Метопролол: от чего помогает, инструкция по применению

«Метопролол», от чего помогает этот бета-адреноблокатор? Лекарство обладает гипотензивными свойствами. Препарат «Метопролол» инструкция по применению предлагает использовать при ишемии, высоком давлении, аритмии.

Реализуется в виде таблеток, раствора. Одним из производителей является немецкая компания Ратиофарм, которая производит таблетки «Метопролол Ратиофарм».

От чего помогает лекарство при проблемах с сердцем и давлении? Терапевтическое действие обусловлено вхождением в состав препарата активного элемента метопролола тартрата, объем которого составляет 50 или 100 мг. Раствор для введения в вену выпускают в ампулах по 5 мл, включающих 5 мг метопролола.

Вспомогательными составляющими являются стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза, диоксид кремния и др.

Активный компонент препарата «Метопролол», от чего создается антиаритмическое, противоангинальное и гипотензивное действие, уменьшает частоту колебаний миокарда, затормаживает AV-проводимость, снижет необходимость сердца в кислороде. Давление приходит в норму после 14 дней применения медикамента.

Инструкция подтверждает отзывы врачей о том, что лекарство «Метопролол» уменьшает периодичность и вероятность стенокардических приступов. Во время мерцания предсердий и тахикардии средство стабилизирует ритм сердца. Более действенной разновидностью препарата выступает «Метопролола Сукцинат».

Данный медикамент остается активным более продолжительный промежуток времени, обеспечивает лечебный эффект в течение суток. Кроме этого средство «Метопролол Сукцинат» уменьшает риск образования слабости и брадикардии, положительно воздействует на гладкие мышцы бронхов.

Показания к применению включают следующие состояния и патологии:

• инфаркт миокарда;
• артериальную гипертензию;
• нестабильную, напряженную стенокардию;
• ишемию;
• гипертонию.

От чего таблетки «Метопролол» еще помогают? Препарат назначают при:

• желудочковой экстрасистолии;
• суправентрикулярной, мерцательной, желудочковой аритмии;
• предсердной, синусовой тахикардии;
• трепетании предсердий;
• тиреотоксикозе (совместно с другими медикаментами);
• абстиненции;
• треморе;
• мигрени;
• акатизии.

Показания к применению «Метопролол Ратиофарм», от чего таблетки эффективно используются, аналогичные.

Противопоказания

Лекарственное средство «Метопролол» инструкция по применению запрещает принимать при:

• стенокардии Принцметала;
• кардиогенном шоке;
• артериальной гипотензии;
• синоатриальной, атриовентрикулярной блокаде 1-2 степени;
• гиперчувствительности к составу препарата «Метопролол», от чего может развиться аллергия;
• декомпенсационной сердечной недостаточности;
• повышенной чувствительности к бета-адреноблокаторам;
• выраженной брадикардии;
• слабости синусового узла.

Не назначают лекарство вместе с замедлителями моноаминоксидазы и верапамилом, детям до совершеннолетия, кормящим грудным молоком женщинам.

Осторожность при приеме таблеток необходимо соблюдать пациентам, страдающим феохромоцитомой, сахарным диабетом, эмфиземой легких, метаболическим ацидозом, AV-блокадой 1 степени, обструктивным бронхитом, миастенией, псориазом, недостаточностью почек и печени, бронхиальной астмой, а также беременным женщинам и пожилым людям.

Таблетки принимают внутрь, запивая водою. Стандартная дозировка составляет 100 мг в день. Лекарство употребляют за несколько подходов. При необходимости объем препарата вдвое повышают. Высшее дневное количество медикамента составляет 400 мг.

Раствор «Метопролол» вводят в вену в дозировке 2-5 мг. Максимальный разовый объем достигает 20 мг. При отсутствии терапевтического действия уколы через 5 минут выполняют еще раз. Отмену приема медикамента осуществляют постепенно под врачебным контролем.

