Клотримазол (Clotrimazole) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, пр

Код CAS: 23593-75-1

Характеристика: Противогрибковое средство для местного применения из группы производных имидазола.

Белое кристаллическое вещество без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в эфире, очень хорошо растворим в полиэтиленгликоле 400, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 344,84.

Фармакология: Фармакологическое действие - противогрибковое широкого спектра, антибактериальное, противопротозойное (трихомонацидное). Нарушает синтез эргостерола (основной структурный компонент клеточной мембраны грибов), изменяет проницаемость мембраны гриба, способствует выходу из клетки калия, внутриклеточных соединений фосфора и распаду клеточных нуклеиновых кислот. Ингибирует синтез триглицеридов и фосфолипидов. Снижает активность окислительных и пероксидазных ферментов, в результате чего внутриклеточная концентрация перекиси водорода повышается до токсического уровня, что способствует разрушению клеточных органелл и приводит к некрозу клетки. В зависимости от концентрации проявляет фунгицидный или фунгистатический эффект. Ингибирует трансформацию бластоспор Candida albicans в инвазивную мицелиальную форму.

Клотримазол действует, главным образом, на растущие и делящиеся микроорганизмы. In vitro проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая Candida albicans). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Штаммы грибов, имеющих естественную резистентность к клотримазолу, встречаются редко. Первичная резистентность к клотримазолу описана только для Candida guillermondii.

Эффективен в отношении грамположительных бактерий — возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp. Streptococcus spp. грамотрицательных бактерий — Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.

Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки.

Накапливается в роговом слое эпидермиса, концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для дерматомицетов. При нанесении на ногти обнаруживается в кератине.

При интравагинальном введении абсорбируется 3-10% дозы.

В печени быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов и выводится с фекалиями. Абсорбировавшийся клотримазол индуцирует активность микросомальных ферментов печени, что приводит к ускорению его катаболизма.

Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не получено доказательств канцерогенности клотримазола в исследовании у крыс, получавших его внутрь в течение 18 мес. Длительных исследований у животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клотримазола при интравагинальном введении не проведено.

Исследование мутагенности у китайских хомячков, которые получили внутрь 5 доз клотримазола по 100 мг/кг, не выявило мутагенного эффекта — структурных изменений в период метафазы в хромосомах сперматофор.

Беременность. В исследованиях у беременных крыс при интравагинальном введении доз клотримазола до 100 мг/кг не обнаружено неблагоприятного влияния на плод. Однако ежедневный пероральный прием клотримазола в дозах от 50 до 120 мг/кг приводил к эмбриотоксичности у крыс и мышей (возможно вторичной вследствие материнской токсичности). Так, у мышей при приеме клотримазола в дозах, в 120 раз превышающих обычную дозу у человека, в период от 9 нед до спаривания и до окончания вскармливания, зафиксировано нарушение спаривания, уменьшение числа жизнеспособных детенышей, снижение выживаемости потомства с рождения до окончания вскармливания. При дозах, до 60 раз превышающих обычную дозу у человека, неблагоприятных эффектов не наблюдалось. У крыс при дозах, в 50 раз превышающих обычную дозу у человека, клотримазол при сходном по времени периоде наблюдения вызывал незначительное уменьшение числа детенышей в приплоде и снижение их выживаемости. Не выявлено тератогенного действия у мышей, кроликов и крыс при приеме клотримазола внутрь в дозах до 200, 180 и 100 мг/кг соответственно.

Применение: Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек: дерматомикоз, дерматофития, трихофития, эпидермофития, микроспория, кандидамикоз, межпальцевая грибковая эрозия, грибковая паронихия; микозы, осложненные вторичной пиодермией; разноцветный лишай, эритразма; кандидозный стоматит; кандидозный вульвит, вульвовагинит, баланит, трихомониаз; для санации родовых путей перед родами.

