Описание

Кирокаин раствор для инъекций: инструкция, описание PharmPrice

После внутривенной инфузии эквивалентных доз левобупивакаина|и бупивакаина|, значения среднего клиренса, объема распределения и периодаполувыведения, были подобными. После введения левобупивакаина| не былообнаружено R (+) - бупивакаина на уровне, который поддается выявлению.

Л|евобупивакаин| и бупивакаин| |не отличаются между собой вобщей концентрации в плазме и Cmax|. Левобупивакаин| и бупивакаин| имеютподобный фармакокинетический профиль. Фармакокинетические данные приведены в Таблице 2.

Значение фармакокинетических параметров левобупивакаина и бупивакаина|

(больные, у которых препарат применили эпидурально и для блокады плечевого сплетения)

Блокада плечевого сплетения

Для левобупивакаина| в концентрации между 0.5 % и 0.75 %, введенного эпидурально в дозах 75 мг| и 112.5 мг| соответственно, средние значения Cmax| и AUC|0-24 левобупивакаина| былиприблизительно пропорциональны дозе. Так же, для левобупивакаина| вконцентрации между 0.25 % и 0.5 %, использованного для блокады плечевогосплетения в дозах 1 мг/кг и 2 мг/кгсоответственно, средние значения Cmax| и AUC0-24| левобупивакаина былиприблизительно пропорциональны дозе.

Левобупивакаин экстенсивно метаболизуется|, и измененныйлевобупивакаин| выводится с мочой - 71 % и с калом - 24 %. |Средний периодполувыведения - 3.3 ч. Средний клиренс ипериод полураспада левобупивакаина после внутривенной инфузии - 39 л/ч и 1.3 ч, соответственно.

Пациенты преклонного возраста

Существует некоторая разница в параметрах Tmax|, Cmax| и AUC| у пациентов разных возрастных групп(между возрастными группами <65, 65 - 75, и > 75 лет), однако| эта разницаявляется незначительной и зависит от места инъекции.

Отсутствуют фармакокинетические| исследованиялевобупивакаина| у детей.

Отношение концентраций левобупивакаина в пупочной| вене иматеринском кровотоке| находится в диапазоне 0.252 - 0.303 (после эпидуральноговведения левобупивакаина| для кесаревого сечения). Эти значения - в пределахдиапазона, который обычно регистрируется для бупивакаина|.

Левобупивакаин должен назначаться с осторожностью у женщин впериод лактации|, потому что некоторое количество местного анестетика выделяется|с грудным молоком. Экскреция левобупивакаина| или его метаболитов| в грудноемолоко человека не изучалась.

Не проводились специальные исследования левобупивакаина| убольных с почечной недостаточностью|. Неизменный левобупивакаин| не выводится|с мочой. Хотя не существует доказательств, что левобупивакаин| накапливается убольных с почечной недостаточностью|, но некоторые из его метаболитов| могуткумулировать в организме, так как они в первую очередь выводятся| почками.

Не проводились специальные исследования левобупивакаина| убольных с печеночной недостаточностью|. Левобупивакаин выводится в первуюочередь с помощью печеночного метаболизма, потому изменения функции печенимогут иметь существенные последствия. Левобупивакаин должен использоваться состорожностью у больных с тяжелыми болезнями печени, и необходимо уменьшениедозы при повторном назначении из-за нарушенной элиминации препарата.

Кирокаин (левобупивакаин) – местноанестезирующее средствокласса амино-амидов. Местные анестезирующие средства блокируют возникновение ипроводимость нервных импульсов, увеличивая порог для электрического возбужденияв нерве, замедляя распространение импульса по нерву и уменьшая частотувозникновения потенциала действия. В целом эффективность анестезии связана сдиаметром, миелинизацией и скоростью проводимости волокон нерва. Клиническийпорядок потери функции нерва следующий: 1. боль; 2. температура; 3. осязание;4. проприоцепция; 5. скелетный мускульный тонус.

Кирокаин имеет фармакодинамические| свойства, характерныедля других местноанестезирующих средств. Абсорбция местноанестезирующих средствв системный кровоток может влиять на центральную нервную и сердечно-сосудистуюсистемы. Сообщалось об изменениях проводимости сердца|, возбудимости, рефракции|,сократимости, периферического сосудистого сопротивления при использованиипрепарата в терапевтических дозах. Токсические концентрации в крови приводят кухудшению проводимости и возбудимости сердца|, что может привести к АV-блокаде,желудочковым| аритмиям и остановке сердца, иногда с летальными| последствиями.Кроме того, снижается | сократительная способность миокарда и наблюдается расширение периферических|сосудов, что приводит к снижению сердечного выброса и падению артериальногодавления.

В результате системной абсорбции, местноанестезирующиесредства могут вызывать возбуждение центральной нервной системы и/или ее угнетение|.Возбуждение центральной нервной системы обычно проявляется как обеспокоенность,тремор, дрожь, прогрессируя к конвульсиям. Как конечная стадия, угнетение|центральной нервной системы может прогрессировать к коме и сердечно-легочномуколлапсу|. Однако, местные анестезирующие средства имеют первичный депрессорный|эффект на промежуточный мозг и на высшие центры. Стадия угнетения| можетвозникать без предыдущей стадии возбуждения.

Эпидуральное введение при кесаревом сечении

Среднее значение времени (±SD) возникновения сенсорного блока, которыйизмерялся от T4| к T6|, составляет 10 ± 8 ч|. Средняя длительность сенсорнойблокады и моторного блока - 8 ± 1 и 4 ±1 ч, соответственно. Среднее время до полного исчезновения сенсорной блокадысоставляет 8 ± 2 ч.

Эпидуральное введение при родах

Средняя длительность обезболивания Кирокаином| 0.25 %, привведении через эпидуральный катетер в отдельных инъекциях составляет 49 мин.

