Инструкция по применению Флуконазол в таблетках

лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон 25 (Коллидон 25), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид Е 171, тальк, полиэтиленгликоль 6000, полисорбат 80

лактоза моногидраты, картоп крахмалы, повидон 25 (Коллидон 25), коллоидты кремнийді? ?остоты?ы, магний стеараты, ?абы? ??рамы: гипромеллоза, титанны? ?остоты?ы Е 171, тальк, полиэтиленгликоль 6000, полисорбат 80

• криптококкоз (системные поражения, вызванные грибками Cryptococcus), включая менингит, сепсис, инфекции легких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в том числе у больных СПИДом, при трансплантации органов)

• профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом

• генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, глаз и мочеполовых органов), в том числе у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к их развитию - лечение и профилактика

• кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов); неинвазивные бронхолегочные кандидозы

• генитальный кандидоз, вагинальный кандидоз (острый и рецидивирующий), кандидозный баланит

• профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химиотерапии или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом

• микозы кожи различной локализации: стоп, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, лишай, кожные кандидозные инфекции.

• глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом

• криптококкозда (Cryptococcus зе?і туындат?ан ж?йелі за?ымдануда), менингитті, сепсисті, ?кпе ж?не тері ж??паларын ?оса, ?алыпты иммунды? жауабы бар нау?астарда?ыдай, иммунодепрессиясы ?рт?рлі нау?астарда (оны? ішінде ЖИТС-пен ауыратын нау?астарда, а?заны трансплантациялау кезінде)

• ЖИТС-пен ауыратын нау?астарда криптококкты? ж??паны? алдын алуда

• жайыл?ан кандидозда: кандидемияда, диссеминирленген кандидозда (эндокардты?, ??рса? ?уысы м?шелеріні?, тыныс алу м?шелеріні?, к?з ж?не несепжыныс м?шелеріні? за?ымдануымен), оны? ішінде цитостатикалы? немесе иммунодепрессивтік емдік курсын алып ж?рген нау?астарда, сондай-а?, оларды? дамуына себеп болатын бас?а факторлар бар бол?ан кезде – емдеу ж?не алдын алуда

• шырышты ?абы?ты?: ауыз ?уысыны?, ж?т?ынша?ты?, ??ешті? кандидозында, кандидурияда, тері-шырышты ж?не созылмалы ауызды? уыл?ан кандидозында (тіс протездерін та?ып ж?румен байланысты); инвазивті емес бронх?кпе кандидозында

• генитальді кандидозда, ?ынапты? кандидозда (жедел ж?не ?айталан?ан), кандидозды баланитте

• химиялы? ем немесе с?улемен емдеу аясында ?атерлі ісігі бар нау?астарда зе?дік ж??паларды? алдын алу ?шін; ЖИТС-пен ауыратын нау?астарда ?айталан?ан орофарингеальді кандидозды? алдын алуда

• ?рт?рлі орналас?ан тері микозында: табан, шап ма?айы, онихомикоз, кебек т?різді теміреткіде, теміреткіде, теріні? кандидозды ж??паларында.

• иммунитеті ?алыпты нау?астарда тере? эндемиялы? микозда (кокцидиомикоз, споротрихоз ж?не гистоплазмоз)

• повышенная индивидуальная чувствительность к флуконазолу или триазольным соединениям и другим компонентам препарата

• одновременное применение с терфенадином и астемизолом, цизапридом

• беременность и период лактации

• детский возраст до 6 лет

• флуконазол?а немесе триазольді ?осылыстар?а ж?не препаратты? бас?а компоненттеріне жо?ары сезімталды?

