Экватор таблетки от давления: отзывы, цена, аналоги и инструкция к лекарству

Препарат Экватор – это комбинированное лекарственное средство с фиксированной дозировкой, которое содержит сразу два активных компонента: лизиноприл и амлодипин.

Вещество лизиноприл относится к группе ингибиторов АПФ, оно снижает концентрацию ангиотензина ІІ и альдостерона в крови, параллельно повышая количество брадикинина, обладающего способностью сужать сосуды.

Под влиянием лизиноприла удается снизить сопротивление сосудов, кровяное давление, но почечный кровоток может увеличиваться, а частота сердечных сокращений остается на прежнем уровне. У больных с гипергликемией лизиноприл будет способствовать восстановлению функций эндотелия.

Антигипертензивное воздействие станет ощутимым спустя 1 час после употребления средства, максимальный эффект наблюдается через 6 часов. Длительность действия Экватора зависит от дозировки и составит примерно 24 часа. Если прекратить лечение, интенсивного и резкого повышения давления не происходит.

Помимо непосредственного снижения кровяного давления, препарат снижает альбуминурию, влияя на гемодинамические условия, структуру тканей в почечных клубочках. У пациентов, страдающих сахарным диабетом, не установлено:

1. изменений уровня сахара крови;
2. увеличения случаев гипогликемии.

После употребления внутрь концентрация препарата в крови достигается спустя 7 часов, но при остром инфаркте миокарда есть тенденция к задержке эффекта. Всасывание лизиноприла никак не зависит от приема пищи, он не связывается с белками, выводится с мочой в изначальном виде.

Когда у больного есть нарушение функций печени, может снижаться всасывание вещества процентов на 30, но благодаря уменьшению клиренса влияние препарата возрастает сразу на 50%. Лизиноприл выводится из организма при проведении гемодиализа:

• спустя 4 часа гемодиализа уровень вещества упадет на 60%;
• диализный клиренс составит от 40 до 55 мл/мин.

Если человек страдает еще и сердечной недостаточностью, будет отмечена повышенная концентрация лизиноприла в крови, но всасывание снизится примерно на 16%, в сравнении с показателями у здоровых людей.

У пациентов старшего возраста были отмечены случаи более высокого уровня лизиноприла, нежели у более молодых больных.

Амлодипин является ингибитором поступления кальция. Механизм его работы обуславливается прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов.

Применение вещества не дает какого-либо отрицательного воздействия на обменные процессы, уровень жиров в плазме крови. Оно может применяться при сахарном диабете, подагрическом артрите.

После приема рекомендованной дозы вещества максимальная его концентрация в плазме крови отмечается спустя 6-12 часов. Абсолютная биодоступность составит от 64 до 80%, причем прием пищи на нее не влияет.

Таблетки Экватор назначают для лечения эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых больных. Есть возможность заместительной терапии при условии адекватного контроля кровяного давления на фоне параллельного лечения лизиноприлом или амлодипином в рекомендованных терапевтических объемах.

Обычно медики рекомендуют по 1 таблетке Экватора в сутки. Так как пища не влияет на всасывание лекарства, таблетки разрешается принимать в любое время суток. Важный нюанс: препарат не применяют для начальной терапии повышенного артериального давления. Если есть необходимость корректировать количество медикамента, можно рассматривать титрирование дозы одного из компонентов средства.

Больным с заболеваниями почек для установления начальной и поддерживающей дозы потребуется проводить титрирование свободными вариациями лизиноприла, амлодипина. Во время лечения средством необходимо систематически мониторить:

1. состояние почек;
2. уровень натрия, калия в крови.

Если имеет место нарушение работы почек, Экватор прекращают принимать, заменяют его лекарствами с другим соотношением действующих веществ. При почечном диализе амлопидин не выводится из организма.

В случае тяжелой степени печеночной недостаточности есть четкие рекомендации относительно лечения, его всегда проводят в минимально допустимой дозе. Для установления оптимального изначального объема препарата при болезнях почек режим дозирования определяют в индивидуальном порядке, сначала применяя лизиноприл, а затем амлодипин.

Больным, кто старше 65 лет, лекарство назначают с осторожностью. До сих пор не выявлено изменений, связанных с профилем безопасности и эффективности средства.

Устанавливают оптимальный поддерживающий объем препарата также в индивидуальном порядке.

Запрещены таблетки Экватора при чрезмерной чувствительности к:

• лизиноприлу либо иным ингибиторам АПФ;
• амлодипину и производным дигидропиридина;
• вспомогательным веществам лекарства.

Также противопоказан Экватор при тяжелой артериальной гипертензии, ангионевротическом отеке после лечения ингибиторами АПФ, наследственном, идиопатическом отеке, заболеваниях со стороны гемодинамики.

Лекарственный препарат никогда не назначают при кардиогенном шоке, сердечной недостаточности после инфаркта, при остром инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, беременности, лактации. Нельзя рекомендовать таблетки детям любого возраста, поскольку эффективность и безопасность в таком случае не известны.

Как показывают отзывы врачей и пациентов, побочные нежелательные эффекты выражены слабо, поэтому показаний к прерыванию терапии нет. Но все-таки, не исключено, что человек может страдать от головной боли, головокружения и кашля.