Эпидуральное введение для хирургии

При операциях на нижних конечностях или абдоминальныхоперациях Кирокаин| 0.50 % и 0.75 % вводится| эпидурально. У больных, которымпроводится абдоминальная операция, среднее (±SD) время до возникновениясенсорной блокады составляет 14 ± 6 мин||. Время для полного исчезновенияанестезии составляло 551 ± 88 мин|.

Послеоперационное обезболивание с помощью Кирокаина| былооценено у 324 пациентов в четырех исследованиях, из которых в одномисследовании сравнивались разные концентрации левобупивакаина| и в трехисследованиях левобупивакаин| оценивался в комбинации с эпидуральным введениемфентанила, морфина, или клонидина|. Назначение левобупивакаина| в концентрациях0.0625 %, 0.125 % и 0.25 % у больных во время ортопедической хирургии, показалобольшую эффективность наивысшей| концентрации препарата в сравнении| с двумядругими концентрациями. В исследованиях комбинации левобупивакаина| сэпидуральным введением фентанила, морфина, или клонидина|, левобупивакаин|0.125 % назначался| в комбинации из 4 мкг/мл фентанила, левобупивакаин| 0.125 %- с клонидином| 50 мкг/ч при ортопедической хирургии, и левобупивакаин| 0.25 %- с морфином 0.005 % при абдоминальной хирургии. В этих исследованияхпараметром эффективности было время до запроса на обезболивание в течение24-часового| периода эпидуральной инфузии.

В этих исследованиях показано, что комбинированная терапияобеспечивала более эффективное обезболивание в сравнении с монотерапией|клонидином|, опиоидом или местным анестетиком|.

Опыт относительно безопасности применения левобупивакаина втечение более 24 часов ограничен. Поэтому не рекомендуется применять левобупивакаинв течение более 24 часов.

Блокада периферического нерва

Анестезирующие свойства Кирокаина| оценивались для блокадыпериферического нерва. Эти клинические исследования включали блокаду плечевогосплетения (надключичный доступ), инфильтрационную анестезию (при паховой грыже)и перибульбарную| блокаду.

Блокада плечевого сплетения

Левобупивакаин 0.25 % и 0.50 % исследовался в сравнении сбупивакаином| 0.5 % у 74 пациентов, которым проводилась блокада плечевого сплетенияиз надключичного доступа для элективной|хирургии. В группе, которая получала левобупивакаин| 0.25 %, 68 % пациентовдостигли удовлетворительного уровня блокады, в группе левобупивакаина| 0.50 % - 81 % пациентов достиг удовлетворительногоуровня блокады для хирургии. В группе бупивакаина| 0.5 % - 74 % пациентовдостигли удовлетворительного блокады для хирургии.

Левобупивакаин (0.25 %) был оценен в двух рандомизированныхдвойных слепых клинических исследованиях (с контрольной группой бупивакаина|) спривлечением 68 пациентов для инфильтрационной анестезии во времяхирургического вмешательства и для послеоперационного обезболивания у больных свозобновлением боли после операции на паховой грыже. Не обнаружено четкойразницы между группами терапии.

Два клинических исследования проводились с целью оценитьэффективность 0.75 % левобупивакаина| и бупивакаина| у 110 пациентов дляперибульбарной| блокады переднего сегмента глаза| во время хирургическоголечения, включая хирургическое лечение катаракты, глаукомы, трансплантации, атакже для послеоперационного обезболивания. В первом исследовании перибульбарное| введение 10 мл 0.75 %левобупивакаина| или бупивакаина обеспечивало необходимый для хирургии уровеньблокады в среднем в течение 10 мин. Во втором исследовании ретробульбарное|введение 5 мл 0.75 % левобупивакаина| или бупивакаина| обеспечивало адекватнуюанестезию в течение 2 мин для обоих препаратов. О наличии послеоперационнойболи сообщали менее чем 10 % пациентов обеих групп.

- большая, например, эпидуральная (в том числе длякесаревого сечения), интратекальная,периферическая нервная блокада

- малая, например, местная инфильтрационная анестезия,перибульбарная блокада в офтальмологической хирургии

Управление болью (обезболивание):

- длительная эпидуральная инфузия, одноразовое илимногоразовое эпидуральное болюсное введение для послеоперационногообезболивания, обезболивания в родах, а также обезболивание при хроническойболи. Для длительной эпидуральной аналгезии левобупивакаин может применяться вкомбинации с эпидуральным введением фентанила, морфина, или клонидина.

- инфильтрационная анестезия (илиоингвинальная/илиогипогастральнаяблокада)

Следует избегать быстрого введения большого объема раствораместного анестезирующего средства; как правило, всегда должны применятьсяфракционные (нарастающие) дозы. Должна применяться наименьшая доза иконцентрация, которая позволяет получить желаемый результат по обезболиванию.Доза любого местного анестезирующего средства зависит от способа введенияанестетика, части тела, нуждающейся в обезболивании, васкуляризации ткани,количества нейронных сегментов, которые должны быть блокированы, интенсивности блокады,степени необходимой релаксации мышц, необходимой длительности анестезии,индивидуальной переносимости и физического состояния пациента. В особомвнимании нуждаются пациенты с неудовлетворительным общим состоянием (из-завозраста или других факторов, например, нарушения сердечно-сосудистой функции,тяжелых заболеваний печени, или значительной почечной дисфункции).

Для уменьшения риска потенциально серьезных побочныхреакций, следует применить необходимые меры по стабилизации состояния пациентаперед выполнением большой блокады и подобрать соответствующую дозу препарата.Перед проведением полной блокады нерва необходимо провести пробное введение 3-5мл короткодействующего местного анестетика, содержащего адреналин. Этатест-доза должна быть повторена в случае, если был смещен эпидуральный катетер.После введения каждой тест-дозы рекомендовано подождать определенное время донаступления анестезии.

