Категория: Инструкции
Наименование: Адепресс (Adepress)
Адепресс по групповой принадлежности относится к антидепрессантам и проявляет выраженный антидепрессивный терапевтический эффект.
Действующий компонент препарата – пароксетин выступает селективным ингибитором обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ) нейронами головного мозга. Данный механизм действия отвечает за интенсивность и направленность фармакологического эффекта Адепресса. В процессе метаболизма пароксетина в организме человека образуются новые продукты, которые не нарушают селективный захват 5-НТ нейронами, вследствие чего препарат обеспечивает непрерывное терапевтическое действие. Согласно проведенным исследованиям установлено, что пароксетин проявляет низкую степень аффинности к М-холинорецепторам, ?1-, ?2-, ?-адренорецепторам, дофаминовым, 5-HT1- и 5-НТ2-серотониновым и H1-гистаминовым рецепторам, вследствие чего препарат обеспечивает низкую вероятность возникновения соответствующего токсического действия на организм.
Пароксетин характеризуется высокой степенью всасываемости. Метаболизм его происходит в печени, а не в ЖКТ, – следовательно, данный компонент попадает в системный кровоток в сниженной концентрации сравнительно с препаратами, всасывающимися из ЖКТ.
При чрезмерном повышении дозы препарата имеет место противоположная фармакокинетическая картина: резко снижается метаболизм в печени, происходит уменьшение показателей плазменного клиренса, концентрация пароксетина в плазме крови резко увеличивается.
Препарат на 95% от всего количества, поступившего в организм пациента, связан белками плазмы, и только 1% присутствует в плазме в свободном виде. Это и выступает причиной медленного распределения препарата в тканях организма. Максимальная концентрация препарата в организме наблюдается через 14 дней терапии.
Период полувыведения препарата варьирует в пределах 24 часов.
Образованные в печени метаболиты пароксетина лишены способности проявлять фармакологическое действие и характеризуются высокой экскреционной способностью. Выведение происходит преимущественно почками, лишь 1/3 от количества метаболитов экскретируется кишечником (преимущественно с желчью). В аналогичных пропорциях таким же путем выводиться из организма пароксетин в неизменном виде.
Следует обратить внимание, что при наличии у больного отклонений от нормы в работе печени и почек наблюдается повышение концентрации препарата в плазме, то же самое происходит при терапии пациентов геронтологической группы.
Показания к применению
Адепресс назначают пациентам, у которых диагностированы:
Адепресс принимают одновременно с завтраком, проглатывая таблетку целиком и запивая водой. По причине относительно медленной способности препарата проявлять достаточный терапевтический эффект (спустя 2 недели от начала лечения) терапию начинают с начальной дозы, которую при необходимости корректируют. Коррекцию дозы в сторону увеличения проводят, повышая ее на 10 мг в неделю.
Схема дозирования Адепресса.
Депрессия: начальная суточная доза (НСД) – 20 мг, высшая суточная доза (ВСД) – 50 мг.
ОКР: НСД – 20 мг, ВСД – 60 мг. Клинические исследования показали оптимальную терапевтическую эффективность препарата при лечении данного вида нарушений в дозе 40 мг/сутки.
Панические состояния: НСД – 10 мг (не рекомендуется начинать терапию с более высокой дозы препарата, так как возможно ухудшение исходного состояния больного), ВСД – 60 мг.
Социофобия: НСД – 20 мг, ВСД – 50 мг.
Посттравматические стрессы: НСД – 20 мг, ВСД – 50 мг.
Тревожные состояния: НСД и ВСД составляют 20 мг.
Наличие нарушений печени и почек у больного предполагает использование ВСД препарата в пределах 20 мг.
В геронтологии ВСД составляет 40 мг.
Обычно курс терапии Адепрессом достаточно длительный – 4 месяца и более. Категорически не рекомендуется резкая отмена препарата.
Адепресс способен оказывать негативное влияние на работу различных органов и систем организма:
Адепресс категорически не рекомендуется к применению у пациентов с:
Данные проведенных доклинических исследований свидетельствуют о наличии у Адепресса тератогенных и мутагенных свойств, что свидетельствует о невозможности назначения его беременным и кормящим женщинам.
Пароксетин вступает в химическое взаимодействие с ингибиторами МАО, проциклидином, барбитуратами, фенитоином, антикоагулянтами, антидепрессантами (нортриптилин, амитриптилин и др.), антиаритмическими средствами, метопрололом, триптофаном, так как наблюдается аддитивная токсичность при их совместном применении.
Адепресс усиливает токсическое действие этанола на организм человека – следовательно, не следует принимать алкоголь в период терапии данным препаратом.
