузий, мг/мл
Количество р-ра, мл
Готовый р-р Сумамеда для инфузий вводят в/в капельно.
Продолжительность инфузии р-ра, содержащего 500 мг азитромицина, должна составлять не менее 60 мин.
Р-р для инфузий, приготовленный согласно инструкции, можно хранить 24 ч при температуре до 25 °С и до 7 сут — при 5 °С.
Не назначают детям с массой тела до 25 кг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата СУМАМЕД
повышенная чувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата и макролидным антибиотикам; ввиду теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует применять одновременно с алкалоидами спорыньи. Сумамед форте — не применяют у детей с массой тела до 15 кг.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата СУМАМЕД
Сумамед хорошо переносится и имеет низкую частоту побочных эффектов.
Оценка побочных явлений основана на классификации с учетом частоты реакций: очень часто (>10%); часто (>1%, <10%); нечасто (>0,1%, <1%); редко (>0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%), в том числе отдельные случаи.
Состороны кроветворной илимфатической системы: редко — тромбоцитопения.
В клинических исследованиях были отдельные сообщения о периодах незначительной транзиторной нейтропении. Однако причинная связь с лечением азитромицином не подтверждена.
Состороны психики: редко — агрессивность, гиперактивность, тревога и нервозность.
Состороны нервной системы: нечасто — головокружение/вертиго, сонливость, головная боль, синкопе, конвульсии (выявлено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками), искажение вкуса и восприятия запахов; редко — парестезия, астения, бессонница.
Состороны органа слуха: редко сообщалось, что макролидные антибиотики вызывают нарушения слуха. У некоторых пациентов, принимавших азитромицин, сообщалось о нарушении слуха, глухоте и звоне в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применяли в высоких дозах на протяжении длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении большинство из этих проявлений имели обратимый характер.
Состороны сердечно-сосудистой системы: редко — выраженное ощущение сердцебиения, аритмии, желудочковая тахикардия (выявлено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками). Были редкие сообщения об удлинении интервала Q–T и трепетании-фибрилляции желудочков, артериальной гипотензии.
Состороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, дискомфорт в животе (боль/спазмы); нечасто — диарея, метеоризм, нарушение пищеварения, анорексия; редко — запор, изменение цвета языка. Сообщалось о псевдомембранозном колите, панкреатите.
Состороны печени ижелчного пузыря: редко сообщалось о гепатите и холестатической желтухе, включая патологические изменения функциональных проб печени, а также об отдельных случаях некротического гепатита и дисфункции печени, которые в редких случаях приводили к летальному исходу.
Состороны кожи: нечасто — аллергические реакции, включая зуд и высыпания; редко — аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; серьезные кожные реакции, а именно: полиморфную эритему, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Состороны скелетно-мышечной системы: нечасто — артралгия.
Состороны почек имочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит и ОПН.
Состороны репродуктивной системы: нечасто — вагинит.
Общие нарушения: редко — анафилаксия, включая отек, кандидоз.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата СУМАМЕД
аллергические реакции. Редко сообщалось, что азитромицин вызывает тяжелые аллергические (редко с летальным исходом) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций рецидивировали и было необходимо более продолжительные наблюдение за состоянием пациента и лечение.
Удлинение сердечной реполяризация и интервала Q–T. которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания-фибрилляции желудочков, наблюдали при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлинения сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам: с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала Q–T ; которые на данный момент проходят лечение с применением других активных веществ, удлиняющих интервал Q–T. например, антиаритмические препараты класса IA и III, цизаприд и терфенадин; с нарушением электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии; с клинически релевантной брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.
Стрептококковые инфекции. Азитромицин в целом эффективен в лечении стрептококковой инфекции ротоглотки, относительно профилактики ревматической атаки нет никаких данных, демонстрирующих эффективность азитромицина. Антимикробный препарат с анаэробной активностью необходимо принимать в комбинации с азитромицином, если предполагается, что анаэробные микроорганизмы обусловливают развитие инфекции. Пенициллин является препаратом первого выбора для лечения фарингита/тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes. а также для профилактики острого ревматического полиартрита. Азитромицин эффективен в отношении стрептококка ротоглотки, однако нет данных, демонстрирующих эффективность азитромицина в профилактике острого ревматического полиартрита.
Суперинфекция. Как и при применении других антибактериальных препаратов, существует возможность возникновения суперинфекции (например микоза).
Миастения гравис. Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицином.
Дети. У детей с массой тела <15 кг рекомендуют применение суспензии 100 мг/5 мл, с массой тела >15 кг — суспензии Сумамед форте. Детям с массой тела <45 кг не рекомендуют применение Сумамеда в форме капсул.
Период беременности икормления грудью. Азитромицин проникает через плаценту, однако не выявлено негативного влияния препарата на плод. Соответствующие и контролируемые исследования в период беременности отсутствуют. Поэтому азитромицин следует применять в период беременности только в случае отсутствия адекватного альтернативного лекарственного средства.
Нет исследований о проникновении препарата в грудное молоко, поэтому азитромицин следует применять в период кормления грудью только в случае отсутствия адекватного альтернативного лекарственного средства.
Азитромицин не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами иработе сдругими механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата СУМАМЕД
следует с осторожностью применять азитромицин одновременно с другими препаратами, которые могут удлинять интервал Q–T .
Антациды. При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина не отмечали изменений биодоступности, хотя Cmax азитромицина в плазме крови снижалась на 30%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после приема антацида. Изменения фармакокинетики азитромицина при применении циметидина за 2 ч до применения азитромицина отсутствуют.
Карбамазепин. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказал значительного влияния на уровень карбамазепина в плазме крови или на его активные метаболиты.
Циклоспорин. Некоторые макролидные антибиотики влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно оценить клиническую ситуацию до одновременного приема. При целесообразности комбинированной терапии необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозирование.
Кумариновые антикоагулянты. Сообщалось о повышении риска кровотечений при одновременном применении азитромицина и варфарина или кумариновых пероральных антикоагулянтов. Необходим частый мониторинг протромбинового времени.
Дигоксин. Сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Поэтому при одновременном применении азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентраций дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.
Метилпреднизолон. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказывал значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Терфенадин. В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и при применении других макролидных антибиотиков, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.
Теофиллин. Азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном применении азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в плазме крови.
Зидовудин. При однократном применении 1000 мг и многократном применении 1200 или 600 мг азитромицина не выявлено влияния на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина (клинически активного метаболита) в мононуклеарах периферической крови.
Диданозин. При одновременном применении суточной дозы 1200 мг азитромицина с диданозином у 6 человек не выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию этих препаратов в плазме крови. Нейтропению выявляли при одновременном применении азитромицина и рифабутина. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не установлена.
ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата СУМАМЕД
симптомы: временная потеря слуха, выраженная тошнота, рвота и диарея.
Лечение: необходимо применение активированного угля и симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций организма.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата СУМАМЕД
таблетки и капсулы — при температуре не выше 25 °С. Готовую суспензию Сумамед хранят при температуре не выше 25 °С 5 дней; готовую суспензию Сумамед форте — 5 дней (15 мл), 10 дней (30 мл, 37,5 мл).
Перед использованием препарата СУМАМЕД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