Бывает, что из-за чрезмерной чувствительности развивается ангионевротический отек с поражением:

В подобных ситуациях требуется незамедлительно прекратить лечение, а больному следует быть под контролем доктора до полного устранения симптоматики.

Укажите своё давление

Существенное снижение давления может наблюдаться у пациентов на фоне употребления диуретиков, строгой бессолевой диеты, продолжительной рвоты, диареи, при выраженной ренинзависимой артериальной гипертензии, или почечной гипертензии. Если в анамнезе есть сердечная недостаточность на фоне патологий почек, зарегистрированы случаи симптоматической гипотензии, при этом давление также может падать стремительно.

Подобные ситуации могут возникать при приеме петлевых мочегонных препаратов в повышенных объемах, гипонатриемии, функциональных заболеваниях почек. У больных с высоким риском симптоматической гипертонии требуется контролировать давление ввиду вероятности развития инсульта, инфаркта.

Когда имеет место артериальная гипотензия больному необходимо помочь принять лежачее положение, а его ноги располагают на возвышенности. В обязательном порядке после принятия начальной дозы ведут наблюдение за гипотензивным эффектом.

Данные рекомендации актуальны также для пациентов с ишемической болезнью сердца, поскольку резкое падение давления может стать причиной:

1. усугубления состояния;
2. инсульта, инфаркта.

У некоторых больных с сердечной недостаточностью лизиноприл может вызвать еще большее колебание давления, но это не является показанием к прерыванию лечения.

Если гипотензия становится симптоматической, может появиться необходимость корректировать дозировки препарата или перейти на его аналоги.

Экватор, как и другие препараты для расширения сосудов, следует принимать с предельной осторожностью, особенно при обструкции выходного тракта левого желудочка, стенозе митрального клапана.

В случае нарушения работы почек изначальный объем таблеток корректируют, отталкиваясь от клиренса креатинина. В последующее время количество препарата зависит только от реакции организма пациента на лечение. У этих больных нужно мониторить уровень креатинина и калия в крови.

У людей с проблемами сердца гипотензия после лечения ингибиторами АПФ и средством Экватор может спровоцировать стремительное ухудшение самочувствия. Человек может начать страдать от развития обратимой острой почечной недостаточности.

Бывает, что при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки повышается уровень мочевины, креатинина в крови. При наличии реноваскулярной гипертензии может начаться тяжелая:

• почечная недостаточность;
• артериальная гипотензия.

Терапия таких состояний требует постоянного медицинского контроля, осторожного титрования дозировок средства.

Иногда у больных без выраженных симптомов реноваскулярных болезней и эссенциальной гипертензии отмечается увеличение уровня креатинина, мочевины. Чаще всего это происходит при параллельном лечении мочегонными лекарственными средствами.

При необходимости провести хирургическое вмешательство или использовать анестезию препаратами, провоцирующими угнетение продуцирования ангиотензина после выброса ренина (когда развивается гипотензия), ее компенсируют благодаря увеличению объема средства.

У людей, находящихся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран вместе с ингибиторами, может начаться анафилактическая реакция. Поэтому подобных комбинаций следует стараться избегать, применяя для лечения аналоги Экватора.

Когда человек получает ингибиторы АПФ, может отмечаться развитие нейтропении, анемии, агрнулоцитоза, тромбоцитопении. При нормальной работе почек и отсутствии иных осложняющих факторов:

1. нейтропения бывает редко;
2. ее легко можно обратить.

Таблетки Экватор, как показывают отзывы врачей, принимают осторожно, если проводится лечение иммунодепрессантами, прокаинамидами.

Если у таких пациентов возникают серьезные инфекции, они могут быть не чувствительными к интенсивному лечению антибиотиками, рекомендовано контролировать уровень лейкоцитов крови.

Таблетки Экватор могут спровоцировать кашель. Характерно, что симптом в таком случае устойчивый, непродуктивный и он полностью может исчезнуть после прекращения приема Экватора. Врач при дифференциальной диагностике кашля всегда должен рассматривать вероятность его развития после применения ингибиторов АПФ.

При почечной недостаточности точные рекомендации относительно дозирования не установлены, поэтому лечение подбирают строго в индивидуальном порядке, обязательно:

• соблюдая осторожность;
• оценивая предполагаемую пользу;
• предугадывая вероятный риск для здоровья.

В отдельных ситуациях (крайне редко) применение ингибиторов АПФ сопровождено синдромами: гепатита, холестериновой желтухи. Отмечены факты прогрессирования патологий печени, молниеносного некроза, летального исхода. Механизм синдрома до сих пор не изучен.

Людям с проблемами артериального давления, кто принимает таблетки Экватор, при появлении побочных реакций со стороны печени показано прекратить лечение, принимать аналоги препарата.

Медикам известны случаи, когда у пациентов во время лечения медикаментом было отмечено повышение концентрации калия в крови. Повышена вероятность гиперкалиемии у больных с такими состояниями:

• почечная, сердечная недостаточность;
• дегидратация;
• метаболический ацидоз.

