Катадолон: инструкция по применению препарата

мышечные спазмы (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия);

болевой синдром при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Капсулы 1 капс.
активное вещество:
флупиртина малеат 100 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 212 мг; коповидон — 4 мг; магния стеарат — 3,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг
оболочка капсулы: желатин — 52,9704 мг; вода очищенная — 8,82 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,945 мг; титана диоксид — 0,2079 мг; натрия лаурилсульфат — 0,0567 мг

в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги; в пачке картонной 1, 3 или 5 блистеров.

Непрозрачные твердые желатиновые капсулы (тело — красно-коричневого цвета, крышечка — красно-коричневого цвета) размера 2.

Содержимое капсул: порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета.

Флупиртин является представителем класса лекарственных препаратов — селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO). По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действие. В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка. Обезболивающее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA (N-metil-D-aspartat)-pецепторам, так и на модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на ГАМКергические системы.

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5НТ1-, 5НТ2-рецепторами, дофаминергическими, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.

Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах:

Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирования ноцицептивной активации, реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточных ионов кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

После приема внутрь препарат быстро и практически полностью (90%) всасывается в ЖКТ. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит М2 не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

T1/2 препарата из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе. У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней), и Cmax препарата в плазме крови соответственно в 2–2,5 раза выше.

Большей частью выводится почками (69%): 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

заболевания печени в анамнезе;

звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);

период кормления грудью;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек, возраст старше 65 лет, гипоальбуминемия.

Наиболее часто (>10% случаев) — усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.

Часто (от 1 до 10%) — головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль, диарея.

Редко (от 0,1 до 1%) — спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (сыпь, крапивница и зуд, иногда с повышением температуры тела).

Очень редко (менее 0,01%) — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз (при снижении дозы или отмене препарата возвращается к нормальным показателям), острый или хронический лекарственный гепатит (с желтухой или без, элементами холестаза или без них).

Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Взрослым: по 1 капс. 3–4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 2 капс. 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капс.).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.

Больным старше 65 лет: в начале лечения по 1 капс. утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У больных с выраженными признаками почечной недостаточности или при гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

У больных со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).

При необходимости назначения более высоких доз препарата за больными устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности.

Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов). Специфического антидота нет.

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми ЛС (например ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота и др.) нет. При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль уровня печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.

У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

У пациентов страдающих звоном в ушах, в т.ч. недавно излеченным, возрастает риск повышения активности печеночных ферментов при приеме флупиртина, в связи с чем прием препарата противопоказан таким пациентам.

У больных старше 65 лет или с выраженными признаками почечной, и/или печеночной недостаточности, или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами

Учитывая, что Катадолон® может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от упрвления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности.

При температуре не выше 25 °C.

Катадолон – инструкция, применение, отзывы

Интересный факт: Самый тяжелый орган человека — кожа. У взрослого человека среднего телосложения она весит около 2,7 кг.

Интересный факт: «Виагра» была изобретена случайно в процессе разработки лекарства для лечения сердечных заболеваний.

Интересный факт: Суммарное расстояние, которое преодолевает кровь в организме за сутки, составляет 97000 км.

Интересный факт: Вплоть до 19 века зубы удаляли не стоматологи, а врачи общего профиля и даже парикмахеры.

Интересный факт: Мужчины примерно в 10 раз чаще женщин страдают дальтонизмом.

Интересный факт: Печень наиболее эффективно разлагает алкоголь между 18 и 20 часами.

Интересный факт: Вес сердца в возрасте 20–40 лет в среднем достигает у мужчин 300 г, у женщин — 270 г.

Интересный факт: Самое распространенное инфекционное заболевание в мире - это зубной кариес.

Интересный факт: В 2002 году румынские хирурги установили новый медицинский рекорд, удалив из желчного пузыря пациента 831 камень.

Интересный факт: В головном мозге человека за одну секунду происходит 100 000 химических реакций.

Интересный факт: Диабет перестал быть смертельной болезнью только в 1922 году, когда двумя канадскими учеными был открыт инсулин.

Интересный факт: Вероятность заболевания лейкемией у детей, отцы которых курят, в 4 раза выше.

Интересный факт: Три четверти видов бактерий, живущих в кишечнике человека, еще не открыты.

Интересный факт: Глаз человека настолько чувствителен, что если бы Земля была плоской, человек мог бы заметить мерцающую в ночи свечу на расстоянии в 30 км.

Интересный факт: Нос человека – персональная система кондиционирования. Он нагревает холодный воздух, охлаждает горячий, задерживает пыль и инородные тела.

Показанием к назначению Катадолона является острая боль средней и легкой степени тяжести у взрослых больных.

Противопоказаниями к приему Катадолона являются:

• Миастения gravis (из-за миорелаксирущего воздействия флупиртина).
• Сопутствующие патологии печени или алкогольная зависимость.
• Имеющийся или недавно излеченный звон в ушах (из-за высокой вероятности увеличения активности ферментов печени).
• Риск развития печеночной энцефалопатии и холестаз (существует риск возникновения энцефалопатии или усугубления уже имеющейся атаксии или энцефалопатии).
• Совместное использование флупиртина с другими медпрепаратами, которые способны оказывать гепатотоксическое воздействие.
• Подростковый возраст до 18 лет.
• Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам Катадолона.

