Гинипрал GYNIPRAL

Международное непатентованное название (МНН): гексопреналин.

Химическое рациональное название: C22H34N2O10S N,N’-бис[2-(3',4'-дигидроксифенил)-2-гидроксиэтил]-гексаметилендиамин сульфат.

Лекарственная форма.
Раствор для внутривенного введения.

Состав лекарственного препарата.
Каждая ампула по 2 мл содержит:
Гексопреналина сульфат — 0,010 мг
Натрия пиросульфит — 0,040 мг
Динатрия эдетат дигидрат — 0,050 мг
Натрия хлорид — 18 мг
Серная кислота 2 N сколько требуется для оптимизации рН.
Вода для инъекций — до 2 мл.

Описание.
Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.
Бета 2-адреномиметик селективный.
Код ATX: R03CC05.

Фармакодинамика.
Гинипрал ® является селективным ?2- симпатомиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Под воздействием Гинипрала ® уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
Под действием Гинипрала ® преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей ?2- селективности Гинипрал ® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток у беременной женщины и плода.

Фармакокинетика.
Гинипрал ® состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность Гинипрала ® к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия. Исследования с 3Н-меченными веществами, проведенные на крысах показали, что выделение с мочой биологически активных веществ продолжается дольше по времени после внутривенной инъекции, чем после введения изопреналина; через 2 часа только 0,6% изопреналина выделялось в неизмененном виде. По сравнению с этим при использовании гексопреналина в течение первых 4-х часов 80% биологически активных веществ выделялось с мочой в неизмененном виде, то есть в виде свободного гексопреналина и монометилдеривата. Впоследствии повышается экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. Кроме того, при внутрибронхиальном введении меченый 3Н-гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время. После внутримышечного введения активный метаболит также хорошо выводился с мочой. В месте инъекции довольно долгое время наблюдается действие препарата. Гексопреналин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, часть его выделяется с мочой в виде диметилированого метаболита.

Показания к применению.
1. Острый токолиз.
Торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, иммобилизация матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности. Как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.
2. Массивный токолиз.
Торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и / или раскрытия зева матки.
3. Длительный токолиз.
Профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки. Иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.

Противопоказания.
Гиперчувствительность к одному из компонентов препарата (в особенности больным, страдающим бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам);
Тиреотоксикоз;
Сердечно-сосудистые заболевания, особенно нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией, миокардит, порок митрального клапана и аортальный стеноз;
Ишемическая болезнь сердца (ИБС);
Артериальная гипертензия;
Тяжелый заболевания печени и почек;
Закрытоугольная глаукома;
Маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;
Внутриматочные инфекции;
Беременность (1 триместр);
Период лактации.

Способ применения и дозы.
Для в/в струйного введения или инфузий.
Содержимое ампулы необходимо водить внутривенно медленно (в течение 5–10 минут) с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем — после разведения изотоническим раствором хлорида натрия до 10 мл.
Держать ампулу цветной отметкой вверх.
Стряхнуть жидкость из верхушки ампулы вниз.
Обломить конец ампулы, как показано на рисунке.
Дозировка.
1. Острый токолиз.
10 мкг (1 ампула по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий (см. инструкцию по применению Гинипрала 25 мкг концентрата для приготовления инфузионного раствора).
2. Массивный токолиз.
В начале лечение начинают с введения 10 мкг (1 ампулы по 2 мл) с последующей инфузией Гинипрала ® со скоростью 0,3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий Гинипрала ® со скоростью 0,3 мкг/мин. без предварительного болюсного введения препарата.
3. Длительный токолиз.
Длительная капельная инфузия 0,075 мкг/мин (см. инструкцию по применению Гинипрала ® 25 мкг концентрата для приготовления инфузионного раствора).
Если в течение 48 часов не происходит возобновление схваток, лечение можно продолжать таблетками Гинипрала ® 0,5 мг. (см. соответствующую инструкцию по применению).
Указанную дозировку можно использовать только как ориентировочную, при токолизе необходимо ее регулировать индивидуально.

Побочное действие.
Головная боль, тревожность, тремор, повышенное потоотделение, тахикардия (частота сердечных сокращений у плода в большинстве случаев остается неизменной или слабо изменяется), отеки, головокружение, в редких случаях тошнота и рвота.
У больных, страдающих бронхиальной астмой, и у больных с гиперчувствительностью к сульфитам, прием Гинипрала ® может вызывать аллергические реакции, возможные симптомы которых: затрудненное дыхание, нарушение и потеря сознания, бронхоспазмы или анафилактический шок. Может отмечаться незначительное возрастание частоты сердечных сокращений у матери.
Возможно снижение артериального давления, особенно диастолического. В редких случаях отмечено появление желудочковых экстрасистол, жалоб на боли в области сердца (кардиалгия). Эти симптомы быстро исчезают после прекращения применения препарата.
Гликогенолитическое действие препарата проявляется увеличением содержания сахара в крови, при сахарном диабете этот эффект выражен сильнее. Диурез, особенно в начале лечения снижается.
Гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, но в процессе дальнейшего лечения содержание калия и кальция нормализуется. Возможно временное возрастание концентрации трансаминаз в сыворотке крови. Может возникнуть торможение перистальтики кишечника. В редких случаях наблюдается атония кишечника, поэтому при токолитической терапии необходимо обратить внимание на регулярность стула.
У новорожденных — гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.

