Категория: Инструкции
Нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме. После приема однократной дозы, составляющей 100 мг нимесулида, у взрослых максимальная концентрация в плазме достигается через 2 – 3 часа и составляет 3 – 4 мг/л. Площадь под кривой (AUC) составляет 20 – 35 мг ч/л. При приеме нимесулида в дозе 100 мг один или два раза в сутки на протяжении 7 дней не было отмечено никаких различий фармакокинетических свойств.
До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы.
Нимесулид активно метаболизируется в печени различными путями с участием изофермента цитохрома P450 (CYP) 2C9. Поэтому, в случаях совместного применения нимесулида с медикаментами, которые метаболизируются при участии данного изофермента, следует учитывать возможное возникновение лекарственных взаимодействий. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидрокси-производное нимесулида. Время до обнаружения данного метаболита в циркулирующей крови мало (около 0,8 часа), но величина его образования невелика и значительно меньше, чем величина абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме. Данный метаболит почти полностью присутствует в связанном виде. Период полувыведения составляет от 3,2 до 6 часов.
Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50 % от принятой дозы). Лишь 1 – 3 % выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид – основной метаболит, обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Приблизительно 29 % от принятой дозы выделяется в метаболизированном виде с калом.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении одноразовых и многократных/повторных доз.
В кратковременном экспериментальном исследовании, проводившемся с участием пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 - 80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме больных была не больше, чем концентрация у здоровых добровольцев. Площадь под кривой "Концентрация - время" (AUC) и период полувыведения (t1/2 beta) у пациентов с почечной недостаточностью были на 50 % выше, но всегда находились в диапазоне фармакокинетических значений, наблюдавшихся у здоровых добровольцев, принимавших нимесулид. Повторный прием препарата не приводил к аккумуляции. Нимесулид противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.
ФармакодинамикаНимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом с анальгезирующими и жаропонижающими свойствами, который действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов.
Показания к применению- лечение острых болей
- симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом
- лечение первичной дисменореи
Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии.
Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.
Способ применения и дозыДля того, чтобы свести к минимуму нежелательные побочные эффекты следует принимать минимальную эффективную дозу при наименьшей длительности лечения.
Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.
По 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в сутки после приема пищи
Пациенты пожилого возраста. при лечении пожилых пациентов необходимости в корректировке суточной дозы нет.
Пациенты с нарушенной функцией почек. на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 - 80 мл/мин) нет
Побочные действияКлинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты (особенно, в высоких дозах и при длительном применении), могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта)
Сообщалось о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности как реакции на лечение нестероидными противовоспалительными препаратами.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на НПВП, сопровождающихся образованием волдырей, в том числе, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Чаще всего при лечении НПВП побочные эффекты наблюдаются со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфорации или кровотечения желудочно-кишечного тракта, иногда угрожающего жизни, особенно, у пожилых людей. Сообщалось о следующих побочных явлениях после применения препарата: тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, запор, диспепсия, боли в животе, дегтеобразный стул, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колитов и болезни Крона. Менее часто наблюдались гастриты.
Перечисленные ниже побочные эффекты основаны на данных, полученных из контролируемых клинических исследований* (приблизительно 7800 пациентов) и из постмаркетинговых исследований. Частота случаев классифицируется следующим образом: очень часто (≥ l/10); часто (≥ l/100, < l/10), иногда (≥ l/l,000, < l/100); редко (≥ l/10,000, < l/l,000); очень редко (< l/10,000), включая отдельные случаи.
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем
Противопоказания- известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из вспомогательных веществ препарата
- имевшие место в прошлом гиперергические реакции (например, бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
- имевшие место в прошлом гепатоксические реакции на нимесулид.
- сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью
- возникавшие ранее желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, связанные с предшествующей терапией НПВС
- язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте
- наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью
- тяжелые нарушения свертывания крови
- тяжелая сердечная недостаточность
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/ мин)
- пациенты с симптомами простуды или гриппа
- дети в возрасте до 18 лет.
- беременность и кормление грудью
Лекарственные взаимодействияДругие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Совместное применение лекарственных средств, содержащих нимесулид, с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥1 г один раз в сутки или ≥3 г общая суточная доза), не рекомендуется.
Кортикостероиды: повышают риск возникновения изъязвления в желудочно-кишечном тракте или кровотечения .
