Категория: Инструкции
Противоопухолевое средство. Оказывает селективное цитотоксическое действие. В ткани опухоли капецитабин превращается в 5-фторурацил под действием тимидинфосфорилазы (опухолевого ангиогенного фактора). Активность тимидинфосфорилазы в первичной опухоли в 4 раза выше, чем в здоровой ткани, поэтому концентрация 5-фторурацила в опухолевой ткани более высокая, чем в здоровой ткани и в плазме.
Как в здоровых, так и в опухолевых клетках 5-фторурацил метаболизируется с образованием 5-фтор-2-дезоксиуридина монофосфата и 5-фторуридина трифосфата, которые оказывают цитотоксическое действие.
Показания к применению:Местно-распространенный или метастазирующий рак молочной железы, при неэффективности химиотерапии, включающей паклитаксел и препарат антрациклинового ряда, или при наличии противопоказаний к терапии антрациклинами.
Относится к болезням: Противопоказания:Тяжелые непредсказуемые реакции в анамнезе при лечении фторпиримидином, повышенная чувствительность к капецитабину и 5-фторурацилу.
Способ применения и дозы:Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Побочное действие:Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, боли в животе, запор, боли в эпигастрии, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, мягкий стул, анорексия, ухудшение аппетита, кандидоз полости рта, гипербилирубинемия, нарушение вкусовых ощущений.
Cо стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, выраженная сонливость, головная боль, парестезии, головокружение, нарушения сна, астения.
Дерматологические реакции: ладонно-подошвенный синдром, дерматит, сухость кожи, алопеция, зуд, очаговое шелушение, гиперпигментация кожи, трещины кожи.
Прочие: усиление слезоотделения, повышение температуры, возможно обезвоживание, уменьшение массы тела, возможны одышка, кашель, боли в конечностях, боли в пояснице, миалгии, кардиотоксическое действие (наиболее вероятно у пациентов с ИБС), отеки нижних конечностей, анемия.
Применение при беременности и кормлении грудью:Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения капецитабина при беременности не проводилось. В экспериментальных исследованиях показано, что капецитабин обладает фетотоксическим и тератогенным действием. Применение при беременности не рекомендуется. Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции.
Неизвестно, выделяется ли капецитабин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует оценить ожидаемую пользу лечения для матери и имеющийся риск для ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:При одновременном применении капецитабина с кумариновыми антикоагулянтами возможно нарушение показателей свертывания крови и развитие кровотечений (необходимо регулярно контролировать параметры свертывания).
Особые указания и меры предосторожности:В период лечения пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени, обусловленными метастазами в печень, и лицам пожилого возраста требуется тщательный контроль врача.
При умеренной или тяжелой гипербилирубинемии прием капецитабина следует временно прекратить до восстановления значений до легкой степени тяжести.
Безопасность и эффективность применения капецитабина у детей не изучена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции печени
В период лечения пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени, обусловленными метастазами в печень, требуется тщательный контроль врача.
Применение в пожилом возрасте
В период лечения лицам пожилого возраста требуется тщательный контроль врача.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность применения капецитабина у детей не изучена.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Местно-распространенный или метастазирующий рак молочной железы, при неэффективности химиотерапии, включающей паклитаксел и препарат антрациклинового ряда, или при наличии противопоказаний к терапии антрациклинами.
Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, боли в животе, запор, боли в эпигастрии, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, мягкий стул, анорексия, ухудшение аппетита, кандидоз полости рта, гипербилирубинемия, нарушение вкусовых ощущений.
Cо стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, выраженная сонливость, головная боль, парестезии, головокружение, нарушения сна, астения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ладонно-подошвенный синдром, дерматит, сухость кожи, алопеция, зуд, очаговое шелушение, гиперпигментация кожи, трещины кожи.
Прочие: усиление слезоотделения, повышение температуры, возможно обезвоживание, уменьшение массы тела, возможны одышка, кашель, боли в конечностях, боли в пояснице, миалгии, кардиотоксическое действие (наиболее вероятно у пациентов с ИБС), отеки нижних конечностей, анемия.
ПротивопоказанияТяжелые непредсказуемые реакции в анамнезе при лечении фторпиримидином, повышенная чувствительность к капецитабину и 5-фторурацилу.
ДополнительноИспользование при беременности
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения капецитабина при беременности не проводилось. В экспериментальных исследованиях показано, что капецитабин обладает фетотоксическим и тератогенным действием. Применение при беременности не рекомендуется. Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции.
