Руководства, Инструкции, Бланки

таксиер инструкция по применению цена отзывы цена img-1

таксиер инструкция по применению цена отзывы цена

Категория: Инструкции

Описание

Таксиер инструкция по применению цена отзывы цена

Домашняя страница » Лекарства » Таксиер аналог виагры

Таксиер аналог виагры

Таксиер, это аналог всем хорошо известной виагры. Принцип действия таблеток состоит в активизации кровоснабжения половых органов мужчины при наличии интимной стимуляции. Без стимуляции необходимого эффекта не будет. То есть, упрощенно, это усилитель возбуждения половых органов.

В последнее время стало появляться довольно много позитивных отзывов на этот препарат, кроме того стоимость таксиера немного выигрывает по сравнению со стоимостью виагры, поэтому рассмотрим более подробно этот препарат для мужчин.

Начнем с показаний к применению

Таксиер может использоваться для лечения эректильной дисфункции при которой достижение или сохранение эрекции на протяжении полового акта недостаточна для удовлетворительной его развязки.

Прежде, чем отведать Таксиер

Следует знать, что принимается он за час до заветных действий, но это если натощак.
Если принимать на сытый желудок, то следует иметь ввиду, что эффект от его применения наступит ощутимо позднее.
Заранее рассчитывайте, господа, чтоб «скорая таблеточная помощь» пришла вовремя.

Если помогает, может принять больше?

К сожалению, эффект от увеличения дозировки не прямо пропорционален. И если увеличение до 100 мг (а это максимально рекомендуемая доза в сутки) еще как-то отражается на эректильных возможностях мужчины, то дальнейшее увеличение дозировки практически не влияет на силу и твердость мужского органа.

А вот заложенность носа, головную боль, головокружение, нарушение цветовосприятия и другие «побочки» учащаются.

Вот и представьте себя, гнусавое шатающееся существо узревшее перед собой синюю женщину…

Наконец, перейдем к противопоказаниям, коих у него достаточно, в прочем, как и у виагры. Ниже указан сокращенный перечень адаптированный для понимания широкому кругу мужчин, далеких от врачебных профессий.

Противопоказания:
  • совместный прием с другими лекарственными стимуляторами эрекции
  • при проблемах с сосудами, сердечных заболеваниях надо быть очень осторожным
  • низкое давление меньше, чем 90 на 50
  • недавние инсульт или инфаркт
  • некоторые наследственные заболевания сетчатки глаз
  • серьезные проблемы с печенью
  • до 18 лет

Мужчин экспериментаторов, которым может прийти в голову "замечательная" идея усилить реакцию своей партнерши с помощью таксиера, придется расстроить. Препарат предназначен ТОЛЬКО для мужчин. Женщинам использовать нельзя.

Некоторые заболевания крови, желудка, двенадцатиперстной кишки также предполагают проявление осторожности при его применении.

Другие статьи

Таксиер: отзывы, противопоказания, аннотация по применению

Что может быть хуже для мужчины, чем половое бессилие? На помощь в этом деликатном вопросе пришли чешские производители, которые разработали средство, способное лечить эректильную дисфункцию у представителей сильного пола. Поэтому сегодня рассмотрим, что представляет собой медикамент Таксиер, отзывы о препарате, правила его назначения, противопоказания. а также меры предосторожности.

В структуру препарата Таксиер входят такие компоненты:

— Активное вещество силденафила цитрат.

— Вспомогательные элементы: кальция гидрофосфат, магния стеарат, целлюлоза, кроскармеллоза натрия, сепифилм, макрогол.

Форма выпуска

Препарат выпускается лишь в таблетках. Одна пилюля может быть 50 или 100 мг. В упаковке с лекарством может находиться 1 или 4 таблетки.