- гипокинезия, непроизвольное сокращение мышц, спазм(генерализованный), тремор, обморок

- аритмия, экстрасистолы, мерцательная аритмия, остановка сердца

- непроходимость кишечника (илеус)

- повышенный уровень билирубина

- апноэ, бронхоспазм, одышка, отек легких, дыхательная недостаточность

- увеличенное потоотделение, изменение цвета кожи

При применении Кирокаина могут возникать реакции, типичныедля других анестезирующих средств из группы амидов.

Аллергические реакции наблюдаются редко и могут встречатьсяу пациентов с повышенной чувствительностью к местным анестезирующим средствам.Эти реакции характеризуются следующими симптомами: крапивница, зуд, эритема,ангионевротический отек (включая отек гортани), тахикардия, чихание, тошнота,рвота, головокружение, обморок, избыточное потоотделение, повышение температурытела; также возможные реакции анафилактоидного типа (включая тяжелуюартериальную гипотензию). Сообщалось о перекрестной чувствительности средиразных представителей локальных анестетиков группы амидов.

Сообщалось о случаях анафилаксии. Очень редко сообщалось осудорогах после случайного внутривенноговведения. Сообщалось о длительнойслабости или нарушении чувствительности (в некоторых случаях продолжительных),что было связано с терапией Кирокаином. Сложно определить, были ли продолжительныеэффекты результатом медикаментозной токсичности, нераспознанной травмы во времяхирургического вмешательства или других механических факторов, таких каквведение катетера и манипуляции.

Редко сообщалось о синдроме конского хвоста или признаках исимптомах потенциального повреждения основания спинного мозга или корешковспинномозговых нервов (включая слабость нижних конечностей или паралич, потерюконтроля над опорожнением кишечника и/ или мочеиспусканием и приапизм), чтоассоциировано с терапией бупивакаином или Кирокаином. Однако невозможноопределить, были ли эти побочные реакции связаны с действием Кирокаина,механической травмой спинного мозга или корешков спинномозговых нервов, иливзятием крови в основании позвоночника.

Также редко сообщалось о проходящем синдроме Бернара-Горнера(птоз, миоз, энофтальм, односторонняя потливость и/ или гиперемия),ассоциированном с применением местных анестезирующих средств, включая Кирокаин.После прекращения терапии проявления указанной побочной реакции исчезают.

- общие противопоказания для проведения регионарнойанестезии

- повышенная чувствительность к левобупивакаину, местным анестетикам группы амидов или другимкомпонентам препарата

- внутривенная регионарная анестезия (например, блокада Бира)

- раствор левобупивакаина 7.5 мг/мл не должен применяться вакушерстве

- тяжелая артериальная гипотензия, например, кардиогенныйили гиповолемический шок

относительно применения Кирокаина при блокадеBier, парацервикальной блокаде и применения 0.75 % раствора в акушерствеоснованы на зарегистрированных случаях нежелательных реакций при применениибупивакаина. Применение Кирокаина в таких случаях не исследовалось.

Кирокаин должен использоваться с осторожностью у больных,которые получают другие местные анестезирующие средства или средства,структурно подобные с местноанестезирующими средствами группы амидов, так кактоксические эффекты этих препаратов могут взаимно усиливаться. ИзоферментCYP3A4 и изофермент CYP1A2 способствуют метаболизму левобупивакаина до дезбутил-левобупивакаинаи 3-гидрокси левобупивакаина соответственно. Таким образом, сопутствующиелекарственные средства, метаболизирующиеся этим семейством изоферментов, приприменении с Кирокаином могут потенциально взаимодействовать слевобупивакаином. Хотя не проводились специальные клинические исследования,вероятно, что на метаболизм Кирокаина могут повлиять известные индукторы CYP3A4(например, фенитоин, фенобарбитал, рифампин), ингибиторы CYP3A4 (антимикотикигруппы азола, например, кетоконазол; некоторые ингибиторы протеаз, например,ритонавир; макролидные антибиотики, например, эритромицин; а также антагонистыкальциевых каналов, например, верапамил), индукторы CYP1A2 (омепразол|) иингибиторы CYP1A2 (фурафулин и кларитромицин). Если Кирокаин одновременноприменяется с ингибиторами CYP3A4 и CYP1A2, его доза должна быть изменена, поскольку уровеньлевобупивакаина может повыситься до токсического.

Кирокаин должен использоваться с осторожностью у больных,которые принимают антиаритмические лекарственные средства, которые имеют местноанестезирующуюактивность, например мексилетин, или антиаритмических средств ІІІ класса, таккак их действие может усиливаться.

Несовместимость. Кирокаин не совместим с щелочнымирастворами, рН которых превышает 8.5. Кирокаин совместим с 0.9 % натрияхлоридом для инъекций, с морфином, фентанилом и клонидином, разведенными в физиологическомрастворе. Исследования совместимости с другими парентеральными препаратами непроводились.

Особые меры безопасности

При выполнении анестезии с применением Кирокаина непреднамереннаявнутривенная инъекция может привести к остановке сердца (в некоторых случаях слетальным исходом). Невзирая на быстрое выявление и соответствующее лечение,могут понадобиться длительные реанимационные мероприятия. Кирокаин долженприменяться в постепенно нарастающих дозах. Сообщалось о случаях тяжелойбрадикардии, артериальной гипотензии и дыхательной недостаточности с остановкойсердца (некоторые из них были летальными), связанными с местнымианестезирующими средствами, включая Кирокаин. Из-за того, что Кирокаин недолжен быстро вводиться в больших дозах, препарат не рекомендуется применять вэкстренных ситуациях, где нужно быстрое наступление анестезии.