Препарат назначается с особой осторожностью при гипоальбуминемии, почечной недостаточности, пожилом возрасте пациента (люди старше 65 лет).

Катадолон предназначен для перорального применения. Капсулы следует принимать целиком и запивать большим количеством жидкости (желательно водой без газа). По возможности лекарственное средство нужно пить, находясь в вертикальном положении.

В исключительных случаях капсулу можно вскрыть и ввести ее содержимое через зонд или принять внутрь. Чтобы нейтрализовать горький вкус препарата можно употреблять его вместе с едой (к примеру, съев банан).

Рекомендуемая доза Катадолона - 100 мг (1 капс.) 3-4 раза в день. Желательно пить капсулы с равными интервалами. При выраженных болях препарат назначают в дозе по 200 мг (2 капс.) 3 раза в день. Максимальная дневная доза – 600 мг (6 капс.).

Пожилым больным (старше 65 лет) в начале терапии назначают по 100 мг (1 капс.) Катадолона 2 раза в день, утром и вечером. Для других пациентов дозу подбирают в зависимости от индивидуальной чувствительности к лекарственному средству и интенсивности боли. Длительность лечения не должна составлять более 2 недель.

У лиц с почечной недостаточностью требуется контролировать уровень креатинина в плазме крови. Максимальная дневная доза препарата не должна превышать 300 мг (3 капс.). Больные с почечной недостаточностью средней и легкой степени не нуждаются в коррекции дозы. У людей с тяжелой почечной недостаточностью или при гипоальбуминемии максимальная дневная доза не должна составлять более 300 мг (3 капс.). При назначении Катадолона в более высоких дозах пациенты должны находиться под тщательным врачебным надзором.

Использование медпрепарата может вызвать следующие побочные реакции:

• Центральная нервная система: часто - депрессия. нарушение сна. тремор, головная боль. нервозность и/или беспокойство, головокружение ; нечасто - спутанное сознание.
• Пищеварительная система: часто - боль в области желудка, метеоризм, запор. диспепсия. боль в животе, приступы тошноты, сухость слизистой оболочки ротовой полости, рвота, диарея .
• Иммунная система: нечасто - аллергические проявления (в редких случаях сопровождающиеся кожными высыпаниями, повышенной температурой тела, кожным зудом, крапивницей ), гиперчувствительность к препарату.
• Желчевыводящие пути и печень: иногда - увеличение активности ферментов печени; частота неизвестна - печеночная недостаточность, гепатит .
• Подкожные ткани и кожа: часто - потливость.
• Орган зрения: нечасто - нарушение зрения.
• Другое: очень часто – ухудшение или отсутствие аппетита, слабость и/или усталость (у 15% больных), особенно в начале терапии.

Указанные побочные реакции зависят в основном от дозы Катадолона (за исключением аллергических проявлений). По мере проведения или после завершения терапии они исчезают самостоятельно.

Симптомы передозировки: тошнота, плаксивость, оглушенность, состояние прострации, тахикардия. спутанность сознания, сухость слизистой оболочки ротовой полости. Эти признаки отмечались при приеме флупиртина в дозе 5 г.

Препарат следует принимать, в том случае, если терапия другими обезболивающими средствами (к примеру, опиоидные препараты или НПВС) противопоказано.

При использовании Катадолона у больных со сниженной функцией почек требуется контролировать содержание креатинина в крови.

У людей в возрасте старше 65 лет или при гипоальбуминемии/выраженной почечной недостаточности нужна коррекция дозы медпрепарата.

Во время лечения Катадолоном необходимо 1 раз в неделю контролировать функциональное состояние печени, поскольку при приеме флупиртина существует риск увеличения активности трансаминаз, развития печеночной недостаточности и гепатита. Если результаты анализа функции печени не соответствуют норме или наблюдаются клинические симптомы, указывающие на поражение печени, рекомендуется прекратить прием капсул.

При лечении препаратом возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на уробилиноген, билирубин и белок в моче. Такая же реакция возможна при определении уровня билирубина в плазме крови.

Больных требуется предупредить о том, что в период терапии Катадолоном нужно обращать внимание на любые признаки поражения печени (к примеру, тошнота, усталость, рвота, отсутствие аппетита, боль в желудке, зуд, желтуха. темная моча). При возникновении таких симптомов следует отменить прием капсул и немедленно обратиться к врачу.

При назначении медпрепарата в высоких дозах в редких случаях может наблюдаться окрашивание мочи в зеленый цвет. Данное состояние не является признаком какого-либо заболевания.

При использовании Катадолона рекомендуется воздержаться от управления механизмами и вождения автотранспорта, поскольку у больного могут развиться головокружение и сонливость. Эти проявления могут повлиять на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 5 лет.

Описание препарата, размещенное на этой странице, является дополненным и упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.