Также риск увеличения объема калия повысится у людей, употребляющих заменители поваренной соли, препараты калия, калийсберегающие мочегонные препараты, средства, в состав которых входит гепарин. Если есть необходимость принимать таблетки Экватор вместе с одним из названных препаратов, рекомендовано систематически контролировать концентрацию калия в плазме крови.

Что касается применения Экватора во время беременности и лактации, как и остальные ингибиторы АПФ, в этот период противопоказаны. Если беременность установлена после начала терапии Экватором, прием препарата требуется прекратить, как только это возможно. Ингибиторы способны стать причиной опасных патологий у будущего ребенка и даже его гибели.

Нарушения развития плода на фоне приема Экватора ассоциированы с появлением у него артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии, что обусловлено отрицательным воздействием лизиноприла. Предполагается, что данные эффекты проявятся на 9-12 неделе беременности.

Вещество олигогидрамнион может вызвать черепно-лицевые деформации, аномальное развитие нижних и верхних конечностей, гипоплазию легких. На сегодня нет достоверной информации о том, способно ли применение препарата на более раннем сроке спровоцировать подобные или дополнительные побочные действия.

Также врачи запрещают лечение медикаментом во время грудного вскармливания, так как он проникает в грудное молоко и навредит ребенку.

С предельной осторожностью необходимо принимать таблетки вместе с препаратами Триамтерен, Амилорид, Спиронолактон (калийсберегающие диуретики), с калием, заменителями натрия, средствами, содержащими калий.

В этом случае есть риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии почечной недостаточности. Следовательно, для параллельного употребления названных лекарств с ингибиторами АПФ назначение Экватора должно происходить только после всесторонней оценки показаний.

Помимо этого, с осторожностью лекарственный препарат принимают с:

1. диуретиками (есть вероятность резкого снижения давления);
2. иными лекарствами против давления (аддитивное воздействие).

Существенно снизить гипотензивное действие ингибиторов АПФ способны анестетики. Нейролептики и наркотические средства могут запускать ортостатическую гипотензию. Параллельное лечение аллопуринолом, иммунодепрессантами и цитостатиками станет причиной повышения риска начала лейкопении.

При одновременной терапии с антацидами может снижаться биодоступность ингибиторов АПФ, а симпатомиметики снизят выраженность антигипертензивного воздействия Экватора. Появляется необходимость постоянно следить за показателями артериального давления для достижения желаемого результата.

Когда Экватор принимают с препаратами против сахарного диабета (инсулин, пероральные гипогликемические средства) может начаться усиление эффекта снижения сахара крови, риск возникновения гипогликемии. С максимальной вероятностью данное явление возникнет в самом начале терапии и именно у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести.

Длительное лечение нестероидными противовоспалительными средствами (НСПВ) может снизить антигипертензивное воздействие Экватора (так само как и остальных ингибиторов АПФ), оказать аддитивный эффект по отношению к концентрации калия в крови, приводя к нарушению работы почек. Однако следует знать, что эти эффекты вполне обратимы. Острая почечная недостаточность может развиваться крайне редко и только у людей с нарушением работы почек (например, при дегидратации, у пожилых людей).

Параллельное лечение препаратами золота может вызвать симптомы вазодилатации (нитроидные реакции):

1. приступы тошноты;
2. приливы;
3. головокружение;
4. артериальную гипотензию.

Некоторые из побочных реакций могут быть очень выраженными. После введения медикаментов, содержащих золото, они наблюдаются именно у пациентов, принимающих Экватор. Поэтому иногда есть необходимость принимать аналоги средства.

Когда больной принимает еще и препараты лития, последний может хуже эвакуироваться из организма, появляется необходимость держать уровень вещества в плазме крови под постоянным контролем.

Средство Экватор и его аналоги нельзя принимать со спиртными напитками, так как алкоголь усилит гипотензивное воздействие, а при приеме мочегонных лекарственных препаратов ослабляется действие лизиноприла.

Иногда врач может назначать Экватор вместе с другими ингибиторами АПФ. При употреблении с ингибиторами протеазы, азольными фунгицидами и макролидами, например, Кларитромицином, Эритромицином, Верапамилом, Дилтиазем может происходить усиление действия амлодипина. У пациентов старшего возраста клинические проявления фармакокинетики могут быть намного ярче, нежели у остальных больных. Выходит, что необходим клинический контроль количества аплодипина.

О воздействии индукторов CYP 3A4 нет данных, но при лечении Рифампицином или препаратами, в состав которых входит зверобой, может наблюдаться уменьшение концентрации амлодипина в крови.

Следует знать и об особенностях приема таблеток вместе с некоторыми продуктами питания. Так, как показывают отзывы, особенно внимательно следует быть с:

У некоторых больных может начаться повышение биодоступности амлодипина, а в результате повысится его гипотензивное воздействие.

Необходимо понимать, что врачи не назначают Экватор вместе с блокаторами кальциевых каналов, особенно при злокачественной гипертермии и предрасположенности к ней. В противном случае есть вероятность сопутствующей гиперкалиемии и последующей смерти больного.