У беременных существует высокий риск развития аритмий, сердечно-сосудистойнедостаточности и недостаточности кровообращения, с летальным исходом послеошибочного быстрого внутривенного введения бупивакаина. Для кесаревого сечениярекомендуется 5 мг/мл (0.5 %) раствор Кирокаина в дозах до 150 мг.

Местные анестезирующие средства должны применяться тольковрачами, которые при возникновении острых побочных явлений, связанных стоксичностью анестетика, смогут оказать соответствующую экстренную помощь.Должен быть подготовленный комплект реанимационного оборудования - кислород,реанимационные лекарственные средства, оборудование для сердечно-легочнойреанимации и присутствовать необходимый персонал. Задержка в предоставлениинеотложной помощи при возникновении острой побочной реакции, нарушении дыхания(гиповентиляция по любой причине), и/или измененной чувствительности можетпривести к развитию ацидоза, остановке сердца и возможно летального исхода.

Важно перед инъекцией первой или последующих доз местногоанестетика проводить пробную аспирацию крови или цереброспинальной жидкости(где применимо), во избежание внутрисосудистого или интратекального введенияанестетика. Но отсутствие крови или ликвора при пробной аспирации, не всегдаявляется показателем внутрисосудистой или интратекальной инъекции. Кирокаиндолжен применяться с осторожностью у больных, которые получают другие местныеанестезирующие средства или средства, структурно схожие с местнымианестезирующими средствами группы амидов, так как токсические эффекты этихпрепаратов потенцируются.

При блокаде периферических нервов, где необходимы большиеобъемы местного анестезирующего средства, более высокие концентрации (мг/мл)Кирокаина должны применяться с осторожностью.

Безопасное и эффективное применение местных анестезирующихсредств зависит от точного дозирования, техники манипуляций, предостережения иготовности к соответствующим безотлагательным мероприятиям при развитииосложнений и тяжелых состояний.

Должна применяться наименьшая доза, которая вызываетэффективную анестезию и препятствует созданию высоких концентрацийлекарственного средства в плазме крови или высокого уровня спинальной блокады иразвитию серьезных нежелательных эффектов. Во избежание риска внутрисосудистойинъекции, введение препарата должно осуществляться медленно и с постепеннымнарастанием дозы лекарственного препарата, с частым проведением пробнойаспирации перед или во время инъекции. В случае непрерывного введения с помощьюкатетера, пробная аспирация шприцем должна использоваться перед и в течениекаждой дополнительной инъекции. При применении эпидуральной анестезиирекомендуется сначала ввести тестовую дозу местного анестезирующего средства сбыстрым началом действия, и наблюдать за пациентом на наличие реакций состороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем и симптомов возможногоинтратекального введения. Когда позволяют клинические условия, для тестовойдозы нужно использовать растворы, содержащие адреналин, так как циркуляторныеизменения, вызванные адреналином, могут служить предупредительным сигналомнепреднамеренной внутрисосудистой инъекции. Следует помнить, что существуетвероятность внутрисосудистой инъекции, даже если аспирационные тесты негативны.

Сообщалось о системных побочных реакциях при передозировкеили случайной внутрисосудистой инъекции местных анестезирующих средствпролонгированного действия с привлечением ЦНС и сердечно-сосудистой системы.

Кирокаин необходимо применять с оторожностью при состояниях,связанных с нарушением функции сердечно-сосудистой системы (см.«

Инъекция повторных доз местных анестезирующих средств можетвызывать значительное повышение уровня лекарственного средства в плазме крови скаждой повторной дозой из-за медленной кумуляции лекарственного средства илиего метаболитов или замедленную метаболическую деградацию. Толерантность кповышенному уровню анестетика в плазме крови зависит от физического состоянияпациента. С осторожностью местные анестезирующие средства также должныиспользоваться у больных с артериальной гипотензией, гиповолемией илинарушениями сердечно-сосудистой функции, особенно связанной с нарушениямипроводимости.

После каждой инъекции местного анестезирующего средства,необходим тщательный и постоянный мониторинг сердечно-сосудистых и дыхательныхпоказателей (адекватность вентиляции легких) и сознания пациента. Врач долженпомнить, что обеспокоенность, тревога, несвязанная речь, головокружение,онемение и покалывание вокруг рта и губ, металлический привкус во рту,головокружение, шум в ушах, затуманенное зрение, тремор, подергивание,депрессия или сонливость, могут быть ранними симптомами токсического действияна ЦНС.

Кирокаин должен использоваться с осторожностью у больных с заболеваниямипечени. Пациенты с тяжелыми заболеваниями печени в связи с их неспособностьюадекватно метаболизировать местные анестезирующие средства обычно имеют большийриск достижения токсических концентраций в плазме крови. Также с осторожностьюКирокаин должен применяться у больных с заболеваниями сердечно-сосудистойсистемы.

Во время эпидуральной анестезии Кирокаин должен применятьсяв нарастающих объемах (от 3 до 5 мл) с достаточным интервалом времени междудозами, чтобы обнаружить токсические проявления возможной внутрисосудистой илиинтратекальной инъекции. Перед и в течение каждой дополнительной инъекции придлительном введении препарата с помощью катетера необходимо проведение пробнойаспирации шприцем. Но даже при негативных аспирационных тестах внутрисосудистоевведение препарата не исключается. При применении эпидуральной анестезиирекомендовано сначала введение тест-дозы и наблюдение за возможным развитиемпобочных реакций, и при их отсутствии введение полной дозы препарата. Длятест-дозы рекомендовано использование короткодействующего анестезирующегосредства группы амидов, например, лидокаин (3 мл), для выявления ошибочногоинтратекального введения. Интратекальное введение проявляется в течениенескольких минут в виде симптомов субарахноидальной блокады (например,сниженная чувствительность в участке ягодиц, парез ног или, в случае седациипациента, - отсутствие коленного рефлекса). Ошибочное интратекальное введениеместных анестезирующих средств может привести к высокой спинномозговойанестезии с развитием апноэ, тяжелой артериальной гипотензии и потере сознания.Но существует вероятность внутрисосудистого или интратекального введения, дажеесли результат тест-дозы негативен. Сама тест-доза может вызывать системнуютоксичную реакцию, распространенную субарахноидальную блокаду или побочныеэффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.

