Описание

Биматопрост Лекарственные средства для глаз

Торговое название Монопрепарат: Латиссе (Allergan). Комбинированный препарат: Ганфорт (Allergan).

Химическое название: (5Z)-7-<(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxy-5-phenyl-1-penten-1-yl]cyclopentyl>-N-ethyl-5-heptenamide Молекулярная формула: C25H37NO4 Молярная масса: 415.57 Номер CAS: 155206-00-1 Растворимость: Растворим в этаноле (50 мг/мл), метаноле, ДМСО (25 мг/мл), ДМФА (25 мг/мл).

Форма выпуска, состав Латиссе - глазные капли, 0,3 мг/мл биматопроста во флаконе-капельнице 3,0 мл. Прозрачная бесцветная жидкость, не растворимая в воде.

Ганфорт - глазные капли, 0,3 мг/мл биматопроста + 6,8 мг/мл тимолола малеата во флаконе-капельнице 3,0 мл. Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Вспомогательные вещества в (1 мл.) Латиссе - бензалкония хлорид (0,05 мг), натрия хлорид, натрия фосфат двухосновной, лимонная кислота, гидроксид натрия или кислота хлористоводородная, вода очищенная.

Ганфорт – бензалкония хлорид (0,05 мг), натрия хлорид, натрия фосфата двухосновной гептагидрат, моногидрат лимонной кислоты, гидроксид натрия или кислота хлористоводородная, вода очищенная.

Фармакологическое действие Биматопрост – синтетический простамид, структурно относящийся к простагландинам F2?. Однако действие, снижающее ВГД, у данного препарата заключается не в связывании с рецепторами к простагландинам, а в избирательной имитации эффекта простамидов. Точный механизм действия биматопроста не известен, так как рецепторов к нему в организме человека в настоящее время не найдено.

Эффект снижения ВГД заключается в усилении оттока через трабекулярную сеть и увеосклерального оттока внутриглазной жидкости. Действие препарата начинает проявляться примерно через 4 часа после приема и достигает максимума спустя 8-12 часов. Продолжительность его составляет не менее 24 часов.

Фармакокинетика Биматопрост хорошо проникает через роговицу и склеру человека. Он обладает очень малым системным воздействием после инстилляции, не способен к кумуляции. Так, при однократном введении в день максимальная концентрация в крови его наступает через 10 минут, а снижается до нижнего предела чувствительности лабораторных методов (около 0,025 нг/мл) за 1,5 часа. Период полувыведения при внутривенном введении составляет около 45 минут.

Белки плазмы связывают примерно 88% биматопроста. Остальное количество находится в свободном виде. Выведение препарата осуществляется преимущественно почками: до 67% его экскретируется с мочой, 25% - с калом.

Режим дозирования Рекомендуемая доза – 1 капля вечером в пораженный глаз. Увеличение кратности инстилляций может снижать терапевтический эффект препарата. В случае, если очередная доза была пропущена, применение препарата следует продолжить без изменения схемы, то есть не более 1 капли в сутки в пораженный глаз. При одновременном приеме биматопроста с другими аналогами простагландинов необходимо тщательно контролировать уровень ВГД.

Показания к применению Офтальмогипертензия и открытоугольная глаукома.

Клинические исследования По результатам исследования у пациентов с исходным средним уровнем ВГД 26 мм рт. ст. (Р0) при лечении 0,03%-м раствором биматопроста отмечалось снижение на 7-8 мм рт. ст. При сравнении действия 0,01% и 0,03% раствора препарата у пациентов со средним показателем ВГД 23,5 мм рт. ст. гипотензивный эффект в первом случае составил 7,5 мм рт. ст, что на 0,5 мм рт. ст. меньше, чем у препарата с более высокой концентрацией.

Противопоказания Гиперчувствительность к биматопросту.