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs):
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs) увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения .
Кортикостероиды, антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs) повышают риск возникновения изъязвления в желудочно-кишечном тракте или кровотечения .
Диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, антагонисты ангиотензина II (АIIА):
НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов (например, бета-блокаторов и ингибиторов АПФ). У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов, страдающих обезвоживанием, или у пациентов в пожилом возрасте с ограниченной функцией почек) совместное назначение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II, а также веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, может вызвать дальнейшее снижение функции почек (вплоть до острой почечной недостаточности), которое носит, как правило, обратимый характер. Наличие данных взаимодействий необходимо принимать во внимание у пациентов, принимающих нимесулид вместе с ингибиторами АПФ или АIIА. Поэтому данная комбинация препаратов должна назначаться с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Должна быть оценена необходимость наблюдения за функцией почек после начала комбинированной терапии и периодически в ее процессе.
Фармакокинетические взаимодействия: влияние нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижал действие фуросемида на выведение натрия, в меньшей степени, на выведение калия, и снижал диуретический ответ.
Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "Концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Совместное назначение фуросемида и нимесулид-содержащих лекарственных препаратов требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функции
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении Нимесила® пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.
Были проведены исследования invivo с цель выявления возможных фармакокинетических взаимодействий с глибенкламидом, теофилином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксида). Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с Нимесилом ® лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Фармакокинетические взаимодействия: эффекты других препаратов на нимесулид
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Особые указанияНежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности, необходимой для контроля симптомов заболевания (риски со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, ниже).
При отсутствии улучшения симптоматики терапию препаратом следует отменить.
У пациентов пожилого возраста может быть повышена частота неблагоприятных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, частота желудочно-кишечных кровотечений и прободения, что может быть в некоторых случаях смертельно опасным; у пациентов пожилого возраста могут быть также нарушения функции почек, печени и сердца.
Поэтому таким пациентам рекомендуется проведение соответствующего клинического наблюдения.
Нарушение со стороны печени
Сообщается о редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, об очень редких случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид-содержащих лекарственных препаратов. Пациенты, ощущающие симптомы, похожие на симптомы поражения печени во время лечения препаратом Нимесил ® (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) или пациенты, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны отменить лечение препаратом. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Сообщается о поражении печени, в большинстве случаев обратимом, после кратковременного воздействия препарата.
Во время лечения Нимесилом ® пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения Нимесила ® и других НПВП, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.
Пациенты, получавшие нимесулид и у которых развились симптомы, похожие на грипп или простуду, должны отменить лечение препаратом.
Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта:
Сообщалось, что при приеме всех НПВП, в любой момент во время лечения, с наличием или без наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезных нарушений желудочно-кишечного тракта, могут возникать желудочно-кишечное кровотечение, язва и прободение язвы, которые могут угрожать жизни.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата, у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно, осложненной кровоизлиянием или прободением. а также у пожилых пациентов. Для этих пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают сопутствующие низкие дозы аспирина или других препаратов, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением защитных веществ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса) .
Пациенты с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно, пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта (особенно, о желудочно-кишечных кровотечениях). Это особенно важно на начальных стадиях лечения.
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв или перфорации отмечались на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе патологии со стороны ЖКТ. Если имеется желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление желудочно-кишечного тракта, лечение нимесулидом следует немедленно прервать. Нимесулид следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (включая пептическую язву, желудочно-кишечное кровотечение, неспецифический язвенный колит или болезнь Крона) .
Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин, должны быть информированы о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата .
В случае возникновения у пациентов, получающих препарат Нимесил ®. желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует отменить.
НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний .
Нарушения со стороны кожи
Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, некоторые из которых могут быть смертельно опасны. В том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз. По всей видимости, наибольшему риску развития кожных реакций пациенты подвержены в начальный период терапии. Нимесил ® следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других признаках аллергической реакции.
Нарушения со стороны почек
У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью Нимесил ® следует применять с осторожностью, поскольку препарат может ухудшить функцию почек. В этом случае лечение следует отменить.
Воздействие на фертильность
Применение нимесулида может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, у которых имеются проблемы с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены Нимесила ® .