• терфенадинмен ж?не астемизолмен, цизапридпен бір мезгілде ?олдану

• ж?ктілік ж?не лактация кезе?і

• 6 жас?а дейінгі балалар?а

• снижение аппетита, тошнота, диарея, запор, метеоризм, абдоминальные боли, зубная боль

• головная боль, головокружение, усталость

• кожная сыпь

• нарушение функции печени (иктеричность склер, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы и щелочной фосфатазы)

• гепатотоксичность, включая единичные случаи с летальным исходом у лиц с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (СПИД, рак)

• судороги

• многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции

• лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия

• нарушение функции почек

• алопеция

• увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков

• т?бетті? т?мендеуі, ж?рек айну, диарея, іш ?ату, метеоризм, абдоминальді ауыру, тіс ауыруы

• бас ауыру, бас айналу, шаршау

• тері б?ртпесі

• бауыр ?ызметіні? б?зылуы (а? ?абы?ты? сар?аюы, сар?аю, гипербилирубинемия, аланинаминотрансфераза, аспарагинаминотрансфераза ж?не сілтілі фосфатаза белсенділігіні? жо?арылауы)

• гепатоуыттылы?, ауруды? ауыр т?рі (ЖИТС, обыр) ?атар ж?ретін нау?астарда ?ліммен ая?тал?ан жекелеген жа?дайларды ?оса

• ??рысулар

• к?пт?рлі экссудативті эритема (оны? ішінде Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), анафилактоидты реакциялар

• лейкопения, тромбоцитопения (?ан кетулер, петехиялар), нейтропения, агранулоцитоз, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия

• б?йрек ?ызметіні? б?зылуы

• алопеция

• ЭКГ-де QT аралы?ыны? артуы, ?арыншаны? жыпылы?тауы/дірілдеуі

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии заболевания. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать до получения результатов посева или других лабораторных анализов, с последующей коррекцией фунгицидной терапии по полученным результатам исследований.

В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии.

При возникновении кожных высыпаний у больных с иммунодепрессией необходимо тщательное наблюдение, и в случае прогрессирования кожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла). Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда.

Рекомендуется осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов с пересаженной почкой, получающих флуконазол.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С осторожностью назначают водителям транспорта и лицам, работа которых требует точной координации движений.

Емдеуді ауруды? клинико-гематологиялы? ремиссиясы пайда бол?ан?а дейін жал?астыру керек. Емдеуді мерзімінен б?рын то?тату ?айталану?а ?келуі м?мкін. Емдеуді себінді н?тижесін немесе бас?а да зертханалы? талдауларын ал?ан?а дейін бастау?а, со?ынан зерттеу н?тижелеріне ?арай фунгицидтік емді т?зетуге болады.

Емдеу барысында ?ан, б?йрек ж?не бауыр ?ызметіні? к?рсеткіштерін ба?ылау ?ажет. Б?йрек ж?не бауыр ?ызметіні? б?зылуы пайда бол?ан кезде препаратты ?абылдауды то?тату керек. Флуконазолды? гепатоуыттылы? ?сері ?детте ?айтымды, белгілері емдеуді то?тат?аннан кейін ?айтады.

Иммунодепрессиясы бар нау?астарда тері б?ртпесі пайда бол?ан кезде м??ият ба?ылау ж?не тері реакциясы (Стивенс-Джонсон синдромыны?, Лайелл синдромыны? даму ?ауіптілігі) ?ршіген жа?дайда емдеуді то?тату керек. Кумарин ?атарында?ы антикоагулянттармен бір мезгілде ?олдан?ан кезде протромбин индексін ба?ылау ?ажет.

Флуконазол ?абылда?ан б?йрегі ауыстырып салын?ан емделушілерде ?анда?ы циклоспоринні? концентрациясын ба?ылауды іске асыру ?сынылады.

Д?рілік затты? к?лік ??ралын немесе ?ауіптілігі зор механизмдерді бас?ару ?абілетіне ?сер ету ерекшеліктері

К?лік ж?ргізушілеріне ж?не ?оз?алысты? на?ты ба?дарлы?ын талап ететін ж?мыстармен айналысатын адамдар?а са?ты?пен та?айындайды.

Принимают внутрь, ежедневно, 1 раз в сутки. Суточная доза зависит от природы и тяжести грибковой инфекции и определяется индивидуально. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

При криптококковых инфекциях в первый день, как правило, назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Длительность лечения, как правило, составляет 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом (после завершения полного курса первичного лечения) терапию в дозе 200 мг можно продолжать в течение длительного времени.

При кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг в первые сутки, затем по 200 мг в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе – по 50-100 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней или при необходимости – более длительное время. При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта обычно назначают в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней, при других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением вагинального кандидоза) эффективная доза обычно составляет 50-100 мг при длительности лечения 14-30 дней

При вагинальном кандидозе и баланите принимают однократно в дозе 150 мг

При инфекции кожи, включая микозы стоп и кожи паховой области, рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 50 мг один раз в сутки в течение 2-4 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю.

Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастание неинфицированного ногтя).

Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженной функцией иммунитета доза составляет 50 мг один раз в сутки, пока больной относится к группе риска

При кандидозе слизистых оболочек – 3-6 мг на 1 кг массы тела в сутки, не менее 3 недель;

При системных кандидозах – 6-12 мг на 1 кг массы тела в сутки, в течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителя в ликворе).

Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.

Для пожилых пациентов с почечной недостаточностью при однократном приеме изменение дозы не требуется. При повторном приеме препарат назначают в начальной дозе от 50 до 400 мг. После этого суточную дозу (в зависимости от показателей клиренса креатинина) определяют по таблице:

Дозы и длительность лечения определяются индивидуально.

Ішке, к?нделікті, т?улігіне 1 рет ?абылданады. Т?уліктік доза зе?дік ж??паны? таби?атына ж?не ауырлы?ына байланысты ж?не жеке аны?талады. Емдеу ?за?ты?ы клиникалы? ж?не микологиялы? ?серге байланысты.

Криптококк ж??палары кезінде ал?аш?ы к?ні, ?детте, 400 мг та?айындайды, одан кейін емдеуді т?улігіне бір рет 200-400 мг дозадан жал?астырады. Емдеу ?за?ты?ы, ?детте 6-8 аптаны ??райды. ЖИТС-пен ауыратын нау?астарда ?айталан?ан криптококк менингитіні? алдын алу ?шін (ал?аш?ы емдеу курсын толы? ая?та?аннан кейін) емдеуді 200 мг дозада ?за? уа?ыт бойы жал?астыру?а болады.

Кандидозды ж??па кезінде ал?аш?ы т?улікте 400 мг дозаны, одан кейін т?улігіне 200 мг ??райды, ?ажет бол?ан кезде т?улігіне 400 мг доза?а арттырылуы м?мкін. Емдеу ?за?ты?ы клиникалы? тиімділікке байланысты.

Орофарингеальді кандидоз кезінде – 7-14 к?н бойы т?улігіне бір рет 50-100 мг-ден немесе ?ажет бол?ан кезде – ?за? уа?ыт бойы. Ауыз ?уысыны? шырышты ?абы?ында атрофиялы? кандидоз кезінде, ?детте 14 к?н бойы т?улігіне бір рет 50 мг дозада та?айындалады, шырышты ?абы?ты? бас?а да кандидозды ж??паларында (?ынапты? кандидозды ?оспа?анда) 14-30 к?н емдеу ?за?ты?ы кезінде тиімді доза ?детте 50-100 мг ??райды.

?аныпты? кандидоз ж?не баланит кезінде 150 мг дозада бір рет ?олданылады.

Табан ж?не шап ма?айы терісіні? микоздарын ?оса, тері ж??палары кезінде аптасына бір рет ?сынылатын доза 150 мг немесе т?улігіне бір рет 50 мг ??райды. Емдеу ?за?ты?ы ?детте 2-4 аптаны ??райды, алайда табан микозы кезінде ?за? емдеуді (6 апта?а дейін) ?ажет етуі м?мкін. Кебек т?різді теміреткі кезінде ?сынылатын доза 2-4 апта бойы т?улігіне бір рет 50 мг ??райды.

Онихомикоз кезінде ?сынылатын доза аптасына бір рет 150 мг ??райды.

Емдеуді ж??палан?ан тырна? алмас?ан?а (ж??паланба?ан тырна? ?скенге) дейін жал?астыру керек.

Иммунитет ?ызметі т?мен нау?астарда зе?дік ж??паларды? алдын алу ?шін нау?ас ?ауіп тобына ?лі де жататынды?тан доза т?улігіне бір рет 50 мг ??райды.