При монотерапии амлодипином полностью безопасно принимать:

1. тиазидные диуретики;
2. блокаторы бета-адренорецепторов;
3. нитраты пролонгированного действия;
4. Нитроглицерин для сублингвального применения;
5. Варфарин;
6. Дигоксин;
7. Силденафил;
8. Аторвастатин;
9. антацидные средства (магния гидроксид, алюминия гидроксида гель);
10. антибиотики;
11. Циметидин;
12. нестероидные противовоспалительные препараты;
13. пероральные гипогликемизирующие средства.

Что касается случаев передозировки Экватором, может наблюдаться чрезмерная периферическая вазодилатация с явной артериальной гипотензией, нарушение электролитного баланса, острая сосудистая и почечная недостаточность, тахикардия, учащенное биение сердца, гипервентиляция. Другими реакциями организма на высокие дозировки препарата станут: беспричинная тревога, головокружение, брадикардия, кашель. Почитав отзывы, можно понять, что эти состояния пациенты переносят по-разному.

Если произошла передозировка, рекомендовано проведение симптоматического лечения. Больного кладут в постель таким образом, чтобы его ноги были немного приподняты. При необходимости поддерживают сердечную, дыхательную функцию, баланс электролитов, уровень креатинина крови.

Цена препарата варьируется в зависимости от формы выпуска, производителя и дозировки, в среднем цена составит от 170 до 1600 рублей. Аналоги средства также имеют разную стоимость. Видео в этой статье призвано помочь гипертонику с выбором препаратов для снижения давления.

Укажите своё давление

ЭКВАТОР - цена, инструкция, купить - Социальная Аптека

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ЭКВАТОР
табл. 5 мг + 10 мг, № 10, 20, 30, 60
Активное вещество:
Лизиноприл 10 мг
Амлодипин 5 мг
Вспомогательные вещества:
Магния стеарат
Натрия карбоксиметилкрахмал (тип А)
Целлюлоза микрокристаллическая

ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Экватор — комбинированный препарат с фиксированной дозой, содержащий два активных компонента лизиноприл и амлодипин.
Лизиноприл относится к группе ингибиторов АПФ; он снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в плазме крови и одновременно повышает уровень брадикинина, который обладает сосудорасширяющим эффектом. Под действием лизиноприла снижается периферическое сопротивление сосудов, АД, а МОК и почечный кровоток могут увеличиваться. ЧСС практически не изменяется. У больных с гипергликемией лизиноприл способствует восстановлению нарушенной функции эндотелия.
Антигипертензивный эффект лизиноприла развивается через 1 ч после приема, максимальный эффект достигается через 6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет около 24 ч. Эффективность лизиноприла сохраняется при длительном его применении. При прекращении терапии не отмечают резкого и интенсивного повышения АД вследствие отмены препарата. Хотя первичное действие лизиноприла осуществляется через РААС, его применение эффективно и при низком уровне ренина. Кроме непосредственного снижения АД, лизиноприл уменьшает альбуминурию, изменяя гемодинамические условия и структуру ткани в почечных клубочках. Не выявлено изменений концентрации глюкозы в крови, увеличения частоты возникновения гипогликемии у больных сахарным диабетом.
Амлодипин — дигидропиридиновый ингибитор поступления ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист кальция), который блокирует их поступление через мембраны в мышечные клетки миокарда и сосудов.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Прием амлодипина 1 раз в сутки ежедневно приводит к клинически значимому снижению АД у пациентов с АГ как в вертикальном, так и в горизонтальном положении в течение 24 ч. Вследствие медленного начала действия быстрый гипотензивный эффект не наступает.
Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных БА, сахарным диабетом и подагрой.
Фармакокинетика
Лизиноприл. Лизиноприл — ингибитор АПФ для перорального применения, не содержит сульфгидрильной группы.
Всасывание. После приема внутрь концентрация в плазме крови достигается через 7 ч, хотя у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечена тенденция к небольшой задержке во времени достижения С_max в плазме крови. На основании данных о выведении с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет около 25%, вариабельность у разных пациентов составляет 6–60% в исследованном диапазоне доз (5–80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16%. Всасывание лизиноприла не зависит от приема пищи.
Распределение и связывание с белками. Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, за исключением циркулирующего АПФ. Исследования на крысах показали, что лизиноприл практически не проникает через ГЭБ.
Выведение. Лизиноприл не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде с мочой. При многократном приеме эффективный Т_½ лизиноприла составляет 12,6 ч. Почечный клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет около 50 мл/мин. Снижение концентрации в плазме крови имеет длительный терминальный Т_½. что не способствует накоплению препарата в организме. Вероятно, этот терминальный Т_½ представляет насыщаемое связывание с АПФ и не имеет дозозависимого характера.
Фармакокинетические свойства у пациентов особых групп
Печеночная недостаточность. Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (примерно на 30% в соответствии с данными по выведению с мочой), однако влияние препарата увеличилось (примерно на 50%) по сравнению с таковым у здоровых добровольцев из-за снижения клиренса.
Почечная недостаточность. Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, экскретируемого почками, но это снижение становится клинически значимым только при скорости клубочковой фильтрации <30 мл/мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается только на 13%, тогда как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 5–30 мл/мин) отмечается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раза. Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе. После 4 ч гемодиализа концентрация лизиноприла в плазме крови снижается в среднем на 60%, а диализный клиренс составляет 40–55 мл/мин.
Сердечная недостаточность. У пациентов с сердечной недостаточностью отмечается более высокая концентрация лизиноприла в плазме крови по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125%), но на основании данных о выведении с мочой всасывание лизиноприла у них снижается примерно на 16% по сравнению со здоровыми лицами.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста отмечаются более высокая концентрация лизиноприла в крови и более высокие значения AUC (больше примерно на 60%) по сравнению с возрастными показателями более молодых пациентов.
Амлодипин
Всасывание. После приема в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая С_max в плазме крови через 6–12 ч после применения. Абсолютная биодоступность составляет, по разным оценкам, 64–80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.
Распределение и связывание с белками. Объем распределения составляет около 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что около 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение. Терминальный Т_½ составляет около 35–50 ч и соответствует приему препарата 1 раз в сутки. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени до неактивного метаболита, и только 10% исходного соединения и 60% метаболитов выводятся с мочой.
Фармакокинетические свойства у пациентов особых групп
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Клинические данные о применении амлодипина у пациентов с печеночной недостаточностью очень ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению Т_½ и AUC примерно на 40–60%.
Пациенты пожилого возраста. Время достижения С_max препарата в плазме крови у лиц пожилого и более молодого возраста практически одинаковое. У лиц пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и Т_½ .
Увеличение AUC и Т_½ у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовало ожиданиям для данной возрастной группы.