Нимесил ® содержит сахарозу. Данный препарат не должен назначаться пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, или недостаточностью сахарaзы-изомальтазы.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем:
Пациентам с артериальной гипертензией и/или слабой/умеренной острой сердечной недостаточностью в анамнезе, а также пациентам с возникновением задержки жидкости в организме и отеков как реакции на применение терапии НПВП, требуется соответствующий контроль состояния и консультации врача.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферийных артерий и/или цереброваскулярным заболеванием, нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Столь же тщательное рассмотрение состояния должно быть выполнено перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, при артериальной гипертонии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении).
Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациента с геморрагическим диатезом. Однако Нимесил ® не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Беременностьи лактация
Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может увеличить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск аномалии сердечно-сосудистой системы повысился менее чем с 1% примерно до 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.
Не следует принимать нимесулид во время всего периода беременности.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина:
- могут привести к развитию у плода:
· пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных протоков и гипертензией в системе легочной артерии);
· дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия;
- у матери и плода в конце беременности возможно:
· увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;
· подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.
Применение нимесулида может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим забеременеть. Для женщин, испытывающих трудности с наступлением беременности, при проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены нимесулида.
На данный момент не известно, выделяется ли нимесулид в материнское молоко. Нимесил ® противопоказан для применения у кормящих матерей.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Пациенты, испытывающие головную боль, головокружение или сонливость после приема Нимесила ®. не должны управлять транспортным средством, машинами или механизмами.
ПередозировкаСимптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются следующим: апатия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщается о возникновении анафилактоидных реакций при приеме терапевтических доз НПВП и при передозировке таких препаратов.
Лечение: В случае передозировки НПВП лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота не имеется. Не имеется данных относительно выведения нимесулида путем гемодиализа, однако на основании высокого уровня связывания с белками плазмы (до 97,5 %) можно сделать вывод о том, что диализ малоэффективен при передозировке препарата. При наличии симптомов передозировки или после приема большой дозы препарата в течение 4 часов после приема пациентам могут быть назначены: вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 граммов для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. Принудительный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокого уровня связывания препарата с белками крови. Следует контролировать функции почек и печени.
Форма выпуска и упаковкаПо 2 г гранул помещают в термически заваренные пакетики из комбинированного материала бумага/алюминий/полиэтилен.
По 9, 15 или 30 пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения Қолдануға болмайтын жағдайларБасқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП)
Құрамында нимесулид бар дәрілік заттарды қабынуға қарсы дозаларда (≥1 г тәулігіне бір рет немесе ≥3 г жалпы тәуліктік доза) ацетилсалицил қышқылын қоса, басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен бір мезгілде қодануға болмайды.
Кортикостероидтар: асқазан-ішек жолдарының ойық жаралануы немесе қан кету қаупін жоғарылатады.
Антикоагулянттар: ҚҚСП варфарин немесе ацетилсалицил қышқылы секілді антикоагулянттардың әсерін күшейтуі мүмкін. Қан кетудің жоғары қаупіне байланысты, осындай біріктірілім ұсынылмайды және коагуляцияның ауыр бұзылуымен емделушілерге қарсы көрсетілімде.
Егер біріктірілген ем қажет болса, қан ұюының көрсеткіштеріне мұқият тексеру жүргізу керек.
Антитромбоцитарлық дәрілер және серотонинді қайта қармаудың селективті тежегіштері (SSRIs):
Антитромбоцитарлық дәрілер және серотонинді қайта қармаудың селективті тежегіштері (SSRIs) асқазан-ішектік қан кетудің пайда болу қаупін жоғарылатады.
Кортикостероидтар, антитромбоцитарлық дәрілер және серотонинді қайта қармаудың селективті тежегіштері (SSRIs) асқазан-ішек жолында ойық жаралану немесе қан кетудің пайда болу қаупін жоғарылатады.