Неизвестно, выделяется ли капецитабин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует оценить ожидаемую пользу лечения для матери и имеющийся риск для ребенка.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении капецитабина с кумариновыми антикоагулянтами возможно нарушение показателей свертывания крови и развитие кровотечений (необходимо регулярно контролировать параметры свертывания).
В период лечения пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени, обусловленными метастазами в печень, и лицам пожилого возраста требуется тщательный контроль врача.
При умеренной или тяжелой гипербилирубинемии прием капецитабина следует временно прекратить до восстановления значений до легкой степени тяжести.
Безопасность и эффективность применения капецитабина у детей не изучена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Противоопухолевый препарат. Антиметаболит
Противоопухолевое средство. Оказывает селективное цитотоксическое действие. В ткани опухоли капецитабин превращается в 5-фторурацил под действием тимидинфосфорилазы (опухолевого ангиогенного фактора). Активность тимидинфосфорилазы в первичной опухоли в 4 раза выше, чем в здоровой ткани, поэтому концентрация 5-фторурацила в опухолевой ткани более высокая, чем в здоровой ткани и в плазме.
Как в здоровых, так и в опухолевых клетках 5-фторурацил метаболизируется с образованием 5-фтор-2-дезоксиуридина монофосфата и 5-фторуридина трифосфата, которые оказывают цитотоксическое действие.
Применение при нарушениях функции печени
В период лечения пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени, обусловленными метастазами в печень, требуется тщательный контроль врача.
Применение у пожилых пациентов
В период лечения лицам пожилого возраста требуется тщательный контроль врача.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения капецитабина у детей не изучена.
Данные предоставлены компанией ЗАО «Видаль Рус»
Капецитабин – пиримидиновый антагонист, относится к группе противоопухолевых антиметаболитов . Производное фторпиримидина растворимо в воде, молекулярная масса = 359,3 грамма на моль.
Фармакологическое действие Фармакодинамика и фармакокинетикаВне организма вещество не обладает цитотоксическим действием . Только проникнув в ткани опухоли, начинает оказывать селективное цитотоксическое действие. В опухоли Капецитабин превращается в 5-фторурацил под действием вещества тимидинфосфорилазы (ангиогенный противоопухолевый фактор). Воздействие средства на здоровые ткани организма практически не происходит.
Активные метаболиты 5-ФУ активно повреждают клетки опухоли, используя 2 разных механизма. Первый из них, когда 5-фтор?2′-дезоксиуридина монофосфат (активные метаболит средства) и N-5-10-метилентетрагидрофолат ковалентно связываются с ферментом тимидилатсинтетазой и образуют третичный комплекс . что приводит к невозможности синтезаДНК и деления клеток. Второй механизм обусловлен наличием ошибки в процессе синтеза РНК . когда ферменты ядра, отвечающие за транскрипцию РНК . по ошибке включают в нее второй активный метаболит 5-фторуридина трифосфат . вместо трифосфата . Это также приводит к нарушению процессинга РНК и синтеза белка в клетках опухоли.
После введения препарата в организм и его последовательной ферментной биотрансформации в клетках опухоли достигается высокая концентрация метаболитов. Концентрация в тканях опухоли обычно в 3,2 раза выше, чем в близлежащих тканях.
Активность процесса биотранcформации и образовавшихся метаболитов в 4 раза выше, чем аналогичные показатели в здоровых органах и тканях. Данные показатели наблюдались у больных раком толстой кишки,молочной железы,шейки матки . желудка и яичника .
В ходе клинических испытаний была подтверждена возможность использовать Капецитабин для лечения метастазирующего рака прямой и ободочной кишки .
Также высокую эффективность показала схема лечения: Капецитабин + доцетаксел при лечении различных видов рака молочной железы. Данная комбинация увеличивала выживаемость, частоту и продолжительность ремиссий.
Вещество не оказывает мутагенного влияния на клетки бактерий и млекопитающих. Однако обладает тератогенным действием . влияет на фертильность и повышает число смертей эмбрионов мышей, при использовании 198 мг на кг веса в сутки. Данный показатель у приматов наблюдался в дозировке 90 мг на кг веса в сутки.
После приема таблетированной формы средство полностью и быстро усваивается из желудочно-кишечного тракта и биотрансформируется в тканях опухоли. Максимальная концентрация достигается в течение 1,5-3,34 часов.
Первоначально средство гидролизуется в печени с помощью фермента карбоксилэстеразы до 5′-ДФЦТ . затем с помощью цитидиндезаминазы превращается в 5′-ДФУР . и далее под действием тимидинфосфорилазы до 5-фторурацила . 5-ФУ превращается в активные метаболиты ФУТФ . ФдУМФ и 5-фтор?5,6-дигидро-фторурацил . Последний вследствие расщепления пиримидинового кольца превращается в неактивные метаболиты.