ПОКАЗАНИЯ препарата ЭКВАТОР
эссенциальная АГ у взрослых. Заместительная терапия у пациентов с адекватным контролем АД на фоне одновременного приема лизиноприла и амлодипина в указанных дозах.

ПРИМЕНЕНИЕ препарата ЭКВАТОР
рекомендуемая доза — 1 таблетка в сутки. Максимальная суточная доза — 1 таблетка. Поскольку пища не влияет на всасывание препарата, таблетки Экватор можно принимать независимо от приема пищи, то есть до, во время или после еды.
Как правило, комбинированный препарат с фиксированной дозой не следует применять для начальной терапии.
Препарат Экватор, таблетки 5 мг/10 мг, 20 мг/5 мг, 20 мг/10 мг, показан только пациентам, для которых титрованные оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина составляют 5 мг, 10 мг; 20 мг, 5 мг; 20 мг, 10 мг соответственно. Если необходимо корректировать дозу, можно рассмотреть титрование дозы отдельных компонентов препарата.
Пациенты с почечной недостаточностью. Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью необходимо провести титрование свободными комбинациями лизиноприла и амлодипина. Во время терапии препаратом Экватор необходимо проводить постоянное наблюдение за функцией почек, а также за содержанием калия и натрия в плазме крови. В случае нарушения функции почек прием препарата Экватор следует прекратить и заменить терапией отдельными составляющими с соответствующими изменениями доз. Амлодипин не выводится при диализе.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Четкие рекомендации по режиму дозирования для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени не установлены, поэтому Экватор следует назначать в минимальной рекомендуемой дозе. Чтобы определить оптимальную стартовую и поддерживающую дозу для пациентов с печеночной недостаточностью, режим дозирования необходимо определять в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.
Фармакокинетические исследования амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились. Применение амлодипина у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью следует начинать с минимальной дозы и медленно титровать до оптимальной.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Пациентам пожилого возраста препарат следует назначать с осторожностью.
По эффективности или профилю безопасности амлодипина или лизиноприла изменений, связанных с возрастом пациентов, не выявлено. Для определения оптимальной поддерживающей дозы у таких пациентов необходимо в индивидуальном порядке определять режим дозирования для лизиноприла и амлодипина.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата ЭКВАТОР
повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ; повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина; повышенная чувствительность к любым вспомогательным веществам препарата; тяжелая артериальная гипотензия; наличие в анамнезе ангионевротического отека после приема ингибитора АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек; со стороны гемодинамики — выраженный стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия, кардиогенный шок; сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней); острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); период беременности и кормления грудью; детский возраст (эффективность и безопасность препарата неизвестны).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата ЭКВАТОР
обычно преходящие и слабо выражены, поэтому прерывать курс терапии приходится редко. Чаще отмечались головная боль (8%), кашель (5%) и головокружение (3%).
Иногда вследствие повышенной чувствительности может развиться ангионевротический отек с отеком лица, конечностей, губ, надгортанника и гортани. В таком случае необходимо немедленно прекратить применение препарата, больной должен находиться под контролем врача до полного исчезновения признаков.
Частоту определяют следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных). В пределах каждой частотной группы нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
Выявленные побочные действия зарегистрированы во время лечения лизиноприлом и амлодипином отдельно.