Передозировка.
Симптомы: сильное возрастание частоты сердечных сокращений у матери, возникновение тремора, выраженная тахикардия, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгия, одышка.
Лечение: применение антагонистов Гинипрала ® — неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие Гинипрала ® .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Неселективные бета-блокаторы ослабляют действие Гинипрала ® или «нейтрализуют его. Метилксантины (например, теофиллин) усиливают действие Гинипрала ®. Интенсивность накопления гликогена в печени, вызванного применением глюкокортикостероидов, снижается под действием Гинипрала ®. Гинипрал ® ослабляет действие пероральных гипогликемических средств.
Следует избегать одновременного применения Гинипрала ® с другими симпатомиметиками (сердечно-сосудистые и антиастматические средства), т. к. это может вызвать усиление воздействия на сердечную деятельность и появления симптомов передозировки. Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечнососудистой системы.
Гинипрал ® несовместим с алкалоидами спорыньи, препаратами ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистерол или минералокортикоидами.
Сульфит является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздержаться от смешивания Гинипрала ® с другими растворами, кроме изотонического раствора хлорида натрия и 5% раствора глюкозы.

Особые указания.
Во время применения Гинипрала ® следует следить за пульсом и артериальным давлением матери, а также за сердцебиением плода. Рекомендуется регистрировать ЭКГ до и во время лечения. Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует применять Гинипрал ® небольшими дозами, назначенными индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании частоты сердечных сокращений у матери (более 130 уд/мин) или/и выраженном снижении артериального давления следует уменьшить дозу; при наличии жалоб на затрудненное дыхание, болей в области сердца и при появлении признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала ® следует немедленно прекратить.
У беременных, страдающих сахарным диабетом, следует следить за углеводным обменом, т. к. применение Гинипрала ®. особенно в начальной стадии лечения, может вызвать возрастание уровня сахара в крови. Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом ®. необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты).
В отдельных случаях одновременное применение глюкокортикостероидов во время инфузий Гинипрала ® может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении кортикостероидами у больных с сопутствующими заболеваниями, способствующими задержке жидкости (заболевания почек). Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости. Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузий на сколько это возможно, а также использования растворов для разведения не содержащих электролиты. Следует ограничить потребление соли с пищей.
Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т. к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное применение некоторых наркотических средств (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям сердечного ритма. Прием Гинипрала ® необходимо прекратить перед применением галотана для наркоза.
При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2–3 см эффективность токолитической терапии невелика.
Во время токолитического лечения с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).

Форма выпуска.
По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла с точкой разлома.
По 5 ампул помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия.
По 1 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
В случае упаковки на ЗАО «ФармФирма «Сотекс»:
По 5 ампул помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия. По 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения.
Список Б. В защищенном от света месте при температуре 18° — 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности.
3 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек.
По рецепту.

Производитель.
«Никомед Австрия ГмбХ», Австрия. St. Peter-Strasse 25, А-4020 Linz,Austria. Ст. Петер Штрассе 25, А-4020 Линц, Австрия.
Претензии потребителей направлять по адресу: 119049 Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2.
В случае упаковки препарата на ЗАО «ФармФирма «Сотекс» претензии потребителей направлять по адресу: 141345, Московская обл. Сергиево-Посадскийр-он, д. Сватково, п/о Сватково.

ГИНИПРАЛ - инструкция по применению, состав, отзывы, описание, аналоги

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗЫ

Содержимое ампулы необходимо водить в/в медленно в течение 5-10 мин с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем - после разведения изотоническим раствором натрия хлорида до 10 мл. Дозу препарата следует подбирать индивидуально.

При остром токолизе препарат назначают в дозе 10 мкг (1 амп. по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий.

При массивном токолизе введение препарата начинают с 10 мкг (1 амп. по 2 мл) с последующей инфузией Гинипрала со скоростью 0.3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий препарата со скоростью 0.3 мкг/мин без предварительного болюсного введения препарата.

При длительном токолизе препарат назначают в виде длительной капельной инфузии со скоростью 0.075 мкг/мин.

Если в течение 48 ч не происходит возобновление схваток, следует продолжить лечение таблетками Гинипрала 500 мкг.

Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.

При угрозе преждевременных родов препарат назначают в дозе 500 мкг (1 таб.) за 1-2 ч до окончания инфузии Гинипрала.

Препарат следует принимать сначала по 1 таб. каждые 3 ч, а затем каждые 4-6 ч. Суточная доза составляет 2-4 мг (4-8 таб.).

