Категория: Инструкции
Прочие ингредиенты: калия гидрокарбонат, маннит (E421), аспартам (Е951), сахарин натрия, глицерин дибегенат, ароматизатор мятный, ароматизатор анисовый.
№ UA/4180/01/01 от 19.01.2011 до 19.01.2016
Катафаст содержит калиевую соль диклофенака, вещество нестероидной структуры, обладает выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.
Катафаст характеризуется быстрым началом действия, в связи с чем он особенно показан для лечения при остром болевом и воспалительном синдромах. Основным механизмом действия, установленным экспериментально, предполагают торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак калия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
Фармакодинамика. Установленно, что Катафаст оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренно выраженном и тяжелом болевом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, препарат быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. Проведенные клинические исследования позволили установить, что диклофенак калия способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. При приступах мигрени Катафаст уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов, как тошнота и рвота.
Фармакокинетика
Всасывание. Диклофенак быстро и полностью всасывается. Всасывание активного вещества начинается сразу же после приема препарата. После однократного приема внутрь одного саше, содержащего 50 мг диклофенака калия, Cmax в плазме крови достигается через 5–20 мин и составляет 5,5 мкмоль/л.
При приеме препарата во время еды количество всасываемого диклофенака не меняется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться. Степень всасывания находится в линейной зависимости от дозы препарата.
Поскольку около половины дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект первого прохождения), AUC в случае приема препарата внутрь или ректально почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.
После повторного приема показатели фармакокинетики не меняются. Поэтому, если поддерживаются рекомендованные интервалы между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечается.
Распределение. Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99,7%, при этом с альбумином связано 99,4% препарата. Кажущийся объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг массы тела.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Т? из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность длится на протяжении 12 ч.
Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3?-гидрокси-, 4?-гидрокси-, 5?-гидрокси-, 4. 5-дигидрокси- и 3?-гидрокси-4?-метоксидиклофенака), бо`льшая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.
Выведение. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный Т? в плазме крови составляет 1–2 ч. Т? в плазме крови четырех метаболитов, включая два фармакологически активные, также непродолжительный и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов — 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенак — имеет Т? несколько длиннее, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов неизмененного активного вещества с глюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится <1% диклофенака. Остаток примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Влияния возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятого внутрь, не отмечено.
У пациентов с нарушением функции почек, получающих препарат в терапевтических дозах, не выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина <10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном результате все метаболиты выводились с желчью.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
кратковременное лечение (3 дня) при таких острых состояниях:
Согласно общепринятым подходам к лечению инфекционно-воспалительных заболеваний необходимо также применение этиотропных средств. Изолированное повышение температуры тела не является показанием для применения препарата.
следует применять минимально эффективную дозу и по возможности — на протяжении минимального периода.
Для взрослых рекомендованная начальная доза препарата составляет 100–150 мг/сут (2–3 саше). В случае умеренной выраженности симптомов, а также у детей в возрасте старше 14 лет обычно бывает достаточно применения препарата по 50–100 мг/сут (1–2 саше). Суточную дозу необходимо разделить на 2–3 приема.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; она составляет обычно 50–150 мг (1–3 саше). Сначала назначают 50–100 мг, а потом, при необходимости, на протяжении следующих нескольких менструальных циклов дозу препарата повышают до максимальной, составляющей 150 мг/сут. Прием препарата рекомендуется начинать как можно быстрее после появления первых болевых ощущений, лечение продолжать на протяжении нескольких дней, в зависимости от симптоматики.
При мигрени начальная доза 50 мг должна быть принята при первых симптомах начинающегося приступа. В случае, когда в пределах 2 ч после приема первой дозы достаточного уменьшения выраженности боли не наступает, можно принять следующую дозу 50 мг. При необходимости следующие дозы по 50 мг можно принимать с интервалами 6–8 ч, не превышая общую дозу 150 мг/сут.
Дети. Катафаст не рекомендуется назначать детям в возрасте до 14 лет. Для лечения детей в возрасте до 14 лет применяют капли и суппозитории диклофенака 12,5 и 25 мг.
Для детей в возрасте старше 14 лет, как правило, достаточно применения дозы 50–100 мг в 1–2 приема ежедневно.
Исследование применения Катафаста при приступах мигрени у детей не проводилось.
Содержимое пакетика следует растворить в стакане негазированной воды. Р-р может быть немного мутным, но это не влияет на эффективность препарата. Р-р желательно принимать до еды.
включая взаимодействия, наблюдающиеся при приеме других форм диклофенака калия и диклофенака натрия при кратковременном или продолжительном применении.
При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использованы такие критерии: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Со стороны системы кроветворения. очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластичная анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы. редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок), очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны нервной системы. часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость, очень редко — парестезии, снижение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, инсульт.
Расстройства психики. очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, кошмарные сновидения, психотические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто — головокружение; очень редко — нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. очень редко — ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит.
Со стороны ЖКТ. часто — боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, которые сопровождаются или не сопровождаются кровотечением или перфорацией; очень редко — колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит.
Со стороны дыхательной системы. редко — астма, очень редко — пневмонит.
