Руководства, Инструкции, Бланки

рилузол инструкция по применению img-1

рилузол инструкция по применению

Категория: Инструкции

Описание

Рилутек инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

РИЛУТЕК ИНСТРУКЦИЯ

Препарат Рилутек - производное бензотиазола. Оказывает многостороннее воздействие на механизм глутаматной неиротрансмиссии. Предполагаемый механизм действия рилузола имеет сложную структуру и включает следующие моменты: ингибирование высвобождения глутамата; инактивация вольтажзависимых натриевых каналов; неконкурентная блокада рецепторов М-метил-О-аспарагиновой кислоты; стимуляция С-белковозависимых путей передачи импульса.
Рилузол проникает через ГЭБ; in vivo обладает нейропротекторными свойствами на различных экспериментальных моделях нейронных повреждений по типу церебральной ишемии. In vivo рилузол защищает мотонейроны от эксайтотоксического эффекта глутаминовой кислоты и предотвращает гибель нейронов коры головного мозга при гипоксии. У здоровых добровольцев рилузол в терапевтической дозе оказывал некоторое защитное действие при гипоксии, обусловленной пониженным барометрическим давлением, эквивалентным высоте 5000 м. Рилузол индуцирует умеренное снижение процессов метаболизма глюкозы в головном мозге, статистически достоверное для некоторых областей (теменные, затылочная, лимбическая). Благодаря блокаде глутаматной неиротрансмиссии в эксперименте проявляет миорелаксирующее и седативное действие (около 20 рекомендуемых ежедневных доз для человека), а также обладает противосудорожным эффектом (около 2 рекомендуемых суточных доз для человека).
Фармакокинетика .
Биологическая доступность препарата. После перорального использования абсорбция рилутека равняется 90 процентам, абсорбция проходит быстрыми темпами. Биологическая доступность препарата (абсолютная) равняется 60±18 процентов. Сmax наступает через час-полтора и составляет 173±72 нг/мл. Степень и уровень абсорбции после употребления рилутека совместно с пищей, содержащей много жиров, снижается до 44 процентов. Распределение препарата происходит по всему организму. С белками (в основном с липопротеидами и альбумином) рилузол связывается на уровне 97 процентов. Метаболизм рилутека происходит под действием Р450 (цитохром), с глюкуронизацией впоследствии. Период полувыведения равен промежутку от 9 до 15 часов. Вместе с мочой выводится около 90 процентов дозы (в форме глюкуронидов - 2/3). Рилутек проходит через барьер (гематоэнцефалитный), переходит в женское грудное молоко.
Больные с расстройствами функциональности почек. Значительных отличий в фармакокинетических характеристиках между здоровыми людьми, которые согласились на испытания добровольно, и больными, страдающими тяжёлыми или умеренными формами почечной недостаточности (уровень креатинина - 10-50 мл/мин-1) при пероральном употреблении в дозировке 50 мг рилузола не отмечено.
Пожилые больные (возраст более 70 лет). Фармакокинетические характеристики препарата после применения по 50 мг рилузола на протяжении 4-5 суток (дважды за 24 часа) изменений не претерпевают. Больные с расстройствами функциональности печени. После перорального использования 50 мг AUC рилутека увеличивается в среднем в 3 раза у больных с умеренной формой печёночной недостаточностью (хронической) и в 1,7 раза у больных с лёгкой её формой (хронической).

Показания к применению:
Рилутек назначают для лечения бокового амиотрофического склероза.

Способ применения:
Прием Рилутк - рекомендуемая суточная доза для взрослых пациентов, в том числе для лиц пожилого возраста, — 100 мг (по 50 мг каждые 12 ч). При дальнейшем повышении дозы терапевтический эффект повышается незначительно.

Побочные действия:
Наиболее часто из побочных действий от приема Лирутека отмечаются тошнота, рвота, головокружение, астения; реже - боль в животе, колит, стоматит, панкреатит, перитонит, анорексия, язвенное кровотечение, амнезия, кома, парестезия, боль в области груди, в спине, анафилактоидные реакции, экзема, отек Квинке, АГ, тахикардия, аритмия, анемия, периферические отеки, уменьшение массы тела, повышение активности АлАТ, АсАТ, у-глутамилтрансферазы, КФК и уровня билирубина в сыворотке крови.

Противопоказания :
Принимать Рилутек противопоказано при: расстройства функциональности печени (недостаточность) либо ситуации, когда количество трансаминаз превышает в 3 раза максимальный нормальный уровень; детский возраст; почечная недостаточность; беременность; период лактации; повышенная чувствительность компонентам препарата.

