ДРОТАВЕРИН раствор инструкция по применению, аннотация препарата

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 1 мг, этанол 96% - 66 мг, вода д/и до 1 мл.

2 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (5) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
4 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
4 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (5) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - пачки картонные со вставкой разделительной картонной.
2 мл - ампулы (10) - пачки картонные со вставкой разделительной картонной.
2 мл - ампулы (25) - пачки картонные со вставкой разделительной картонной.
4 мл - ампулы (5) - пачки картонные со вставкой разделительной картонной.
4 мл - ампулы (10) - пачки картонные со вставкой разделительной картонной.
4 мл - ампулы (25) - пачки картонные со вставкой разделительной картонной.
2 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (50) - коробки картонные (для стационаров).
2 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (100) - коробки картонные (для стационаров).
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (50) - коробки картонные (для стационаров).
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (100) - коробки картонные (для стационаров).
4 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (50) - коробки картонные (для стационаров).
4 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (100) - коробки картонные (для стационаров).
4 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (50) - коробки картонные (для стационаров).
4 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (100) - коробки картонные (для стационаров).

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ).

Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которая активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию кальция, благодаря стимулированию транспорта кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, ЖКТ. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

При парентеральном введении дротаверин быстро всасывается. Биодоступность - 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-40 мин.

Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Связь с белками плазмы крови - 95 - 97 %, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности (ЛПВП).

Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4 -дезэтилдротаверии, другие метаболиты - 6 - дезэтилдротаверин и 4 -дезэтилдротавералдин.

T_1/2 - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

— спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

— спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательного средства (когда лекарственная форма таблетки не может быть применена):

— при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит;

— при гинекологических заболеваниях: дисменорея, сильные родовые схватки.

Дозу устанавливают индивидуально. Взрослым обычно препарат применяют внутримышечно, по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 раза в сутки.

Для снятия печеночной или почечной колики рекомендуется вводить внутривенно медленно 40-80 мг.

Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - более 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, запор.

Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд.

— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

— повышенная чувствительность к натрия дисульфиту (см. раздел "Особые указания");

— тяжелая печеночная и почечная недостаточность;

— тяжелая хроническая сердечная недостаточность;

— детский возраст до 18 лет;

— период лактации.

С осторожностью: при артериальной гипотензии (риск коллапса), беременность.

Как показали репродуктивные исследования у животных и клинические исследования, применение дротаверина во время беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия.

У беременных применение препарата Дротаверин возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с отсутствием необходимых клинических данных, в период лактации препарат применять не рекомендуется.

При внутривенном введении Дротаверина пациент должен находиться в горизонтальном положении (риск коллапса).

Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у предрасположенных пациентов, особенно у пациентов с бронхиальной астмой или отягощенным аллергологическим анамнезом. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел "Противопоказания").

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального, особенно внутривенного введения).

В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Папаверин, бендазол и другие спазмолитики (в том числе и м-холинолитики)

Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

Трициклические антидепрессанты, хинидин и прокаинамид

Усиливает риск артериальной гипотензии, вызываемой трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Дротаверин показания к применению, инструкция по применению, цена, отзывы

Дротаверин – один из миотропных спазмолитиков, который применяется в комплексном лечении остеохондроза. Он снимает спазм, расслабляет гладкомышечную мускулатуру, устраняет боль.

Как действует препарат, есть ли у него побочные действия и как его назначают для того, чтобы получить ожидаемый спазмолитический эффект?

Его спазмолитическая активность распространяется на гладкую мускулатуру желудка и кишечника, органов желчевыделения, урогенитальной сферы и на гладкомышечный сосудистый слой.

Спазмолитик Дротаверина гидрохлорид, попадая в организм, действует на организм как :

1. эффективно расширяющий кровеносные сосуды;
2. снижающий тонус гладкомышечной мускулатуры поверхности мочевыводящих и желчевыводящих путей;
3. обладающий способностью равномерно распределяться в организме;
4. обеспечивающий достаточное поступление кислорода на клеточном уровне.

Фармакологическое действие Дротаверина, которое используется параллельно с другими спазмолитическими веществами, усиливает его действие.

Взаимодействие спазмолитика с другими препаратами:

• с антипаркинсоническими препаратами может значительно снизить их эффективность;
• с тетрациклическими антидепрессантами может вызвать гипертонию;
• с наркотическими анальгезирующими препаратами снижает их спазмогенный эффект;
• на фоне приема барбитуратов усиливает их действие, и его спазмолитическое действие также усиливается.

Миотропный спазмолитик Дротаверин начинает действовать примерно через 20-30 минут после попадания в организм. У него достаточно высокая скорость всасывания в кровь из пищеварительного тракта.

Одна из важнейших особенностей миотропного спазмолитика Дротаверина в том, что он не влияет негативно на общие процессы в иннервации высшей и вегетативной нервной системы.