Диуретиктер, ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштері, ангиотензин II антагонистері (АIIА):
ҚҚСП диуретиктер мен басқа гипотензивті препараттардың (мысалы, бета-блокаторлар мен АӨФ тежегіштері) тиімділігін төмендетуі мүмкін. Бүйрек функциясының бұзылуымен (мысалы, сусызданумен зардап шегетін емделушілерде немесе бүйрек функциясының шектелуімен егде жастағы емделушілерде) кейбір емделушілерде АӨФ тежегіштерін немесе ангиотензин II антагонистерін сондай-ақ циклооксигеназа жүйесін бәсеңдететін заттарды бір мезгілде тағайындау, бүйрек функциясының ары қарай төмендеуін (жедел бүйрек жеткіліксіздігіне дейін) туындатуы мүмкін, ол әдетте қайтымды сипат иеленген. Аталған өзара әрекеттесудің болуын нимесулидті АӨФ тежегіштері немесе АIIА бірге қабылдайтын емделушілер де ескеруі керек. Сондықтан препараттардың аталған біріктірілімі әсіресе егде жастағы емделушілерде сақтықпен тағайындалуы керек. Емделушілер сұйықтықтың жеткілікті мөлшерін қабылдауы керек. Біріктірілген емді бастағаннан кейін және мезгіл мезгіл оның барысында бүйрек функциясын бақылаудың қажеттігі бағалануы керек.
Фармакокинетикалық өзара әрекеттесу: нимесулидтің басқа дәрілік заттардың фармакокинетикасына әсері
Дені сау еріктілерде нимесулид фуросемидтің натрийдің шығарылуына, және аз дәрежеде калийдің шығарылуына әсерін уақытша төмендетті және диуретикалық жауапты төмендетті.
Нимесулидті және фуросемидті бірге қабылдау «концентрация-уақыт» (AUC) қисығы астындағы ауданның (шамамен 20%-ға) азаюына және фуросемидтің бүйректік клиренсін өзгертпей, жиналып қалған фуросемид экскрециясының төмендеуіне әкеп соқтырады.
Фуросемид пен құрамында нимесулид бар дәрілік препараттарды
бүйрек немесе жүрек функциялары бұзылған емделушілерге бір мезгілде тағайындау сақтықты талап етеді.
ҚҚСП литийдің клиренсін азайтуы мүмкіндігі жөнінде деректер бар, ол қан плазмасында литий деңгейінің және оның уыттылығының жоғарылауына әкеп соқтырады. Нимесилді ® литий препараттарымен ем қабылдап жүрген емделушілерге тағайындаған кезде плазмадағы литий деңгейіне жиі бақылау жасап отыруды жүзеге асырған жөн.
Глибенкламидпен, теофиллинмен, варфаринмен, дигоксинмен, циметидинмен және антацидтік препараттармен (мысалы, алюминий және магний гидроксидінің біріктірілімі) болуы мүмкін фармакокинетикалық өзара әрекеттесуін анықтау мақсатында in vivo зерттеулер жүргізілген.
Клиникалық мәні бар өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.
Нимесулид СҮР2C9 ферментінің белсенділігін басады. Нимесилмен® бір мезгілде осы ферменттің субстраты болып табылатын дәрілерді қабылдаған кезде осы препараттардың плазмадағы концентрациясы жоғарылауы мүмкін.
Нимесулидті метотрексатты қабылдаудан бұрын 24 сағатқа жеткізбей немесе қабылдағаннан кейін 24 сағатқа жеткізбей тағайындаған кезде сақ болу қажет етіледі, өйткені мұндай жағдайларда метотрексаттың плазмадағы деңгейі, тиісінше, осы препараттың уытты әсерлері артуы мүмкін.
Бүйрек простагландиндеріне, нимесулид те жататын простагландиндер синтетазасының тежегіштеріне әсеріне байланысты циклоспориндердің нефроуыттылығын жоғарылатуы мүмкін.
Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі: басқа препараттардың нимесулидке әсері
In vitro зерттеулер нимесулидтің толбутаммен, салицил қышқылымен және вальпрой қышқылымен байланысқан жерінен ығысып шығатындығын көрсетті. Осы өзара әрекеттесулердің қан плазмасында анықталғанына қарамастан, көрсетілген әсерлер препаратты клиникалық тұрғыдан қолдану үдерісінде байқалған жоқ.
Айрықша нұсқауларЖағымсыз жанама әсерлерді, ауру симптомдарын бақылау үшін (асқазан-ішек жолы және жүрек-қантамыры жүйесі тарапынан қаупі төменде) қажетті өте қысқа ұзақтықпен, өте төмен тиімді дозаны қолдана отырып, барынша азайтуға болады.
Симптоматикада жақсару болмаса, препаратпен емдеуді тоқтатқан жөн.