Беременность :
Рилутек нельзя применять в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Теоретически Рилутек может влиять на фармакодинамику препаратов, связывающихся с альбуминами и липопротеинами крови, однако результаты проведенных исследований не выявили конкурентного взаимодействия рилузола и варфарина, что свидетельствует об отсутствии нежелательного взаимодействия с препаратами, связывающимися с белками плазмы крови (дигоксин, имипрамин, хинин). Возможность негативного фармакокинетического взаимодействия представляется маловероятной.

Передозировка :
Случаи передозировки Лирутек неизвестны; специфический антидот отсутствует. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Форма выпуска:
Таблетки п/о 50 мг, № 56

Состав.
В одной таблетке содержится рилузола 50 миллиграм. Другие компоненты - очищенная вода, диоксид титана (Е171), Макрогол 6000 (полиэтиленглюколь 6000), гидроксипропилметилцеллюлоза, кроскармезол натрия, стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, безводный двухосновной фосфат кальция.

Дополнительно:
В связи с возможностью появления сонливости или головокружения пациенты, принимающие рилузол, не должны управлять транспортными средствами или работать с другими потенциально опасными механизмами.
Безопасность и эффективность рилузола при нейродегенеративных процессах у детей и подростков не изучены.
Рилузол следует применять с осторожностью у пациентов с острыми заболеваниями печени. Рекомендуется определять активность сывороточных трансфераз до начала лечения и регулярно контролировать его в течение первых 3 мес терапии, а в дальнейшем - 1 раз в 3 мес в течение первого года лечения и периодически после этого. У пациентов с повышенным уровнем АлАТ, исследования нужно проводить чаще. Если уровень АлАТ более чем в 5 раз превышает значение верхнего предела нормы, рилузол следует отменить. Повторное назначение рилузола в подобной ситуации не рекомендуется.
Запрещено употреблять спиртные напитки в период терапии данным препаратом.

Другие статьи

Рилузол: инструкция по применению, цена и отзывы на

В одной таблетке содержится 50 мг активного вещества — рилузола . а также дополнительные соединения, Макрогол 6000, магния стеарат, диоксид титана (Е171), микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, кроскармезол натрия, безводный коллоидный диоксид кремния, безводный двухосновной фосфат кальция и очищенная вода.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой с надписью «RPR 202». В одной картонной упаковке 56 табл. – 4 блистерах по 14 табл.

Фармакологическое действие

Рилузол (Riluzol) относится к группе препаратов, воздействующих на нервную систему. Способен блокировать процессы высвобождения молекул глутамата .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рилузол является производным бензотиазола . Он способен оказывать многостороннее влияние на механизмы глутаматной нейротрансмиссии . Предположительно механизм воздействия рилузола сложно структурированный и основывается на способности препарата:

  • ингибировать высвобождения глутамата ;
  • инактивировать вольтажзависимые натриевые каналы и стимулировать С-белковозависимые пути передачи импульса;
  • неконкурентно блокировать рецепторы М-метил-О-аспарагиновой кислоты .

Лекарство Рилузол способно увеличивать процент выживаемости пациентов, страдающих боковым (латеральным) амиотрофическим склерозом (болезнь Шарко) .

Фармакокинетика

В результате перорального приема Рилузола достаточно быстро происходит абсорбция (на 90%) и абсолютная биологическая составляет 60 %, однако при приеме вместе с калорийной жирной пищей она снижается примерно на 40%. Максимум концентрации активного веществ в кровотоке наблюдается через 1,5 часа и составляет примерно 173 нг/мл. Распределение происходит по всему организму, связывание с белками в кровяном русле, обычно с альбуминами и липопротеидами — примерно на 97 %. Рилузол проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и выделяется в грудное молоко.

В метаболизме рилузола принимает участие Цитохром Р450, а в дальнейшем он подвергается глюкуронизации . Время полувыведения 9-15 ч: примерно 90% дозы элиминируется вместе с мочой как глюкурониды (60%, остальное –неизмененное вещество), 10% — с калом.

Изменения AUC у пациентов с функциональными нарушениями печени
  • при умеренной недостаточности — AUC увеличивается в среднем в 3 раза;
  • при легкой форме хронической печёночной недостаточности — в 1,7 раза.
Показания к применению

Болезнь Шарко или по-другому боковой (латеральный) амиотрофический склероз (БАС) .