Для терапии наджелудочковой тахикардии, стенокардии, гипертензии, экстрасистолии на начальных этапах назначают 50-100 мг средства в сутки. При инфаркте миокарда в качестве поддерживающего лечения следует принимать 200 мг в день. При недостаточности сердца, протекающей в хронической форме, дозировку устанавливают отдельно для каждого больного. Длительность приема лекарства «Метопролол Сукцинат» занимает порядка 3 месяцев.

Препарат «Метопролол», инструкция и отзывы больных подтверждают это, вызывает негативные реакции со стороны нервной, сердечной, пищеварительной, сосудистой, эндокринной, дыхательной и других систем. К побочному действию препарата относится:

• слабость, болезненность глаз, ортостатическая гипотензия;
• изменения вкуса, фотодерматоз, бронхоспазм;
• обострение псориаза, заложенность носа, гипогликемия;
• снижение потенции, головные боли, снижение зрения, экзантема;
• потеря сознания, нарушения в работе печени, одышка;
• повышенная утомляемость, конъюнктивит, головокружения;
• алопеция, сонливость, падение давления;
• гипогликемия, спутанность сознания, сухость в глазах;
• синусовая брадикардия, усиленное потоотделение;
• повышение веса, судороги, отечность;
• гипотиреоидное состояние, нарушения внимания, тромбоцитопения;
• тремор, кардиалгия, боль в суставах;
• бессонница, зуд, аллергия;
• агранулоцитоз, галлюцинации, астения.

При резком прекращении приема медикамента наблюдают «синдром отмены».

Аналоги – синонимы

Схожим составом и показаниями обладают лекарства:

Врачи при необходимости назначают следующие аналоги «Метопролола»:

В Москве и других регионах России купить таблетки «Метопролол» можно за 27-55 рублей. В Киеве лекарство стоит 10 гривен. В Минске его стоимость изменяется от 0,9 до 8,5 бел. рублей. В Казахстане аптеки предлагают аналог Эгилок 25 мг, содержащий метопролол в качестве активного вещества, по цене 1170 тенге (60 таблеток, EGIS Pharmaceuticals, Ltd. (Венгрия)).

На форумах о препарате «Метопролол» отзывы пациентов разнятся. К положительным моментам относят быстроту действия, невысокую стоимость, биодоступность лекарства. Отрицательные отзывы связаны с множественными отрицательными эффектами, противопоказаниями, проявлениями синдрома отмены.

Метопролола тартрат (Фармак)

Внимание!
Текущий сайт является справочной системой и содержит иструкции медицинских препаратов. Мы не занимаемся лечением и не даем рекомендаций по использованию медицинских препаратов. Перед употреблением любого медицинского препарата настоятельно рекомендуется обратиться за консультацией к лечащему врачу. Это же касается и препарата Метопролола тартрат. Помните, самолечение может быть опасным!

действующее вещество: metoprolol;

1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг (0,05 г) или 100 мг (0,1 г) в пересчете на сухое 100 % вещество;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов.

Код ATC C07A B02.

Артериальная гипертензия; стенокардия (в том числе постинфарктная); аритмии (включая суправентрикулярную тахикардию); профилактика сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда. В составе комплексной терапии при тиреотоксикозе. Профилактика приступов мигрени.

Повышенная чувствительность к метопрололу, другим β-блокаторам или другим компонентам препарата. Атриовентрикулярная блокада II и Ш степени, кардиогенный шок; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензии); длительная или периодическая инотропная терапия агонистами β-рецепторов; клинически значимая синусовая брадикардия; синдром слабости синусового узла; выраженная артериальная гипотензия, метаболический ацидоз; тяжелые нарушения периферического кровообращения; бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе; тяжелая недостаточность функции печени; тяжелые заболевания периферических сосудов с угрозой гангрены, нелеченная феохромоцитома.

Препарат не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд/мин, интервалом P-Q>0,24 или с систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст.

Дозу Метопролола тартрата устанавливают индивидуально. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Таблетки принимают внутрь, с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.

Длительность курса лечения устанавливается индивидуально и может составлять 3 года.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 100 мг в сутки одноразово или разделенная на два приема (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 мг.