Со стороны гепатобилиарной системы. часто — повышение уровня трансаминаз; редко — гепатит (с желтухой или без нее), нарушение функции печени; очень редко — молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. часто — сыпь; редко — крапивница; очень редко — булезная сыпь, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, фоточувствительные реакции; пурпура, в том числе аллергическая, зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. часто — задержка жидкости, отек, АГ; очень редко — ОПН, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.
Клинические исследования показали, что применение диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и на протяжении продолжительного времени может быть связано с риском возникновения артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда).
в период лечения препаратом в любое время может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или появиться язва ЖКТ, которая иногда осложняется перфорацией. Этим осложнениям не обязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие амнестических сведений о язвенном поражении. Серьезнейшие последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях при развитии у пациентов, получающих препарат, указанных осложнений, препарат необходимо отменить. С целью снижения риска развития желудочно-кишечной токсичности лечение необходимо начинать и поддерживать применением препарата в минимально эффективной дозе.
Плацебо-контролируемые клинические исследования показали повышенный риск возникновения тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2. До сих пор не известно, коррелирует ли риск с селективностью ЦОГ-1/ЦОГ-2 НПВП. В связи с отсутствием данных сравнительных клинических исследований продолжительной терапии с максимальной дозой диклофенака возможность похожего повышения риска не может быть установлена. Пока данные станут доступными, необходимо проводить тщательную оценку польза/риск перед применением диклофенака у пациентов с клинически подтвержденными коронарными заболеваниями, цереброваскулярными нарушениями, периферическим облитерирующим эндартериитом или значительными факторами риска (например АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). В связи с данным риском следует применять более низкую терапевтическую дозу на протяжении максимально короткого периода лечения.
Эффекты НПВП в отношении почек включали задержку жидкости с отеками и/или АГ. Поэтому диклофенак следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной дисфункцией и другими состояниями, которые служат причиной задержки жидкости. Внимание также отводится пациентам, которые применяют диуретики или ингибиторы АПФ, или у которых наблюдается повышенный риск гиповолемии.
Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях (некоторые — летальные), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, развитие которых связано с применением НПВП, включая Катафаст. Более высокий риск существует в начале терапии, с появлением реакций на протяжении 1-го месяца лечения. Катафаст следует отменить при появлении первых симптомов высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.
Как и другие НПВП, аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, редко могут возникнуть, даже без предыдущего влияния диклофенака.
Как и при применении всех анальгетиков, при продолжительном применении препарата при головной боли может наблюдаться улучшение или ухудшение состояния (головная боль ввиду чрезмерного применения лекарственных средств). Если головная боль возникает вследствие чрезмерного применения анальгетиков, не следует повышать дозу анальгетиков, в таких случаях лечение необходимо прекратить. Головная боль вследствие чрезмерного применения препаратов следует заподозрить у пациентов с частыми или ежедневными приступами головной боли, которые возникают, несмотря (или ввиду) регулярного применение анальгетиков.
Общие меры предосторожности. Для пациентов, получающих сопутствующую терапию ацетилсалициловой кислотой или другими лекарственными средствами, которые могут усилить риск развития побочных эффектов, следует рассмотреть вопрос относительно комбинированной терапии защитными средствами (например ингибиторами протонного насоса). Пациентам, получающим сопутствующую терапию системными ГКС, антикоагулянтами, противотромбоцитарными средствами, рекомендовано быть осторожными.
В связи с тем, что нет доказательств относительно синергических преимуществ и возможности усиления побочных эффектов, необходимо воздержаться от сочетанного применения Катафаста с другими НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2. Катафаст содержит источник фенилаланина, что может быть опасным для пациентов с фенилкетонурией.
БА в анамнезе. У пациентов, ранее не получавших препарат, в период лечения им, как и во время терапии другими НПВП, в единичных случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции. У пациентов с БА, аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), ХОБЛ, хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно если они связаны с ринитоподобными аллергическими симптомами), реакции на НПВП, такие как провоцирование приступа БА, отек Квинке или крапивница, развиваются чаще. Поэтому таким пациентам рекомендовано соблюдать осторожность при приеме препарата.
Эффекты со стороны ЖКТ. Во время применения Катафаста, как и других НПВП, требуется тщательное медицинское наблюдение пациентов с заболеваниями ЖКТ или с указаниями в анамнезе на перенесенную язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, кровотечения или перфорации. Риск развития кровотечений из ЖКТ растет с повышением дозы НПВП, а также у пациентов с язвами в анамнезе (частично, если осложняется кровотечениями или перфорациями) и у лиц пожилого возраста.
Терапию следует начать и поддерживать с наиболее низкой терапевтической дозы с целью снижения риска симптомов интоксикации со стороны ЖКТ у пациентов с язвами в анамнезе. Больные с симптомами интоксикации со стороны ЖКТ должны сообщать о любых непривычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения из ЖКТ). Особое внимание следует уделять пациентам, принимающим одновременно системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические препараты или ингибиторы обратного захвата серотонина, что может повысить риск развития язв и кровотечений.