В 2009 году по распоряжению Правительства РФ Дротаверин был включен в «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов».

Препарат широко распространен на российском рынке, в странах постсоветского пространства, во многих азиатских странах, но в западноевропейских странах и в США у препарата нет разрешения на применение .

Спазмолитик Дротаверин выпускается в твердой форме (таблетки) и в инъекционной форме. Таблетки имеют округлую форму, есть фаска, зеленовато-желтого оттенка.

Дротаверин в ампулах

Дротаверин в таблетках

В одной форме содержится 40 мг основного действующего вещества (дротаверина гидрохлорид), вспомогательные вещества в виде повидона, картофельного крахмала, молочного сахара, талька.

В таблетированной форме препарата Форте содержится 80 мг основного действующего вещества. Инъекционная форма спазмолитика содержит 20 мг дротаверина гидрохлорида на 1 мл.

Дротаверин в таблетках и в инъекциях применяется, чтобы купировать спазм, снять болевой синдром на фоне спазма.

Показания для назначения препарата спазмолитика:

1. спазм гладкомышечной мускулатуры при язве, холецистите, запорах со спастической этиологией, циститах, пиелитах;
2. проведение диагностических мероприятий;
3. цефалгия, боль в спине, причиной которых стал церебральный спазм (как сосудорасширяющий препарат);
4. гинекологические назначения (алгодисменорея, угрожающий аборт, спазм маточного зева, затяжная родовая деятельность).

Обычно Дротаверин достаточно хорошо переносится, но в единичных случаях после приема спазмолитика может возникнуть тошнота, головная боль, аритмия, потливость, учащенное сердцебиение.

Лечение спазмолитиком Дротаверином противопоказано людям с индивидуальной непереносимостью препарата, с тяжелой сердечно-сосудистой патологией, выраженной гипертензией, атеросклерозом коронарных артерий.

Не назначают спазмолитик Дротаверин людям, в анамнезе которых имеется почечная, печеночная недостаточность.

Таблетированную форму спазмолитика Дротаверина Форте не используют в педиатрической практике.

Во время беременности, с учетом того, что спазмолитик Дротаверин проходит гематоплацентарный барьер, его назначают только тогда, когда ожидаемая польза для женщины стоит выше, чем потенциальный внутриутробный риск для плода.

Чтобы купировать боль в стадии обострения остеохондроза, используется целый комплекс медикаментов :

• нестероидные противовоспалительные (Диклофенак, Вольтарен);
• миорелаксанты (Мидокалм, Сирдалуд);
• анальгетики (Кетанов, Ортофен);
• хондропротекторы (Алфлутоп, Румалон);
• миотропные спазмолитики (Дротаверин, Но-шпа).

Миотропные спазмолитики полностью снимают или заметно уменьшают мышечное напряжение, локально улучшают кровообращение и насыщают кислородом пораженные клетки.

Действия спазмолитика и обезболивающего препарата в комплексе значительно улучшают состояние заболевшего: ярко выраженные болевые ощущения начинают затихать.

Показания для спазмолитика Дротаверина:

1. Все виды головных болей, возникших на фоне шейного остеохондроза. Кроме сосудорасширяющего действия, препарат спазмолитик расслабляет вены, артерии воротниковой зоны и головного мозга. Лечение также может быть дополнено Эуфиллином, Папаверином, Папазолом, Но-шпой.
2. Боли в спине. Препарат снимает мышечный спазм, расширяет сосуды. Лечение дополняется Папаверином, Мидокалмом, Баралгином, Сирдалудом.

Для снятия напряжения медикаментозное лечение дополняется массажем, физиопроцедурами, лечебной физкультурой.

Общая суточная дозировка спазмолитика не должна превышать 240 мг

Таблетки принимают, без разжевывания и измельчения, независимо от приема пищи.

Дозировка Дротаверина назначается по возрасту :

• дети до 12 лет 10-20 мг дважды в сутки;
• подростки после 12 лет, взрослые 40 или 80 мг два или три раза в сутки.

Инъекционный раствор спазмолитика вводится обычно внутримышечно. но в острых периодах печеночной и почечной колик по показаниям препарат может быть введен внутривенно медленно.

Таблетированная и инъекционная форма (с внутривенным введением) препарата действуют в организме около 4 часов. Если спазмолитик введен внутримышечно, действует около 12 часов .

Дротаверин в таблетках отпускается безрецептурно. Чтобы приобрести инъекционный раствор, требуется рецепт от лечащего врача.

Если пациент принимает спазмолитик Дротаверин самостоятельно, без назначения врача, следует помнить, что длительность приема ограничена: не более двух дней.

Если на третий день боль и спазм не уходят, дальнейшее лечение спазмолитиком должно быть согласовано с врачом. Бесконтрольный прием препарата может привести к нежелательным осложнениям.

