АКСАСТРОЛ - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T_1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Рак молочной железы в постменопаузе.

Внутрь - по 1 мг 1 раз/сут.

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан при беременности и в период лактации.

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Аксастрол® - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Действующее вещество: 1 мг анастрозола.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая pH102, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза 5спз, макрогол 400, титана диоксид (E171), тальк.

Препарат противоопухолевого действия.

Фармакодинамика. является сильнодействующим и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузном периоде эстрадиол вырабатывается, в основном, благодаря конверсии андростендиона в эстрон через ароматазно-энзимный комплекс в периферических тканях. Эстрон далее превращается в эстрадиол. Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузном периоде анастрозол в суточной дозе 1 мг подавлял уровень эстрадиола более чем на 80 %. Не обладает прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активностью.

Фармакокинетика. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузном периоде.

Абсорбция анастрозола, активного вещества Аксастрола, – высокая (после приема внутрь всасывается 83-85 % принятой дозы). Максимальная концентрация в плазме обычно достигается в течение двух часов после приема, если лекарство принималось натощак. Пища немного снижает скорость абсорбции, но не ее степень. Небольшое изменение скорости абсорбции не приводит к клинически значимому эффекту достижения равновесной концентрации анастрозола в плазме при приеме однократной суточной дозы Аксастрола в таблетках. После приема 7 суточных доз концентрация анастрозола в плазме составляет 90-95 % от равновесной концентрации. Нет подтверждений зависимости фармакокинетических параметров анастрозола «время-доза».

Анастрозол на 40 % связывается с белками плазмы.

Анастрозол интенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузном периоде, менее 10 % принятой дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N‑дезалкилирования, гидроксилирования и коньюгации с глюкуроновой кислотой. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не оказывает ингибирующее действие на энзим ароматазу. Метаболиты выделяются главным образом с мочой.

Анастрозол выводится медленно, элиминационный период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов.

У добровольцев со стабильным циррозом печени или нарушением функции почек клиренс анастрозола после перорального приема оставался в пределах, наблюдаемых у здоровых добровольцев.

— лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе. У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность Аксастрола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен;

— ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (адъювантная терапия);

— ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет (адъювантная терапия).

Взрослым, включая пожилых, назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Пациентам с легкой или умеренной формой почечной недостаточности корректировка дозы не требуется.

Пациентам с легкой формой печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Наступление менопаузы должно быть подтверждено с помощью биохимического анализа, если гормональный статус пациента нельзя установить с помощью клинических методов.

При умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.

Пациентам с остеопорозом или с риском возникновения этого заболевания необходимо осуществлять проверку плотности костей методом денситометрии в начале терапии и затем через регулярные интервалы. Если необходимо, рекомендуется проводить превентивную и адьювантную терапию под строгим врачебным контролем.

Нет данных относительно одновременного приема препарата с аналогами лютеинизирующего рилизинг-гормона, следовательно, данное сочетание должно ограничиваться применением в условиях клинических исследований.

При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога.

Таблетки Аксастрола содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данный препарат.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Со стороны ЦНС: головная боль. синдром запястного канала (в основном у пациенток с факторами риска по этому заболеванию), сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия. тошнота. рвота. диарея. повышение активности ЩФ и ГГТ.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия. снижение минеральной плотности костной ткани с повышением риска развития остеопороза и переломов костей.

Со стороны половой системы: сухость влагалища. вагинальное кровотечение.

Аллергические реакции: кожная сыпь. крапивница. ангионевротический отек, анафилактический шок. полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: приливы крови, истончение волос, гиперхолестеринемия. астения.

Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между анастрозолом и другими препаратами.

Тамоксифен и/или эстрогенсодержащие препараты не должны назначаться одновременно с Аксастролом, т.к. они могут снизить его фармакологическое и терапевтическое действие.