Класс систем органов

Побочные эффекты лизиноприла

Побочные эффекты амлодипина

Повышение концентрации билирубина в плазме крови, гипонатриемия

Повышение активности ферментов печени**

*Получены данные о том, что синдром может включать один или более из следующих симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, повышение титра антинуклеарных антител (АНА), увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия и лейкоцитоз, сыпь, светочувствительность или другие дерматологические проявления.
**Чаще соответствует холестазу. При применении амлодипина также зарегистрированы исключительные случаи возникновения экстрапирамидного синдрома.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата ЭКВАТОР
симптоматическая артериальная гипотензия. Существенное снижение АД может возникать у пациентов со снижением ОЦК вследствие приема диуретиков, строгой бессолевой диеты, диализа, диареи, рвоты, а также у пациентов с выраженной ренинзависимой АГ.
У пациентов с сердечной недостаточностью, сопровождающейся почечной недостаточностью или без последней, зарегистрированы случаи возникновения симптоматической гипотензии. Подобные случаи наиболее вероятны у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности вследствие приема петлевых диуретиков в высокой дозе, гипонатриемии или функциональной почечной недостаточности. У пациентов с повышенным риском симптоматической гипотензии следует вести наблюдение за параметрами гипотензивного эффекта после приема начальной дозы. Эти рекомендации касаются пациентов с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
В случае развития артериальной гипотензии пациенту следует придать положение лежа на спине с приподнятыми нижними конечностями и восполнить потерю жидкости (в/в вливание физиологического р-ра) при необходимости. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием к применению препарата, и дальнейшее дозирование обычно не вызывает нарушений после повышения АД в результате увеличения ОЦК.
У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или сниженным АД лизиноприл может вызвать дополнительное снижение системного АД. Это известный эффект, и обычно он не является причиной для прекращения терапии. Если артериальная гипотензия становится симптоматической, может потребоваться снижение дозы или прекращение приема лизиноприла.
Стеноз аорты, гипертрофическая кардиомиопатия, стеноз митрального клапана. Как и все сосудорасширяющие средства, препарат Экватор следует принимать с осторожностью пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка и стенозом митрального клапана, такими как аортальный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия легкой и умеренной степени.
Нарушение функции почек. При нарушении функции почек (клиренс креатинина <80 мл/мин) начальную дозу лизиноприла необходимо корректировать в зависимости от клиренса креатинина, а затем — в зависимости от реакции пациента на лечение. У таких пациентов необходимо наблюдение за содержанием калия и креатинина в плазме крови.
У пациентов с сердечной недостаточностью артериальная гипотензия после начала лечения ингибиторами АПФ может привести к еще большему нарушению функции почек. У таких пациентов возможно развитие ОПН, как правило, обратимой.
У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки, получавших ингибиторы АПФ, возможно повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, как правило, обратимое после отмены препарата. При наличии у пациента также реноваскулярной гипертензии существует повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Лечение этих пациентов необходимо начинать с низких доз при тщательном медицинском наблюдении и осторожно титровать дозу.
У некоторых пациентов с АГ без выраженных проявлений реноваскулярных заболеваний отмечено повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, в большинстве случаев — минимальное или транзиторное, более выраженное при одновременном приеме лизиноприла и диуретика и наиболее характерное для пациентов с предшествующим поражением почек. Подобное состояние может потребовать снижения дозы и/или прекращения приема диуретика и/или лизиноприла.
При остром инфаркте миокарда не следует начинать лечение лизиноприлом у больных с выраженным нарушением функции почек (концентрация креатинина плазмы крови >177 мкмоль/л и/или протеинурия >500 мг/сут). Если на фоне лечения лизиноприлом развивается нарушение функции почек (концентрация креатинина плазмы крови превышает 265 мкмоль/л или в 2 раза превышает значение до начала лечения), прием лизиноприла следует отменить.
Ангионевротический отек. Возникновение ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовых связок и/или гортани отмечалось у пациентов, получавших ингибиторы АПФ, в том числе лизиноприл. В таких случаях следует немедленно прекратить прием препарата Экватор. Пациент должен находиться под наблюдением врача до полного и устойчивого исчезновения симптомов.
Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани или языка, может угрожать жизни и приводить к смерти. В таких случаях следует начать мероприятия неотложной помощи. Надлежащие меры включают применение эпинефрина, а затем глюкокортикоидов и антигистаминных препаратов, одновременно проводят наблюдение за жизненно важными функциями организма.
Ингибиторы АПФ чаще вызывают ангионевротический отек у пациентов негроидной расы, чем у лиц других рас.
Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, могут подвергаться повышенному риску ангионевротического отека при приеме ингибиторов АПФ.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия. При проведении оперативного вмешательства или проведении анестезии с применением средств, вызывающих артериальную гипотензию, лизиноприл может подавлять образование ангиотензина II после компенсаторного высвобождения ренина. Если развивается артериальная гипотензия, обусловленная описанным механизмом, ее можно компенсировать за счет увеличения объема инфузии.