Егде жастағы емделушілерде қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға жағымсыз реакциялар жиілігі жоғары болуы мүмкін, әсіресе, асқазан-ішектік қан кету және тесілу жиілігі, ол кейбір жағдайларда өмірге қауіпті болуы мүмкін; егде жастағы емделушілерде сондай-ақ бүйрек, бауыр және жүрек функциясының бұзылуы болуы мүмкін.
Сондықтан осындай емделушілерге сәйкес клиникалық бақылау жүргізу ұсынылады.
Бауыр тарапынан бұзылыстар
Бауыр тарапынан сирек ауыр реакциялар болған жағдайларда, оның ішінде құрамында нимесулид бар дәрілік препараттарды қолдануға байланысты өлімнің өте сирек жағдайлары жөнінде де мәлімделген.
Нимесил ® препаратымен емделу кезінде бауырдың зақымдану белгілеріне ұқсас симптомдар (мысалы, анорексия, жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, қажығыштық, несептің қара қоңыр түске боялуы) сезілген емделушілер немесе бауыр функциясына жүргізілген зертханалық талдамалар деректері қалыпты мәннен ауытқыған емделушілер препаратпен емделуді тоқтатуға тиісті. Нимесулидті мұндай емделушілерге қайтадан тағайындауға болмайды. Бауырдың зақымданғаны, көп жағдайларда препараттың қысқа уақыттық әсерінен кейін, оның қайтымды болатыны мәлімделген.
Нимесилмен ® емдеу кезінде емделушілер басқа анальгетиктерді қабылдауды тоқтата тұрған жөн. Нимесилді® және басқа ҚҚСП, оның ішінде 2-циклооксигеназанің іріктелген тежегіштерін қатар қабылдамаған жөн.
Нимесулидті қабылдайтын емделушілерде тұмауға немесе салқын тиюіне ұқсас белгілер пайда болған кезде препаратты қабылдауды тоқтату керек.
Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылыстар:
Барлық ҚҚСП қабылдаған кезде, емделу кезінде кез келген уақытта, хабаршы-симптомдардың болуымен немесе онсыз немесе сыртартқысында асқазан-ішек жолының елеулі зақымдануында, өмірге қауіп төндіретін асқазан-ішектік қан кету, ойық жара және ойық жараның тесілуі пайда болуы мүмкін.
Асқазан-ішектік қан кетудің, ойық жараның немесе ойық жара тесілуінің пайда болу қаупі қабынуға қарсы стероидты емес препарат дозасының жоғарылауымен, сыртартқысында ойық жарасы бар, әсіресе қан кетумен немесе тесілумен асқынған емделушілерде, сондай-ақ егде жастағы емделушілерде артады. Осы емделушілер үшін емдеуді өте аз мүмкін болатын дозадан бастаған жөн.
Осы емделушілер үшін, сондай-ақ бір мезгілде аспириннің немесе асқазан-ішектік аурулардың пайда болу қаупін арттыратын басқа препараттарды қабылдап жүрген емделушілер үшін асқазан шырышын қорғайтын дәрілерді (мысалы, мисопростолды немесе протонды сорғы тежегіштерін) қолдана отырып, жиынтық ем қолдану мүмкіндігін қарастырған жөн. Асқазан-ішек жолдары уытты түрде зақымданған емделушілер, әсіресе егде жастағы емделушілер асқазан-ішек жолы аймағында пайда болған кез келген әдеттен тыс симптомдар (әсіресе асқазан-ішектік қан кетулер туралы) жөнінде мәлімдеуге тиіс. Бұл әсіресе емдеудің бастапқы сатыларында маңызды.
Асқазан-ішектік қан кету, ойық жаралар немесе тесілулердің түзілуі емнің әртүрлі кезеңдерінде хабаршы-симптомдардың болуына немесе сыртартқысында АІЖ тарапынан патологияның болуына байланыссыз байқалған. Егер асқазан-ішектік қан кету немесе асқазан-ішек жолының ойық жаралануы пайда болған жағдайда нимесулидпен емделуді дереу тоқтатқан жөн.
Нимесулидті сыртартқысында асқазан-ішек аурулары (пептикалық ойық жара, асқазан-ішектік қан кету, спецификалық емес ойық жаралы колит немесе Крон ауруын қоса) бар емделушілерге сақтықпен тағайындаған жөн.