6 жасар балалардан бастап.

Шырышты ?абы?ты? кандидозы кезінде – дене салма?ыны? 1 кг-на т?улігіне 3-6 мг, кем дегенде 3 апта; Ж?йелі кандидоз кезінде - дене салма?ыны? 1 кг-на 10-12 апта бойы т?улігіне 6-12 мг (ж?лын с?йы?ты?ында ?оздыр?ышты? болмауын зертханалы? растау?а дейін).

Балалар?а арнал?ан т?уліктік доза ересектерге арнал?ан дозадан артпауы тиіс.

Б?йрек жеткіліксіздігі бар егде емделушілер ?шін бір реттік ?абылдау кезінде дозаны ?згерту талап етілмейді. ?айталап ?абылдау кезінде препаратты ал?аш?ы дозада 50-ден 400 мг-ге дейін та?айындайды. Одан кейін т?уліктік дозаны (креатинин клиренсіні? к?рсеткішіне байланысты) кесте бойынша аны?тайды:

Дозалар мен емдеу ?за?ты?ы жеке аны?талады.

При одновременном применении флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами следует контролировать протромбиновое время, так как повышается эффективность последних.

С гипогликемизирующими средствами – возможно развитие гипогликемии. С рифампицином - дозу флуконазола следует увеличивать, так как происходит снижение всасывания на 25 % и длительности периода полувыведения флуконазола на 20 %. С зидовудином - возможно увеличение их концентраций в крови.

С терфенадином или цизапридом повышается риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии. С теофиллином необходимо наблюдать за симптомами передозировки последнего, так как удлиняется период его полувыведения. С рифабутином и циклоспорином – возможно развитие увеита.

С такролимусом - повышает сывороточные концентрации последнего. С фенитоином - необходим мониторинг концентрации последнего в плазме крови, так повышается в значительной степени его эффективность. С гидрохлоротиазидом – может привести к повышению концентрации флуконазола в плазме до 40 %.

Флуконазолды кумаринді антикоагулянттармен бір мезгілде ?олдан?ан кезде протромбин уа?ытын ба?ылау керек, ?йткені со??ысыны? тиімділігі жо?арылайды. Гипогликемиялайтын д?рілермен – гипогликемия дамуы м?мкін. Рифампицинмен – флуконазол дозасын арттыру керек, ?йткені 25%-?а сі?уі ж?не флуконазолды? жартылай шы?арылу кезе?і 20 %-?а т?мендейді.

Зидовудинмен – ?анда оларды? концентрациясы артуы м?мкін. Терфенадинмен немесе цизапридпен ?арыншалы? тахикардия пароксизмін ?оса аритмияны? пайда болу ?аупі жо?арылайды. Теофиллинмен со??ысыны? арты? дозалану белгілерін ба?ылау керек, ?йткені оны? жартылай шы?арылу кезе?і ?зарады.

Рифабутинмен ж?не циклоспоринмен – увеитті? дамуы м?мкін. Такролимуспен – со??ысыны? сарысулы? концентрациясын жо?арылатады. Фенитоинмен – ?ан плазмасында?ы со??ысыны? концентрациясын мониторингілеу керек, ?йткені оны? тиімділігі м?нді д?режеде жо?арылайды. Гидрохлоротиазидпен – плазмада флуконазолды? концентрациясы 40%-?а дейін жо?арылауына ?келуі м?мкін.

Симптомы. тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, головная боль, головокружение, галлюцинации, кожная сыпь, анафилактические реакции.

Лечение. симптоматическая терапия (промывание желудка, поддерживающая терапия); форсированный диурез может ускорить выведение препарата.

Симптомдары. ж?рек айнуы, ішті? ауыруы, диарея, метеоризм, бас ауыруы, бас айналуы, елестеулер, тері б?ртпесі, анафилактикалы? реакциялар.

Емі. симптоматикалы? ем (ас?азанды шаю, демеуші ем); ?ар?ынды диурез препаратты? шы?арылуын жылдамдатуы м?мкін.