Применение в области головы и шеи

Малые дозы местных анестезирующих средств, введенные вучасток головы и шеи, могут вызывать побочные реакции, подобные симптомамсистемной токсичности, вызванные ошибочными внутрисосудистыми инъекциямибольших доз. Инъекции в участок головы и шеи требуют особенного внимания иосторожности. Сообщалось о потере ориентации, судорогах, угнетении дыхания,и/или дыхательной недостаточности, стимуляции или угнетении сердечно-сосудистойдеятельности. Эти реакции могут возникать в связи с внутриартериальнымвведением местного анестезирующего средства с последующим ретрограднымпопаданием лекарственного средства в мозговое кровообращение. У пациентов,которым выполняется блокада в участок головы и шеи, следует постоянно наблюдатьза работой сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Должны быть подготовленынеобходимое реанимационное оборудование и персонал для оказания неотложнойпомощи в случае возникновения побочных явлений. Рекомендованные дозы не должныпревышаться.

Пациенты пожилого возраста

Безопасность и эффективность препарата у пациентов пожилоговозраста не изменяется, но повышенная чувствительность некоторых пациентовпожилого возраста не может быть исключена.

Информация, которую следует предоставить пациентам

Пациентам нужно предварительно сообщить, что они могутпочувствовать временную потерю чувствительности и моторной активности ванестезированной части тела после надлежащего проведения локальной анестезии.Кроме того, при необходимости, врач должен обсудить также другую информацию,включая возможные побочные действия Кирокаина.

Обработка кожи и слизистых оболочек перед применениемлекарственного средства

Антисептические средства, содержащие тяжелые металлы,вызывающие высвобождение ионов (ртуть, цинк, медь и др.) не должныиспользоваться для обработки кожи и слизистых оболочек, в связи с рискомвозникновения отека и набухания тканей.

Перед открытием ампулы Кирокаина рекомендована обработкаповерхности ампулы ватой или марлей, смоченной изопропиловым спиртом (91 %) илиэтиловым спиртом (70 %).

Препарат Кирокаин предназначен для одноразового применения ине содержит консерванты; остатки раствора в ампуле после использования должныбыть утилизированы.

Стабильность раствора. Кирокаин, разведенный в 0.9 %растворе натрия хлорида от 0.625 мг до 2.5 мг левобупивакаина в 1 мл, физическии химически стабилен в течение 24 часов при хранении при комнатной температурев пакетах из поливинилхлорида. При приготовлении раствора необходимопридерживаться правил асептики. Разведенный раствор Кирокаина используется уодного пациента в течение 24 часов после приготовления. Неиспользованную частьразведенного Кирокаина необходимо утилизировать после каждого использования.

Примечание: препараты для парентерального использованияпроверяются визуально на предмет наличия частиц и изменения цвета передвведением. Непрозрачные растворы и растворы с изменением цвета не должныиспользоваться.

Беременность и период лактации

Не обнаружено каких-либо побочных эффектов на органогенезили раннее эмбриональное развитие. Не обнаружено побочных эффектов на позднееразвитие плода, роды, кормление грудью, жизнеспособность или развитие новорожденных.Кирокаин может применяться у беременных, только если потенциальная польза дляматери преобладает над потенциальным риском у плода.

Местные анестезирующие средства, включая Кирокаин, быстропроникают через плаценту, и при проведении эпидуральной блокады могут вызыватьпроявления токсичности разной степени у беременной, плода и новорожденного.Развитие и степень токсичности зависят от процедуры и техники обезболивания,типа и количества применяемого лекарственного средства. Побочные реакции уроженицы, плода и новорожденного включают изменения центральной нервнойсистемы, периферического сосудистого тонуса и нарушения сердечной функции. Приприменении Кирокаина для регионарной анестезии при обезболивании в акушерствебыли зарегистрированы артериальная гипотензия у матери, брадикардия у плода иуменьшение двигательной активности плода. Местные анестезирующие средствавызывают расширение сосудов, блокируя симпатические нервы. Для предотвращенияснижения артериального давления применяются внутривенное введение жидкости,подъем ног беременной, смещение матки влево. Также нужен постоянный мониторингчастоты сердечных сокращений плода и желательно применение электронных приборовдля мониторинга состояния плода.

Раствор Кирокаина 7.5 мг/мл не рекомендуется применять вакушерской практике, так как опыт применения Кирокаина 7.5 мг/мл в акушерскойхирургии отсутствует.

При применении местных обезболивающих препаратов некотороеколичество лекарственного средства попадает в грудное молоко, потомулевобупивакаин должен применяться с осторожностью у матерей, которые кормятгрудью.

Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять транспортнымсредством или потенциально опаснымимеханизмами

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами после анестезии данным препаратом.

Развитие острых неотложных состояний при применении местныханестезирующих средств, как правило, связано с избыточной концентрациейпрепарата в плазме крови, или высоким уровнем спинальной блокады притерапевтическом применении местных анестезирующих средств черезнепреднамеренное интратекальное или внутрисосудистое введение раствораанестетика. Был зарегистрирован один случай непреднамеренного внутрисосудистоговведения во время клинического исследования. Пациент получил 19 мл 0.75%Кирокаина (142.5 мг), в результате чего возникло возбуждение ЦНС, потребовавшеелечение тиопенталом. Не наблюдалось патологических кардиологических изменений ипациент выздоровел без осложнений.