Меры предосторожности и предупреждения Биматопрост часто вызывает усиление пигментации радужки, век и ресниц. Данные эффекты проявляются из-за повышения количества пигмента в меланоцитах, однако это не сопровождается ростом численности последних. Выраженность проявлений зависит от длительности приема. После отмены биматопроста пигментация радужки зачастую не возвращается к исходной, в то время как пигментация век и ресниц может уменьшиться. Долгосрочные последствия данного эффекта не изучены.

В некоторых случаях отмечается обратимое в случае отмены биматопроста усиление роста, толщины и количества ресниц.

Препарат с осторожностью назначается у пациентов с активным внутриглазным воспалительным процессом (например, увеитом, иритом) из-за возможного его усиления. Также имеются данные о рецидивах роговичных инфильтратов или глазной инфекции при применении биматопроста. В связи с этим необходим более тщательный контроль за пациентами, пользующимися данным препаратом, при наличии в анамнезе вирусного поражения глаз (например, вирусом простого герпеса).

Прием биматопроста в редких случаях может способствовать развитию макулярного отека. По этой причине не рекомендуется применять препарат у пациентов с риском развития данной патологии (афакия, повреждение задней капсулы в результате экстракции катаракты, диабетическая ретинопатия).

Действие биматопроста в лечении закрытоугольной и узкоугольной, увеальной, неоваскулярной и врожденной глаукомы не исследовалось.

Биматопрост необходимо с осторожностью назначать пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Действие биматопроста не изучено у пациентов с нарушением функции дыхания. Однако имеются данные о возможном ухудшении течения бронхиальной астмы, диспноэ и хронической обструктивной болезни легких.

Необходимо с осторожностью применять препарат у данной группы пациентов.

Безопасность использования биматопроста при наличии внутрисердечных блокад или прогрессирующей сердечной недостаточности не оценивалась, но в литературе имеются единичные сообщения о развитии брадикардии или гипотензии на фоне его приема. Рекомендуется с осторожностью назначать препарат у пациентов с низкой частотой сердечных сокращений и низким артериальным давлением.

По причине наличия в составе бензалкония хлорида необходим контроль за состоянием роговицы при длительном применении в связи с риском развития точечной и/или токсической язвенной кератопатии, в особенности у пациентов с синдромом «сухого» глаза, и пользующихся контактными линзами.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. В исследованиях на животных установлено, что биматопрост обладает тератогенным эффектом в дозах, значительно превышающих максимальную для человека. Адекватных исследований на женщинах не проводилось. Возможность экскреции препарата и его метаболитов в молоко матери не изучалась, однако в опытах над животными данный факт установлен. По этой причине назначение препарата возможно в случаях, когда эффект для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов для плода или ребенка.

В настоящее время нет данных о влиянии биматопроста на фертильность у человека. Препарат также не оказывал канцерогенного и мутагенного эффекта в опытах над животными.

Безопасность применения препарата у детей до 18 лет не оценивалась.

Возможны кратковременное затуманивание зрения или иные зрительные расстройства. При их возникновении необходимо воздерживаться от управления транспортом.

Побочные эффекты Наиболее частым побочным эффектом является гиперемия конъюнктивы (15-45% случаев). Она прогрессивно уменьшается до практически полного исчезновения к третьему году применения биматопроста. У 0,5-3% это является поводом для отмены препарата. Другими часто встречающимися побочными эффектами являются рост ресниц, зуд (15-45%).

В 1-10% случаев может выявляться сухость, жжение, боль, раздражение в глазу, нарушение зрения, ощущение инородного тела, пигментация периокулярной области, блефарит, катаракта, поверхностный точечный кератит, периорбитальная эритема, потемнение ресниц, отделяемое из глаза, слезотечение, фотофобия, аллергический конъюнктивит, астенопия, усиление пигментации радужки, отек конъюнктивы, гипосфагма, неправильный рост волос.

Менее чем в 1% случаев встречается внутриглазное воспаление (ирит).