Применение при беременности и кормлении грудью: Не следует применять в I триместре беременности (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). При интравагинальном применении у женщин во II и III триместрах беременности неблагоприятного действия на плод не выявлено, однако нежелательно использование вагинального аппликатора.

С осторожностью — в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клотримазол в грудное молоко).

Побочные действия: Аллергические реакции (зуд, крапивница).

При местном применении на кожу: эритема, появление волдырей, отек, жжение и покалывание, раздражение и шелушение кожи.

При местном применении для лечения урогенитальных инфекций: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у партнера, боль во время полового акта.

При местном применении в полости рта: покраснение слизистой оболочки полости рта, ощущение жжения и покалывания в месте нанесения, раздражение.

Взаимодействие: Снижает активность (взаимно) полиеновых антибиотиков (амфотерицин B, нистатин, натамицин).

Передозировка: При случайном приеме ЛС внутрь возможны следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени; редко — сонливость, галлюцинации, поллакиурия, кожные аллергические реакции.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы: Местно, наносят тонким слоем на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2-4 раза в сутки. Курс лечения подбирают индивидуально, обычно — не менее 4 нед; по его завершении (исчезновение клинических проявлений) целесообразно продолжить применение препарата еще в течение 14 дней. Длительность терапии эритразмы — 2-4 нед, разноцветного лишая — 1-3 нед.

Перед смазыванием стопы моют теплой водой с мылом, тщательно вытирают, особенно между пальцами. При грибковых заболеваниях кожи ног рекомендуется продолжить лечение после достижения терапевтического эффекта в течение 2-3 нед.

Местно в полости рта: 10-20 капель (0,5-1 мл) раствора для местного применения наносят на пораженные участки слизистой оболочки полости рта с помощью ватного тампона/палочки 3-4 раза в день. Улучшение состояния обычно наступает на 3-5 день лечения; лечение необходимо продолжать до полного устранения клинических проявлений заболевания.

Местно при урогенитальных инфекциях. При кандидозном вульвите или баланите используют 2-3 раза в сутки в течение 1-2 нед. Для лечения трихомониаза, вагинита у взрослых и подростков: вагинальные таблетки (500 мг однократно или по 200 мг в течение 3 дней или по 100 мг 6-7 дней, 1 раз в день, вечером), либо крем (полный аппликатор) вводят как можно глубже во влагалище 1 раз в сутки (перед сном). Для санации родовых путей рекомендуется однократное введение таблетки.

При уретрите проводят также инстилляцию 1% раствора клотримазола в уретру в течение 6 дней.

Меры предосторожности: Следует избегать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз. Избегать применения на участках с нарушением целостности кожных покровов.

После нанесения крема не следует использовать герметические повязки.

Для профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение полового партнера. Не назначают интравагинально при менструации. При трихомониазе рекомендуется сочетанный прием с системными химиотерапевтическими средствами (метронидазол внутрь).

У пациентов с нарушением функции печени следует периодически контролировать ее функциональное состояние.

Появление раздражения или признаков повышенной чувствительности требует прекращения лечения.

При отсутствии клинического улучшения в течение 4 нед следует провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания.

Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо "Клотримазол (Clotrimazole)" в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.

Клотримазол - инструкция к применению, описание препарата и показания к применению

Наименование: Клотримазол (Clotrimazole)

