Категория: Инструкции
Круглые двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки коричневато-красного цвета с гравировкой «6/0.4» на одной стороне.
Каждая таблетка содержит: действующие вещества -солифенацина сукцинат 6,0 мг, тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг,
вспомогательные вещества - маннитол 83,0 мг, мальтоза 10,0 мг, магния стеарат 2,2 мг, макрогол 7 000 000 200,0 мг, макрогол 8 000 40,0 мг,
состав оболочки - опадрай красный 03F45072 (гипромеллоза 6 мПа-с 69,536 %, краситель железа оксид красный 17,440 %, макрогол 8000 13,024 %) 10,2 мг.
Каждая двухслойная таблетка содержит один слой солифенацина сукцината (6 мг) и один слой тамсулозина гидрохлорида (0,4 мг).
Фармакологическое действиеСолифенацин облегчает симптомы наполнения мочевого пузыря (ирритативные симптомы), связанные с действием ацетилхолина, который активирует мЗ-холинорецситоры в мочевом пузыре. Ацетилхолин активизирует сократительную функцию стенки мочевого пузыря, что проявляется в виде ургентных позывов к мочеиспусканию или недержания мочи.
Тамсулозии облегчает симптомы опорожнения (обструктивные симптомы) путем расслабления гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Также уменьшает симптомы наполнения.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность препарата была продемонстрирована в результате клинического исследования III фазы у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы. При приеме Везомни было отмечено статистически значимое уменьшение симптомов по шкале оценки ургентных позывов и частоты мочеиспускания, а также общей частоты мочеиспускания, среднего объема мочи, выделенного за одно мочеиспускание, и балла по подшкале IPSS-наполнение по сравнению с Омником ОКАС (тамсулозином в форме контролируемого высвобождения; OCAS - oral controlled absorption systcm/OKAC -пероральная система контролируемого всасывания). Данные улучшения сопровождаются значительным увеличением показателя качества жизни по шкале IPSS и показателя качества жизни по Опроснику оценки выраженности симптомов гиперактивности мочевого пузыря. Кроме того, Везомни не уступал тамсулозину Омник ОКАС в уменьшении симптомов при оценке общего балла по шкале IPSS (р <0.001).
ФармакокинетикаИсследование биодоступности при многократном приеме показало, что фармакокинетика при приеме Везомни сопоставима с фармакокинетикой при одновременном приеме солифенацина и тамсулозина ОКАС в аналогичной дозировке.
После многократного приема Везомни время достижения максимальной концентрации (t max) для солифенацина варьировало между 4,27 ч и 4,76 ч в разных исследованиях, для тамсулозина - между 3,47 ч и 5,65 ч соответственно. Максимальная концентрация в плазме (С max) для солифенацина варьировала между 26,5 нг/мл и 32,0 нг/мл, для тамсулозина - между 6,56 нг/мл и 13,3 нг/мл. Значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC ) для солифенацина варьировалось от 528 нгч/мл до 601 нгч/мл, для тамсулозина - между 97,1 нгч/мл и 222 нгч/мл. Абсолютная биодоступность для солифенацина составляет около 90%, в то время как тамсулозин абсорбируется на 70-79%.
После однократного приема Везомни время полувыведения (Т1/2) для солифенацина варьируется от 49.5 ч до 53,0 ч, для тамсулозина - от 12,8 ч до 14.0 ч.
Информация о фармакокинетике активных веществ комбинированного препарата дополняет фармакокинетические свойства Везомни:
C max достигается через 3-8 часов. t max не зависит от дозы. C max и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%.
Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с белками плазмы, преимущеетвенно с. -кислым гликопротеином.
Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно изоферментом 3А4 (CYP3A4) системы цитохромом Р450. Однако существуют альтернативные меетаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препарата внутрь в плазме мимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).
После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).
Для тамсулозина в форме ОКАС абсорбция оценивается в 57% от введенной дозы. Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. В равновесном состоянии
концентрация тамсулозина в плазме достигает пика через 4-6 часов.
Связь с белками плазмы - около 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. Тамсулозин в основном метаболизируется в печени, преимущественно с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.
После однократного приема 0,2 мг 14С-меченого тамсулозина через 1 неделю около 76% радиоактивности было выявлено в моче и 21% в кале. В моче около 9% радиоактивности было обнаружено в виде неизмененного активного вещества; около 16% в виде сульфата о-деэтилированного тамсулозина, и 8% в виде о-этоксифенокси уксусной кислоты.
Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов
В исследованиях клинической фармакологии и биодоступности возраст пациентов варьировался от 19 до 79 лет. После применения Везомни самые высокие показатели концентрации были выявлены у пожилых пациентов, хотя наблюдалось почти полное совпадение с отдельными показателями более молодых пациентов. Везомни можно использовать у пожилых пациентов.
Фармакокинетика Везомни не была изучена для пациентов с почечной недостаточностью. Указанные ниже данные отражают информацию, доступную по каждому компоненту препарата относительно пациентов с почечной недостаточностью.
AUC и Сmах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение Сmах составляет около 30%, AUC- более 100% и t 1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, которым проводится гемодиализ, не изучалась.
Было проведено сравнение фармакокинетики тамсулозина у 6 пациентов с легкой и умеренной формой (30> клиренс креатинина <70 мл/мин/1,73м2) или умеренно-тяжелой формой (<30мл/мин/1,732) почечной недостаточности и у 6 здоровых пациентов (клиренс креатинина >90 мл/мин/1,73м2). В то время как наблюдалось изменение общей концентрации тамсулозина в плазме крови в результате изменения связи с альфа 1-кислым гликопротеином, активная концентрация тамсулозина гидрохлорида, а также собственный клиренс оставались относительно стабильными. Фармакокинетика тамсулозина у пациентов с последней стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10мл/мин/1,73м2) не была изучена.
Фармакокинетика Везомни не была изучена для пациентов с печеночной недостаточностью. Указанные ниже данные отражают информацию, доступную по каждому компоненту препарата относительно пациентов с печеночной недостаточностью.
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, t 1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.
Было проведено сравнение фармакокинетики тамсулозина у 8 пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и у 8 здоровых пациентов. В то время как наблюдалось изменение общей концентрации тамсулозина в плазме крови в результате изменения связи с альфа! 1- кислым гликопротеином, активная концентрация тамсулозина гидрохлорида значительно не изменилась, а собственный клиренс неактивного тамсулозина умеренно изменился (32%). Фармакокинетика тамсулозина у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности не была изучена.
Побочные действияВезомни может вызвать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Наиболее часто в ходе проведения клинических исследований с применением Везомни сообщалось о таких побочных эффектах, как сухость во рту (9,5%), запор (3,2%) и диспепсия (включая боли в животе - 2.4%). К другим общим нежелательным реакциям относятся головокружение (1,4%), нечеткость зрения (1,2%), усталость (1.2%) и расстройства эякуляции (включая ретроградную эякуляцию - 1,5%). Острая задержка мочеиспускания (0,3%, редко) - это наиболее серьезный побочный эффект, который наблюдался в ходе лечения препаратом Везомни при проведении клинических исследований.*
*Подробнее смотрите инструкцию в упаковке.
Долгосрочные данные по безопасности Везомни
Виды и частота нежелательных реакций, которые наблюдались в ходе лечения в течение 1 года препаратом Везомни, совпадали с данными, которые наблюдались в ходе 12-недельного исследования. Препарат хорошо переносится и не было выявлено особых нежелательных реакций, связанных с длительным приемом препарата.
Особенности продажи Особые условияВлияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Исследования воздействия препарата Везомни на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности не проводились. Однако пациент должен быть информирован о возможном возникновении головокружения, нечеткости зрения, усталости и реже сонливости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.
Лечение симптомов наполнения (ирритативных симптомов), от умеренных до сильно выраженных (ургентные позывы к мочеиспусканию, учащенное мочеиспускание), и симптомов опорожнения (обструктивных симптомов), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы у мужчин.
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных веществ
Тяжелая печеночная недостаточность
Тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами изофсрмснта CYP3A4, например, кетоконазолом
Наличие тяжелых желудочно-кишечных заболевании (включая токсический мегаколон), миастении и закрытоугольной глаукомы
Детский возраст до 18 лет (отсутствие данных по эффективности и безопасности)
Везомни следует с осторожностью назначать пациентам с: тяжелой почечной недостаточностью, риском задержки мочеиспускания, желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями, риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта,
с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит, с автономной нейропатией, у пациентов с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия, наблюдалась пролонгация интервала QT и тахикардия типа «пируэт».