Ойық жараның немесе қан кетудің пайда болу қаупін арттыруы мүмкін қатар қолданылған препараттарды, мысалы, ішілетін кортикостероидтарды, антикоагулянттарды, варфарин секілді серотонинді қайта қармаудың селективті тежегіштерін немесе аспирин секілді антитромбоцитарлық дәрілерді қабылдап жүрген емделушілер препаратты қабылдау кезінде сақ болу қажеттілігі жөнінде хабардар болуға тиіс.
Нимесил® препаратын қабылдайтын емделушілерде асқазан-ішектік қан кету немесе ойық жара пайда болған жағдайда препаратпен емдеуді тоқтату керек.
ҚҚСП сыртартқысында асқазан-ішек аурулары (спецификалық емес ойық жаралы колит, Крон ауруын қоса) бар емделушілерге сақтықпен тағайындаған жөн, өйткені осы аурулар өршуі мүмкін.
Тері тарапынан бұзылыстар
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға ауыр тері реакцияларының өте сирек жағдайлары жөнінде деректер бар, олардың кейбіреулері өлімге соқтыратындай қауіпті. Оның ішінде эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз. Тері реакцияларының дамуының жоғары қаупіне емделушілер емнің бастапқы кезеңінде ұшырайды деп болжамданады. Нимесилді® тері бөртпесінің алғашқы белгілерінде, шырышты қабықтар зақымданғанда және аллергиялық реакциялардың басқадай белгілері болған кезде тоқтатқан жөн.
Бүйректер тарапынан бұзылыстар
Бүйрек немесе жүрек жеткіліксіздігімен емделушілерде Нимесилді® сақтықпен қолданған жөн, өйткені препарат бүйрек функциясын нашарлатуы мүмкін. Осындай жағдайда емдеуді тоқтатқан жөн.
Фертильділікке әсері
Нимесулид әйелдерде фертильді функцияны нашарлатуы мүмкін, сондықтан препаратты жүкті болуға әрекеттеніп жүрген әйелдерге тағайындамау керек. Жүктіліктің басталуында қиындық көріп жүрген немесе бедеулікке байланысты тексеріліп жүрген әйелдер үшін Нимесил® препаратын қабылдауды тоқтату мүмкіндігін қарастырған жөн.
Нимесил ® препаратының құрамында сахароза бар.
Аталған препарат фруктозаны көтере алмаушылықтың сирек кездесетін туа біткен проблемаларымен, глюкоза-галактоза мальабсорбциясымен немесе сахарaза-изомальтаза жеткіліксіздігімен емделушілерге тағайындалмауы керек.
Жүрек-қантамыры және цереброваскулярлық жүйе тарапынан бұзылыстар:
Сыртартқысында артериялық гипертензиясы және/немесе әлсіз/орташа жедел ағымды жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілер, сондай-ақ ҚҚСП емдеуді қолдануға реакция ретінде организмінде сұйықтықтың кідіруі және ісіну пайда болған емделушілерде жағдайды талапқа сай бақылауды және дәрігердің кеңесін қажет етеді.
Клиникалық зерттеулер және эпидемиологиялық деректер кейбір қабынуға қарсы стероидты емес препараттар, әсіресе жоғары дозалардағы, және ұзақ уақыт қолданған кезде артериялық тромботикалық оқиғалардың (мысалы, миокард инфарктісінің немесе инсульттің) пайда болуының аздаған қаупін төндіруі мүмкін. Нимесулидті қолданған кезде мұндай оқиғалардың пайда болу қаупін жоққа шығару үшін деректер жеткіліксіз.
Бақылауға келмейтін артериялық гипертензиямен, жүрек қызметінің жедел ағымды жеткіліксіздігімен, жүректің расталған ишемиялық ауруларымен, шеткергі артериялар ауруы және/немесе цереброваскулярлы аурулармен емделушілерге Нимесулидті ® жағдайға мұқият баға бергеннен кейін ғана тағайындаған жөн.
Сондай-ақ жүрек-қантамыр ауруларының даму қаупінің факторлары бар емделушілерді (мысалы, артериялық гипертонияда, гиперлипидемияда, қант диабетінде, темекі тартқанда) ұзақ уақыт емдеуді бастар алдында жағдайға мұқият баға берген жөн.