— пременопаузный период;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее чем 20 мл/мин);

— умеренная или выраженная недостаточность функции печени;

— пациенты, получающие лечение эстрогенсодержащими лекарственными средствами;

— сопутствующая терапия тамоксифеном;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к анастрозолу или вспомогательным компонентам препарата.

Данные исследований передозировки анастрозолом ограничены. Клинические испытания проводились с различными дозами анастрозола до 60 мг в однократной дозе, назначаемой здоровым добровольцам-мужчинам, и до 10 мг/сут. назначаемым женщинам в постменопаузном периоде с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Однократная доза анастрозола, которая могла бы вызвать симптомы угрозы жизни, не была установлена.

Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. При лечении передозировки следует учитывать вероятность приема также другого препарата или нескольких препаратов.

Если пациент находится в сознании, рекомендуется вызвать рвоту. Диализ может быть эффективен для выведения абсорбированной части препарата, т.к. анастрозол не обладает высокой степенью связывания с белками.

Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый контроль показателей жизненно важных органов и систем и тщательное наблюдение за пациентом.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Аксастрол инструкция AXASTROL

Этот и многие другие препараты Вы сможете купить на сайте наших партнёров

Инструкция
по медицинскому применению препарата
Аксастрол ®
(AXASTROL ® )

Состав лекарственного средства:
действующее вещество: аnastrozolum; 1 таблетка содержит 1 мг анастрозола;
вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, натрия крахмала (тип, А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк;
гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), тальк.

Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.
Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов. Код АТС L02B G03.

Клинические характеристики.
Показания.
Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в период постменопаузы, за исключением пациенток с естрогеннегативним раком, если только раньше у них не было положительной клинической реакции на тамоксифен.

Противопоказания.
— Гиперчувствительность к анастрозола или к любой составной части препарата;
— Передменопаузний период;
— Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл / мин);
— Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени;
— Сопутствующая терапия тамоксифеном;
— Беременность и период кормления грудью;
— Детский возраст.
Препараты, включающие эстроген, не следует применять одновременно с препаратом Аксастрол ®. поскольку они аннулируют его фармакологическое действие.

Способ применения и дозы.
Взрослые женщины, включая женщин пожилого возраста по 1 мг внутрь один раз в сутки.
Почечная недостаточность: пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.
Печеночная недостаточность: пациентам с незначительными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.
При ранней стадии заболевания рекомендованная продолжительность лечения составляет 5 лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания применения лекарственного средства следует прекратить.

Синдром Стивенса - Джонсона.
Аллергические реакции. включая ангионевротический отек. крапивницу и анафилактический шок.

* Вагинальные кровотечения возникали часто, в основном у больных прогрессивным раком молочной железы во время первых нескольких недель после замены гормональной терапии для лечения анастрозолом. Если кровотечение продолжается, пациентка нуждается в дополнительном обследовании.

Передозировка.
Данные о передозировке анастрозолом ограничены.
Не установлена ??одноразовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, которые угрожают жизни.
Специфического антидота при передозировке не существует. Лечение симптоматическое.
При лечении передозировки следует учитывать возможность приема другого препарата или нескольких препаратов.
Если пациент находится в сознании, можно вызвать рвоту.
Диализ может быть полезен, поскольку анастрозол не отмечается высокой степенью связывания с белками.
Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый контроль показателей жизнедеятельности и тщательное наблюдение за пациентом.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Противопоказан.

Дети.
Анастрозол противопоказан детям.