У некоторых пациентов, получавших лечение солифенацином после регистрации препарата, была отмечена анафилактическая реакция. При развитии анафилактических реакций лечение Везомни должно быть прекращено и необходимо проведение соответствующего лечения.
Как и при использовании других. -адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое в
редких случаях может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.
У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозина гидрохлорид, во время оперативного вмешательства по поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию Везомни у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Целесообразность отмены терапии Везомни за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы до сих пор не доказана. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент Везомни. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
Везомни следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4, например, верапамилом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, итраконазолом. Препарат не следует использовать у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6 в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 или сильными ингибиторами CYP2D6, например, пароксетином.
Пациенты с почечной недостаточностью
Везомни может применяться пациентами с легкой и умеренной почечной недостаточностью, но с осторожностью следует применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Везомни может применяться пациентами с легкой печеночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью < 7). Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует принимать препарат с осторожностью. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью выше 9) применение Везомни противопоказано.
Применение при беременности и в период грудного вскармливании, влияние на фертильность
Воздействие Везомни на репродуктивную функцию не было изучено. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия солифенацина или тамсулозина на фертильность или развитие эмбриона/плода.
Беременность и лактация
Препарат Везомни предназначен для применения только у лиц мужского пола.
Лекарственное взаимодействиеВзаимодействие с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6
Одновременное применение солифенацина и кетоконазола (200 мг в день), мощного ингибитора изофермента CYP3A4. вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/день - трехкратное увеличение.
Одновременное применение тамсулозииа с кетоконазолом в дозировке 400 мг/день приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 2,2 и 2.8 раза соответственно.
Одновременный прием Везомни с верапамилом (умеренный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 2,2 раза и увеличению Сmах и AUC солифенацина приблизительно в 1,6 раза.
Одновременный прием тамсулозина с сильным ингибитором CYP2D6 пароксетином (20мг/день) приводит к увеличению Сmах и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно.
Поскольку солифенацин и тамсулозин метаболизируются изоферментом CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином).
Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например - метоклопрамида и цизаприда.
Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или ЗА4. Поэтому
маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими изoCYP-ферментами.
Приём солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.
Прием солифенацина не оказывает воздействия на фармакокинетику дигоксина.
Одновременное назначение других блокаторов а1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
При одновременном применении с фуросемидом отмечено некоторое снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.
Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях тамсулозин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или ЗА4. Поэтому маловероятно, что тамсулозин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими изoCYP-ферментами.
При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействий обнаружено не было.
Заказать ВЕЗОМНИ 0,006+0,0004 N30 ТАБЛ С МОДИФ ВЫСВ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ из раздела Лекарственные препараты на Apteka.RU очень просто и выгодно — у нас низкие цены в Москве на медикаменты!
Вся продукция на Apteka.RU — гарантированного качества, сертифицированная и с максимальными сроками годности, поставляется напрямую со складов сервиса.
Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.
Взрослые старше 18 лет, а так же пожилые пациенты Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетка должна быть принята целиком, её нельзя разжевывать, так как это может повлиять на пролонгированное высвобождение активного вещества.
ПередозировкаПередозировка комбинацией солифенацина и тамсулозииа может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями наряду с острой гипотензией. Самая высокая доза, которую приняли случайно в ходе клинического исследования, соответствовала 126 мг солифенацина и 5,6 мг тамсулозииа. Эта доза хорошо переносилась, было отмечено единственное нежелательное явление - сухость во рту слабой степени выраженности в течение 16 дней. Лечение В случаях передозировки следует назначить активированный уголь, промыть желудок, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других м-холиноблокаторов, симптомы следует лечить следующим образом: при тяжелых м-холиноблокирующих эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) - физостигмин или активированный уголь. при судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины. при дыхательной недостаточности - искусственное дыхание, при тахикардии - симптоматическое лечение по необходимости. Бета-адреноблокаторы следует использовать с осторожно
С этим товаром также заказывают
Доставка осуществляется только для льготной категории граждан на основании ст. 2 Федерального закона РФ от 09.01.1997 N 5-ФЗ «О предоставлении социальных гарантий героям социалистического труда и полным кавалерам ордена трудовой славы» (в ред. от 02.07.2013) и ст 1.1 Закона РФ от 15.01.1993 N 4301-1 «О статусе Героев Советского Союза, Героев Российской Федерации и полных кавалеров Ордена Славы». Все заказы формируются в аптеке (лицензия ) и собираются квалифицированными фармацевтами.