Противопоказания
  • детский возраст;
  • беременность или лактация ;
  • почечная недостаточность ;
  • функциональные нарушения печени;
  • повышение уровня аланинамилотрансферазы более чем в 5 раз;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия
  • повышение уровня аланинамилотрансферазы в кровотоке, которое может снижаться после нескольких месяцев терапии (необходим регулярный контроль);
  • часто возникающие побочные реакции: возникновение тахикардии . парестезии . сонливость . головокружение . рвота, боли в животе, диарея . тошнота, астенический синдром;
  • редко возникающие побочные реакции: головные боли . тяжёлые формы нейтропении . анемии ;
  • единичные случаи: ангионевротический отёк и анафилактические реакции,гепатит . панкреатит .
Рилузол, инструкция по применению (способ и дозировка)

Стандартная суточная доза — 100 мг, разделенная на 2 приема по 50 мг (интервал — 12 часов).

Длительность лечения должна определяться лечащим врачом индивидуально в каждом конкретном случае.

Передозировка

Возможно коматозное состояние . психиатрические, неврологические симптомы, метгемоглобинемия .

Антидота нет, необходимо симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Рилузол (Рилутек): инструкция по применению, отзывы, исследования

Рилузол: шанс для больных БАС или пустышка?

Препарат зарегистрирован в США и Европе. Считается единственным неврологическим средством для замедления БАС (боковой амиотрофический склероз ) и БДН (болезнь двигательного нейрона). Препарат замедляет течение болезни и способствует увеличению жизни в среднем на 6 месяцев.

На территории России препарат не зарегистрирован и считается официально недоступным. Также препарат выпускают под названием Рилутек.

Форма выпуска и состав

Рилузол — таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. Одна таблетка содержит 50 мг активного вещества.

  • вода очищенная;
  • титана диоксид;
  • макрогол 6000;
  • гидроксипропилметилцеллюлоза;
  • натрия кроскармезол;
  • магния стеарат;
  • диоксид кремния коллоидный безводный;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • фосфат кальция двухосновной безводный.
Описание средства

Рилузол это не лекарственное средство и оно не восстанавливает нейроны, которые были поражены заболеванием. Благодаря применению препарата можно продлить среднюю продолжительность жизни примерно на 3-5 месяцев за полтора года его приема.

Средство не снимает симптомы заболевания и эффект рассчитан на психологическое самовнушение больным, его часто сравнивают с плацебо.

У людей принимавших препарат отмечают эффект от применения, но он не большой.

Это единственный препарат, который как-то воздействует на заболевание.

Механизм воздействия и фармосвойства

Препарат осуществляет мышечный контроль с помощью электрических импульсов от мозга. Они проходят через систему нейронов отвечающих за двигательную активность.

Импульсы двигаются последовательно от нейрона к нейрону с помощью высвобождения химического медиатора. В основном им выступает глутамат. При большом скоплении он может вызвать интоксикацию организма.

Люди с заболеваниями БАС и БДН принимают Рилузол для уменьшения его содержания. Он обладает антиглутаматным эффектом и замедляет болезнь. Препарат блокирует активность этого вещества.

После попадания в организм средство достигает пика активности через 65-80 минут. Он равномерно распределяется по всему организму. Период полураспада начинается через 14-16 часов после приема. Выводится с мочой. Рилутек может приникать в грудное молоко и проходить через гематоэнцефалический барьер.

Употребляется для увеличения срока жизни и во время механической вентиляции при боковом амиотрофическом склерозе (БАС). Рекомендован препарат для людей с заболеванием бокового амиотрофического склероза в любой степени.

Список противопоказаний

Применение препарата запрещено при наличии некоторых заболеваний.

К ним относятся:

  • заболевания почек;
  • печени;
  • повышенный уровень трансаминаза;
  • болезни сердечно-сосудистой системы;
  • беременность;
  • период лактации.

Перед началом приема необходимо проконсультироваться с врачом и сдать необходимые анализы для выявления заболеваний.
Запрещено употреблять алкоголь во время лечения Рилузолом.

Как применять

Таблетки Рилузол применяют за пару часов до или после еды на голодный желудок.

Таблетку нельзя разжевывать, а необходимо проглотить и запить необходимым количеством воды.

Если у пациента есть затруднения с глотанием (нарушен глотательный рефлекс) то таблетку можно размельчить и добавить в 1 ложку (чайную) сладкой воды.

Из-за этого может возникнуть легкое онемение ротовой полости. После измельчения таблетку необходимо незамедлительно принять. Препарат не растворяется в воде.

Если возникают трудности с приемом препарата, обратитесь к врачу за консультацией.

Суточная доза для взрослых и пожилых людей не должна превышать 100 мг. Принимать два раза за 24 часа по 50 мг.

Длительность курса лечения определяет врач индивидуально для каждого пациента. Детям препарат принимать запрещено.

Особые указания

Во время приема средства требуется постоянно контролировать анализы крови. Это позволит выявить заболевания печени, которые могут проявиться во время приема препарата.