На фоне приема пациентом лекарственных средств, которые угнетают обменные процессы в печени, следует снизить дозу Адепресса.
Внимательность врача требуется при комбинации Адепресса со средствами, проявляющими антикоагулирующее действие, так как велика вероятность развития кровотечения.
При взаимодействии с нейролептиками может развиться з локачественный нейролептический синдром.
Назначение Адепресса вместе с Трамадолом и его синонимами приводит к интенсивности серотонинергического эффекта.
Наблюдается синергизм при приеме триптофана, литийсодержащих средств и Адепресса.
Передозировка Адепресса имеет следующую клиническую картину:
Иногда ЭКГ показывает изменения сердечной деятельности, также может наступить кома.
В случае, когда зафиксированы данные симптомы, пациенту необходима врачебная помощь (промывание желудка, проведение адсорбирующей терапии и дальнейшее симптоматическое лечение).
Таблетки с оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Блистер – 10 табл. по 3 в картонной пачке.
Список Б. Темное место, вдали от детей, при температуре не выше 30°С. Хранить 3 года.
1 таблетка включает:
Пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22,2 мг (эквивалентно 20 мг чистой субстанции пароксетина)
Наполнители: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, примогель, магния стеарат.
Оболочка: Opadry II.
Дополнительная информация о производителе
По причине наличия у препарата Адепресс способности проявлять негативные эффекты преимущественно со стороны ЦНС, которые очень часто носят необратимый характер, его применение разрешается исключительно по рекомендации и под контролем врача.
Пик интенсивности наступления побочных эффектов относится к периоду начала курса терапии, его продолжительность составляет 14 дней. Это состояние не требует прекращения лечения (наличие судорог, маниакальных состояний и суицидальных наклонностей является исключением).
На период лечения следует отказаться от деятельности, которая требует особого внимания.
Препарат не используют в педиатрии по причине отсутствия соответствующих исследований.
Адепресс выводит натрий из организма пациентов пожилого возраста.
Препарат проявляет слабовыраженные гипогликемические свойства, поэтому при комбинации его с антигипергликемическими средствами дозы последних значительно снижают.
Внимание!
Описание препарата "Адепресс " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 1787.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный), крахмал кукурузный, натрия карбоксиметилкрахмал (примогель), магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry II (гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол /полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 4000/, титана диоксид).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Антидепрессант. Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.
Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием). 1 -. 2 - и ?-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2 ), 5HT1 -подобным, 5HT2 -подобным и гистаминовым H1 -рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.
По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.
После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.
Равновесное состояние достигается через 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.
Поскольку пароксетин подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании происходит частичное поглощение эффекта "первого прохождения" через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие уровни пароксетина в плазме.
Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% связано с белками плазмы.
Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие.
Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате "первого прохождения" через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.
T1/2 пароксетина находится в пределах от 6 до 71 ч, но в среднем составляет 24 ч. Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 64% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется с желчью через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста, при этом диапазон плазменных концентраций почти совпадает с диапазоном концентраций у здоровых взрослых добровольцев.
— депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой;
— обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);
— паническое расстройство, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);
— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;
— генерализованное тревожное расстройство;
— посттравматическое стрессовое расстройство.
Таблетки следует принимать 1 раз/сут, утром, во время еды, не разжевывая, запивая водой.
Доза подбирается индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно.
При депрессии рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг с интервалом в 1 неделю до достижения терапевтического эффекта, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг/сут.
При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут с последующим еженедельным увеличением на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.
При панических расстройствах начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/сут.
При социально-тревожных расстройствах/социофобиях начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.
При посттравматическом стрессовом расстройстве для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.
При генерализованных тревожных расстройствах начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут.
При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг.
Для предотвращения рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. После исчезновения симптомов депрессии этот курс может составлять 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах — более 4-6 мес.
Следует избегать резкой отмены препарата. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата следует проводить постепенно.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - сонливость или бессонница, тремор, астения, головокружение, тревога; иногда - спутанность сознания, галлюцинации, экстрапирамидные расстройства, парестезии, снижение способности к концентрации внимания; редко - судороги, мании; очень редко - серотониновый синдром (ажитация, гиперрефлексия, диарея), панические расстройства.
Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — миастения, миоклония, артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание; редко - задержка мочи.
Со стороны половой системы: расстройства эякуляции, расстройства либидо; редко - гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту; иногда - запоры или диарея; в отдельных случаях - гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, экхиматозы, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: повышенное потоотделение; в единичных случаях - гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.
— одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии, судорожных состояниях, одновременном назначении электроимпульсной терапии, одновременном приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, а также пациентам пожилого возраста.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью следует назначать Адепресс пациентам, принимающим нейролептики.