Дротаверин - применение, показания, инструкция

Дротаверин – синтетический препарат, снижающий тонус гладких мышц внутренних органов и способствующий уменьшению боли при спазмах различных органов.

Действующее вещество – Дротаверина гидрохлорид. Относится к спазмолитическим препаратам миотропного действия. Расширяет кровеносные сосуды и снижает тонус гладких мышц мочеполовой и желчевыводящей системы, органов желудочно-кишечного тракта и перистальтику кишечника. Улучшает поступление кислорода в органы и ткани.

Имеет большую эффективность и продолжительность действия по сравнению с папаверином, с которым схож по фармакологическому действию и химической структуре. Равномерно распределяется в тканях и оказывает вазодилатирующее действие.

При пероральном применении Дротаверин максимальной концентрации достигает в течение 45-60 минут.

Препарат выпускают в виде таблеток, таблеток, покрытых оболочкой и раствора для инъекций.

Таблетки Дротаверин – круглые, с фаской и риской, желто-зеленого цвета. Каждая таблетка содержит 40 мг действующего вещества. Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон), картофельный крахмал, сахар молочный, тальк и магния стеарат. По 10 штук в блистере, по 1, 2, 3, 4 и 5 блистеров в картонной упаковке или по 100 штук в полимерной банке и картонной упаковке.

Таблетки Дротаверин Форте содержат 80 мг действующего вещества. По 10 штук в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

Раствор для инъекций. 1 мл раствора содержит 20 мг дротаверина гидлохлорида. В ампулах по 2 мл, по 5 ампул в ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке.

• Пилороспазме;
• Язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Гастродуодените;
• Спастических запорах и почечных колитах;
• Проктите;
• Пиелите;
• Тенезмах;
• Желчных или кишечных коликах;
• Расстройстве желчевыводящей системы и желчного пузыря по гиперкинетическому типу;
• Холецистите;
• Постхолецистэктомическом синдроме.

При лечении спазмов желудочно-кишечного тракта Дротаверин применяют в составе комбинированной терапии.

• В гинекологии при дисменорее (болезненных месячных), угрозе выкидыша и преждевременных родов, послеродовых схватках;
• Для снятия спазмов сосудов при тензорной головной боли;
• При проведении некоторых диагностических манипуляций и инструментальных исследований, холецистографии.

• Повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• Врожденной непереносимости лактозы и лактазной недостаточности (из-за наличия в составе Дротаверина лактозы моногидара);
• Тяжелой сердечной недостаточности;
• Выраженной печеночной и почечной недостаточности.

Дротаверин не назначают детям до 2 лет и в период лактации.

С осторожностью применяют препарат при пониженном артериальном давлении, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, в период беременности.

• От 2 до 6 лет – 10-20 мг до двух раз в сутки;
• От 6 до 12 лет – 20 мг до двух раз в сутки;
• Детям старше 12 лет и взрослым – 40-80 мг 2-3 раза в сутки. Обычно максимальная суточная доза не должна превышать 240 мг.

Раствор для инъекций Дротаверина гидрохлорида вводят внутримышечно. Длительность и доза также рассчитывается индивидуально.

Обычная доза для взрослых составляет 2-4 мл от 1 до 3 раз в сутки.

При печеночных или почечных коликах возможно медленное внутривенное введение. Для этого 2-4 мл предварительно разводят 0,9% раствором натрия хлорида.

В редких случаях при нарушениях периферического кровообращения препарат вводят медленно внутриартериально.

Подросткам старше 12 лет обычно назначают по 1-2 мл препарата 1-3 раза в сутки.

При физиологических родах женщинам обычно назначают 2 мл препарата внутримышечно в начале периода раскрытия шейки матки. При необходимости повторно вводят еще 2 мл спустя 2 часа.

При язве желудка и двенадцатиперстной кишки Дротаверин назначают в комплексе с другими противоязвенными лекарственными средствами.

• Рвота или тошнота;
• Обморок, нарушение режима сна и бодрствования, развитие повышенной потливости, головная боль;
• Аритмия, тахикардия, снижение артериального давления или чувство жара;
• Бронхоспазм и незначительная отечность слизистой оболочки носа;
• Зуд, отек Квинке, кожная сыпь, аллергический дерматит.

При внутривенном введении Дротаверина иногда наблюдается снижение артериального давления и угнетения дыхания.

Дротаверин усиливает действие бендазола, папаверина и других спазмолитиков, а также уменьшает спазмогенную активность морфина. При одновременном применении с леводопой ослабляет действие последнего. В сочетании с фенобарбиталом повышается спазмолитическое действие Дротаверина.

Данных по передозировке препаратом нет.

Дротаверин можно приобрести без врачебного рецепта.

Срок хранения таблеток – 3 года, раствора для инъекций – 2 года.