Обращаем ваше внимание на то, что сведения, размещённые на данном интернет-сайте, носят исключительно информационный характер и ни при каких условиях не являются публичной офертой, определяемой положениями Статьи 437 Гражданского кодекса Российской Федерации.
Для регистрации и совершения покупки в ООО «АЛЫЕ МАКИ» Вам требуется предоставить в распоряжение сайта некоторые персональные данные, являющиеся необходимыми для оформления заказа на приобретение товаров или оказания услуг. Принимая условия, Вы:
Если Вы в какой-либо момент пожелаете прекратить получение наших рассылок, Вы можете отказаться от их получения, следуя инструкциям, содержащимся в каждой из рассылок. В ходе обработки мы имеем право совершать с персональными данными следующие действия: собирать, записывать, систематизировать, накапливать, хранить, уточнять, извлекать, использовать, передавать для того, чтобы изучать потребности клиентов и повышать качество своих продуктов и услуг, обезличивать, блокировать, удалять, уничтожать.
ООО «АЛЫЕ МАКИ», зарегистрированный по адресу: 129366, Российская Федерация, город Москва, Проспект Мира, дом 180, помещение 1А, в соответствии с законодательством Российской Федерации, гарантирует неразглашение передаваемой Вами информации личного характера, а также обязуется обеспечить режим ее безопасного хранения — защиту от случайного или умышленного несанкционированного доступа и предупреждение возможных рисков копирования, распространения, блокирования, изменения, повреждения, утраты или уничтожения данных.
1 Вы можете забрать самовывозом свой заказ в любой из многочисленных аптек наших партнеров. Доставка лекарств может осуществляться только для граждан, относящихся к льготным категориям на основании ст. 2 Федерального закона РФ от 09.01.1997 N 5-ФЗ «О предоставлении социальных гарантий героям социалистического труда и полным кавалерам ордена трудовой славы» (в ред. от 02.07.2013) и ст 1.1 Закона РФ от 15.01.1993 N 4301-1 «О статусе Героев Советского Союза, Героев Российской Федерации и полных кавалеров Ордена Славы»
* наблюдались после регистрации препарата. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи с приемом тамсулозина и солифенацина представляется затруднительным.
Долгосрочные данные по безопасности Везомни
Виды и частота нежелательных реакций, которые наблюдались в ходе лечения в течение 1 года препаратом Везомни, совпадали с данными, которые наблюдались в ходе 12-недельного исследования. Препарат хорошо переносился, и не было выявлено особых нежелательных реакций, связанных с длительным приемом препарата.
Побочные эффекты, возникающие у пожилых людей, были аналогичны по эффектам, возникающим у более молодых пациентов.
Противопоказания- гиперчувствительность к активным компонентам препарата или к вспомогательным веществам
- тяжелая печеночная недостаточность
- тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, например, кетоконазолом
- наличие тяжелых желудочно-кишечных заболеваний (включая токсический мегаколон), миастении и закрытоугольной глаукомы, а также рисков развития данных заболеваний.
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействияВзаимодействие с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6
Одновременное применение солифенацина и кетоконазола (200 мг в день), мощного ингибитора изофермента CYP3А4, вызывало двукратное увеличение площади под кривой «концентрация-время» (в дальнейшем – ППК) солифенацина, а в дозе 400 мг/день - трехкратное увеличение.
Одновременное применение тамсулозина с кетоконазолом в дозировке 400 мг/день приводит к увеличению Cmax и ППК тамсулозина в 2,2 и 2,8 раза соответственно.
Поскольку одновременное введение с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, ритонавир, нелфинавир и итраконазола может привести к увеличению воздействия как солифенацина так и тамсулозина, Везомни следует использовать с осторожностью в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4. Везомни не следует давать вместе с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам, у которых фенотипически снижен метаболизм CYP2D6, или тем, кто уже использует сильные ингибиторы CYP2D6.
Одновременный прием Везомни с верапамилом (умеренный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению Cmax и ППК тамсулозина в 2,2 раза и увеличению Cmax и ППК солифенацина приблизительно в 1,6 раза.
Одновременное назначение тамсулозина со слабым ингибитором CYP3A4 циметидином (400 мг каждые 6 часов) привело к 1,44 кратному увеличению ППК тамсулозина, в то время как Сmax существенно не изменился.