Из системных побочных эффектов чаще всего (около 10%) встречаются простуда и инфекции верхних дыхательных путей. Около 1-5% пациентов могут предъявлять жалобы на головную боль, повышение печеночных ферментов в лабораторных анализах, астеническое состояние.

Лекарственное взаимодействие Взаимодействие биматопроста с другими лекарственными веществами маловероятно из-за крайне низкой концентрации его в крови после закапывания в глаз. Как показали доклинические исследования, препарат биотрансформируется различными путями, не влияет на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме иных лекарственных средств.

Исследования не показали взаимодействия с различными видами ?-блокаторов при их совместном применении. Взаимодействие с другими антиглаукомными препаратами не изучалось.

Передозировка До сих пор случаев передозировки препарата отмечено не было. В случае их возникновения требуется симптоматическое лечение.

Капли офтальмологические Биматопрост 0.03 % для местного применения, во флаконе полиэтиленовом 3мл, укомплектованном аппликатором.

Основное действующее вещество препарата: биматопрост – 0,03мг/мл

Дополнительные компоненты: бензалконий хлорид; натрия хлорид; двухзамещенный натрий гидрофосфат; кислота лимонная; вода дистиллированная. Для регулирования рН возможно добавление гидроксида натрия и/или хлористоводородной кислоты. Уровень рН при этом 6.8 - 7.8.

Вещество биматопрост является структурным аналогом простагландинов. Точный механизм его действия неизвестен, но предполагается, что рост и увеличение объема ресниц может происходить за счет увеличения продолжительности фазы существования волосяного фолликула, и появления большого количества новых ресниц.

Гипотрихоз (недостаточный рост) ресниц или их чрезмерное выпадение.

Препарат наносится однократно на ночь, на предварительно очищенные веки .

Одну каплю средства наносят на стерильный, расположенный горизонтально аппликатор и равномерно распределяют по коже верхнего края века в зоне линии роста ресниц, проведя аппликатором вдоль волосистого края.

Проведенная препаратом линия на коже должна быть слегка влажной, без утечки раствора за пределы области роста ресниц. Чтобы не допустить чрезмерного увлажнения век, излишки жидкости необходимо удалять. Наносить раствор на нижнее веко запрещается.

Во избежание инфицирования необходимо избегать контакта открытого флакона с какими-либо поверхностями.

• Индивидуальная чувствительность к биматопросту либо иным составляющим препарата.

Иногда применение препарата вызывает: зуд и жжение слизистой, покраснение век, гиперемию конъюнктивы. гиперпигментацию кожи, синдром «сухого глаза».

При случайном попадании в глаза, препарат может вызывать: сухость слизистой оболочки, нарушения зрительного восприятия, ощущения инородного тела, жжение и боль, блефариты. катаракту. поверхностный кератит. выделения и слезотечение. фотофобию, аллергический конъюнктивит. отек конъюнктивы. астенопию. иридоциклит. изменение роста волос, инфекционные осложнения, головные боли, астению.

Возможно понижение внутриглазного давления.

При длительной передодировки биматопроста возможно изменение цветности радужки глаз, гипертрихоз.

При ношении мягких контактных линз. перед инстилляцией препарата их необходимо снять. Надевать контактные линзы можно только спустя 15 минут.

Несмотря на отсутствие лабораторных исследований взаимодействия препарата нужно учитывать, что возможно усиление эффекта лекарственных средств, подавляющих ЦНС (алкоголь, седативные препараты, барбитураты, производные опия, общие анестетики).

Действие препарата проявляется постепенно, в течение 2 месяцев. Необходимо помнить, что эффект от применения Биматопроста непостоянен, и в случае прекращения его использования возможно возвращение к прежнему состоянию ресниц. Кроме того, иногда наблюдаются различия в длине новых ресниц, их толщине, интенсивности окраски и направлении роста.

Если вы забыли нанести препарат во время, не стоит пытаться удвоить дозу, плановое нанесение препарата должно состояться в обычное время на следующий вечер.