Перед лечением необходимо выяснить уровень АлАТ в крови и регулярно следить за его состоянием. При возрастании АлАТ выше нормы в 5 раз лечение надо отменить.

Побочные указания

В большинстве случаев Рилузол не оказывает побочных эффектов. Однако в редких случаях прием средства может вызвать:

Эти побочные проявления можно убрать на некоторое время, снизив дозу или отказаться от употребления средства. Они не несут опасности для жизни.

Во время приема медикамента запрещается управлять транспортными средствами, так как он может вызвать сонливость и головокружение.

При передозировке средством могут возникнуть усиленные побочные эффекты. Возможно появление коматозного состояния. Лечение назначают симптоматическое.

При одновременном приеме Рилузола с подавляющими гомопротеины препаратами возможно понижение скорости выведение средства из организма.

Как дело обстоит на самом деле

Из отзывов потребителей, который столкнулись с необходимостью принимать Рилузол, можно сделать определенные выводы.

У моей мамы в 2011 году диагностировали БАС пирамидальной формы. Рилузол начала принимать в 2012году. До приема препарата болезнь очень быстро развивалась, она стала плохо говорить и двигаться.

После его приема утраченные функции не восстановились, но течение заболевания значительно замедлилось. Врачи предполагали, что через год она не сможет двигаться, с последующим отказом дыхательной системы.

Но с момента употребления данного препарата мама еще ходит и говорит. Прошло уже 2 года. Мы очень надеемся на этот препарат, так как он сохраняет жизнь моему самому родному человеку.

Год назад мне поставили неутешительный диагноз – боковой амиотрофический склероз. Был очень расстроен, так как знал, что это заболевание не лечится на данный момент, его можно лишь затормозить. Лечение мне назначили комплексное.

В него входили витамины, препараты которые улучшают работу головного мозга и Рилузол. За каждое лечение я хватался как за соломинку.

Прошло уже чуть больше года с момента начала моего лечения. Все протекает достаточно хорошо (на сколько это может быть в данной ситуации). Врачи говорят, что препарат хорошо действует и что самое плохое наступит еще не скоро.

У моей жены обнаружили БАС. Мы были в шоке от этого. Врачи прописали нам Рилузол. Когда моя жена начала принимать этот препарат, она еще говорила, самостоятельно передвигалась и дышала без помощи специальных приборов.

Принимая препарат, мы не заметили замедления болезни, и жена таяла на глазах. С каждым днем было все сильнее заметней, что болезнь берет свое. Мы так и не знаем, помогало ли ей данное средство или нет. Возможно, без него заболевание развивалось бы еще стремительней.

Ситуация с препаратом в РФ

Официально препарат на территории страны не зарегистрирован. Его можно заказать на специальных сайтах с доставкой удобным для вас способом.

В данное время препаратов аналогичных по составу и с одинаковым активным веществом не существует.

Приблизительная цена Рилузола варьируется от 155 до 187 евро. Цена в рублях зависит от курса валюты.

В настоящее время патогенез БАС не изучен до конца. Врачи предполагают что трансмиттером, возбуждающим ЦНС (центральную нервную систему) является глутамат. Во время появления заболеваний мозга нейродегенеративного характера, трансмиттер (глутамат) отрицательно воздействует на клетки нервной системы.

Во время повреждений разной этиологии есть вероятность гибели нейронов. Препарат Рилузол способен нейтрализовывать глутамат и замедлять с помощью этого течение заболевания.

На данный момент он считается единственным средством, которое способно повлиять на болезнь. В России его приобрести нельзя, так как он не зарегистрирован в базе лекарственных средств. Приобрести его можно в странах, где он разрешен к применению.

Применение данного средства запрещено без разрешения врача.

Рилузол инструкция по применению

Обсуждения

Единственное лекарство в мире на данный момент, способное продлевать жизнь при БАС.

Лечение БАС как заболевания в целом
За рубежом проводилось и проводится много клинических испытаний различных лекарственных средств для лечения БАС, но ни одно из них не замедляет его прогрессирования, кроме одного. Это препарат Рилутек, который уменьшает высвобождение возбуждающей аминокислоты глутамата из мотонейронов, избыток который является токсичным для них.