Внимание! Не стоит руководствоваться данными этого раздела для самостоятельно лечения! Это должен сделать врач с учетом индивидуальных особенностей вашего организма.

• торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, при иммобилизации матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;
• экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.

• торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.

• профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки;
• иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.

• угроза преждевременных родов (в первую очередь как продолжение инфузионной терапии).

• Нарушения родовой деятельности [родовых сил] (O62..)
• Преждевременные роды (O60..)

• тиреотоксикоз;
• тахиаритмии;
• миокардит;
• порок митрального клапана и аортальный стеноз;
• ИБС;
• артериальная гипертензия;
• тяжелые заболевания печени и почек;
• закрытоугольная глаукома;
• маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;
• внутриматочные инфекции;
• I триместр беременности;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата (особенно у больных с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам в анамнезе).

ФОРМЫ ВЫПУСКА выберите для подробного просмотра

Гинипрал таблетки, раствор – инструкция по применению, отзывы

Гинипрал – препарат, уменьшающий сократительную активность матки и снимающий ее тонус, а также расслабляющий гладкую мускулатуру бронхов.

Действующим веществом Гинипрала является гексоприналина сульфат.

Данное лекарственное средство способно уменьшить интенсивность и частоту сокращений матки, а также нормализовать во время родов нерегулярные или слишком сильные схватки.

Применение препарата Гинипрал при беременности способствует прекращению преждевременных схваток, что позволяет продлить вынашивание ребенка до предполагаемого срока родов .

Клинические исследования и отзывы о Гинипрале отмечают незначительное действие препарата на сердечно-сосудистую систему будущей матери и плода: учащение частоты сердечных сокращений, улучшение кровоснабжения, расслабляются сосуды, однако при этом артериальное давление существенно не понижается.

Применять Гинипрал инструкция рекомендует в следующих случаях:

• угроза преждевременных родов в III триместре;
• нарушение кровоснабжения плода;
• дискоординированная родовая деятельность;
• с целью угнетения сокращений матки перед кесаревым сечением или рассечением шейки матки;
• повышенный тонус матки после 12 недель беременности;
• лечение и профилактика бронхиальной астмы;
• бронхоспастические реакции;
• бронхообструктивный синдром.

Гинипрал, применение производится под контролем врача, выпускается в форме раствора для внутривенного введения, концентрата для инфузий и таблеток.

Согласно инструкции, Гинипрал в виде раствора следует вводить внутривенно медленно на протяжении 5-10 минут. Перед применением содержимое одной ампулы необходимо развести в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.

При остром и массивном токолизе (вмешательство с целью отсрочки родов) возможно применение Гинипрала в виде внутривенного введения 10 мкг (1 ампула по 2 мл) препарата с последующим переходом на инфузию либо просто инфузионное введение препарата со скоростью 0,3 мкг в минуту.

Длительный токолиз предусматривает медленную капельную инфузию со скоростью 0,075 мг в минуту. Если в течение двух суток схватки возобновляются, пациентку переводят на Гинипрал таблетки в дозе 500 мкг.

Гинипрал таблетки назначают за 60-120 минут до окончания инфузии в количестве 1 штуки (500 мкг). Сначала препарат принимается каждые 3 часа, затем интервал между приемами увеличивается до 4-6 часов, при этом суточная доза должна быть в пределах 4-8 таблеток. Гинипрал таблетки рекомендуется запивать водой в небольшом количестве.

Применение Гинипрала может вызвать такие нежелательные последствия как:

• беспокойство, потливость, головокружение, дрожание конечностей (тремор), головная боль;
• рвота, тошнота;
• потеря тонуса кишечника, повышение содержания сывороточных ферментов;
• увеличение у частоты сердечных сокращений и снижение диастопического (нижнего) давления у роженицы;
• повышение количества глюкозы в крови у пациенток с сахарным диабетом;
• снижение мочеотделения;
• снижение количества кальция в крови на начальном этапе лечения.

Отзывы о Гинипрале подтверждают возможность возникновения болей в области сердца и нарушения сердечного ритма во время применения препарата.

Несмотря на то что в ряде случаев Гинипрал при беременности достаточно эффективен, существуют противопоказания к его применению:

• тахиаритмии (быстрый сердечный ритм);
• тиреотоксикоз (состояние, вызванное чрезмерным поступлением в организм гормонов щитовидной железы);
• порок митрального клапана и аортальный стеноз;
• миокардит (воспалительное заболевание мышц сердца);
• ишемическая болезнь сердца;
• заболевания печени и почек тяжелой формы;
• артериальная гипертензия;
• закрытоугольная глаукома ;
• внутриматочные инфекции;
• преждевременная отслойка плаценты;
• маточные кровотечения;
• грудное вскармливание;
• I триместр беременности;
• непереносимость компонентов препарата.

Препарат следует хранить при комнатной температуре в темном месте.

Срок годности Гинипрала – 5лет.

Понравилась статья? Поделись с друзьями.