Симптомы: усиление побочных действий.

Профилактика: введение Кирокаина в постепенно нарастающейдозе, тщательный и постоянный контроль показателей функций сердечно-сосудистойи дыхательной систем, состояния пациента после каждой местной инъекциианестезирующего средства и в течение непрерывной инфузии.

Лечение: при первых признаках патологических измененийнеобходимо применить кислород и принять последующие неотложные меры.

По 10 мл препарата в полипропиленовые ампулы. По 10 ампулвместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русскомязыках помещают в картонную коробку.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности раствора после открытия ампулы: препаратдолжен быть использован немедленно. Срок годности после разведения: в течение 7 дней при температуре 20 -22°C. Раствор с клонидином, морфином или фентанилом может храниться в течение40 часов при температуре 20 - 22°C.

С микробиологической точки зрения препарат должен бытьиспользован немедленно. Если препарат не используется немедленно, время иусловия хранения не должны превышать 24 часов при температуре 2 – 8 °C, приусловии, если только разведение не проводилось в специальных асептическихусловиях.

Наименование и страна организации-производителя

Никомед Фарма АС, Норвегия

Наименование и страна владельца регистрационногоудостоверения

Абботт Лабораториз С.А. Швейцария

Наименование и страна организации-упаковщика

Абботт С.р.л. Италия

Адрес: Виа Понтина, Kм 52, 04010 Камповерде ди Априлиа ЛТ,Италия

Адрес организации, принимающей на территории РеспубликиКазахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Абботт Лабораториз С.А. в РеспубликеКазахстан

050059 г. Алматы, пр. Достык, 117/6, Хан Тенгри 2

тел./факс: +7 727 320 11 57/58/59, +7 727 244 75 44, +7 727 244 76 44

Левобупивакаин мен бупивакаиннің баламалы дозаларының көктамырішілік| инфузиясынан кейін орташа| клиренстің, таралу көлемінің және жартылай шығарылу кезеңінің шамалары ұқсас болды. Левобупивакаиннің енгізілуінен кейін R (+) бупивакаин анық болатындай деңгейде| табылған жоқ.

Л|евобупивакаин| мен бупивакаин| | плазмадағы жалпы концентрациясы мен C_max |өзара ерекшеленбейді. Левобупивакаин| мен бупивакаин| ұқсас фармакокинетикалық бейін иеленген. Фармакокинетикалық деректер 2 кестеде келтірілген.

Левобупивакаин мен бупивакаиннің фармакокинетикалық параметрлерінің шамасы |

(препарат эпидуральді және иықтық өрімнің блокадасы үшін қолданылғаннауқастар)

Иықтық өрімнің блокадасы

75 мг| және 112.5 мг дозаларда эпидуральді енгізілген 0.5% бен 0.75% арасындағы концентрациялардағы левобупивакаин| үшін| левобупивакаиннің| C_max | мен AUC|_0-24 орташа мәндері дозаға шамамен пропорционал болды. Сонымен бірге тиісінше 1 мг/кг және 2 мг/кг дозалардағы иықтық өрімнің блокадасы үшін пайдаланылған 0.25%-бен 0.5% арасындағы концентрациялардағы левобупивакаин үшін| левобупивакаиннің C_max | пен AUC_0-24| орташа мәндері шамамен дозаға пропорционал болды.

Левобупивакаин қарқынды метаболизденеді|, ал өзгерген левобупивакаиннің| 71%-ы несеппен, 24%-ы нәжіспен шығарылады. Орташа жартылай шығарылу кезеңі| - 3.3 сағат. Левобупивакаиннің көктамырішілік инфузиядан кейінгі орташа клиренсі мен жартылай ыдырау кезеңі - тиісінше 39 л/сағ. және 1.3 сағат.

Жасы ұлғайған емделушілер

Әртүрлі жастағы топтарға жататын емделушілерде T_max |, C_max | пен AUC параметрлері арасында аздаған айырмашылық бар | (<65, 65 - 75, және > 75 жас топтары арасында), дегенмен бұл айырмашылық болымсыз саналып, | инъекция орынына тәуелденеді.

Левобупивакаиннің балалардағы фармакокинетикалық зерттеулері жоқ.|

Левобупивакаиннің кіндік көктамырындағы және ананың қан ағымындағы концентрацияларының қатынасы| | (левобупивакаиннің| кесарь тілігі үшін эпидуральді енгізілуінен кейін) 0.252-0.303 кеңдігінде болады. Бұл шамалар әдетте бупивакаин үшін тіркелетін кеңдік шектерінде болады|.

Левобупивакаин әйелдерде лактация кезеңінде сақтықпен тағайындалуға тиіс|, өйткені жергілікті анестетиктің аздаған мөлшері емшек сүтімен бөлінеді|. Левобупивакаин мен оның| метаболиттерінің ананың емшек сүтіне өттуі зерттелмеген.|

Левобупивакаиннің арнайы зерттеулері бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда жүргізілген жоқ||. Өзгермеген левобупивакаин| несеппен шығарылмайды|. Левобупивакаиннің бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда жиналатынына дәлелдер жоқ, сонда да| оның метаболиттерінің кейбірі ағзада жинақталуы мүмкін, өйткені олар бірінші кезекте бүйрекпен шығарылады|.

Левобупивакаиннің арнайы зерттеулері бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда жүргізілген жоқ||. Левобупивакаин бірінші кезекте бауыр метаболизмінің көмегімен шығарылады, сондықтан бауыр қызметіндегі өзгерістердің елеулі салдарлары болуы мүмкін. Левобупивакаин ауыр сипатты бауыр сырқаттары бар науқастарда сақтықпен пайдаланылуға тиіс, және де препараттың шығарылуы бұзылғандықтан қайталап тағайындалғанда дозаның азайтылуы қажет.