Показания к применению

Средство Таксиер, инструкция по применению которого чёткая и понятная, может назначаться мужчинам для лечения у них эректильной дисфункции, то есть неспособности к достижению или сохранению на определённый период эрекции фаллоса, необходимой для удовлетворительного полового акта. Этот препарат является эффективным лишь при сексуальной стимуляции.

Таблетки Таксиер: инструкция по применению

Эти пилюли следует принимать внутрь за 60 минут до начала интимной близости. Желательно глотнуть таблетку натощак, в противном случае действие лекарства может быть отсрочено.

Рекомендованная докторами доза препарата составялет 50 мг независимо от возраста мужчины. Если это количество лекарства не будет давать эффекта, то можно увеличить до 100 мг в сутки. Это является максимальной дозой препарата, которую можно использовать 1 раз в день.

Средство Таксиер, фото которого можно увидеть в этой статье, требует особой внимательности в применении его по отношению к следующим категориям мужчин:

— Пациентам пожилого возраста максимально можно принять не больше 50 мг лекарства.

— Больным с почечной недостаточностью тоже следует ограничиться 1 таблеткой в день.

— Мужчинам с нарушением функции печени назначение лекарства обязательно следует обсудить с доктором.

Фармакокинетика

После приёма таблеток основное вещество препарата — синденафил — всасывается быстро. Полная биодоступность в среднем составляет 40%. Лекарство выводится в основном кишечником (около 80% дозы), а также почками (13%).

Противопоказания

Препарат Таксиер нельзя назначать людям при следующих обстоятельствах:

— При повышенной чувствительности к главному компоненту лекарства силденафилу — или другому дополнительному составляющему.

— При параллельном приёме других лекарств, которые стимулируют эрекцию.

— Людям, для которых занятие сексом будет нежелательно (например, пациентам с тяжёлыми заболеваниями сердца).

— При артериальной гипотензии.

— При тяжёлой печёночной недостаточности.

— Больным, перенёсшим инфаркт миокарда или у которых наблюдается нарушение мозгового кровообращения.

— Людям, которым не исполнилось 18 лет.

Предосторожности в использовании

С особой осмотрительностью мужчины должны использовать препарат Таксиер, отзывы о котором будут изложены ниже, при следующих проблемах со здоровьем:

— При анатомической деформации полового органа: ангуляция (искривление), кавернозный фиброз (замена пещеристых тел фаллоса соединительной тканью).

— При таких заболеваниях, как лейкоз, тромбоцитопения, анемия.

— При недугах, которые сопровождаются кровотечением.

— При обострениях язвенной блезни желудка.

Средство Таксиер: отзывы положительного характера

Мнения людей насчёт этого препарата в основном лестные. Мужчины на форумах пишут о том, что это лекарство действует, как часы: принял натощак таблетку, прошло 40 минут — и человек готов вступать в близость с женщиной. То есть средство действительно для многих является эффективным. Кроме этого, препарат Таксиер отзывы лестного характера получил и благодаря таким моментам:

1. Эти пилюли являются более дешёвым аналогом по сравнению с медикаментом «Виагра», цена которого, по правде говоря, зашкаливает.

2. Таблетки имеют подходящую форму: они небольшие, поэтому их можно проглотить, не запивая водой.

3. Несмотря на то что у средства Таксиер, инструкция по применению которого описывает много негативных проявлений, достаточно побочных эффектов, всё же большинству мужчин везёт, и на них не распространяются сторонние действия медикамента.

Многие представители сильного пола довольны тем, что производители выпускают этот медикамент, поскольку он не только помогает парам вновь почувствовать себя молодыми и здоровыми, ощутить неземное наслаждение, но и делает парней более уверенными в себе. Ведь что может быть унизительней для мужчины, чем неудовлетворение своей партнёрши в постели? Именно поэтому и были придуманы таблетки Таксиер, отзывы о которых оставляют представители не только сильного, но и слабого пола. Ведь женщинам важно, чтобы их мужчины были здоровыми, уверенными в себе, сильными и властными. Поэтому прекрасный пол всячески старается поддержать такую замечательную идею и преподнести отчаявшемуся партнеру тот факт, что на самом деле не всё потеряно, отсутствие эрекции это не беда. Ведь с этой проблемой могут справиться достаточно много эффективных препаратов, среди которых числится и Таксиер — таблетки, способные сохранить идиллию в семейных отношениях.