Лечение Адепрессом назначают через 2 недели после отмены ингибиторов МАО.
У пациентов пожилого возраста на фоне приема Адепресса возможна гипонатриемия.
В некоторых случаях требуется коррекции дозы одновременно применяемых инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
При развитии судорог лечение Адепрессом прекращают.
При первых признаках мании следует отменить терапию Адепрессом.
В течение первых нескольких недель терапии Адепрессом следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.
Во время терапии Адепрессом следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением его токсического эффекта.
Использование в педиатрии
Применение Адепресса у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность у этой группы пациентов не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Несмотря на то, что пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, пациенты должны воздерживаться или соблюдать предельную осторожность при управлении автомобилем и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: тошнота, расширение зрачков, лихорадка, изменения АД, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность,тахикардия. В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или этанолом (алкоголем), возможны изменения на ЭКГ, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Одновременный прием антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры Адепресса.
В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмиков класса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.
При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы Адепресса.
Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость).
При одновременном назначении Адепресса с атипичными нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, препаратами фенотиазинового ряда, ацетилсалициловой кислотой, НПВС возможно нарушение процесса свертывания крови.
Одновременное назначение Адепресса с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.
Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.
При одновременном назначении Адепресса с фенитоином и другими противосудорожными препаратами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.
Пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина по сравнению с антидепрессантами, ингибирующими захват норадреналина.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.
Адепресс – препарат антидепрессивного действия, предназначенный для лечения эмоциональных расстройств.
Форма выпуска и составАдепресс выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Основным действующим компонентом лекарства является пароксетин, в одной таблетке его содержание равняется 20 мг. Кроме того, в Адепресс добавлены: гидрофосфат кальция, стеарат магния, примогель, кукурузный крахмал.
Оболочка лекарства состоит из Опадрая 2, диоксида титана, макрогола, моногидрата лактозы.
Показания к применениюВ качестве показаний в инструкции к Адепрессу указаны следующие состояния:
Как указано в инструкции к Адепрессу, при беременности и кормлении грудью препарат принимать нельзя.
Способ применения и дозировкаЛекарство необходимо принимать 1 раз/сутки утром во время еды. Таблетку не разжевывают и запивают большим количеством воды.
Необходимо учесть, что Адепресс без назначения врача применять нельзя. Дозировку медикамента врач подбирает индивидуально, опытным путем в течение 1-2 недель.
Рекомендуемая дозировка препарата в зависимости от заболевания и его стадии следующая:
Назначаемая пациентам с почечной или печеночной недостаточностью доза не должна превышать 20 мг/суки.
В инструкции к Адепрессу обращается внимание на то, что для пожилых пациентов количество принимаемого пароксетина в сутки не должно превышать 40 мг.
Чтобы не допустить рецидива заболевания, необходимо проводить профилактическую терапию. После исчезновения ярких симптомов, курс должен продолжаться не менее 4-6 месяцев, а при более сложных заболеваниях (таких, например, как панические расстройства) срок применения Адепресса увеличивается.
Необходимо иметь в виду, что резкая отмена препарата может привести к ухудшению состояния и рецидиву, поэтому прекращение приема Адепресса следует проводить постепенно.
Побочные действияПрименение Адепресса может привести к сонливости или же, наоборот – бессоннице, а также к приступам головокружения, тревоге. Редко прием препарата приводит к галлюцинациям, судорогам, маниям, еще реже возможны панические расстройства. По отзывам, данный антидепрессант вызывает подобные реакции в единичных случаях.
В ходе приема препарата могут наблюдаться нарушения костно-мышечной, мочевыделительной системы, расстройство половой системы, ЖКТ, сердечно-сосудистой системы, а также ухудшение зрения.
Чаще всего применение Адепресса вызывает такое побочное явление, как временное расстройство желудка, а также аллергические реакции (чаще в форме различного рода кожных высыпаний) и усиленное потоотделение.
Передозировка Адепресса может проявляться в виде тошноты, расширения зрачков, лихорадки, изменения АД, тахикардии, головной боли, непроизвольных мышечных сокращений, ажитации, тревожности.
Особые указанияПри одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или этанолом (алкоголем), возможны изменения ЭКГ, ухудшение общего состояния вплоть до комы. Сочетание данного препарата с некоторыми другими лекарственными средствами может привести к ряду нарушений кроветворения, таких как повышенная кровоточивость, изменение состава плазмы и т.д. поэтому принимать его необходимо только по назначению врача.
К препаратам, механизм воздействия которых аналогичен действию Адепресса, относятся:
Сроки и условия храненияКак указано в инструкции к Адепрессу, препарат хранят в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности – 2 года.