Кирокаин (левобупивакаин) – амин-амидтер класының жергілікті жансыздандыратын дәрісі. Жергілікті жансыздандыратын дәрілер жүйкедегі электрлік қозу үшін шекті ұлғайта, жүйке бойымен импульстің таралуын баяулата және әсер әлеуетінің пайда болу жиілігін азайта отырып, жүйкелік импульстердің білінуі мен өткізгіштігін бөгейді. Тұтастай алғанда, жансыздандыру тиімділігі жүйке талшықтарының диаметріне, миелинизациясына және өткізгіштік жылдамдығына байланысты. Жүйке қызметі кемуінің клиникалық тәртібі мынандай: 1. ауыру; 2. температура; 3. дәм сезіну; 4. проприоцепция; 5. қаңқалық бұлшықеттік тонус.

Кирокаин басқа жергілікті жансыздандыратын дәрілерге тән фармакодинамикалық қасиеттер иеленеді|. Жергілікті жансыздандыратын дәрілердің жүйелі қан ағымына сіңірілуі орталық жүйке және жүрек-қан тамырлары жүйелеріне әсер етуі ықтимал. Препарат емдік дозаларда пайдаланылғанда жүрек өткізгіштігінің, қозғыштығының,| рефракциясының|, жиырылғыштығының, шеткергі тамырлық қарсыласуының өзгерістері туралы хабарланған. Қандағы уытты концентрациялар жүрек өткізгіштігі мен қозғыштығының нашарлауына әкеледі|, бұл кейде өлім-жітіммен аяқталатын АV блокадасына, қарыншалық| аритмияларға және жүректің тоқтауына апаруы мүмкін|. Бұдан басқа, |миокардтың жиырылғыш қабілеті кеміп, шеткергі тамырлардың кеңеюі байқалады|, бұл жүрек шығарылымының төмендеуіне және артериялық қысымның түсіп кетуіне әкеледі.

Жүйелі сіңірілу нәтижесінде, жергілікті жансыздандыратын дәрілер орталық жүйке жүйесінің қозуын және/немесе оның бәсеңдеуін туғызуы мүмкін|. Орталық жүйке жүйесінің қозуы әдетте мазалану, тремор, діріл түрінде көрініс беріп, конвульсияларға үдемелі ұласады. Соңғы кезең ретінде орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі |команы және жүрек-өкпе коллапсын үдетуі мүмкін|. Алайда, жергілікті жансыздандыратын дәрілер аралық миға және жоғарғы орталықтарға алғашқы депрессорлық әсер иеленген|. Бәсеңдеу кезеңі алдыңғы қозу кезеңінсіз білінуі ықтимал|.

Кесарь тілігінде эпидуральді енгізу

T4-тен| T6-ға қарай өлшенген сенсорлық блоктың пайда болу (±SD) уақытының орташа мәні | 10 ± 8 сағат құрайды|. Сенсорлық блокада мен моторлық блоктың орташа ұзақтығы - тиісінше 8 ± 1 және 4 ± 1 сағат. Сенсорлық блокаданың толық жоғалуына дейінгі орташа уақыт 8 ± 2 сағатты құрайды.

Кирокаинмен ауыруды басудың орташа ұзақтығы| 0.25%, эпидуральді катетер арқылы жекелеген инъекцияларда енгізілгенде 49 минутты құрайды.

Аяққа жасалатын операцияларда немесе абдоминальді операцияларда 0.50 % және 0.75% Кирокаин ||эпидуральді енгізіледі. Абдоминальді операция жасалған науқастарда сенсорлық блокаданың пайда болуына дейінгі орташа (±SD) уақыт 14 ± 6 минут құрайды||. Жансызданудың толық жоғалып кету уақыты 551 ± 88 минут құрайды|.

Операциядан кейінгі ауыруды басу

Кирокаиннің көмегімен операциядан кейінгі ауыруды басу төрт зерттеуге тартылған 324 емделушіде бағаланды, ол зерттеулердің бірінде левобупивакаиннің әртүрлі концентрациялары салыстырылды және үш зерттеуде| левобупивакаин| фентанилдің, морфиннің немесе клонидиннің эпидуральді енгізілуімен біріктіріле бағаланды|. Науқастарға | 0.0625%, 0.125% және 0.25% концентрацияларда левобупивакаиннің тағайындалуы ортопедиялық хирургия кезінде, басқа екі концентрациямен салыстырғанда, |препараттың ең жоғарғы концентрациясының аса тиімділігін көрсетті|. Левобупивакаин| фентанилмен, морфинмен, немесе клонидинмен эпидуральді енгізілуімен біріктірілген зерттеулерде|, 0.125% левобупивакаин| |4 мкг/мл фентанилмен, ортопедиялық хирургияда 0.125% левобупивакаин| - 50 мкг/сағ. клонидинмен|, абдоминальді хирургияда 0.25% левобупивакаин| 0.005% морфинмен біріктіріліп тағайындалды. Бұл зерттеулерде тиімділік параметрі| эпидуральді инфузияның 24 сағаттық кезеңі ішінде ауыруды басуға сұранысқа дейінгі уақыт болды.

Бұл зерттеулерде біріктірілген емнің| клонидинмен|, апиынмен немесе жергілікті анестетиктермен дара емдеумен салыстырғанда, ауырудың тиімді басылуын қамтамасыз ететіні көрсетілген|.

Левобупивакаиннің 24 сағаттан көбірек қолданылу қауіпсіздігіне қатысты тәжірибе шектеулі. Сондықтан левобупивакаинді 24 сағаттан артық қолдану ұсынылмайды.