Везомни может использоваться вместе со слабыми ингибиторами CYP3A4.
Одновременный прием тамсулозина с сильным ингибитором CYP2D6 пароксетином (20мг/день) приводит к увеличению Cmax и ППК тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно.
Поскольку солифенацин и тамсулозин метаболизируются изоферментом CYP3А4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами изофермента CYP3А4 (например, рифампицином).
Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например, метоклопрамида и цизаприда.
Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3А4. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими изоферментами.
Прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.
Прием солифенацина не оказывает воздействия на фармакокинетику дигоксина.
Одновременное назначение других блокаторов α1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
При одновременном применении с фуросемидом отмечено некоторое снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.
Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях тамсулозин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3А4. Поэтому маловероятно, что тамсулозин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими изоферментами.
При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействий обнаружено не было.
Особые указанияВезомни следует с осторожностью назначать пациентам с:
- тяжелой почечной недостаточностью,
- риском задержки мочеиспускания,
- с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями,
- с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта,
- с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит,
- с периферической нейропатией,
- у пациентов с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия, наблюдалась пролонгация интервала QT и тахикардия типа «пируэт».
Другие причины частого мочеиспускания (сердечная недостаточность или болезни почек) должны быть оценены до начала приема Везомни.
Если присутствует инфекция мочевыводящих путей, необходимо начать соответствующую антибактериальную терапию.
У некоторых пациентов, получавших лечение солифенацином после регистрации препарата, была отмечена анафилактическая реакция. При развитии анафилактических реакций лечение Везомни должно быть прекращено и не должно возобновляться.
Как и при использовании других α1 -адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое в редких случаях может привести к обморочному состоянию. Следует предупредить пациентов, начинающих принимать Везомни, о необходимости при первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) присесть или прилечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.
У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозина гидрохлорид, во время оперативного вмешательства по поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию Везомни у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Целесообразность отмены терапии Везомни за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы до сих пор не доказана. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент Везомни. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
Везомни следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4, например, верапамилом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, итраконазолом. Препарат не следует использовать у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6 в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 или сильными ингибиторами CYP2D6, например, пароксетином.
Пациенты с почечной недостаточностью
Везомни может применяться пациентами с легкой и умеренной почечной недостаточностью (КК>30 мл/мин), но с осторожностью следует применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК≤ 30 мл/мин), для которых максимальная суточная доза – одна таблетка Везомни (6 мг/0,4 мг).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Везомни может применяться пациентами с легкой печеночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью ≤ 7). Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует принимать препарат с осторожностью (максимальная суточная доза – одна таблетка Везомни (6 мг/0,4 мг)). Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью выше 9) применение Везомни противопоказано.
Беременность и период лактации
Препарат Везомни применяется только у мужчин.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмамиИсследования воздействия препарата Везомни на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности не проводились. Однако пациент должен быть информирован о возможном возникновении головокружения, нечеткости зрения, усталости и реже сонливости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.
Передозировка Симптомы: передозировка комбинацией солифенацина и тамсулозина может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями наряду с острой гипотензией. Самая высокая доза, которую приняли случайно в ходе клинического исследования, соответствовала 126 мг солифенацина и 5,6 мг тамсулозина. Эта доза хорошо переносилась, было отмечено единственное нежелательное явление - сухость во рту слабой степени выраженности в течение 16 дней.В случаях передозировки следует назначить активированный уголь, промыть желудок, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других м-холиноблокаторов, симптомы следует лечить следующим образом:
- при тяжелых м-холиноблокирующих эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) - физостигмин или активированный уголь.
- при судорогах или выраженной возбудимости – бензодиазепины.
- при дыхательной недостаточности – искусственное дыхание.
- при тахикардии - симптоматическое лечение по необходимости. Бета-адреноблокаторы следует использовать с осторожностью, поскольку одновременная передозировка с тамсулозином может потенциально привести к тяжелой гипотензии.
- при острой задержке мочи - катетеризация.
Как и в случае передозировки других м-холиноблокаторов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т. е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, хроническая сердечная недостаточность).
Острую гипотензию, которая может возникнуть после передозировки тамсулозина, следует лечить симптоматически. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.
Форма выпуска и упаковкаПо 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой пленки и алюминиевой фольги.
По 1 или 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия храненияХранить при температуре не выше 30 0 C.
Хранить в недоступном для детей месте!