При стенокардии назначают по 50-100 мг Метопролола тартрата 2-3 раза в сутки.

При аритмиях назначают по 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу увеличивают до 300 мг, разделенную на 2-3 приема.

При гипертиреозе (тиреотоксикозе) назначают по 50 мг 4 раза в сутки. При достижении терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают.

При инфаркте миокарда ( лечение желательно начать в течение первых 12 часов после появления боли в груди): по 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов, поддерживающая рекомендованная суточная доза – 200 мг, разделенная на 2 приема. Курс лечения – не менее 3 месяцев.

Профилактика приступов мигрени. назначают Метопролола тартрат в дозе 100-200 мг в сутки, разделенную на 2 приема.

Необходима коррекция режима дозирования пациентам с нарушением функции печени.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не нужна.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, нарушение сна (кошмарные сновидения), бессоница, перемена настроения, кратковременное ухудшение памяти, ощущение онемения кожи и ползания мурашек, чувство холода в конечностях, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная возбудимость, нервозность, тревожность, ухудшение концентрации внимания, расстройства личности.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, запор), изжога, боли в животе, метеоризм, сухость во рту, ретроперитонеальный фиброз (четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом метопролола не установлено).

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

Со стороны системы дыхания: у некоторых больных может отмечаться одышка при физической нагрузке, кашель, бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы (у больных бронхиальной астмой), ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, замедление пульса, атриовентрикулярная блокада II и III степени, удлинение AV-проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности, боли в области сердца, усиленное сердцебиение, брадикардия, учащение приступов стенокардии, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, периферические отеки, синдром Рейно, аритмия, возможно также усиление имеющихся расстройств периферического кровообращения (вплоть до гангрены), усиление симптомов перемежающейся хромоты.

Со стороны органов чувств: снижение зрения, конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать это обстоятельство больным, которые носят контактные линзы), снижение слуха (шум в ушах).

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь (в большинстве случаев псориазоформные или дистрофические поражения кожи), крапивница, выпадение волос, фотосенсибилизация кожи, обострение псориаза.

Со стороны эндокринной системы: у больных сахарным диабетом может развиться гипогликемия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Изменения лабораторных показателей. повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, увеличение уровня триглицеридов в крови, уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности, появление антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой) .

Другие. повышенная утомляемость, усиление потовыделения, неспецифичесая боль в мышцах, суставах, мышечные спазмы, судороги, артрит, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция, болезнь Пейрони (четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом метопролола тартрата не установлено).

Симптомы. брадикардия, AV-блокада I-III степени, удлинение интервала QT, асистолия, снижение артериального давления, недостаточная периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания, утомляемость, спутанность сознания, потеря сознания, мелкоразмашистый тремор, судороги, повышенная потливость, парестезии, тошнота, рвота, спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, влияние на почки, временный миастенический синдром. Одновременное употребление алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 минут – 2 часа после приема препарата.

Лечение: проводят мероприятия общей детоксикации (промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств). NB! Атропин (0,25-0,5 мг внутривенно взрослым, 10-20 мкг/кг массы тела – детям) следует ввести до промывания желудка (в связи с риском вагусной стимуляции). Может понадобиться интубация и использование аппарата искусственного дыхання; адекватное восстановление объема циркулирующей крови; инфузия глюкозы; мониторирование ЭКГ; повторное внутривенное введение атропина 1-2 мг (главным образом при вагусных симптомах). При угнетении функции миокарда: инфузия добутамина или допамина и кальция глубионата 9 мг/мл, 10-20 мл. Можно ввести глюкагон 50-150 мкг/кг внутривенно в течение 1 минуты с последующей инфузией, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавление адреналина (эпинефрина). Инфузия натрия (хлорида или бикарбоната) при удлинении QRS-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. При остановке кровообращения могут быть необходимы мероприятия по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначают тербуталин (инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.