Анафилактоидные реакции у пациентов, находящихся на гемодиализе. У пациентов, которым проводили диализ с применением полиакрилонитрильных мембран (например AN69) одновременно с приемом ингибиторов АПФ, отмечалось возникновение анафилактического шока, поэтому этих комбинаций следует избегать. В таких случаях рекомендуется использовать другой тип мембран для диализа или иной класс антигипертензивных средств.
Анафилактоидные реакции при проведении афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Редко у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время прохождения афереза ЛПНП с сульфатом декстрана, развивались анафилактоидные реакции, угрожающие жизни. Возникновения подобных реакций можно избежать, если воздерживаться от терапии ингибиторами АПФ перед каждым сеансом афереза.
Десенсибилизация ядом перепончатокрылых. Иногда у пациентов, получавших ингибиторы АПФ во время десенсибилизации ядом перепончатокрылых, развивались анафилактоидные реакции. Возникновения подобных реакций, угрожающих жизни, можно избежать, если временно прекратить терапию ингибиторами АПФ.
Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия. У пациентов, получавших ингибиторы АПФ, отмечалось возникновение нейтропении, агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и без других осложняющих факторов нейтропения выявляется редко. Нейтропения и агранулоцитоз обратимы после прекращения приема ингибиторов АПФ. Препарат Экватор следует применять с осторожностью у пациентов с коллагенозом, получающих терапию иммунодепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом, или при наличии комбинации этих осложняющих факторов, особенно если функция почек исходно нарушена. У некоторых из этих пациентов развивались серьезные инфекции, в некоторых случаях не чувствительные к интенсивной терапии антибиотиками. Если такие пациенты принимают таблетки Экватор, рекомендуется периодический контроль количества лейкоцитов, а пациентов следует проинструктировать о необходимости сообщать о любых признаках проявления инфекции.
Кашель. При приеме ингибиторов АПФ отмечалось возникновение кашля. Характерно, что кашель непродуктивный, устойчивый и исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ. Вызванный ингибиторами АПФ кашель необходимо рассматривать при дифференциальной диагностике кашля.
Пациенты пожилого возраста. Поскольку у лиц пожилого возраста происходит снижение функции почек, препарат Экватор следует применять в соответствии с указаниями для пациентов с нарушением функции почек (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Печеночная недостаточность. Т_½ амлодипина более длительный у пациентов с нарушением функции печени. Поскольку для подобных случаев точные рекомендации по дозированию не установлены, следует соблюдать осторожность при применении препарата, оценивая для каждого случая индивидуально ожидаемую пользу и возможный риск от лечения.
Очень редко прием ингибиторов АПФ сопровождался синдромом, который начинался как холестатическая желтуха, гепатит и прогрессировал до молниеносного некроза и (иногда) смерти. Механизм возникновения синдрома неизвестен. Пациентам, принимающим таблетки Экватор, при проявлении желтухи или значительном повышении активности ферментов печени следует прекратить прием препарата и пройти соответствующее медицинское обследование.
Гиперкалиемия. У некоторых пациентов при лечении ингибиторами АПФ отмечали повышение содержания калия в плазме крови. Риск развития гиперкалиемии повышен у пациентов с почечной, острой сердечной недостаточностью, при дегидратации, метаболическом ацидозе, у пациентов, принимающих одновременно калийсберегающие диуретики, препараты калия или заменители соли, содержащие калий, или у пациентов, принимающих другие препараты, повышающие содержание калия в плазме крови (например гепарин). Если есть показания к одновременному приему препарата Экватор с вышеуказанными средствами, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в плазме крови (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Применение в период беременности и кормления грудью. Как и другие ингибиторы АПФ, Экватор противопоказан в период беременности. После установления беременности лечение препаратом Экватор следует сразу же прекратить, как только это возможно (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Ингибиторы АПФ (в том числе лизиноприл) могут вызвать повреждение и гибель плода. Прием ингибиторов АПФ в этот период ассоциирован с возникновением у плода артериальной гипотензии, почечной недостаточности и гиперкалиемии, что может быть обусловлено действием лизиноприла на функцию почек плода. Предполагается, что эти эффекты проявляются на 9–12-й неделе беременности. Олигогидрамнион может приводить к черепно-лицевой деформации, аномалиям развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Неизвестно, может ли применение лизиноприла на более ранних сроках беременности вызвать аналогичные или дополнительные побочные действия.
Не рекомендуют применение препарата Экватор в период кормления грудью, поскольку лизиноприл может проникать в грудное молоко (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Неизвестно, выделяется ли амлодипин с грудным молоком.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата Экватор у детей (в возрасте до 18 лет) не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Препарат может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами (особенно во время начального периода лечения).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата ЭКВАТОР
взаимодействия, связанные с ингибиторами АПФ
Препарат применяют с особой осторожностью в сочетании с:

• калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, амилорид, триамтерен), с калием и заменителями соли, содержащими калий. В этом случае может развиться гиперкалиемия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, поэтому препарат можно назначать только после тщательной оценки показаний для одновременного приема таких препаратов с ингибиторами АПФ, при условии регулярного контроля уровня калия в плазме крови и функциональных показателей почек;

с осторожностью применяют одновременно с:

• диуретиками (могут отмечать резкое снижение АД, см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ);
• другими антигипертензивными средствами (аддитивное действие).

Уменьшение гипотензивного действия ингибиторов АПФ:

• анестетиками — ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное действие некоторых анестетиков;
• наркотическими лекарственными средствами/нейролептиками — может возникнуть ортостатическая гипотензия;
• аллопуринолом, цитостатиками или иммунодепрессантами — одновременное системное применение кортикостероидов или прокаинамида с ингибиторами АПФ может приводить к повышению риска возникновения лейкопении;
• антацидами — приводят к снижению биодоступности ингибиторов АПФ;
• симпатомиметиками — симпатомиметики могут уменьшать выраженность антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, следует тщательно контролировать достижения желаемого эффекта у пациента;
• антидиабетическими средствами — одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических лекарственных средств (инсулин, пероральные гипогликемизирующие средства) может вызвать усиление эффекта снижения концентрации глюкозы в крови и риска возникновения гипогликемии. С наибольшей вероятностью это явление возникает в первые недели комбинированной терапии и у пациентов с почечной недостаточностью;
• НПВП, в том числе ацетилсалициловой кислотой ≥3 г/сут, — длительное применение НПВП может снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ. НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект в отношении повышения содержания калия в плазме крови, что может привести к снижению функции почек. Эти эффекты, как правило, обратимы. Редко может возникать ОПН, особенно у пациентов с нарушением функции почек, например, у лиц пожилого возраста или при дегидратации;
• препаратами золота — нитритоидные реакции (симптомы вазодилатации, в том числе приливы, тошнота, головокружение и артериальная гипотензия, которые могут быть очень выраженными) после введения препаратов, содержащих золото (например натрия ауротиомалат), чаще отмечались у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ;
• препаратами лития — при одновременном применении с ингибиторами АПФ литий может хуже выводиться из организма, таким образом, следует контролировать содержание лития в плазме крови.

Алкоголь усиливает гипотензивное действие.
Лизиноприл ослабляет калийуретическое действие диуретиков.
Взаимодействия, связанные с амлодипином
Требует осторожности одновременное применение с:

• ингибиторами CYP 3A4 — одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP 3A4 (ингибиторами протеазы, азольными фунгицидами, макролидами, такими как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к усилению действия амлодипина. Клинические проявления этих вариаций фармакокинетики могут быть более выражены у пациентов пожилого возраста. Таким образом, показан клинический контроль с возможной коррекцией дозы амлодипина;
• индукторами CYP 3A4 — нет информации о влиянии индукторов CYP 3A4 на амлодипин. Одновременное введение с индукторами CYP 3A4 (например рифампицином, препаратами, содержащими зверобой (Hypericum perforatum)), может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Одновременное применение амлодипина вместе с индукторами CYP 3A4 следует проводить с осторожностью.

Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов это может привести к повышению биодоступности амлодипина, в результате чего повышается его гипотензивный эффект.
Дантролен (инфузия) — в ходе исследований на животных после приема верапамила и введения дантролена выявлены фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистая недостаточность с сопутствующей гиперкалиемией и последующим летальным исходом. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуют избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов, склонных к злокачественной гипертермии, а также для лечения злокачественной гипертермии.
Необходимо учитывать при одновременном применении. При монотерапии амлодипином безопасно назначать тиазидные диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, нитраты длительного действия, нитроглицерин для сублингвального применения, дигоксин, варфарин, аторвастатин, силденафил, антацидные средства (алюминия гидроксида гель, магния гидроксид, симетикон), циметидин, НПВП, антибиотики и пероральные гипогликемизирующие средства.

ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата ЭКВАТОР
передозировка препарата Экватор может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с выраженной артериальной гипотензией, острой сосудистой недостаточности, электролитному дисбалансу, почечной недостаточности, гипервентиляции, тахикардии, учащенному сердцебиению, брадикардии, головокружению, тревоге и кашлю. Рекомендуется проведение симптоматического лечения (придать пациенту положение лежа на спине с приподнятыми нижними конечностями, установить наблюдение и, при необходимости, поддерживать сердечную и дыхательную функции, АД, ОЦК и электролитный баланс, а также концентрацию креатинина в плазме крови). В случае значительной артериальной гипотензии необходимо приподнять нижние конечности выше уровня головы пациента, который находится в положении лежа. Если введение жидкости не дало достаточного результата, может потребоваться поддерживающая терапия в виде введения периферических вазопрессоров, при отсутствии противопоказаний к их применению. Возможна терапия ангиотензином II, если препарат доступен. Введение глюконата кальция может выявить положительное влияние на обратное развитие эффектов, вызванных блокадой кальциевых каналов. При развитии брадикардии назначают атропин. При брадикардии, устойчивой к медикаментозной терапии, может потребоваться установка искусственного водителя ритма. Поскольку амлодипин всасывается медленно, в некоторых случаях может быть эффективным промывание желудка (или искусственно вызванная рвота) и введение сорбентов и натрия сульфата. В ходе исследований с участием здоровых добровольцев прием активированного угля в интервале до 2 ч после приема 10 мг амлодипина снизил скорость всасывания амлодипина. Поскольку амлодипин хорошо связывается с белками, диализ неэффективен.
Лизиноприл можно вывести из системного кровотока путем гемодиализа. Использование высокопроточных полиакрилонитриловых мембран при диализе не рекомендуется.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата ЭКВАТОР
в оригинальной упаковке для защиты от действия света и влаги при температуре не выше 25 °С.

Перед использованием препарата ЭКВАТОР вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.