* препаратты тіркегеннен кейін байқалған. Деректердің тіркеуден кейінгі кезеңде кездейсоқ мәлімдемелер әдісімен алынуына байланысты, жиілігін және тамсулозин мен солифенацинді қабылдаумен себеп-салдарлық байланысын анықтау қиынға соғады.
Везомнидің қауіпсіздігі жөніндегі ұзақ мерзімдік деректер
Везомни препаратымен 1 жыл бойы емдеу барысында байқалған жағымсыз реакциялардың түрлері мен жиілігі 12 апталық зерттеу барысында байқалған деректермен сәйкес келді. Препараттың жағымдылығы жақсы, препаратты ұзақ қабылдаумен байланысты ерекше жағымсыз реакциялар байқалған жоқ.
Егде жастағы адамдар
Егде жастағы адамдарда байқалған жағымсыз әсерлер жасырақ емделушілерде пайда болған әсерлерге ұқсас болды.
Қолдануға болмайтын жағдайлар- препараттың белсенді компоненттеріне немесе қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық
- бауыр қызметінің ауыр жеткілікіздігі
- CYP3A4 изоферменттерінің күшті тежегіштерімен, мысалы, кетоконазолмен бір мезгілде емдеген кезде бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі немесе бауыр қызметінің орташа жеткіліксіздігі
- ауыр асқазан-ішек ауруларының (уытты мегаколонды қоса), миастениялардың және жабық бұрышты глаукоманың, сондай-ақ осы аурулардың даму қауіптерінің болуы
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге
Дәрілермен өзара әрекеттесуіCYP3A4жәнеCYP2D6тежегіштерімен өзара әрекеттесуі
Солифенацин мен кетоконазолды (күніне 200 мг), CYP3А4 изоферментінің күшті тежегішін бір мезгілде қолдану солифенациннің «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданын (әрі қарай – ҚАА) екі есе, ал күніне 400 мг дозада үш есе арттырды.
Тамсулозинді кетоконазолмен күніне 400 мг дозада бір мезгілде қолдану тамсулозиннің Cmax және ҚАА сәйкесінше 2,2 және 2,8 есе артуына әкелді.
Кетоконазол, ритонавир, нелфинавир және итраконазол сияқты CYP3A4 күшті тежегіштерімен бір мезгілде енгізу солифенациннің де және тамсулозиннің де әсерінің артуына әкеп соғатын болғандықтан, Везомниді CYP3A4 күшті тежегіштерімен біріктіріп пайдаланғанда сақ болған жөн. Везомниді CYP2D6 метаболизмі фенотиптік түрде төмендеген, немесе CYP2D6 күшті тежегіштерін қолданып жүрген емделушілерге CYP3A4 күшті тежегіштерімен бірге бермеген жөн.
Везомниді верапамилмен (CYP3A4 орташа тежегіші) бір мезгілде қабылдау тамсулозиннің Cmax және ҚАА 2,2 есе және солифенациннің Cmax және ҚАА шамамен 1,6 есе артуына әкелді.
Тамсулозинді CYP3A4 әлсіз тежегіші циметидинмен (әрбір 6 сағат сайын 400 мг) бір мезгілде тағайындау тамсулозиннің ҚАА 1,44 есе артуына әкелді, ал Сmax елеулі өзгеріске ұшырамайды.
Везомни CYP3A4 әлсіз тежегішімен бірге пайдаланылуы мүмкін.
Тамсулозинді CYP2D6 күшті тежегіші пароксетинмен (күніне 20 мг) бір мезгілде қабылдау тамсулозиннің Cmax және ҚАА сәйкесінше 1,3 және 1,6 есе артуына әкеледі.
Солифенацин мен тамсулозин CYP3А4 изоферментімен метаболизденетін болғандықтан, CYP3А4 изоферментінің индукторларымен (мысалы, рифампицинмен) фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі мүмкін.
Басқа өзара әрекеттесулер
Солифенацин асқазан-ішек жолының моторикасын стимуляциялайтын дәрілік препараттардың, мысалы, метоклопрамид пен цизапридтің әсерін төмендетуі мүмкін.
Іn vitro зерттеулер солифенациннің емдік концентрацияларда CYP1A1/2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 немесе 3А4 изоферменттерін тежемейтінін көрсетті. Сондықтан, солифенациннің осы изоферменттермен метаболизденетін дәрілердің клиренсін өзгерту ықтималдылығы аз.