Абсорбция - высокая (пища не влияет на скорость всасывания). Биодоступность - 90%. Максимальная концентрация препарата после приема внутрь достигается через 0,5-1,5 часа.

Связь с белками плазмы крови - 11-12%. Концентрация в плазме крови находится в прямой зависимости от дозы. Равновесная концентрация достигается на 4-5 сутки приема (при приеме препарата 1 раз в сутки).

Прием в первый день ударной дозы, вдвое превышающей обычную суточную дозу, позволяет достигнуть равновесной 90 % концентрации на второй день.

Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 часов и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч.

У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % его концентрации в плазме крови.

В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое кожи. При приеме препарата в дозе 50 мг/сутки концентрация флуконазола в роговом слое через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после завершения лечения 5,8 мкг/г. При применении дозы 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на седьмой день достигала 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4,05 мкг/г в здоровых ногтях и 1,8 мкг/г – в пораженных. Через 6 месяцев после окончания терапии флуконазол все еще определялся в ногтях.

Препарат полностью выводится почками, причем приблизительно 80 % введенной дозы выявляется в моче в неизмененном состоянии. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулируемые метаболиты не выявлены.

Длительный период полувыведения из плазмы крови (приблизительно 30 часов) позволяет принимать флуконазол одноразово при вагинальном кандидозе и применять один раз в сутки или один раз в неделю при других заболеваниях, вызванных чувствительными грибами.

Сі?уі - жо?ары (та?ам сі?у жылдамды?ына ?сер етпейді). Биожетімділігі - 90%. Препаратты ішке ?абылда?аннан кейін е? жо?ар?ы концентрациясына 0,5-1,5 са?аттан со? жетеді.

?ан плазмасы а?уыздарымен байланысуы - 11-12%. ?ан плазмасында?ы концентрациясы доза?а тікелей байланысты болады. Тепе-те? концентрация?а ?абылдауды? 4-5 т?улігінде (препаратты т?улігіне 1 рет ?абылда?ан кезде) жетеді.

Ал?аш?ы к?ні ?деттегі т?уліктік дозадан екі есе арты? екпінді дозаны ?абылда?ан кезде екінші к?нге ?арай 90% тепе-те? концентрация?а жетуге м?мкіндік береді.

А?заны? барлы? с?йы?ты?ына жа?сы ?теді. Белсенді затты? концентрациясы емшек с?тінде, буын с?йы?ты?ында, сілекейде, ?а?ыры?та ж?не перитонеальді с?йы?ты?та плазмада?ы?а ??сас. ?ынапты? шырышта?ы т?ра?ты м?ні 8 са?аттан со? жетеді ж?не осы де?гейде кем дегенде 24 са?ат бойы ?стап т?рады.

Зе?дік менингитпен нау?астан?андарда ж?лын с?йы?ты?ында?ы флуконазол де?гейі оны? ?ан плазмасында?ы концентрациясыны? 80% жетеді.

Тер с?йы?ты?тарында, эпидермисте ж?не м?йізгекті ?абатта (селективті жиналу) ?ансарысуында?ыдан арты? концентрация?а жетеді. Флуконазол теріні? м?йізгекті ?абатында жина?талады. Препаратты т?улігіне 50 мг дозада ?абылда?ан кезде флуконазол концентрациясы м?йізгекті ?абатта 12 к?ннен со? 73 мкг/г, ал емдеуді ая?та?аннан со? 7 к?ннен кейін 5,8 мкг/г ??райды. Аптасына 1 рет 150 мг дозаны ?олдан?ан кезде флуконазол концентрациясы м?йізгекті ?абатта жетінші к?нге ?арай 23,4 мкг/г, ал 7 к?ннен со? екінші дозаны ?абылда?аннан кейін 7,1 мкг/г жетті. Флуконазол концентрациясы тырна?та аптасына 1 рет 150 мг дозада 4 айлы? ?абылдаудан кейін сау тырна?тарда 4,05 мкг/г ж?не за?ымдан?ан тырна?тарда 1,8 мкг/г ??райды. Емді ая?та?ан со? 6 айдан кейін флуконазол ?лі де болса тырна?тарда аны?талады.