Отрицательные отзывы

Несмотря на то что у этого средства предостаточно поклонников, имеются и его противники. Таблетки Таксиер, отзывы о которых бывают не всегда лестными, на некоторых форумах получили критические оценки со стороны мужчин. Некоторые представители сильного пола, делясь своими впечатлениями об этом средстве, пишут, что оно вообще никак не повлияло на их потенцию. И дело даже не в инструкции к применению, в которой, кстати, очень чётко и точно всё описано. Даже придерживаясь всех правил по употреблению этого лекарства, парни так и не дождались результата. А проблема на самом деле достаточно очевидна: они приобретали поддельный медикамент.

В наше время мошенников, желающих разбогатеть за счёт проблем и неприятностей других людей, масса. Создаются целые компании, подпольные предприятия, которые производят бутафорные препараты и обманным путём продают их людям. Дабы не попасть на удочку к таким аферистам, следует запомнить одно: приобретать лекарства, в том числе таблетки Таксиер, нужно только в аптеках, где есть лицензии на фармацевтическую деятельность. Также при покупке стоит обращать внимание на срок годности препарата. Ведь если он уже давно закончился, то эффекта от таких пилюль не будет однозначно, а вот обрести ещё дополнительные проблемы в виде отравления вполне возможно.

Также некоторые люди недовольны стоимостью таблеток Таксиер. Отзывы мужчин, купивших это средство, негативны ещё и вот почему: оказывается, что в различных аптеках своя цена на эти пилюли. Где-то стоимость была слишком завышена (именно поэтому люди и возмущаются), а в другом месте она была нормальной. Вот здесь уже как кому повезёт. Но уж если человек решил приобрести эти таблетки, то он должен вначале прозвонить или обойти аптеки, узнать цены и выбрать то место, где стоимость этого медикамента будет оптимальной.

Побочные явления

Нежелательные проявления после лечения этими пилюлями могут возникать, и список этих сторонних эффектов достаточно внушительный. Но мужчины не должны опасаться этого, так как, судя по отзывам на различных форумах, редко когда могут появляться побочные явления. Но о них должны все знать, поэтому ниже их опишем:

— Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.

— Проблемы с сердцем и сосудами: приливы, тахикардия, повышение или снижение давления, аритмия, нестабильная стенокардия.

— Со стороны органов зрения: нарушение зрения, цветовосприятия, поражение конъюктивы.

— Проблемы со слухом: шум в ушах, вертиго.

— Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, кровотечение из него.

— Нарушения в органах пищеварения: диспепсия, рвота, сухость во рту.

— Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром СтивенсаДжонсона.

— Проблемы с с половыми органами: приапизм (длительная, болезненная эрекция).

— Другие побочные явления: боль в груди, усталость.

Передозировка

Если человек случайно или намеренно принял лекарство в повышенной дозе, то состояние его здоровья может пошатнуться. У него вполне могут возникнуть такие проявления передозировки, так головная боль, заложенность носа, нарушение зрения, приливы, диспепсия.

Лечение в этом случае будет следующим: необходимо вызвать рвоту, использовав для этого обычную кипячёную воду (можно добавить несколько зёрнышек марганцовки), затем выпить активированный уголь или гель Энтеросгель. Кроме этого, важно как можно больше пить жидкости. В этом случае отлично подойдёт лечебная вода Боржоми или Поляна квасова.