Фармакологическое воздействие:
Клотримазол считается местно действующим противогрибковым препаратом из группы производных имидазола.
In vitro имеет широкий спектр действия, охватывающий почти все патогенные грибки, являющиеся причиной инфекции у людей, а именно:
• дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microsporum sp. Trichophyton sp.)
• бластомикозы и плесневые грибки (Candida sp. Cryptococcus neofo Torulosis sp. Aspqrgillus sp. Cladosporium sp. Madurella sp.)
• диморфические грибки (Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum)
• а также актиномицеты из семейства Nocardia.
В малых концентрациях препарат воздействует фунгистатически, в большых - фунгицидно.
Механизм действия заключается в торможении синтеза эргостерола, основного элемента строения клеточной оболочки в грибках, его отсутствие вызывает значительные изменения строения и свойств оболочки.
Повышенная проницаемость оболочки ведёт к лизису грибковой клетки, что дополнительно облегчает нагромождение внутри клетки 14 L метилстеролов, являющихся предшественниками в синтезе эргостерола.
Кроме того, клотримазол подавляет активность пероксидаз (в том числе митохондриальных), что дополнительно облегчает накопление в грибковой клетке перекиси водорода, по всей вероятности соучаствуя в её разрушении.
Кроме антимикотического действия клотримазол проявляет также воздействие:
• противобактерийное (охватывает граммположительные микроорганизмы, например, стафилококки и стрептококки, в меньшей степени коринебактерии)
• антитрихомонадное (Trichomonas vaginalis).
• антиамёбное (Naegleria fowleri).

Прописывают при микозах кожи, вызванных дерматомииетами, бластомицетами, плесневыми грибами, при микозах кожи со вторичной инфекцией, а также при урогенитальном кандидозе.

Используют в виде мази (крема), раствора и интравагинальных таблеток (таблеток, вводимых во влагалище), жидкости для распылений. Крем или раствор наносят на пораженные участки тонким слоем 2-3 раза в сутки, втирают. Курс лечения зачастую до 4 недель и более. При микозе стоп во избежание рецидивов (повторного возникновения признаков болезни) продолжают лечение в течение 3 недель после исчезновения симптомов болезни. Пред смазыванием стопы моют теплой водой с мылом и тщательно высушивают, особенно межпальиевые пространства.
Для лечения урогенитального кандидоза вводят на ночь во влагалище таблетку, а вульву (женские наружные половые органы) и кожу промежности смазывают кремом. Проводят также инстилляцию (введение каплями) 1 % раствора в уретру (мочеиспускательный канал) в течение 6 дней.
Имеются данные о использовании лекарства для лечения разноцветного лишая. Наносят на очаги поражения 1% крем или \% раствор в течение 10 дней и более (до 3-4 недель).
Клотримазол 1 % жидкость для распылений наносят тонким слоем на пораженные поверхности кожи, 2-3 раза в день. После исчезновения острых симптомов болезни курс лечения продолжают зачастую до 4 недель, вплоть до полного исчезновения симптомов.

При местном использовании лекарства побочные действия проявляются редко. Могут, но, наблюдаться аллергические состояния.

Сверхчувствительность или аллергия к компонентам лекарства являются противопоказанием для применения клотримазола.

Первый триместр беременности считается противопоказанием для применения клотримазола.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
Клотримазол может тормозить воздействие других применяемых местно противогрибковых средств, особенно полиеновых антибиотиков (нистатин, натамицин).
Дексаметазон, применяемый в больших дозах, тормозит противогрибковое воздействие клотримазола.
Антимикотическое воздействие клотримазола усиливают высокие местные концентрации пропилового эфира п-оксибензойной кислоты.

Крем 1 % в тубах по 20 г; раствор во флаконах оранжевого стекла по 15 мл; таблетки вагинальные по 0,1 г в комплекте с аппликатором в упаковке по 3 штуки; крем вагинальный в тубах по 20 г в комплекте с аппликатором.

В защищенном от света месте.

Канестен, Кандид, Ганестен, Эмпеиид, Имидил, Лотримин, Микоспорин, Панмикол, Алокандп, Антифунгол, Дигнотриманол, Йенамазол, Кандибене, Овис, Фактодин, Фунгинал, Гинелотримин

Клотримазол 1% крем: Clotrimazolum - 1,0; Vehiculum ad - 100,0.
Клотримазол 1% гель: Clotrimazolum - 1,0; Vehiculum ad - 100,0.
Клотримазол 1% жидкость для распыления: Clotrimazolum - 1,0; Vehiculum ad - 100,0.