Препарат б?йректен толы? шы?арылады, енгізілген дозаны? 80% жуы?ы несепте ?згермеген т?рде бай?алады. Флуконазол клиренсі креатинин клиренсіне пропорционалды. Айналымда?ы метаболиттер бай?алма?ан.

?ан плазмасынан жартылай шы?арылу кезе?іні? ?за?ты?ы (30 са?ат?а жуы?) ?ынапты? кандидоз кезінде флуконазолды бір рет ?абылдау?а ж?не т?улігіне бір рет немесе сезімтал зе?дер ту?ыз?ан бас?а ауруларда аптасына бір рет ?олдану?а м?мкіндік береді.

Противогрибковое средство класса триазольных соединений, мощный селективный ингибитор синтеза стеролов в клетках грибов.

Обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus Neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и TrichophytoN spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии).

Терапия флуконазолом не влияла на концентрации в плазме крови тестостерона у мужчин и стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол не оказывал клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропным гормоном (АКТГ) у мужчин.

Триазольді ?осылыстар класыны? зе?дерге ?арсы д?рісі, зе?дер жасушаларында?ы стеролдар синтезіні? селективті тежегіші.

Р450 цитохромына байланысты зе?дер ферменттеріні? белсенділігін тежей отырып спецификалы? жо?ары ?серге ие. Зе?дер жасушасы ланостеролыны? эргостерол?а ?згеруін б?гейді; жасуша жар?а?шалары ?ткізгіштігін арттырады, оны? ?суін ж?не репликациясын б?зады. Флуконазол, Р450 цитохром зе?дері ?шін жо?ары та?даулы бола отырып, адам организмінде б?л ферменттерді айтарлы?тай б?се?детпейді (итраконазолмен, клотримазолмен, эконазолмен ж?не кетоконазолмен салыстыр?анда адам бауырыны? микросомаларында Р450 цитохромны? тоты?у ?дерісінен т?уелділерді аз д?режеде б?се?детеді).

Антиадрогенді белсенділіккке ие емес. Оппортунистикалы? микоздарда, оны? ішінде Candida spp. туындат?ан (иммунодепрессия аясында кандидозды? жайыл?ан т?рін ?оса), Cryptococcus Neoformans ж?не Coccidioides immitis (басс?йекішілік ж??паны ?оса), Microsporum spp. ж?не TrichophytoN spp; Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum туындат?ан (оны? ішінде иммунодепрессия кезінде) эндемиялы? микоздар кезінде белсенді.

Флуконазолмен емдеу еркектерде тестостеронны? ж?не бала туатын жаста?ы ?йелдерде стероидтарды? ?ан плазмасында?ы концентрациясына ?сер еткен жо?. Флуконазол эндогенді стероидтарды? де?гейіне ж?не оларды? еркектерде адренокортикотропты гормондарды (АКТГ) к?термелеуі реакциясына клиникалы? елеулі ?сер еткен жо?.

По 10 таблеток (для дозировок 50 мг и 100 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. По 1 или 2 таблетки (для дозировки 150 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной фольги алюминиевой. 1 или 2 контурной упаковки по 1 таблетке, или по 1 контурной упаковки по 2 таблетке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

10 таблеткадан (50 мг ж?не 100 мг доза ?шін) поливинилхлоридті ?лбірден, алюминий фольгадан жасал?ан пішінді ?яшы?ты ?аптама?а салын?ан. 1 пішінді ?аптамадан медицинада ?олданылуы ж?ніндегі мемлекеттік ж?не орыс тілдеріндегі н?с?аулы?пен бірге картон п?шкеге салын?ан. 1 немесе 2 таблеткадан (150 мг доза ?шін) поливинилхлоридті ?лбірден, алюминий фольгадан жасал?ан пішінді ?яшы?ты ?аптама?а салын?ан. 1 таблеткадан 1 немесе 2 пішінді ?аптама, немесе 2 таблеткадан 1 пішінді ?аптама медицинада ?олданылуы ж?ніндегі мемлекеттік ж?не орыс тілдеріндегі н?с?аулы?пен бірге картон п?шкеге салын?ан.