Во время беременности (особенно в I триместре) применять Метопролола тартрат при наличии жизненных показаний и только тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск для плода. В связи с возможным развитием у новорожденного ребенка брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и депрессии дыхания курс лечения необходимо прервать за 48-72 часа до родов. Количество метопролола тартрата, которое может получить ребенок через грудное молоко, с малой вероятностью, приведет к β-блокирующим эффектам, если мать будет принимать препарат в обычных терапевтических дозах. Однако следует быть осторожными, назначая β-блокаторы матерям, кормящим грудью и наблюдать за ребенком для своевременного выявления β-блокирующих эффектов.

Применение Метопролола тартрата детям противопоказано.

При приеме метопролола тартрата, как и при приеме других β-блокаторов, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) (сначала ежедневно, потом 1 раз в месяц).

Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует вводить внутривенно верапамил.

Особо тщательный врачебный контроль необходим при лечении больных с сахарным диабетом (контроль уровня глюкозы в крови), пациентов с нестабильным уровнем сахара в крови, при соблюдении строгой диеты с голоданием. В редких случаях возможна манифестация латентного диабета или ухудшение состояния больных сахарным диабетом. При лечении метопрололом риск влияния на метаболизм углеводов или риск возникновения скрытой гипогликемии меньший, чем при применении неселективных β-блокаторов.

Метопролола тартрат может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена препарата у больных тиреотоксикозом противопоказана из-за возможного усиления симптоматики.

Больным с феохромоцитомой при лечении Метопрололом тартратом необходимо одновременно назначить α-адреноблокаторы.

Перед проведением хирургических вмешательств необходимо предупредить анестезиолога о приеме метопролола тартрата. Прекращать лечение не рекомендуется.

Прекращать лечение препаратом необходимо постепенно, снижая дозу на протяжении 10 дней до 25 мг. При внезапной отмене препарата может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

При частоте сердечных сокращений менее 50-55 уд/мин доза препарата должна быть уменьшена или постепенно отменена.

При необходимости назначения препарата пациентам с бронхиальной астмой, возможно, будет необходимым увеличение дозы стимуляторов β₂ -рецепторов.

При применении метопролола тартрата возможно усиление выраженности аллергических реакций и отсутствие эффекта при введении обычных доз адреналина. Анафилактический шок у пациентов, принимающих блокаторы β-адренорецепторов, имеет тяжелое течение.

Пациентам, которые пользуются контактными линзами, следует учитывать, что препарат может уменьшать секрецию слезной жидкости.

С осторожностью следует применять препарат больным с миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, болезнью Рейно; пациентам пожилого возраста (контроль функции почек).

Особого наблюдения требуют больные со стенокардией. С особой осторожностью необходимо назначать метопролол больным со стенокардией Принцметалла.

Метопролол может приводить к обострению заболеваний периферических артерий, таких как перемежающаяся хромота.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями, которые сопровождаются метаболическим ацидозом, и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделять особое внимание.

Препарат содержит лактозу, поэтому не следует его назначать больным с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или с нарушениями метаболизма глюкозы/галактозы.

Во время лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими потенциально опасными техническими средствами.

При одновременном приеме Метопролола тартрата с инсулином или пероральными сахароснижающими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например, хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может быть необходимым уменьшение дозы Метопролола тартрата.

Следует избегать одновременного приема Метопролола тартрата с нижеперечисленными препаратами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследовано для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.

Пропафенон. у четырех пациентов, которые получали лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2 - 5 раз, а у двоих пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие было подтверждено у восьми здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидину, угнетает метаболизм метопролола через систему цитохрома P450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуемый, поскольку пропафенон также обладает β-блокирующими свойствами.

Верапамил: в комбинации с β-блокаторами (описано для атенолола, пропранолола и пиндолола) верапамил может вызвать брадикардию и снижение артериального давления. Верапамил и β-блокаторы обладают аддитивным ингибиторным действием на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусного узла.

Одновременное применение Метопролола тартрата с нижеперечисленными препаратами может потребовать корректировки доз :

Амиодарон: у пациентов, которые принимают амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия при одновременном применении с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (приблизительно 50 суток), это означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены этого препарата.

Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические средства I класса и b-блокаторы обладают аддитивным негативным инотропным действием, что может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении AV-проводимости. Такое взаимодействие лучше всего описано для дизопирамада.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты: показано, что НСПВП противодействуют антигипертензивному действию b-блокаторов. Главным образом, изучали индометацин. Вероятно, что это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование отрицательного взаимодействия было проведено с диклофенаком.

Гликозиды наперстянки: одновременный прием гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызвать брадикардию.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола через систему CYP 2D6 у лиц, которые имеют быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются. Возможно, что дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6.

Дилтиазем. дилтиазем и блокаторы β-рецепторов обладают аддитивным ингибирующим действием на AV-проводимость и функцию синусового узла. При лечении дилтиаземом наблюдалась (сообщения о случаях) выраженная брадикардия.

Эпинефрин: после введения эпинефрина (адреналина) пациентам, которые применяли неселективные блокаторы β-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная гипертензия и брадикардия (приблизительно 10 сообщений). При отдельных состояниях, когда адреналин назначают пациентам, которые лечатся β-блокаторами, применение кардиоселективных β-блокаторов меньше влияет на кровяное давление, по сравнению с неселективными β-блокаторами.

Фенилпропаноламин. фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол в общем препятствует повышению артериального давления фенилпропаноламином. Однако блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, которые применяют высокие дозы фенилпропраноламина. В двух случаях был описан гипертензивный криз во время лечения тольки фенилпропаноламином.

Хинидин. хинидин ингибирует метаболизм метопролола у так называемых быстрых метаболизаторов со значительным повышением уровней в плазме крови и, вследствие этого, усилением блокады β-рецепторов. Соответствующее взаимодействие может наблюдаться с другими β-блокаторами, которые метаболизируются тем же ферментом (цитохром P450 2D6).

Клонидин. β-блокаторы могут потенцировать гипертензивную реакцию при внезапной отмене клонидина. В случае, когда необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, β-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

Нитроглицерин: cовместное применение может привести к резкой гипотонии.

Рифампицин. рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Пациенты, которые получают одновременно с Метопрололом тартратом другие β-блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетиков пациентам, которые получают лечение блокаторами β-рецепторов, усиливает кардиодепрессивный эффект. Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно вводятся циметидин или гидралазин.

Фармакодинамика. Метопролола тартрат является кардиоселективным β-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующего действия. Влияет преиму­щественно на β₁ -адренорецепторы сердца, обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами. У больных, перенесших инфаркт миокарда, снижает риск повторного инфаркта миокарда, а у больных с артериальной гипертензией - также уменьшает риск сердечно-сосудистых осложнений (инсульта). Доказано его антиишемическое действие в случае безболевой ишемии миокарда и уменьшения гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением частоты сердечных сокращений, сократимости миокарда, системного артериального давления, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Благодаря удлинению диастолы (вследствие отрицательного хронотропного эффекта), улучшается перфузия миокарда. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов Метопролола тартрат при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.

Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция Метопролола тартрата из желудочно-кишечного тракта почти полная (90 %) и не зависит от приема пищи, но биодоступность составляет около 50 % в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень (65-80 %). При продолжительном применении биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов. Максимальная концентрация препарата в плазме крови регистрируется через 1-2 ч, но влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наблюдается (после однократного приема 100 мг) на протяжении 12 ч.

Период полувыведения – 3-7 ч. При почечной недостаточности он увеличивается до 27 ч и более. Экскретируется почками в виде метаболитов. При печеночной недостаточности препарат может кумулировать в организме. Он хорошо проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и в грудное молоко. Курение, употребление алкоголя, прием некоторых лекарственных препаратов изменяет метаболизм Метопролола тартрата (например, барбитураты, дифенин, рифампицин – повышают, хлорпромазин – уменьшает). Биотрансформация в печени снижается при циррозе, поэтому таким пациентам дозу снижают, а концентрацию в плазме крови – контролируют.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской. На поверхности таблеток допускаются серые вкрапления.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.