Для предотвращения реинфекции нужно одновременное лечение половых партнеров. Во II, III триместрах беременности применение вагинального аппликатора нежелательно. При трихомониазе предлогается сочетать лечение с химиотерапевтическими ЛС (метронидазол внутрь). После нанесения крема не надлежит накладывать окклюзионные повязки. Нужно избегать попадания на слизистую оболочку глаз. У заболевших с печеночной недостаточностью надлежит периодически контролировать функциональное состояние печени. При появлении признаков гиперчувствительности или раздражения лечение прекращают. При отсутствии эффекта в течение 4 нед надлежит подтвердить диагноз.

Важно!
Перед применением лекарства Клотримазол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

КЛОТРИМАЗОЛ - инструкция по применению, состав, отзывы, описание, аналоги

Клотримазол является противогрибковым средством широкого спектра действия для местного применения. Противогрибковый эффект клотримазола (производное имидазола) связан с нарушением синтеза эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, в больших - фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического значения, что также способствует разрушению грибковых клеток.

Эфективен в отношении дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporun canis), плесневых и дрожжеподобных грибов (рода Candida, Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula), а также возбудителя разноцветного лишая Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

При применении клотримазола интравагинально абсорбция составляет 3-10% введенной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 ч. В печени быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов.

Укажет вам на поведение лекарства в организме: механизм поступления, распределение в тканях, способность накапливаться, пути и скорость выведения из организма и др.

При одновременном применении с амфотерицином В, нистатином, натамицином активность клотримазола может снижаться.

Это важная информация, от которой зависит эффективность лечения. Помните, что одновременный прием нескольких лекарственных средств может привести либо к обоюдному усилению лечебных свойств (что чревато появлением побочных эффектов или симптомов передозировки), либо к угнетающему действию друг на друга (следствие этого – отсутствие эффекта от лечения).

Зуд, жжение и отек слизистой оболочки влагалища, выделения из влагалища, головная боль, гастралгия, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта.

Нежелательные эффекты, которые может оказать лекарство на организм человека. Частота и выраженность таких проявлений возрастает при длительном употреблении лекарственных препаратов, приеме высоких дозировок. Возникновение побочных эффектов должно быть поводом обратиться к врачу для уменьшения дозировки или отмены препарата.

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года. Не применять после истечения срока годности.

Для предотвращения урогенитальной ренифекции необходимо проводить одновременное лечение половых партнеров.

Появление выраженных местных реакций (раздражения) или признаков гиперчувствительности требует прекращения лечения.

При наличии одновременной инфекции наружных половых органов (половые губы, вульва) интравагинальное применение суппозиториев рекомендуется сочетать с местным наружным применением клотримазола в виде крема.

У больных с печеночной недостаточностью следует периодически проверять функциональное состояние печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами: применение препарата не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.

Обратите внимание на информацию о возможности управления транспортным средством, работы с механизмами и других особенностях, связанных с приемом препарата.

КЛОТРИМАЗОЛ - описание и инструкция по применению предоставлены справочником лекарственных средств «Видаль».

ДРУГИЕ ПРОИЗВОДИТЕЛИ выберите для подробного просмотра

Клотримазол - инструкция, применение, назначения

Клотримазол — инструкция, применение, назначения

Клотримазол – широко применяемое синтетическое противогрибковое лекарственное средство для наружного применения. Применяют при грибковых заболеваниях кожи, слизистых оболочек, микозах кожных складок и стоп.

Клотримазол – широко применяемое синтетическое противогрибковое лекарственное средство для наружного применения.

Действующее вещество Клотримазола оказывает противогрибковое действие в отношении:

• Candidaalstrongicans;
• Malasseziafurfur;
• Cryptococcusneoformans;
• Coccidioidesimmitis;
• Trichophyton;
• stronglastomycesdermatitidis;
• Sporothrix schenckii;
• Epidermophyton;
• Microsporum;
• Aspergillus.