Эффекты со стороны печени. Необходимо уделять особое внимание лицам с повреждениями печени, поскольку их состояние может ухудшиться.
Во время применения препарата, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов.
Следует отметить, что Катафаст рекомендован только для кратковременной терапии (не более 3 дней).
Поэтому при продолжительной терапии Катафастом как мера предосторожности показано регулярное исследование функции печени. Если нарушение со стороны функциональных показателей печени сохраняется или усиливается, или если появляются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, когда возникают другие побочные явления (например эозинофилия, высыпание и т.п.), Катафаст следует отменить. Необходимо иметь в виду, что гепатит на фоне приема препарата может возникнуть без продромальных явлений. Осторожность требуется при назначении Катафаста больным печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.
Эффекты со стороны почек. Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании уровня почечного кровотока, пролонгированная терапия с применением НПВП в высоких дозах, включая Катафаст, часто (1–10%) служила причиной отеков и АГ. Особая осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, людей пожилого возраста, пациентов, применяющих диуретики, а также больных, у которых есть значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения Катафаста рекомендуется как мера предосторожности регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек к исходному уровню.
Гематологические эффекты. Применение Катафаста по всем вышеуказанным показаниям обычно ограничивается несколькими днями. Однако в том случае, когда, несмотря на рекомендации относительно применения, Катафаст применяется на протяжении продолжительного времени, рекомендуется, как и при продолжительном применении других НПВП, контролировать состав периферической крови.
Катафаст, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Учитывая общие медицинские положения, осторожность при применении препарата необходима пациентам пожилого возраста. Это особенно актуально для больных пожилого возраста, которые ослаблены или имеют небольшую массу тела, им рекомендуется назначать препарат в минимально эффективной дозе.
Период беременности и кормления грудью. Применение Катафаста в период беременности не изучалось. Поэтому препарат не следует назначать женщинам на протяжении І и ІІ триместра беременности, только если потенциальная польза от лечения не превышает потенциальный риск для плода и только в минимально эффективной дозе.
Как и для других ингибиторов простагландинсинтетазы, так и применение Катафаста в последние 3 мес беременности противопоказано, поскольку это может привести к таким последствиям, как возникновение проявлений кардиопульмональной токсичности (преждевременное закрытие артериального протока у плода и легочная гипертензия); почечная дисфункция, которая может прогрессировать до почечной недостаточности; достоверность увеличения времени кровотечения после родов, ингибирование агрегации тромбоцитов, даже при применении в низких дозах; угнетение сократительной способности матки.
При применении препарата активное вещество в незначительном количестве проникает в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью, чтобы избежать возникновения побочных реакции у новорожденного, находящегося на грудном вскармливании.
Катафаст не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Также препарат следует отменить при лечении бесплодия.
Дети. Катафаст не рекомендуют назначать детям в возрасте до 14 лет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. Пациентам, у которых возникают во время применения препарата головокружение или другие побочные реакции со стороны ЦНС, включая нарушение зрения, не следует управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.
(включая взаимодействия, наблюдающиеся с другими формами диклофенака калия и диклофенака натрия).
Литий, дигоксин. Катафаст может повышать концентрации этих препаратов в плазме крови.
Диуретические и гипотензивные средства. Катафаст, как и другие НПВП, может тормозить действие диуретических и гипотензивных средств (блокаторы ?-адренорецепторов, ингибиторы АПФ). Поэтому пациентам, особенно пожилого возраста, эту комбинацию необходимо назначать с осторожностью и периодически контролировать АД. Больные должны быть адекватно гидратированы; после начала и периодически во время сопутствующей терапии, особенно при применении диуретических средств и ингибиторов АПФ, необходимо контролировать функцию почек. Сочетанное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств данный показатель необходимо регулярно контролировать).
НПВП и ГКС. Одновременное системное применение НПВП и ГКС может повышать частоту побочных реакций.
Антикоагулянты и противотромбоцитарные средства. Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимающих одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется строгое регулярное наблюдение пациентов.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Сопутствующее введение НПВП и СИОЗС может повышать риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлено, что диклофенак может применяться сочетанно с пероральными противодиабетическими средствами и не менять их лечебного действия. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемизирующих препаратов во время применения диклофенака.
Метотрексат. Необходимо соблюдать осторожность при применении НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Хинолоновые антибактериальные средства. Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получающих одновременно производные хинолона и НПВП.
Колестипол и колестирамин. Одновременное применение замедляет абсорбцию диклофенака.
типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать рвоту, желудочно-кишечное кровотечение, диарею, головокружение, шум в ушах и судороги. Лечение острого отравления НПВП состоит в проведении поддерживающей и симптоматической терапии.
Терапевтические меры, применяемые при передозировке: проведение поддерживающей и симптоматической терапии, особенно это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, симптомы раздражения ЖКТ, угнетение дыхания. После приема препарата в потенциально токсической дозе можно применять активированный уголь, после приема потенциально опасной для жизни дозы надо вызвать рвоту или промыть желудок.
Маловероятно, что такие специфические лечебные меры, как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся эффективными для выведения НПВП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной мере связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму.
хранить в оригинальной упаковке в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