Нимесулид тромбоциттердің функциясына ықпал етуі мүмкін болғандықтан, оны геморрагиялық диатезі бар емделушілерге абайлап тағайындаған жөн. Алайда Нимесил ® жүрек-қан тамыр ауруларының алдын алған кезде ацетилсаицил қышқылының орнын баса алмайды.
Жүктілік және лактация
Простагландин синтезінің басылуы жүктілікке және/немесе ұрықтың дамуына жағымсыз әсер етуі мүмкін. Эпидемиологиялық зерттеулер кезінде алынған деректер жүктіліктің ерте мерзімінде простагландиндердің синтезін басатын препараттарды қолдану өздігінен түсік тастау қаупін арттыруы, ұрықта жүрек кемістігі және гастрошизис пайда болуы мүмкін деген қорытынды жасауға мүмкіндік береді. Жүрек-қан тамыр жүйесі кемістігінің толық қаупі 1%-да аздан шамамен 1,5%-ға дейін артты. Қауіп дозаны арттырумен және ұзақ қолданумен арта түседі.
Нимесулидті жүктілік және лактация кезеңінде қолданбаған жөн. Препаратты жүкті болғысы келіп жүрген әйелдерге, немесе жүктіліктің алғашқы және екінші триместрлерінде қолданған жағдайда мүмкін болатын өте аз дозаны және емдеудің мүмкін болатын өте аз мерзімін таңдаған жөн.
Жүктіліктің үшінші триместрінде простагландин синтезінің барлық тежегіштері:
Нимесулид әйелдерде фертильді функцияны нашарлатуы мүмкін, сондықтан препаратты жүкті болуға әрекеттеніп жүрген әйелдерге тағайындамау керек. Жүктіліктің басталуында қиындық көріп жүрген немесе бедеулікке байланысты тексеріліп жүрген әйелдер үшін нимесулидті қабылдауды тоқтату мүмкіндігін қарастырған жөн.
Осы күнге дейін нимесулидтің емшек сүтімен бөліну-бөлінбеуі белгісіз. Нимесилді ® бала емізетін аналарға қолдануға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Нимесилді ® қабылдағаннан кейін бас ауыруын, бас айналуын немесе ұйқышылдықты сезінген емделушілер көлік құралдарын, машина немесе механизмдерді басқармаулары тиіс.
Артық дозалануыСимптомдары. ҚҚСП жедел артық дозалануы әдетте келесілермен шектеледі: апатия, ұйқышылдық, жүректің айнуы, құсу және іш аймағының ауыруы. Демеуші емде бұл симптомдар әдетте қайтымды. Асқазан-ішектік қан кету пайда болуы мүмкін. Сирек жағдайларда артериялық қысымның жоғарылауы, бүйрек функциясының жедел ағымды жеткіліксіздігі, тыныстың тарылуы және кома. ҚҚСП емдік дозаларын қабылдағанда және осы препараттар артық дозаланғанда анафилактоидты реакциялардың пайда болуы туралы хабарланған.
Емі: ҚҚСП артық дозаланған жағдайларда симптоматикалық және демеуші ем жүргізіледі. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Нимесулидтің гемодиализ жолымен шығарылуына қатысты деректер жоқ, әйтсе де плазма ақуыздарымен байланысуының (97,5 % дейін) жоғары дәрежесі негізінде препарат артық дозаланғанда диализдің тиімділігі аз деп тұжырымдауға болады.
Артық дозалану белгілері болған жағдайда немесе препараттың үлкен дозасын қабылдағаннан кейін 4 сағат ішінде емделушілерге тағайындалуы мүмкін: құстыру және/немесе белсендірілген көмір (ересектерге 60-100 грамм) және/немесе осмотикалық іш айдағыш дәрі қабылдау.
Еріктен тыс диурез, несепті сілтілендіру, гемодиализ немесе гемоперфузия препараттың қан ақуыздарымен жоғары дәрежеде байланысуының нәтижесінде тиімсіз болуы мүмкін. Бүйрек және бауыр функцияларына бақылау жасаған жөн Шығарылу түрі және қаптамасыБіріктірілген материалдардан - қағаз/алюминий/полиэтиленнен жасалған термодәнекерленген пакеттерде 2 г түйіршіктен салынған.
9, 15 немесе 30 пакеттен медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары30 о С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзіміЖарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босату шарттары
Контекстная рекламаПокажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.
Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .
Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.
Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.
Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
Как заказать?Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.
Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