Согласно инструкции Клотримазол обладает очень высокой проникающей способностью и также проявляет антитрихомонадное, противобактерийное (граммположительные микроорганизмы, в частности, стафилококки, стрептококки и менее выражено – коринебактерии) и антиамебное (цисты патогенной неглерии) действие.

Клотримазол выпускают в различных лекарственных формах:

• Белых двояковыпуклых однородных, в формепараллелепипеда с закругленными краями вагинальных таблеток Клотримазол (свечиКлотримазол), содержащих 100 мг действующего вещества – клотримазола. По 6штук в блистере;
• Белой однородной противогрибковой мази Клотримазолдля наружного применения. В 1 г мази содержится 10 мг действующего вещества. Втубах по 30 г;
• 1% крема Клотримазол, применяемого наружно, в тубахпо 20 г;
• 2% крема Клотримазол вагинального, в тубах по 50 г;
• 1% раствора для наружного применения в оранжевыхфлаконах, по 15 мл и 30 мл.

По инструкции Клотримазол применяют при грибковых заболеваниях кожи, слизистых оболочек, микозах кожных складок и стоп:

• Эпидермофитии;
• Эритразме;
• Дерматомикозе;
• Генитальных инфекциях и суперинфекциях (кандидозныйвульвовагинит, трихомониаз);
• Кандидамикозе;
• Поверхностных кандидозах, вызванных различными видамигрибов, чувствительных к клотримазолу;
• Дерматофитии;
• Стоматите;
• Микозах, осложненных вторичной пиодермией;
• Отрубевидном лишае;
• Микроспории.

Свечи Клотримазол (вагинальные таблетки Клотримазол) применяют для санации родовых путей перед родами, а также для предупреждения инфицирования перед операциями на половых органах.

Клотримазол имеет небольшой список противопоказаний.

Препарат не применяют при повышенной чувствительности к клотримазолу или другим компонентам препарата, а также в первом триместре беременности.

Во втором-третьем триместрах беременности и в период лактации таблетки Клотримазол применяют с осторожностью строго по показаниям.

Вагинальные таблетки Клотримазол вводят во влагалище обычно вечером, как можно глубже в положении лежа на спине. Для этого используют прилагающийся в упаковке аппликатор. Курс составляет – по 1 свече Клотримазол ежедневно на протяжении 6 дней.

Повторное лечение Клотримазолом назначает врач.

При кандидозном вульвите или кандидозном баланите свечи применяют одновременно с кремом Клотримазол, который наносят наружно несколько раз в сутки на пораженные области на протяжении одной-двух недель. При трихомониазе рекомендуется сочетать применение свечей Клотримазол с химиотерапевтическими лекарственными препаратами внутрь (метронидазолом).

Мазь Клотримазол для наружного применения наносят на чистые пораженные участки кожи тонким слоем несколько раз в день, осторожно втирая. Продолжительность лечения зависит от локализации, тяжести заболевания и эффективности терапии:

• Дерматомикозы лечат не менее месяца;
• Отрубевидный лишай – до трех недель;
• Грибковые заболевания кожи ног – терапию продолжаютеще в течение не менее двух недель после того, как пройдут симптомы.

Для лечения этих заболеваний можно также использовать и крем Клотримазол.

После нанесения мази Клотримазол не следует накладывать герметичные повязки.

При наружном применении мази Клотримазол могут возникнуть отек, а также жжение, шелушение или раздражение кожи, зуд, эритематозные высыпания, парестезии, появление волдырей или крапивница.

При применении свечей Клотримазол возможны жжение, зуд, отек слизистой оболочки. Также иногда при применении свечей Клотримазол по инструкции появляются выделения из влагалища, учащается мочеиспускание, возникает интеркуррентный цистит, а также могут возникнуть боль во время полового акта и ощущение жжения в половом члене у партнера.

По отзывам при частом применении крема Клотримазол могут возникать головная боль и гастралгия.

Клотримазол отпускается без врачебного рецепта.

Вы смотрели: Клотримазол — инструкция, применение, назначения