Препарат замедляет прогрессирование БАС в среднем на 3 месяца и принимать его надо не менее 6 месяцев. В среднем потому, что при быстром типе прогрессирования замедления может и не наступить, а при медленном срок будет существенно дольше трех месяцев. Замедление прогрессирование не означает улучшения состояния. Его нельзя почувствовать. Однако, такое влияние препарата при БАС доказано путем сопоставления течения болезни у большого количества больных, которые принимали и которые не принимали препарат в ходе клинических испытаний. Препарат действительно отдаляет наступление момента, когда больной начинает нуждаться в постоянном постороннем уходе. Если Вы уже не можете себя обслуживать, но у Вас сохранны речь, глотание и дыхание, есть смысл принимать Рилутек для того, чтобы отсрочить наступление нарушений речи, глотания и дыхания. Если Вы уже не можете себя обслуживать и начались нарушения речи и глотания, начинать лечение Рилутеком бессмысленно.

Препарат не зарегистрирован в России, приобрести его можно только за границей, как правило, по рецепту врача, но иногда рецепт не нужен. Ориентировочная стоимость Рилутека в разных странах приводится в Таблице
Медикамент / оборудование
Ориентировочная стоимость
Рилузол (Рилутек)
Латвия – 800 евро
США – 700 долларов
Канада – 600 долларов
Украина – 600 долларов
Великобритания – 300 фунтов
Франция, Германия, Бельгия, Нидерланды, Италия, Швейцария, Швеция – от 430 евро
Греция – 401 евро
Испания – от 300 евро
Польша, Турция – 215 – 300 евро*
*Желательно иметь при себе медицинское заключение о необходимости препарата для больного по жизненным показаниям на английском языке при провозе препарата через границу. Поступило единичное сообщение о трудностях при провозе Рилутека через границу (Турция).
Энтеральное питание:
Клинутрен Оптимум


1 упаковка ( 436-600 руб.), необходимо 1 – 2 в день
Гастростома для ЧЭГ
6 – 12 тыс. руб. (одинарный или двойной набор)
Аппарат НПВЛ

Назальная макса
Ороназальная маска
140 тыс. руб. (единовременное приобретение)
18 тыс. руб. в мес. (аренда)
4600 руб.
6700 руб.
Устройства для облегчения общения (отсутствует русскоязычная версия):
- электронная пишущая машинка
- плеер-диктофон
Великобритания, Норвегия, США


2 – 4 тыс. долларов

1,2 тыс. фунтов
Адаптивные устройства для облегчения быта
Великобритания
5 – 20 фунтов (средняя стоимость вариативного набора при преимущественно локальном двигательном дефиците порядка 30 фунтов )

Препарат нужно принимать по 50 миллиграмм (одна таблетка) два раза в день независимо от приема еды (каждые 12 часов). К его побочным эффектам относятся дискомфорт в желудке (тогда его надо принимать совместно, например, с Альмагелем), повышение артериального давления, крайне редко возникают отклонения в формуле крови и повышение активности печеночных ферментов. Через три месяца после приема препарата врач должен назначить общий и биохимический анализы крови. Если побочные эффекты возникли, препарат не следует отменять. Врач должен назначить средства для коррекции вызванных нарушений, так как прием препарата важен для замедления прогрессирования БАС.

В моей практике был случай, когда у пациента с поясничным дебютом БАС на фоне приема Рилутека в течение 3-х лет исчезли симптомы поражения центрального мотонейрона, прекратились фасцикуляции, а слабость в ногах перестала прогрессировать.

Также недавно в США был разрешен к применению при БАС препарат Аримокломол. Пока он проходит испытание у больных БАС. Ученые изучают, насколько о

Здравствуйте. Хочу поделиться собственным опытом. Мне поставили диагноз БАС после родов в 2012 г. полгода назад мне посоветовали новые немецкие препараты,сейчас у меня восстановилась речь и я начала передвигаться.если интересуют подробности,пишите в личку.я не распространитель и не рекламщик.просто мне помогает и весьма эффективно.помогу заказать напрямую из Германии без наценок

Продам Rilutek (Riluzol) - 1 упаковка
Производитель Sanofi-Aventis Deutschland
Срок годности до 12/2017
Стоимость - 10 000
Возможна отправка по России (за счёт покупателя)

здравствуйте, недавно отцу поставили диагноз БАС после исследования электромиография. Но у него это уже второй год. Поперхивается жидкостями, все хуже говорит, слабость. иногдя так закашливается, что страшно. Но водит еще машину и сам себя обслуживает. Борется. Даже на велосипеде еще может как-то. Не знаю, за что хвататься, все время натыкаюсь на бюрократию, отсутствие необходимой информации, и т. п. Стресс. Подскажите, кто может, специалиста, который хотя бы мог дать конкретные советы по поддержанию состояния, капельницы может быть. Куда ни сунусь - везде невидимая стена и потеря иллюзий. И насчет Рилутека - как с его покупкой у соседей в Финляндии, знает кто-нибудь? Юлия.