Различные метаболиты имеют разную степень связывания с белками плазмы. Период полувыведения Капецитабина – 0,85 часов, его метаболитов – от 1 до,3,3 ч. Фармакокинетические параметры линейно зависят от принятой дозировки. Однако AUC 5-фторурацила на 35% увеличивается через 14 дней лечения.
Выводится средством преимущественно с мочой, незначительно – с калом. Значимого изменения фармакодинамики препарата в зависимости от возраста и состояния почек и печени не наблюдалось.
Лекарство не назначают:
Особую осторожность следует соблюдать в возрасте до 18 лет, при ИБС . пожилым лицам.
Побочные действияБолее, чем у 2% пациентов наблюдались:
При использовании дополнительно доцетаксела наблюдались:
Капецитабин, инструкция по применению (Способ и дозировка)Перорально. Таблетку необходимо проглотить не позже, чем через 30 минут после еды.
Курс лечения и схему приема должен назначать квалифицированный врач-онколог, который ранее уже имел опыт работы с данным препаратом.
При проведении монотерапии обычно используют по 1250 мг на м2 тела, 2 раза в день, через равные промежутки времени. Лекарство принимают по схеме 14 дней ежедневного приема таблеток + 7 дней перерыва, обычно используют 3 цикла.
При сочетании Капецитабина с доцетакселом используют такую же дозировку средства. Но после 14 дневной терапии, во время недельного перерыва назначают доцетаксел . Премедикация производится в соответствии с рекомендациями в инструкции к доцетакселу .
Если во время прохождения курса лечения заболеваний прогрессирует или же у пациента развиваются признаки тяжелой формы токсичности, то лекарство необходимо заменить.
ПередозировкаСимптомами передозировки являются: рвота, мукозит . тошнота, кровотечения и раздражение желудочно-кишечного тракта, нарушения в работе костного мозга, иммуносупрессия . развитие инфекционных осложнений. Лечение проводят согласно проявившимся симптомам, специфического антидота нет.
ВзаимодействиеС осторожностью следует сочетать препарат с антацидами алюминия и магния . они увеличивают плазменную концентрацию вещества и его активного метаболита.
Одновременный прием лекарства и кумариновых антикоагулянтов (варфарина. фенпрокумона ) может привести к нарушениям свертываемости крови и кровотечениям. Иногда данные нарушения возникали после месяца лечения.
При сочетании средства с фенитоином . повышается концентрация последнего в плазме крови.
Соривудин и аналогичные препараты усиливают токсичность Капецитабина.
Условия продажи Условия храненияВдали от детей, в прохладном месте.
Срок годности Особые указанияЧтобы устранить побочные токсические эффекты используют симптоматическое лечение и проводят коррекцию дозировки. При развитии токсичности 2 или 3 степени прием вещества прекращают и продолжают лечение после исчезновения нежелательных эффектов. Также рекомендуется скорректировать дозировку средства.
При возникновении нейтропении прекращать прием лекарства не обязательно. Однако, в этом случае последующее лечение должно сопровождаться тщательным контролем состояния больного.
При первых же признаках развития дегидратации . которая особенно быстро может развиться у пациентов с анорексией . рвотой, поносом и астенией . ее необходимо устранить. Если возникла дегидратация 2 степени . то лечение следует прервать и провести регидратацию .
Если у пациента перед началом лечения количество нейтрофилов было менее 1,5х10^9 клеток на литр или тромбоцитов менее 100х10^9 клеток на литр, то нельзя проводить комбинированную терапию Капецитабином и доцетакселом .
Если во время лечения возник плевральный или перикардиальный выпот, то лекарство отменяют.
Применение у лиц пожилого возраста требует особой осторожности и контроля лечащего врача.
При беременности и лактацииКрайне не рекомендуется использование препарата беременными женщинами. Существует недостаточное количество исследований о безопасности лечения беременных женщин Капецитабином, вещество обладает тератогенными и фетотоксическими свойствами.
Неизвестно, выделяется ли препарат с молоком во время лактации. Поэтому кормление грудью рекомендуется прекратить.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Отзывы о КапецитабинеЛекарства, содержащие Капецитабин – достаточно серьезные препараты, чаще всего вызывающие массу побочных эффектов. Тем не менее, судя по отзывам, они достаточно эффективны в борьбе с различными видами рака .
Некоторые отзывы о препарате Кселода :
Купить Капецитабин в составе препарата Кселода можно примерно за 3000 рублей, 60 таблеток по 150 мг.