Особые указания

Перед назначением препарата любой доктор отправляет человека на диагностику для определения уровня нарушения эрекции. Для этого специалист проводит физикальное обследование, собирает полный медицинский анамнез. Доктор обязательно определяет сердечно-сосудистый статус больного, поскольку существует некая степень риска, связанная с сексуальной активностью.

В период применения лекарства Таксиер никакого отрицательного влияния на способность управлять автомобилем не наблюдалось. Но, так как в этом случае может понижаться артериальное давление, зрение может затуманиваться, то следует внимательно относиться к воздействию медикамента, особенно в начале лечения либо при изменении режима дозирования. Поэтому водить транспорт или заниматься опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, следует с особой осторожностью и сосредоточением.

Условия хранения и срок годности

Держать препарат необходимо в прохладном месте, подальше от солнца, при оптимальной температуре 2023 градуса. Конечно же, лекарство следует прятать повыше и поглубже для того, чтобы дети ненароком его не нашли и не проглотили таблетки. Срок годности медикамента Таксиер составляет 3 года.

Аналоги и цены

Естественно, у этого препарата имеются похожие средства. Это всем известные таблетки Виагра, менее популярные пилюли Визарсин, Максигра, Динамико. Стоимость лекарств, которые лечат эрактильную дисфункцию у мужчин, высока. Но каждый из вышепредложенных препаратов отличается по цене. Так, за одну таблетку Таксиер (50 мг) придётся отдать в среднем 450 рублей. Для сравнения: за 1 пилюлю препарата Виагра (50 мг) нужно заплатить 650 рублей. Разница, как видно, ощутима в 200 рублей. Лекарство Визарсин находится в той же ценовой категории, что и препарат, которому посвящена статья. А вот последние два медикамента таблетки Максигра и Динамо — можно приобрести в среднем за 300 рублей за 1 пилюлю (50 мг). Вывод можно сделать такой: препарат Таксиер по стоимости находится на средней границе между завышенной и заниженной ценами. Можно сказать, он расположен в золотой середине.

Где лучше купить?

Это лекарство сейчас продают не только в аптеках, но и в интернете. Причём там при заказе этого средства его ещё и привозят на дом. Да и цена в интернете более привлекательна для покупателя, нежели в аптеке. Однако мужчины не должны вестись на эти уловки. Ведь, как оказалось, не исключены подделки. Поэтому, чтобы не пришлось потом жалеть о совершённой покупке, лучше заплатить больше и приобрести медикамент в аптеке, зато человек будет знать, что он точно покупает лекарство, которое даст эффект. Кстати, у фармацевта можно тоже поинтересоваться, есть ли в заведении лицензия на фармацевтическую деятельность.

Теперь вы знаете все о препарате Таксиер: отзывы, противопоказания, правила приёма, побочные явления, меры предосторожности и многое другое. Определили, какие есть аналоги этого средства, а также провели сравнение по стоимости подобных лекарств. Такие медикаменты, способные вылечить эректильную дисфункцию у мужчин, стоят дорого, однако все чётко знают: за удовольствие нужно платить. Поэтому не стоит жалеть денег на своё здоровье, благополучие и отношения в своей семье и интимной жизни.

ТАКСИЕР (TAXIER) инструкция, отзывы, цена, описание

ZENTIVA, a.s. (Словацкая Республика)

АТХ: G04BE03 (Sildenafil)

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5

МКБ: F52.2 Недостаточность генитальной реакции (импотенция психогенная) N48.4 Импотенция органического происхождения

Препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.
Силденафил является мощным селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической ФДЭ5. Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ. Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 значительно превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ.

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.
Всасывание
После приема препарата внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63 %). In vitro силденафил в ко.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата;
— одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитритов в любых лекарственных формах;
— одновременный прием других лекарственных средс. посмотреть полностью

Препарат принимают внутрь за 1 ч до сексуальной активности. При приеме препарата Таксиер во время приема пищи начало действия препарата может быть отсрочено по сравнению с приемом натощак.
Рекомендованная доза составляет 50 мг. С учетом эффект. посмотреть полностью

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции были такими же, как и в случае приема препарата в более низких дозах, но встречались чаще. При приеме препарата в дозе 200 мг не происходило повышения эффективности. посмотреть полностью

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденаф. посмотреть полностью

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Провизор Онлайн

На этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.

Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.

Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!

Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:

Таксиер - купить, цена и отзывы, Таксиер инструкция по применению, дешевые аналоги, описание, заказать в Москве с доставкой на дом

Клиническая фармакология

Силденафил является мощным селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ. Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 значительно превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы.

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

После приема препарата внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40 % (25-63 %). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг внутрь средняя максимальная концентрация (C max ) свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: C max снижается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (Т max ) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) снижается на 11 %).

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-дезметильный метаболит примерно на 96 % связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0,0002 % дозы (в среднем 188 нг) обнаруживается в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40 % от концентрации силденафила. N-дезметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму. Период его полувыведения (T 1/2 ) составляет около 4 ч.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный T 1/2 – 3-5 часов. После приема внутрь, также как после внутривенного введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика в особых группах

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) равен 50-80 мл/мин) и умеренной (КК равен 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой степени почечной недостаточности (КК ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит примерно к двукратному увеличению значения AUC (100 %) и C max (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и C max (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Форма выпуска и состав

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: силденафила цитрат 70,24 мг (в пересчете на силденафил – 50 мг).

Вспомогательные вещества: ядро: кальция гидрофосфат 125,76 мг, целлюлоза микрокристаллическая 70,00 мг, кроскармеллоза натрия 8,40 мг, магния стеарат 5,60 мг; пленочная оболочка: сепифилм 3048 желтый (гипромеллоза 40-45 %, целлюлоза микрокристаллическая 30-40 %, макрогола 40 стеарат 4-12 %, титана диоксид 10-15 %, краситель хинолиновый желтый 0,15-0,5 %) 12,00 мг, макрогол 6000 0,12 мг.

Действующее вещество: силденафила цитрат 140,48 мг (в пересчете на силденафил – 100 мг).

Вспомогательные вещества: ядро: кальция гидрофосфат 251,52 мг, целлюлоза микрокристаллическая 140,00 мг, кроскармеллоза натрия 16,80 мг, магния стеарат 11,20 мг; пленочная оболочка: сепифилм 3048 желтый (гипромеллоза 40-45 %, целлюлоза микрокристаллическая 30-40 %, макрогола 40 стеарат 4-12 %, титана диоксид 10-15 %, краситель хинолиновый желтый 0,15-0,5 %) 20,00 мг, макрогол 6000 0,24 мг.

1 или 4 таблетки в упаковке.

Взаимодействие

Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила. Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором изофермента CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором изофермента CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 раза в сутки по 500 мг в течение 5 дней), на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором изофермента CYP3A4 (при приеме саквинавира 3 раза в сутки в дозе 1200 мг), на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, C max силденафила в крови повышалась на 140 %, а AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила. При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 (при приеме ритонавира по 500 мг 2 раза в сутки), на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, C max силденафила увеличивалась на 300 % (в 4 раза), а AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляла приблизительно 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила – 5 нг/мл).

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, C max свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила.

Одновременный прием азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, C max. T max. константу скорости выведения и T 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK 50 >150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя – 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом CYP2С9, не выявлено.

Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами изофермента CYP3A4.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/дл.

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции были такими же, как и в случае более низких доз, но встречались чаще. Дозы 200 мг не приводили к повышению эффективности, но частота нежелательных реакций (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) возрастала.

Лечение: в случае передозировки при необходимости следует проводить стандартные мероприятия по поддержанию жизненно важных функций организма. Лечение симптоматическое. Диализ не ускоряет клиренс, поскольку силденафил в значительной степени связан с белками плазмы и не выводится с мочой.

Краткие показания