Шеткергі жүйкенің блокадасы

Кирокаиннің жансыздандыру қасиеттері шеткергі жүйкенің блокадасында бағаланды|. Бұл клиникалық зерттеулер иықтық өрімнің блокадасын (бұғанаүстілік жетімді тұс), инфильтрациялық жансыздандыруды (шаптың жарық жарасында) және перибульбарлық| блокаданы қамтыды.

Иықтық өрімнің блокадасы

0.25% және 50% леобупивакаин, 0.5% бупивакаинмен салыстырмалы түрде, | элективтік| хирургияға арналған бұғанаүстілік жетімді тұстан иықтық өрімнің блокадасы жүргізілген 74 емделушіде жүргізілді. 0.25% левобупивакаинді алған топта емделушілердің| 68%-ы блокаданың қанағаттанарлық деңгейіне қол жеткізді,| 0.50% левобупивакаинді алған топта емделушілердің| 81%-ы хирургияға арналған блокада қанағаттанарлық деңгейге қол жеткізді. 0.5% бупивакаин тобында| емделушілердің 74%-ы хирургияға арналған блокада қанағаттанарлық деңгейге қол жеткізген.

Инфильтрациялық жансыздандыру

Левобупивакаин (0.25%) хирургиялық араласу кезінде және инфильтрациялық жансыздандыру үшін және шаптың жарық жарасына жасалған операциядан кейінгі ауыруды басу үшін 68 емделушіні тарту арқылы жүргізілген екі рандомизирлене еселенген болжамалы клиникалық зерттеулерде (бупивакаиннің бақылау тобымен|) бағаланды. Ем топтары арасында нақты айырмашылық табылған жоқ.

Перибульбарлық жансыздандыру

Екі клиникалық зерттеу|| катарактаны хирургиялық емдеуді, глаукоманы, трансплантациялауды қоса, хирургиялық емдеу кезінде көздің алдыңғы сегментінің перибульбарлық блокадасы үшін, сондай-ақ операциядан кейінгі ауыруды басу үшін 0.75% левобупивакаин мен| бупивакаиннің тиімділігін бағалау үшін жүргізілді|. Алғашқы зерттеуде 10 мл 0.75% левобупивакаиннің немесе| бупивакаиннің перибульбарлық енгізілуі| хирургия үшін қажетті блокада деңгейін, орташа алғанда, 10 минут ішінде қамтамасыз етті. Екінші зерттеуде 5 мл 0.75% левобупивакаиннің немесе| бупивакаиннің| ретробульбарлық енгізілуі| талапқа сай жансыздануды екі препарат үшін де 2 минут ішінде қамтамасыз етті. Операциядан кейінгі ауырудың болғаны жөнінде екі топқа жататын 10%-дан аз емделушілер хабарлады.

Хирургиялық жансыздандыру

- үлкен, мысалы, эпидуральді (соның ішінде кесарь тілігіне арналған), интратекальді, шеткергі жүйкелік блокада

- кіші, мысалы, жергілікті инфильтрациялық жансыздандыру, офтальмологиялық хирургиядағы перибульбарлық блокада

Ауыруды басқару(ауыруды басу)

- ұзақ уақыттық эпидуральді инфузия, операциядан кейінгі ауыруды басуға, босану кезіндегі ауыруды басуға арналған бірреттік немесе көпреттік эпидуральді болюстік енгізу, сондай-ақ созылмалы сырқат кезіндегі ауыруды басу. Ұзаққа созылатын эпидуральді аналгезия үшін левобупивакаин фентанилді, морфинді немесе клонидинді эпидуральді енгізумен біріктіріліп қолданыла алады.

- инфильтрациялық жансыздандыру (илиоингвинальді/илиогипогастральді бөгеу)

Жергілікті жансыздандырғыш дәрі ерітіндісінің мол көлемін жылдам енгізуден аулақ болған дұрыс; ережеге сай, қашан да фракциялық (арта түсетін) дозалар қолданылуға тиіс. Ең аз доза және ауыруды басатын нәтиже алуға мүмкіндік беретін концентрация қолданылуға тиіс. Кез келген жергілікті жансыздандырғыш заттың дозасы анестетиктің енгізілу тәсіліне, ауыруды басуға зәру дене бөлігіне, тіннің тамырлануына, бөгелуге тиісті нейрондық сегменттердің мөлшеріне, блокада қарқындылығына, бұлшықеттердің босаңсуына қажет, жансыздану ұзақтығына қажет деңгейлерге, жеке көтерімділікке және емделушінің физикалық жай-күйіне байланысты. Жалпы ахуалы қанағаттанғысыз емделушілер (жас ерекшелігі немесе, мысалы, жүрек-қан тамырлары қызметінің бұзылуы, бауырдың ауыр сипатты аурулары, немесе бүйрек қызметінің елеулі кемуі сияқты басқа факторлар себебінен) ерекше назар аударуды қажетсінеді.

Аса салмақты жағымсыз реакциялар қатерін азайту үшін үлкен блокаданы орындау алдында емделушінің жай-күйін тұрақтандыратын қажетті шаралар қолданып, препараттың тиісті дозасын іріктеу керек. Жүйкенің толық блокадасын жүргізбес бұрын қысқа мерзімді әсер ететін, құрамында адреналин бар 3-5 мл жергілікті анестетикті сынақтық енгізу қажет. Бұл тест-доза эпидуральді катетер араласқан жағдайда қайталануға тиіс. Әр тест-дозаның енгізілуінен кейін жансыздану басталғанша белгілі бір уақыт күте тұру ұсынылған.

Покажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.

Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .

Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.

Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

• За запуск рекламной компании - 7000 тг.
• За 1000 показов - 500 тг
• Таргетинг по региону +10%
• Таргетинг по разделам +5%
• Таргетинг конкурентам +5%

Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949