Солифенацинді қабылдау R-варфариннің немесе S-варфариннің фармакокинетикасында немесе олардың протромбин уақытына ықпал етуінде өзгерістер тудырған жоқ.
Солифенацинді қабылдау дигоксиннің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді.
α1-адренорецепторлардың басқа бөгегіштерін бір мезгілде тағайындау гипотензиялық әсерге әкеп соғуы мүмкін.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин және варфарин in vitro адам плазмасында тамсулозиннің бос фракциясын өзгертпейді. Өз кезегінде, тамсулозин сондай-ақ диазепамның, пропранололдың, трихлорметиазидтің және хлормадинонның бос фракцияларын өзгертпейді. Диклофенак пен варфарин тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын арттыруы мүмкін.
Фуросемидпен бір мезгілде қолданғанда концентрацияның біршама төмендегені байқалды, алайда бұл дозаны өзгертуді қажет етеді, өйткені препараттың концентрациясы қалыпты диапазон шегінде қалады.
Іn vitro зерттеулер тамсулозиннің емдік концентрацияларда CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 немесе 3А4 изоферменттерін тежемейтіндігін көрсетті. Сондықтан тамсулозиннің осы изоферменттермен метаболизденетін дәрілер клиренсін өзгерту ықтималдылығы аз.
Тамсулозинді атенололмен, эналаприлмен немесе теофиллинмен бірге тағайындағанда өзара әрекеттесулер болған жоқ.
Айрықша нұсқауларВезомниді мына емделушілерге абайлап тағайындаған жөн:
- бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі бар,
- несеп шығарудың іркілу қаупі бар,
- асқазан-ішектің обструкциялық аурулары бар,
- асқазан-ішек жолы моторикасының төмендеу қаупі бар,
- диафрагманың өңештік саңылауының жарығы, гастроэзофагеальді рефлюксі бар және эзофагитті тудыруы немесе күшейтуі мүмкін дәрілік препараттарды (мысалы, бисфосфонаттарды) бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерге,
- шеткергі нейропатиясы бар емделушілерге,
- QT аралығының ұзаққа созылуы және «пируэт» типті тахикардия байқалған, QT аралығының ұзару синдромы және гипокалиемия сияқты қауіпті факторлары бар емделушілерге.
Жиі несеп шығарудың басқа себептеріне (жүрек қызметінің жеткіліксіздігі немесе бүйрек аурулары) Везомниді қабылдауды бастағанға дейін баға берілуі тиіс.
Егер несеп шығару жолдарының жұқпалары бар болса, бактерияларға қарсы тиісті емді бастау қажет.
Препаратты тіркегеннен кейін солифенацинмен ем қабылдаған кейбір емделушілерде анафилактикалық реакция байқалды. Анафилактикалық реакциялар дамыған кезде Везомнимен емдеу тоқтатылуы және қайта жаңғыртылмауы тиіс.
Басқа α1 -адреноблокаторларды пайдаланған кездегідей, тамсулозинмен емдегенде жекелеген жағдайларда артериялық қысымның төмендеуі байқалуы мүмкін, ол сирек жағдайларда естен тану жағдайына әкеп соғуы мүмкін. Везомниді қабылдай бастаған емделушілерге ортостатикалық гипотензияның алғашқы белгілерінде (бас айналу, әлсіздік) отыру немесе жата тұру және белгілер жоғалғанға дейін осы күйде қалудың қажеттілігі жөнінде ескерткен жөн.
Тамсулозин гидрохлоридін қабылдап жүрген және бұрын қабылдаған кейбір емделушілерде, катаракта мен глаукомаға байланысты операциялық араласым кезінде көздің нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздығы синдромының (қарашықтың тарылу синдромы) дамуы байқалды, ол операция кезінде және операциядан кейінгі кезеңде асқынуларға әкеп соғуы мүмкін. Катарактаға немесе глаукомаға байланысты операция жоспарланған емделушілерді Везомнимен емдеуді бастауға кеңес берілмейді. Катарактаға немесе глаукомаға байланысты операциядан 1-2 апта бұрын Везомнимен емдеуді тоқтатудың қажеттілігі күні бүгінге дейін дәлелденген жоқ. Емделушілерді операция алдында тексеру кезінде хирург және дәрігер-офтальмолог осы емделушінің Везомниді қабылдап жүрген-жүрмегенін немесе қабылдағанын ескеруі тиіс. Бұл операция кезінде көздің нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздығы синдромының дамуына дайын болу үшін қажет.