Не рекомендуется применят препарат в период беременности или грудного вскармливания, вследствие отсутствия данных клинических испытаний.

Хранится при температуре 2-25оС

Цена Биматопрост в интернет-магазинах (средняя): 800 рублей.

Если вы боитесь побочных эффектов, то, можно попробовать средства с латанопростом первыми как более мягкие/ менее раздражающие. Согласно исследованиям University of Maryland Medical Center, побочные эффекты гораздо чаще возникают при использовании биматопроста и травопроста, чем при использовании латанопроста ("side effects are more common with bimatoprost and travoprost than with latanoprost").

Биматопрост (bimatoprost) является простамидом (prostamide), синтетическим аналогом простагландина F2?.

Биматопрост - синтетический продукт, изначально созданный искусственно для снижения внутриглазного давления ( IOP) и лечения глаукомы. Он структурно похож на другие простагландины F2? (PGF2?) аналоги. включая латанопрост, травопрост и унопростон, но имеет этил амидную группу вместо изопропиловой в С-1 углероде альфа цепи. Биматопрост был предложен, как вещество относящееся к естественно встречающемуся классу амидов жирных кислот, которые более известны под названием "простамиды" (простагландин, этаноламид).

Биматопрост (bimatoprost) продается в США, Канаде и Европе под брендом Аллерган (Allergan), под торговой маркой Люмиган (Lumigan) в виде лекарственного средства для лечения глаукомы, а также в виде косметического средства для удлинеиия ресниц под торговой маркой Латис (Latisse) .

Молекулярная формула: C25H37NO4

Химическое название: (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl]cyclopentyl]- N-ethylhept-5-enamide

Синонимы: 7-[3,5-dihydroxy-2- (3-hydroxy-5-phenyl-pent-1-enyl)- cyclopentyl]-N-ethyl-hept-5-enamide

Условия хранения: Хранить при температуре от 2 до 25 C (36 и 77 F)

Latisse (Латисс) - капли 0,03%, которые стали первым запатентованным препаратом для удлинения ресниц, разрешенным FDA к использованию на территории США именно в качестве средства по увеличению роста ресниц, главным действующим веществом капель является биматопрост (bimatoprost) .

Careprost (Керпрост) - глазные капли от глаукомы и глазного давления, в составе которых главным действующим веществом является биматопрост 0,03%.

Lumigan (Люмиган) - глазные капли от глаукомы и глазного давления, в составе которых главным действующим веществом является биматопрост.

Ганфорт (Ganfort) - глазные капли от глаукомы и глазного давления, в составе которых главным действующим веществом является биматопрост 0,3%.

Однако помимо биматопроста Ганфорт (Ganfort) содержит в своем составе некий тимолол 0,5%. который не имеет никакого отношения к отращиванию длинных ресниц, но зато вызывает покраснение и раздражение глаз.

Ревиталаш (Revitalash) - кондиционер для роста ресниц. Ревиталаш (Revitalash) содержит действующий простагландин в составе формулы:

Trifluoromethyl Dechloro Ethylprostenolamide

Также это вещество можно встретить в таком написании:

Z 7 ([(1R, 2R. 3R, 5S)-3), 5 Dihydroxy 2 (R,E) 3 Hydroxy 4(3 Trifluoromethyl) (phenoxy)but-1-enyl)cyclopentyl), 5 N-ethylhept-enamide.

Ревиталаш (Revitalash) был создан доктором для своей жены, страдающей выпадением ресниц после химиотерапии. Часть своей прибыли компания отдает обществу по борьбе с раком.

Однако будьте внимательны, поскольку новая формула Ревиталаш основыввается не на простагландинах, а на пептидах.

Описание Отзывы Доставка Оплата Контакты

Биматопрост – эффективное средство на основе простагландинов для стимуляции роста ресниц и бровей. В результате регулярного применения средства Биматопрост (Карепрост ) длина ресниц увеличивается не менее, чем на 25%, ресницы становятся насыщенней на 18% и гуще на 106%.