Вещество Капецитабин, 500 мг, содержится в лекарственном средстве Тутабин . Его примерная стоимость 11500 рублей за 120 таблеток.
Автор-составитель: Татьяна Щеникова - медицинский журналист Специализация: фармацевтика
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Капецитабин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Ирэн 10:40 | 20.11.2016
Волосы будут целы. Но лекартсво я перенесла очень тяжело, пока мне не снизили дозу и не прислали кселоду из Германии
Алена 17:10 | 14.11.2016
Доброго времени суток, все пишут о лодонно-подошвенном синдроме, рпсстроцствах ЖКТ, кто нибудь подскажите, с волосами прийдется попрощаться?
Сайт не содержит информацию о розничной продаже дистанционным способом, предложений о приобретении дистанционным способом, доставке дистанционным способом и (или) передаче физическому лицу дистанционным способом лекарственных препаратов, наркотических лекарственных препаратов и психотропных лекарственных препаратов, а только приводит информацию о наличии лекарственных средств в организациях, имеющих лицензию на фармацевтическую деятельность. Цены приведны в качестве справочной информации. Информацию о ценах и наличии товаров при их заказе обязательно уточняйте по телефонам аптек.
Сравнительная таблица средних цен
на синонимы лекарств:
(общедоступные результаты изучения рынка)
МНН: Капецитабин (Capecitabine)
Торговое название, форма выпуска
цены указаны в руб. на 23.12.16
Сравнительная таблица средних цен
на аналоги лекарств:
*указаны групповые аналоги: препараты, относящиеся к одной и той же группе АТХ.
Вопрос о замене какого-либо препарата на его аналог может решать только лечащий врач!
Код АТХ: L01BC
Пиримидиновые аналоги
Торговое название, форма выпуска
Вспомогательные вещества. лактоза безводная - 17.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 9.5 мг, кроскармеллоза натрия - 9.5 мг, гипромеллоза - 1.5 мг, магния стеарат - 1.9 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II светло-оранжевый 5 мг, в т. ч. гипромеллоза 28%, лактозы моногидрат 36%, макрогол 10%, титана диоксид 23.72%, алюминиевый лак на основе солнечного заката желтого 2.25%, железа оксид черный 0.03%.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
60 шт. - банки полипропиленовые (1) - пачки картонные.
Местно-распространенный или метастазирующий рак молочной железы, при неэффективности химиотерапии, включающей паклитаксел и препарат антрациклинового ряда, или при наличии противопоказаний к терапии антрациклинами.
Применение у пожилых пациентовВ период лечения лицам пожилого возраста требуется тщательный контроль врача.
Режим дозированияУстанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, боли в животе, запор, боли в эпигастрии, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, мягкий стул, анорексия, ухудшение аппетита, кандидоз полости рта, гипербилирубинемия, нарушение вкусовых ощущений.
Cо стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, выраженная сонливость, головная боль, парестезии, головокружение, нарушения сна, астения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ладонно-подошвенный синдром, дерматит, сухость кожи, алопеция, зуд, очаговое шелушение, гиперпигментация кожи, трещины кожи.
Прочие: усиление слезоотделения, повышение температуры, возможно обезвоживание, уменьшение массы тела, возможны одышка, кашель, боли в конечностях, боли в пояснице, миалгии, кардиотоксическое действие (наиболее вероятно у пациентов с ИБС), отеки нижних конечностей, анемия.
Противопоказания к применениюТяжелые непредсказуемые реакции в анамнезе при лечении фторпиримидином, повышенная чувствительность к капецитабину и 5-фторурацилу.
Применение при беременности и кормлении грудьюАдекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения капецитабина при беременности не проводилось. В экспериментальных исследованиях показано, что капецитабин обладает фетотоксическим и тератогенным действием. Применение при беременности не рекомендуется. Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции.
Неизвестно, выделяется ли капецитабин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует оценить ожидаемую пользу лечения для матери и имеющийся риск для ребенка.
Применение у детейБезопасность и эффективность применения капецитабина у детей не изучена.
Особые указанияВ период лечения пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени, обусловленными метастазами в печень, и лицам пожилого возраста требуется тщательный контроль врача.
При умеренной или тяжелой гипербилирубинемии прием капецитабина следует временно прекратить до восстановления значений до легкой степени тяжести.
Безопасность и эффективность применения капецитабина у детей не изучена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении капецитабина с кумариновыми антикоагулянтами возможно нарушение показателей свертывания крови и развитие кровотечений (необходимо регулярно контролировать параметры свертывания).
Применение при нарушениях функции печениВ период лечения пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени, обусловленными метастазами в печень, требуется тщательный контроль врача.