Везомниді CYP3A4 күшті және орташа тежегіштерімен, мысалы, верапамилмен, кетоконазолмен, ритонавирмен, нелфинавирмен, итраконазолмен біріктіргенде сақтықпен пайдаланған жөн. Препаратты CYP2D6 изоферментінің метаболизмі бұзылған емделушілерде CYP3A4 күшті тежегіштерімен немесе CYP2D6 күшті тежегіштерімен, мысалы, пароксетинмен біріктіріп пайдаланбау керек.
Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілер
Везомни бүйрек қызметінің жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар (КК>30 мл/мин) емделушілерге қолданылуы мүмкін, бірақ бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі бар (КК≤ 30 мл/мин) емделушілерге абайлап қолданған жөн, олар үшін ең жоғары тәуліктік доза – бір таблетка Везомни (6 мг/0,4 мг).
Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілер
Везомни бауыр қызметінің жеңіл жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша ≤ 7 балл) бар емделушілерге қолданылуы мүмкін. Бауыр қызметінің орташа жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7-9 балл) бар емделушілер сақтықпен қабылдағаны жөн (ең жоғары тәуліктік доза – бір таблетка Везомни (6 мг/0,4 мг)). Бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігі (балл Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9-дан жоғары) бар емделушілерге Везомниді қолдануға болмайды.
Жүктілік және лактация кезеңі
Везомни препараты еркектерге ғана қолданылады.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктеріВезомни препаратының көлік құралдарын басқару және қауіпті қызмет түрлерімен айналысу қабілетіне әсер етуіне зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда емделуші бас айналудың, көздің анық көрмеуінің, шаршаудың және сирек ұйқышылдықтың пайда болу ықтималдығы жөнінде хабардар болуы тиіс, бұл автомобильді басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне теріс ықпалын тигізуі мүмкін.
Артық дозалануы Симптомдары: солифенацин мен тамсулозин біріктірілімімен артық дозалану жедел гипотензиямен қатар, ауыр м-холинобөгелетін бұзылулармен қатарласа жүруі мүмкін. Клиникалық зерттеулер барысында байқамай қабылдап қойған ең жоғары доза 126 мг солифенацинге және 5,6 мг тамсулозинге сәйкес келеді. Бұл дозаның жағымдылығы жақсы, жалғыз жағымсыз құбылыс – 16 күн ішінде айқындылығы әлсіз дәрежедегі ауыздың кеберсуі байқалды.Артық дозаланған жағдайларда белсендірілген көмір тағайындау, асқазанды шаю керек, бірақ құстырмаған жөн. Басқа м-холиноблокаторлардың артық дозалануы жағдайындағы сияқты, симптомдарды былайша емдеген жөн:
- орталық әсер беретін ауыр м-холинобөгегіш әсерлер (елестеулер, айқын қозғыштық) – физостигмин немесе белсендірілген көмір.
- құрысуларда немесе айқын қозғыштықта – бензодиазепиндер.
- тыныс алу қызметінің жеткіліксіздігінде – жасанды тыныс алу.
- тахикардияда – қажетіне қарай симптоматикалық ем. Бета-адреноблокаторларды абайлап пайдаланған жөн, өйткені тамсулозинмен бірге бір мезгілде артық дозалану ауыр гипотензияға әкеп соғуы мүмкін.
- несептің жедел іркілуінде – катетеризация.
Басқа м-холиноблокаторлардың артық дозалануы жағдайындағы сияқты, QT аралығының ұзару қаупі анықталған емделушілерге (яғни гипокалиемияда, брадикардияда және QT аралығын ұзартатын препараттарды бір мезгілде қабылдағанда) ерекше көңіл бөлген жөн.
Тамсулозин артық дозаланғаннан кейін пайда болуы мүмкін жедел гипотензияны симптоматикалық түрде емдеген жөн. Диализдің тиімді болу мүмкіндігі аз, өйткені тамсулозин плазма ақуыздарымен қарқынды түрде байланысады.
Шығарылу түрі және қаптамасыАлюминий үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
Пішінді 1 немесе 3 қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салыған.
Сақтау шарттары30 0 C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзіміЖарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Контекстная рекламаПокажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.
Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .
Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.
Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.
Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
Как заказать?Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.
Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