Особенности применения.
Наступление менопаузы должно быть подтверждено с помощью биохимического анализа, если гормональный статус пациентов невозможно установить с помощью клинических методов.
Отсутствуют данные о безопасности применения препарата Аксастрол ® для лечения пациенток с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени и пациенток с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 20 мл / мин).
Пациенткам с остеопорозом или с риском возникновения этого заболевания следует оценить плотность костной ткани методом костной денситометрии в начале терапии и затем через регулярные интервалы. Если необходимо, следует назначать лечение или профилактику остеопороза и наблюдать за состоянием пациентки.
Поскольку Аксастрол ® снижает уровень циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей. До настоящего времени отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костей, вызванной анастрозолом, или их пользы при применении с целью профилактики.
Нет данных относительно одновременного приема анастрозола с аналогами лютеинизирующего рилизинг-гормона.
Аксастрол ® содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарственное средство.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Маловероятно, что Аксастрол ® влияет на эту способность, однако за сообщения о астению и сонливость, связанные с приемом препарата, в период лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортом и работы с потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Не было отмечено клинически значимого лекарственного взаимодействия у пациенток, принимавших одновременно анастрозол и другие лекарственные средства, часто назначаются.
Тамоксифен не следует назначать вместе с препаратом Аксастрол ®. поскольку он может ослабить фармакологическое действие анастрозола.
Эстрогены не назначают одновременно с препаратом Аксастрол ®. поскольку они имеют противоположную фармакологическое действие.
Не сообщалось о значительных клинические взаимодействия с бисфосфонатами.

Фармакологические характеристики.
Фармакодинамика.
Анастрозол — сильнодействующий и высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. У женщин в постменопаузном периоде эстрадиол в основном продуцируется путем конверсии андростенедион в эстрон через ароматазно-энзимный комплекс в периферических тканях. Эстрон далее превращается в эстрадиол.
Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. У женщин прием препарата Аксастрол ® в суточной дозе 1 мг приводит к снижению уровня эстрадиола на 80%.
Аксастрол ® не имеет прогестагенной или андрогенной активности.
Регулярный прием суточных доз анастрозола до 10 мг не влияет на секрецию кортизола и альдостерона, который измеряется до или после стандартного теста на адренокортикотропный гормон. Поэтому заместительное введение кортикостероидов делать не нужно.

Фармакокинетика.
Абсорбция анастрозола высокая (после приема внутрь всасывается 83 — 85% принятой дозы). Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 часов после приема натощак. Анастрозол выводится медленно (период полувыведения составляет 40 — 50 часов). Еда немного замедляет скорость абсорбции, но не ее степень. Незначительные изменения скорости абсорбции не приводят к клинически значимого влияния на постоянную концентрацию анастрозола в плазме при ежедневном приеме 1 таблетки препарата Аксастрол ® .
Примерно 90 — 95% от постоянной концентрации достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста постменопаузного женщин.

Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.
Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%.
Анастрозол экстенсивно метаболизируется в постменопаузальный женщин, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после введения дозы препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, что является основным метаболитом анастрозола в плазме крови, не ингибируется ароматазу.
Клиренс анастрозола у добровольцев, больных циррозом печени в стабильном состоянии, или с нарушением функции почек не отличается от клиренса у здоровых добровольцев.

Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, диаметр у 6,6 мм.

Срок годности.
4 года.
Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
По 14 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.
По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения.
АО «Гриндекс». Местонахождение.
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV–1057, Латвия.
Тел. / Факс: +371 67083205 / +371 67083505

АКСАСТРОЛ: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Рак молочной железы в постменопаузе.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 14, пачка картонная 2

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, инсомния, сонливость, тревожность, депрессия, головная боль, головокружение, парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, гипертензия (сильное головокружение, длительно продолжающаяся головная боль), лейкопения с/без инфекции, тромбофлебит, тромбоэмболия.

Со стороны респираторной системы: диспноэ, синусит, ринит, бронхит, фарингит.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту.

Аллергические реакции: в т.ч. сыпь, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: приливы, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов, потливость, гриппоподобный синдром, периферические отеки, истончение волос и алопеция, гиперхолестеринемия, повышение уровней ЩФ, АСТ и АЛТ (у больных с метастазами в печень), повышение массы тела.

Внутрь - по 1 мг 1 раз/сутки.

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Список Б. При температуре не выше 30 °C.